2015--2016學年第1學期第6頁(共6頁)2015--2016學年第1學期第7頁(共6頁)中國科學技術大學2015--2016學年第1學期考試試卷考試科目:_藥物化學__得分:__________學生所在系:___________姓名:__________學號:___________一、單項選擇題（每題1分，共15分）1.格列衛(Gleevec)所對應的INN名稱是()A.埃羅替尼ErlotinibB.甲氨蝶呤MethotrexateC.伊馬替尼ImatinibD.阿糖胞苷CytarabineE.以上均不正確2.2000年前后新興的藥物發現手段是（）A．基于代謝作用B.天然活性物質C.高通量篩選D.基于片段的藥物發現E.基于結構的藥物發現3.Atorvastatin的結構和原子編號如下，請判斷可能的代謝產物是（）A)32,36位羥基化B）34位羥基化C）39位的羧基和9位羥基形成內酯D）以上都不正確E）以上都正確4.阿撲嗎啡（apomorphine）含有哪個神經遞質的優勢構象？（）A．多巴胺B.5-HTC.去甲腎上腺素D.氨基丁酸E.以上都不正確5.Hansch-藤田分析中參數σ是指（）A.取代基疏水性B.取代基個數C.取代基長度D.取代基電性常數E.Taft空阻常數6.下列基團中不屬于經典電子等排體的是（）A.-CH=CH-,-S-B.-NH2,-OHC.-OH,-CH2OHD.Br，i-PrE.以上均不正確7.紫杉醇和長春新堿都屬于抗癌藥物中的（）A.抗微管蛋白劑B.氮芥類烷化劑C.DNA拓撲異構酶抑制劑D.抗代謝藥E.DNA交聯劑8.下列哪個藥物為分子靶向抗腫瘤藥物()A.甲氨碟呤B.氟尿嘧啶C.喜樹堿D.環磷酰胺E.以上均不正確9.氨芐西林酯化成匹氨西林可以（）A.提高藥物的穩定性B.提高藥物的生物利用度C.提高藥物的活性D.增加藥物的水溶性E.以上均不正確10.賴諾普利Lisinopril屬于()A.血管緊張素II受體拮抗劑B.血管緊張素轉化酶抑制劑C.鈉離子通道抑制劑D.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑E.鉀離子通道抑制劑11.Rosuvastatin的作用靶點是（）A.血管緊張素轉化酶B.羥甲戊二酰輔酶AC.單胺氧化酶D.多巴胺受體E.以上均不正確12.下列哪個藥物是屬于二氫吡啶類鈣拮抗劑？（）A.B.C.D.E.以上均不正確13.佐匹克隆Zopiclone的作用靶點是（）A.GABAA受體B.單胺氧化酶C.5-HT受體D.多巴胺受體E.苯二氮卓受體14．關于阿爾茨海默病的病原假說有（）A.膽堿能損傷學說B.A異常沉積學說C.tau假說D.前三項都正確E.前三項均不正確15.三甲丙咪嗪Trimipramine選擇性作用在（）A．去甲腎上腺素受體B.5-HT1受體C.5-HT2受體D.多巴胺D1受體E.D2受體

二、填空題（每空1分，共25分）1.脂水配分系數P值的有機相溶劑是____________________。2.前藥是指，它的設計用途是為了、或___________等方面，以改善藥物特性。3.非化療類藥物設計中應該盡量避免的毒性基團有___、__、等。4.先導化合物優化中開環是為了_______________，而合環是為了_____________。5.藥物設計中常運用的藥物-靶點相互作用概括而言有___________,___________,_____________。6.纈沙坦是靶點_____________的___________劑（填激動/拮抗）7.肝/腎雙通道代謝的血管緊張素轉化酶抑制劑有___,它可以適用于___________類高血壓病人。8.藥物代謝過程的I相是指藥物發生反應，II相是反應，這兩相是____________發生的（填依次/同時）。9.細胞增殖所必需的三大類代謝產物、、可以作為抗代謝化療藥物發現的起始點。10.軟藥本身的活性_______,設計軟藥的目的是___________________________。簡答題（每題5分，共25分）1.抗癌藥物環磷酰胺毒性較小的原因是什么？而伊馬替尼的毒性較小的原因又是什么？2.什么是藥效團？它包括哪些特征？3.什么是藥物-藥物相互作用？試舉一例說明4.經典和非經典的抗精神病藥物的分類標準是什么？各舉一個代表性藥物。5.抗腫瘤藥物的前沿方向是什么？談談你的理解（5分）四、討論題（共35分）1.苯二氮卓類鎮靜催眠藥物地西泮的結構和核磁氫譜如下，a)請列出氫原子的化學位移指認，如某些峰有多種可能，請一并列出（5分）；b)為了明確指認出所有的氫化學位移，你還需要采集哪些核磁譜圖？目的是獲取什么樣的相關性？（5分）c)列舉這類藥物增強活性的化學修飾方法（任舉2例，5分）。2.阿伐他汀Atorvastatin的結構如右。a)預測其clogP=1.4，分子量為558.64Da，請列出Lipinski類藥五原則，并判斷這個藥物是否適宜口服（5分）；b)阿伐他汀及類似