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文檔簡介

藥物傳遞的前藥研究方法

PRODRUG

（前藥）定義：舉例：proinsulin胰島素CodeineAdvantages：1increasedbioavailability2alleviationofpainatthesiteofinjection3eliminationofanunpleasanttaste4decreasedtoxicity,5decreasedmetabolicinactivation6prolongedorshorteneddurationofaction.7increasedchemicalstability

前藥的作用提高親脂性來增加生物利用度藥物的被動轉運受親水性和親油性的影響很多藥物都是弱酸或弱堿，在體內以離子化或非離子化存在，取決于PH前藥的作用增加疏水基團來增加溶解度從而提高胃腸道的吸收前藥的作用Enalapril對多肽載體的親和性更強，口服生物利用度提高了60%前藥的作用阿昔洛韋和伐昔洛韋

噴西洛韋和泛昔洛韋前藥的作用Sustained-ReleaseProdrugSystems緩釋前藥系統抗精神病藥：增加C個數，水解時間延長，作用時間長如氟奮乃靜

GastrointestinalTolerance前藥的作用ImprovingGastrointestinal（胃腸）Tolerance

前藥在腸液中更易溶，親脂性更強，對胃腸道的刺激小前藥的作用ImprovingTaste

lop約為10時，在口腔溶解度極小，因此不與味覺受體相互作用前藥的作用DiminishingGastrointestinalAbsorption前藥的作用IncreasingWaterSolubility

水溶性差藥物吸收困難，通過引入離子化官能團可以改善水溶性問題前藥的作用TissueTargetingandActivationattheSiteofAction增加治療作用減少抗癌因子的毒性前藥的作用TumorHypoxiaandBioreductiveActivationofAnticancerProdrugs

腫瘤缺氧與抗癌前藥的生物活性激化實體瘤中缺氧性細胞的存在時達到有效治療的障礙。這些細胞比正常細胞的還原能力更強，提供了一個缺氧環境。因此可用來找到能在這些細胞內選擇性還原而激活的腫瘤化療藥物。前藥的作用前藥的作用ActivationofProdrugsbyTissue-orTumor-SpecificEnzymes組織或腫瘤特異性酶激活前藥前藥的作用Antibody-orGene-DirectedEnzymeProdrugTherapy

抗體導向或基因導向酶前藥治療

有些具特異性的酶可通過抗體傳遞到腫瘤組織中，或能表達特異性酶基因傳遞到腫瘤組織中，并進一步表達出酶，這些酶可將到達腫瘤組織的前藥轉化為有效的藥物。前藥的作用Tumor-SpecificTransporters

腫瘤特異性轉運因子抗體藥物結

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