奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊通用名：

奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊1注冊規格

：每粒硬膠囊含奈妥匹坦0.3g（0.10g/片

×3片）和鹽酸帕洛諾司瓊0.5mg（以C19H24N2O計

，軟膠囊1粒）中國大陸首次上市時間：

2019年8月2日目前大陸地區同通用名藥品的上市情況：

無全球首個上市國家/地區及上市時間：

美國

，2014年10月是否為OTC藥品：

否參照藥品建議：

阿瑞匹坦+格拉司瓊+地塞米松01藥品基本信息Drug

Information

1.奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊說明書藥品基本信息適應癥1用于成年患者：預防高度致吐性化療引起的急性和延遲性惡心和嘔吐；預防中度致吐性化療引起的急性和延遲性惡心和嘔吐疾病基本情況化療所致惡心嘔吐（CINV）主要分為急性及延遲性，CINV重在預防2

，若既往化療周期中CINV未得到控制，隨后化療周期CINV的發生率會成倍增加（第二周期達6.5倍，第三周期達14倍）3

，嚴重的CINV可導致化療延遲、減量，甚至縮短腫瘤患者總體生存期4,5

，

增加患者CINV相關事件的醫療成本、藥物成本和挽救性治療成本6；5-HT3

RA+NK1

RA+激素三聯方案是HEC

、MEC合并高危因素患者CINV預防的標準方案1

。但目前我國指南依從性率僅為21.5%7

，延遲性CINV控制率不到50%8,9。用法用量1成人：在每個化療周期開始前約1小時服用1粒（0.3g/0.5mg）膠囊。與本品聯合使用時

，需將推薦的口服地塞米松劑量下調約50%。老年人：在老年患者中

，無需調整劑量。由于活性物質的半衰期長且該人群的用藥經驗有限

，因此本品應慎用于75歲以上患者中。兒童

：尚未確立本品用于兒童的安全性和有效性

，目前尚無兒童用藥劑量建議。特殊人群：對于輕度至重度腎功能不全患者無需調整劑量。尚未在需血液透析的終末期腎病患者中進行藥代動力學研究

，應避免使用本品；對于輕度或中度肝功能不全的患者（

Child-Pugh評分5-8）無需調整劑量。重度肝功能不全患者（

Child

Pugh評分≥9）中的數據有限

，由于重度肝功能不全患者可能會使奈妥匹坦的暴漏量增加

，因此

，應慎用本品。給藥方法

：口服。硬膠囊應整粒吞服。本品可與食物同時服用

，或不與食物同時服用。大陸地區發病率&年發病人數我國2020年癌癥患病人數為929W10

，我國仍有61%腫瘤患者接受化療11

，其中75%化療患者具有中高致吐風險（其中HEC：40%

，MEC：

35%）12；年化療所致惡心嘔吐（CINV）患者總數約等于425W。1.奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊說明書.2.

中國臨床腫瘤學會（CSCO）抗腫瘤治療相關惡心嘔吐預防及治療指南（2019）.3.MolassiotisA,etal.JPain

SymptomManage.2016,51(6)

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Oct;9(5):68.9.SchwartzbergLS,etal,MarksSM.JCompEff

Res.2018;7(12):1161-1170.10.https://gco.iarc.fr/today/online-analysis-pie.11.WilsonBE.etal.LancetOncol.2019;20(6):769-780.12.yanxiashi,etal./10.21203/rs.3.rs-457938/v2.01

不良反應情況： 國外開展的臨床研究中

，報告的本品的常見不良反應（ADRs）有頭痛（3.6%）、便秘（3.0%）和疲乏（1.2%）。這些事件均不屬于嚴重事件。

在一項亞洲區域多中心III期臨床研究中,中國人群中觀察到的特征與國外人群大致相似,未發現新的安全信號。

需注意：孕婦禁用。由于重度肝功能不全患者中的可用數據有限

，因此使用本品應慎重。當本品與其他CYP3A4抑制劑同時使用時

，奈妥匹坦的血藥濃度會升高。安全性方面的優勢：

目錄內主要為5-HT3RA類藥物，沒有同類產品，與目錄內同治療領域產品比

：奈妥匹坦帕洛諾

司瓊膠囊常見不良反應（頭痛、便秘、疲乏）發生率數值上低于5-HT3RA類藥物

，除此外對心臟QTc間期的影響

，含帕洛諾司瓊藥物比第一代5-HT3RA類藥物更安全（

P＜0.05）1-5。

與其它三聯（如阿瑞匹坦聯合格拉司瓊和地塞米松）治療方案相比：

阿瑞匹坦、福沙匹坦與華法林同時使用時,可導致凝血酶原時間的國際標準化比率（INR）明顯降低

，需警惕對凝血功能的影響6,7。奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊暫未發現有此影響福沙匹坦可能出現注射部位不良反應ISRs

，嚴重的ISRs主要包括與發泡性化療藥（蒽環類藥物）同時用藥

，尤其是伴有外滲時發生血栓性靜脈炎和血管炎7。奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊是口服藥物

，不會出現注射部位不良反應021.奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊（奧康澤?)說明書2021年9月2日版2.帕洛諾司瓊注射液（止若?)說明書2021年05月26日版3.

甲磺酸多拉司瓊注射液（立必復?)說明書2011年12月19日版4.鹽酸昂丹司瓊注射液（歐貝?)說明書2015年12月01日版5.YokoeT,etal.Oncologist.2019;24(6):e347-e357.6.阿瑞匹坦膠囊（意美?)說明書2020年11月24日版7.注射用福沙匹坦雙葡甲胺（善啟?)說明書2021年6月21日版安全性Safety與對照品療效方面優勢：

奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊延遲期療效填補醫保目錄空白 同時

，與Aprep-Granis（阿瑞匹坦-格拉司瓊）組相比

，NETU-PALO

FDC（奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊）組在大多數的次要有效性終點中的療效更好1

奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊

，延遲性CINV無挽救治療率高達97

.

6%（全程96.6%）

，延遲期3-5日每日無嘔吐率均保持在91%以上

，優于阿瑞匹坦格拉司瓊三聯方案2

；延遲期每日無顯著惡心率86%以上

，優于阿瑞匹坦聯合格拉司瓊三聯方案3；

并且奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊真實世界延續了RCT的出色結果

，其真實世界急性期、延遲期、全程CR（無嘔吐

，無挽救藥物）率均在83%以上4

，而阿瑞匹坦三聯真實世界延遲期、全程CR率分別僅為39.4%以及34.8%5。03有效性Validity1.奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊有效性技術評審報告2.LZhang,etal.AnnOncol,2018,29(2),452-458.3.ChangJ,etal.Efficacyof

NEPA.

Cancer

Med.2020;9(14):5134-5142.4.KarthausM,etal.FutureOncol.2020;16(14):939-953.5.

SchwartzbergLS,etal.JCompEff

Res.2018;7(12):1161-1170.臨床指南/診療規范推薦情況：作為最強證據等級推薦

中國CSCO抗腫瘤治療相關惡心嘔吐預防和治療指南20191：（奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊是其中一種推薦藥物）針對HEC(高致吐風險）推薦

：1.NK1

RA+5-HT3

RA+地塞米松（IA類證據）2.NK1

RA+5-HT3

RA+地塞米松+奧氮平（IA類證據）針對MEC(中致吐風險）推薦

：NK1

RA+5-HT3

RA

+地塞米松（IA類證據）(推薦用于接受中致吐風險藥物治療且合并高危因素或經兩藥聯合方案預防仍然出現惡心嘔吐的患者)

美國NCCN止吐指南2022V22：（奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊是其中一種推薦藥物）HEC(高致吐風險）推薦

：1.NK1

RA+5-HT3

RA+地塞米松（1級推薦）2.NK1

RA+5-HT3

RA+地塞米松+奧氮平（1級推薦/Preferred）MEC(中致吐風險）推薦

：NK1

RA+5-HT3

RA

+地塞米松（推薦用于有額外的患者相關危險因素或

既往治療失敗的患者

：1級推薦） 美國ASCO止吐指南20203（奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊是其中一種推薦藥物）HEC(高致吐風險）推薦

：NK1

RA+5-HT3

RA+地塞米松+奧氮平（推薦用于蒽環類與環磷酰胺聯用或者順鉑及其他高致吐化療藥物的患者

，推薦力度：強）MEC(中致吐風險）推薦

：NK1

RA+5-HT3

RA

+地塞米松（推薦用于接受卡鉑AUC≥4的患者(推薦力度：強））

歐洲MASCC/ESMO止吐指南20194：（奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊是其中一種推薦藥物）HEC(高致吐風險）推薦

：1.NK1

RA+5-HT3

RA+地塞米松（急性期CINV非AC及AC：A級推薦

；延遲期CINV非AC：

B級推薦）2.NK1

RA+5-HT3

RA+地塞米松±奧氮平（推薦用于非AC或AC的女性患者

：B級推薦）

MEC(中致吐風險）推薦：

NK1

RA+5-HT3

RA

+地塞米松：用于接受卡鉑治療的患者（

B級推薦）031.中國臨床腫瘤學會（CSCO）抗腫瘤治療相關惡心嘔吐預防和治療指南2019V

1.0.2.NCCNClinicalPracticeGuidelinesinOncology(NCCNGuidelines?)

AntiemesisVersion

2.2022-March

23,2022.3.Antiemetics：ASCOGuidelineUpdate.4.MASCC/ESCOANTIEMETICGUIDELINE2016withupdatesin2019.有效性Validity可同時抑制5-HT3

受體和NK1受體，有效控制急性和延遲性CINV發生，對延遲性CINV的防控療效尤

為突出，延遲期無挽救治療率高達97.6%

，延遲期3-5日每日無嘔吐率均保持在91%以上

，顯著優于阿瑞匹坦聯合格拉司瓊多藥三聯方案

，全程管理CINV9；多項研究證實，奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊可減少或豁免激素的使用10

，11

，對糖尿病、高血壓等患者

較為友好；奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊減少CINV管理總用藥次數8

，化繁為簡，經濟便捷，僅需每周期化療前口服

1粒膠囊2

，2條通路

，5天全程CINV保護

，特別在疫情下

，更加有利于院外CINV管理

，減少輸液配置、減少患者錯服漏服、減少患者二次就醫及醫護出入病房次數和時間12

，降低病毒傳播風險。降低CINV相關事件的醫療成本($258)、藥物成本($45)和挽救性治療成本（$5）。國外研究表明：奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊在86.5%的案例中可以降低成本并提升QALD13。創新性:新型長效

，協同增效?是新型長效NK1受體拮抗劑奈妥匹坦（0.3g）與第二代5-HT3受體拮抗劑帕洛諾司瓊（0.5mg）的雙通道固定劑量藥物組合1-2

；?是全球首個且唯一同時阻斷5-HT3和NK1受體全程預防CINV的固定劑量復方膠囊1-2

；?也是目前全球唯一被證實具有協同增效作用的藥物組合（1+1>2)

3-7?在CINV管理領域，奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊擁有全球唯一的5-HT3

RA和NK1

RA的組合物專利

創新帶來的優勢:帕洛諾司瓊與奈妥匹坦協同增效，親和力高，半衰期長達96h（帕洛諾司瓊40h/奈妥匹坦96h)

8

；041.NavariRMandAaproM.NEnglJMed2016;374:1356-672.奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊（奧康澤?)說明書2021年9月2日版3.RojasCet

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Cancer.2020;28(2):857-866.創新性Innovativeness??新型長效協同增效化繁為簡經濟便捷強效全程延遲更優??公平性:

保基本：奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊零售價：736元，每化療周期僅需口服1粒1

。即可同時有效預防急性和延遲性CINV

，持續時間可至120h（5天）2

，全程無挽救用藥率高達96.6%3；假設在維持原價格，

自費情況下，患者單日治療費用為147.2元，若按平均60%的報銷比例，報銷后日治療費用為58.88元，一般按照每年3-6個化療周期計算，患者自費總費用為736*40%*3=883.2元/736*40%*6=1766.4元；據統計，2021年我國居民人均可支配收入35128元4

，以2人家庭為例(70,256元)

，不降價情況下使用奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊預防CINV年總費用僅占可支配收入的1.3%-2.5%。彌補藥品目錄短板：

奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊2組分協同增效5-9

，彌補目錄內藥物缺乏對延遲性CINV防控療效的不足；

全球唯一的復方制劑，每化療周期前僅口服1粒1

，可全程管理CINV

，填補目錄空白。

減少總用藥次數10

，改變CINV管理模式，有助于提高服藥依從性和醫生指南依從性，簡化服藥和處方填補空白。

唯一被證實去減激素不影響療效的CINV預防藥物全程無挽救治療率高達96.6%11

，

降低患者CINV相關事件醫療成本、藥物成本和挽救性治療成本

12。臨床管理難度： 每化療周期前1h僅需口服1粒1

，即可達到5天全程預防CINV

，服用方便

，減少錯服漏服

，提高患者依從性

含奈妥匹坦帕洛諾司瓊方案較傳統多藥三聯及以上止吐方案，顯著降低止吐用藥總次數2（奈妥匹坦帕洛諾司瓊

：HEC：5劑次/MEC：2劑次；阿瑞匹坦三聯方案

：HEC：8劑次；MEC：5劑次）

，簡化臨床處方，減少臨床管理難度和負擔

CINV臨床用藥指征明確，依據指南的中高風險化療藥物有明確的規定，無濫用風險13-16。

常見不良反應有頭痛（3.6%)、便秘（3.0%）和疲乏（1.2%）。該事件均不屬于嚴重事件1

，可控易管理 NEPA為口服膠囊制劑，無注射部位相關不良反應

有效期長，為36個月，貯藏方便11.奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊（奧康澤?)說明書20