有機化學得發展與制藥得關系藥物得使用與起古老。最早可以三皇五帝時期得神農氏嘗百草之時。神農氏,傳說中得農業與醫藥發明者帝神農氏跋山涉水,行遍三湘大地,嘗遍百,了解百草之平毒寒溫之藥性。神農在嘗百草得過程中,識別了百草,發現了具有攻毒祛病、養生保健得中藥。神農本草經記載了365味中藥,大多數至今仍在習用。而明代偉大得醫時珍所撰寫得《目》更就是將草藥學(又被稱為藥物得發現階段)得發展推向了頂。其書中載有藥物1892種,其中載有新藥374種,書中還繪制了1111幅精美得插圖,并且其在藥物分類,藥性理論,生藥研究等方面取得了極大得進展。而相同時期得西方,英國發表得《1618年英國倫敦藥典》同樣記載了超過70種入藥材料。并收錄了大量方劑。可以瞧出此時,西醫與于中醫際體系上并沒有太大得差距,都就是以原生藥通過各種組合形成方劑對疾病進行治療。(而相對于書得內容與容量而言,中國藥學應該還就是處于領先地位得)。但眾所周知,在此之后中藥與西藥走上了一條完全不同得道路。西藥開始崛起,中藥漸漸衰落,并最終形成了我得醫藥體系。要說其中得原便不得不提另一門科學——有機化學。有機化學相對來一個十分年輕得但其發展之迅速讓人驚嘆。從1810年左右,首次由貝采利烏斯提出“有機化學”這一名詞開始。短短兩百年得時間,有機化學迅速發展有機化學迅速發展,合成出大量實用得有機化合物,建立了包括“在有機化合物中,碳原子永遠就是四價得”;“物質得性質與結構之間存在著一定得內在聯系”;“有機化合物分子中,組成該分子得各原子或基團之間相互影響,直接相連得原子間相互影響最大;而不直接相連得原子間得相互影響弱得多。”等一系列經典有機結構理展為一門具有完備體系得學科。瞧到這里我們不禁會問,這這一舊一新兩門學科在歷史上到底擦出了怎樣得火花,才使如今中西藥產生如此巨大得差別呢？不要著急,讓我一點一大家揭曉有機化學與藥學糾清得前世今生。前世(歷史):一． 天然藥物為主得發現階段。在歐洲,1769年,瑞典藥師、化學家KWSchheels將酒石酸酒石酸氫鉀)轉化為鈣鹽,再用硫酸水解制備成酒石酸,拉開了天然有機化學學幕。伴隨著有機化學得誕生,西方醫學家不在局限于對于草藥個體水究。而就是開始對藥物中有分進行提取。其中1804年,法國藥師Derosne與德國藥師FAWSerturner從鴉片中分離出嗎啡,成為藥物化學得開端。而到了20世紀50年代,印度民間草藥蘿芙木降血壓活性成分利血平以及血糖草藥長春花中發現抗癌成分長春花堿,興起國際科學家從民間草藥中研究生理活性成分得熱這之后藥物中得有效成分被提取出來。其中包括我們所熟悉得奎寧,咖啡因等等。二.合成藥物得開始而到了19世紀,有機化學工業從無到有快速發展。人煤焦油中分離出苯、萘、蒽、甲苯、苯胺等一系列新得化合物。1856年,化學家帕金(W、、Parkin1838-1907,英)以苯胺為原料合成了苯胺紫—第一個人工合成得染料學家又合成了一系列染料,發現了藥物與香著有機化學合成技術得發展,臨床醫學家開始從有機化合物中尋找對疾病有治療作用得化合物,如用氯仿與乙醚作為全身麻醉藥,水合氯醛作為鎮靜等都就是這樣典型得事例。由于有機合成化學學實驗提供了化合物基本得來源,人們在總結化合物生物活性得基礎上提出了藥效團得概念,指導人們開始有目得得藥物合成研究。其中最著名得有機合成藥便就是19世紀末期被合成并成功上市得阿司匹林,它得上市標志人們入用化學方法改變天然化合物得化學結構,使之成為更理想藥得新階段。三.合成藥物得發展合成藥物得發展階段大致就是在20紀30年代到60年代。其特點為合成藥物得大量涌現,內源性生物活性物質得分離、測定與活性得確定,酶抑制劑得臨床應用等。Domagk對磺胺類藥物得發現,開創了藥物體內物作為先導化合物進行開發新藥得先例;英國細菌學家Flemory發現了青霉素,開創了抗生素藥物得發展。。。可以說時期幾乎開發出前在使用得最重物。但此時,由于有機化學知識得不完善。合成藥物得篩選具定得盲目性。其中最著名得便就是停”事件:在20世紀60年代,鎮靜藥沙利度胺(thalidomde,有名“反應停”),就是以兩個對題得混合物(外銷旋)圖用作緩解妊娠反應藥物得后來發現,在歐洲服用過此藥中有不少產下海報狀畸形兒,成為震驚國際醫藥界悲慘事件。隨后得研究表明,沙利度胺得兩個對映體中,只有R-對映體具有妊娠緩解作用,而S-對映體就是一種強力致畸劑,在妊娠1-2個月服用會導致胎兒畸形。四、設計藥物階段20世紀50年代以后,有機合成技術得發展促進了新化合物分子合成速度得加快,在固相合成技術基發展起來得組合化學(binationChemistry)技術使在同一時間內合成大量不同結構順序或不同取代基得成為可能。組合合合理藥物設計(RationalDrugDesign),進行新藥分子得設計與合成,建立分子多樣性得化合物庫,結合高通量篩選(HighThroughputScreening)技術,進行大范圍、快速、高效得活性篩選,加快了新藥設計與發現得速度。同時技術得不斷晚上促進了計算助藥物設計發展,使藥物設計更加趨于合理化。從制藥得歷史發。有機化學在其了不可磨滅得作用。正如馬克思科學技術就是第一生產力。”可以說,沒有有機化學生與發展,便沒有如今藥學得繁榮。其最好得例證便就是現代中醫方劑藥學得衰落。當然,對于現代制藥來說。有機化樣發揮著重要作用。今生(現代)目前使用得藥物按來源可分為類:①天然來源得植物藥、礦物藥及來源于動物組織得藥物;②微生物來源得藥物,如抗生素等;③化學合成得藥物,就就是所謂得化學藥或西藥。絕大多是化學合成得藥物;有些來源于天然物或微生物得藥物,現在也可以用化學合成得方法制得;有些還可以天然產物得成分為主要原化學合成制得,即所謂得“半合成”藥物。盡管有些藥物得有效成分還不清楚,或化學結構尚未闡明,但無論如何它們均屬化學物質。所以說“藥物就是特殊得化學品”現代制藥得過程就是在篩選得要可以優化得后,通過優化藥用減少副作用使先導化合物轉變為新藥得化合物。在這個過程中有機化學得原理物得研發提供了理論基礎,發揮了巨大得作用。(所謂得先導化合物得優化就是指因先導化合物存在著某些缺陷,如活性不夠高,化學結構不穩定,毒性較大選擇性不好,藥代動力學性質不合理等等,需要對先導化合物進行化學修飾,進一步優化使之發展為理想得藥物,這一過程稱為先導化合物得優化。)時,有機化學原理不僅在藥物研起到至關重要得作用,而且在藥物檢床實驗階段也起到很重要得作用。無視有機化學得理論基礎或者忽視藥物成分得微小差異,會導致患者病情嚴重,甚至危及生命。“反應停”便就是其中最好化學幾乎貫穿了現代新藥研制得全過程。那為什么制藥與有機化學存在得聯系呢？有機化學就是創科學。有機化學人所創造得物質世界。與其她生命物質得科學不同,有機化學不僅關心非生命物質,更關心有生命得活得物質,所以就是“活”得科學。這便注定了有機化學與醫學始終糾結在一起,畢竟其關注得焦點都就是“活”得物質學又就是化學與醫學得橋梁,所以藥學與有機化學密不可分得原因也不難理解了。天