諾氟沙星微生物與生化藥學（醫）目錄諾氟沙星的介紹諾氟沙星研究與開發歷程藥理作用毒理作用藥代動力學臨床應用相關藥物合成工藝路線國內外生產企業狀況最具實力的生產企業建議諾氟沙星(氟哌酸)化學名1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氫-7-(1-哌嗪基)

-3-喹啉羧酸

諾氟沙星的介紹

諾氟沙星研究與開發歷程諾氟沙星：喹諾酮酸衍生物1962年Lesher發表第一個喹諾酮酸類抗菌藥奈啶酸合成2萬個衍生物已可成為藥品60多個諾氟沙星日本1978年開發成功，屬第三代喹諾酮酸類藥已在60多個國家、地區批準上市1995年中國藥典收錄藥理作用

諾氟沙星氟喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾氟沙星為殺菌劑，通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。

毒理作用胃腸道反應腹部不適或疼痛腹瀉、惡心或嘔吐頭昏、頭痛、嗜睡或失眠中樞神經系統反應過敏反應皮疹、皮膚瘙癢滲出性多性紅斑及血管神經性水腫少數患者有光敏反應偶可發生癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識障礙、幻覺、震顫藥代動力學空腹時口服吸收迅速但不完全，約為給藥量的30%～40%；廣泛分布于各組織、體液中，如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等，但未見于中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%～15%，血消除半衰期（t1/2?)為3～4小時，腎功能減退時可延長至6～9小時。單次口服該品400mg和800mg，經1～2小時血藥濃度達腎峰值，血藥峰濃度(Cmax)分別為1.4～1.6mg/L和2.5mg/L。腎臟（腎小球濾過和腎小管分泌）和肝膽系統為主要排泄途徑，26%～32%以原形和小于10%以代謝物形式自尿中排出，自膽汁和（或）糞便排出占28%～30%。尿液pH影響該品的溶解度。尿液pH7.5時溶解最少，其他pH時溶解增多。相關藥物諾氟沙星片諾氟沙星眼用藥諾氟沙星滴眼液諾氟沙星乳膏谷氨酸諾氟沙星注射液合成工藝路線①

3-氯-4-氟苯胺與2-乙氧亞甲基丙二酸二乙酯反應②

3-氯-4-氟苯胺與原甲酸三乙酯反應

路線優缺點①

3-氯-4-氟苯胺與2-乙氧亞甲基丙二酸二乙酯反應優點：原料易得，收率較高，成本較低

缺點：環合反應溫度高，哌嗪縮合收率較低，生成氯哌酸副產物，EMME制備條件苛刻

②

3-氯-4-氟苯胺與原甲酸三乙酯反應

優點：此法避免了使用EMME，原料易得缺點：收率較低，質量較差，環合時需要250~260℃的高溫，能耗較大，有一些副產物諾氟沙星產業產品產量地區分布圖國內企業供需狀況分析及預測最具實力的生產企業新鄉恒久遠藥業有限公司企業狀況鄉恒久遠藥業有限公司是一家集研發、生產、銷售為一體的現代化、高科技中外合資醫藥企業，為“河南省科技企業”。

公司有固體制劑一車間、固體制劑二車間、維酶素原料車間三個車間，共有71個批準文號，主導產品活血通脈膠囊、黃豆苷元片、維酶素原料、維酶素片、谷氨酸諾氟沙星原料等產品覆蓋全國,取得了良好的經濟效益和社會效益。

相關品種谷氨酸諾氟沙星

(H10980090)谷氨酸諾氟沙星注射液

(H10980091)

諾氟沙星滴眼液

(H20003002)諾氟沙星膠囊

(H41020167)諾氟沙星軟膏

(H19983004)諾氟沙星片

(H41021637)建議目前，青少年服用喹諾酮類藥物的現象很嚴重，十幾歲的孩子拉肚子，某個部位感染，往往拿起這些藥就吃這些藥對軟骨發育有影響，18歲以下的青少年如濫用此類藥物危害大可能影響身高。大量臨床前毒理試