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文檔簡介

西藥學專業一-2025執業藥師考試《藥學專業知識一》超押卷1單選題(共110題,共110分)(1.)注射吸收差,只適用于診斷與過敏試驗的是A.靜脈注射B.皮下注射C.皮內注(江南博哥)射D.鞘內注射E.腹腔注射正確答案:C參考解析:本組題主要考查注射部位吸收的特點。靜脈注射藥物直接進入血液循環,無吸收過程,生物利用度為100%。藥物皮下注射的吸收較肌內注射慢,故需延長藥物作用時間時可采用皮下注射。皮內注射吸收差,只適用于診斷與過敏試驗。(2.)注射后藥物經門靜脈進入肝臟,可能影響藥物的生物利用度的是A.靜脈注射B.皮下注射C.皮內注射D.鞘內注射E.腹腔注射正確答案:E參考解析:本組題主要考查注射部位吸收的特點。靜脈注射屬于血管內給藥,所以沒有吸收過程。皮下與皮內注射時由于皮下組織血管少,血流速度低,藥物吸收較肌內注射慢,甚至比口服慢,故需延長藥物作用時間時可采用皮下注射。皮內注射吸收更差,只適用于診斷與過敏試驗。鞘內注射可克服血腦屏脾,使藥物向腦內分布。腹腔注射后藥物經門靜脈首先進入肝臟,可能影響藥物的生物利用度。故本組題答案應選D。(3.)不含有芳基醚結構的藥物是A.胺碘酮B.美托洛爾C.美西律D.普萘洛爾E.普羅帕酮正確答案:A參考解析:胺碘酮(Amiodarone)為鉀通道阻滯劑代表性藥物,能選擇性地擴張冠狀血管,增加冠脈血流量,減少心肌耗氧量,減慢心律。用于陣發性心房撲動或心房顫動,室上性心動過速及室性心律失常。其主要代謝物為N-脫乙基胺碘酮,也具有相似的電生理活性,延長心肌動作電位時程和有效不應期。結構中不含芳基醚。答案選A(4.)可克服血腦屏障,使藥物向腦內分布的是A.靜脈注射B.皮下注射C.皮內注射D.鞘內注射E.腹腔注射正確答案:D參考解析:本組題主要考查注射部位吸收的特點。靜脈注射屬于血管內給藥,所以沒有吸收過程。皮下與皮內注射時由于皮下組織血管少,血流速度低,藥物吸收較肌內注射慢,甚至比口服慢,故需延長藥物作用時間時可采用皮下注射。皮內注射吸收更差,只適用于診斷與過敏試驗。鞘內注射可克服血腦屏脾,使藥物向腦內分布。腹腔注射后藥物經門靜脈首先進入肝臟,可能影響藥物的生物利用度。故本組題答案應選D。(5.)關于藥物動力學中房室模型的說法,正確的是A.單室模型是指進入體循環的藥物能很快在血液與各部位之間達到動態平衡B.一個房室代表機體內一個特定的解剖部位(組織臟器)C.藥物在同一房室不同部位與血液建立動態平衡的速率完全相等D.給藥后同一房室中各部位的藥物濃度和變化速率均相等E.雙室模型包括分布速率較慢的中央室和分布較快的周邊室正確答案:A參考解析:單室模型是一種最簡單的藥動學模型。當藥物進入體循環后,能迅速向體內各組織器官分布,并很快在血液與各組織臟器之間達到動態平衡的都屬于這種模型(A正確)。房室是一個假設的結構,在臨床上不代表特定的解剖部位(B錯誤);同一房室中各個部位的藥物濃度變化速率相近,但藥物濃度可以不等(CD錯誤);雙室模型似設身體由兩部分組成,藥物分布速率比較大的中央室與分布較慢的周邊室(E錯誤)。(6.)拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動力,常用作拋射劑的是A.液狀石蠟B.交聯聚維酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纖維素(EC)E.聚山梨酯80正確答案:C參考解析:常用作拋射劑的輔料是氫氟烷烴,四氟乙烷即屬于氫氟烷烴的一種;交聯聚維酮PVPP常用作片劑崩解劑;聚山梨酯80常作為栓劑促進吸收劑。(7.)口服片劑的崩解是影響其體內吸收的重要過程,常用作片劑崩解劑的是A.液狀石蠟B.交聯聚維酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纖維素(EC)E.聚山梨酯80正確答案:B參考解析:常用作拋射劑的輔料是氫氟烷烴,四氟乙烷即屬于氫氟烷烴的一種;交聯聚維酮PVPP常用作片劑崩解劑;聚山梨酯80常作為栓劑促進吸收劑。(8.)發揮全身治療作用的栓劑處方中往往需要加入吸收促進劑以增加藥物的吸收,常用作栓劑吸收促進劑的是A.液狀石蠟B.交聯聚維酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纖維素(EC)E.聚山梨酯80正確答案:E參考解析:常用作拋射劑的輔料是氫氟烷烴,四氟乙烷即屬于氫氟烷烴的一種;交聯聚維酮PVPP常用作片劑崩解劑;聚山梨酯80常作為栓劑促進吸收劑。(9.)下列分子中,通常不屬于藥物毒性作用靶標的是A.DNAB.RNAC.受體D.ATPE.酶正確答案:D參考解析:藥物直接與靶點分子作用產生毒性有些藥物能與內源性靶點分子(如受體、酶、DNA.大分子蛋白、脂質等)結合發揮作用,并導致靶點分子結構和(或)功能改變而導致毒性作用的產生。(10.)富馬酸酮替芬噴鼻劑中三氯叔丁醇的作用是【處方】富馬酸酮替芬0.11g亞硫酸氫鈉0.50g三氯叔丁醇0.10g蒸餾水加至100mlA.抗氧劑B.防腐劑C.潛溶劑D.助溶劑E.拋射劑正確答案:B參考解析:本題考查的是噴鼻劑的處方分析。①在本處方中,富馬酸酮替芬為主藥;亞硫酸氫鈉為抗氧劑,三氯叔丁醇為防腐劑。②本品采用手動泵噴霧瓶,劑量準確,藥液分布面積廣,起效快,可迅速緩解鼻塞、流涕等臨床癥狀。(11.)下列不屬于藥物體內代謝的第Ⅱ相結合反應的是A.沙丁胺醇的酚羥基硫酸酯化結合反應B.苯甲酸和水楊酸體內代謝成馬尿酸和水楊酰甘氨酸的氨基酸結合反應C.白消安和酰氯與谷胱甘肽結合解除細胞毒性的反應D.對氨基水楊酸生成對乙酰胺基水楊酸的乙酰化結合反應E.丙胺卡因R-(-)-體產生鄰甲苯胺,引起高鐵血紅蛋白血癥的水解反應正確答案:E參考解析:本題考查的是藥物的結合反應。藥物結合反應是在酶的催化下將內源性的極性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸鹽、氨基酸、谷胱甘肽、乙酰化等結合到藥物分子中或第Ⅰ相的藥物代謝產物中。通過結合使藥物去活化以及產生水溶性的代謝物有利于從尿和膽汁中排泄。而水解反應屬于藥物體內過程的Ⅰ相轉化反應。(12.)血管緊張素轉化酶抑制劑藥物如卡托普利,與利尿藥螺內酯合用,臨床上會引起A.中毒性精神病B.昏睡C.呼吸與循環抑制D.高鉀血癥E.耳毒性正確答案:D參考解析:本題考查的是血管緊張素轉化酶抑制劑類藥物的作用特點。其共同的副作用是干咳、血鉀升高等,該類藥物與保鉀利尿藥如螺內酯合用,會導致高鉀血癥。(13.)下列屬于二相氣霧劑的是A.O/W型泡沫氣霧劑B.W/O型乳劑C.O/W型乳劑D.混懸型氣霧劑E.溶液型氣霧劑正確答案:E參考解析:本題考查的氣霧劑的分類。二相氣霧劑:一般指溶液型氣霧劑,由液-氣兩相組成。氣相是由拋射劑所產生的蒸氣,液相為藥物與拋射劑所形成的均相溶液。三相氣霧劑:指混懸型和乳劑型氣霧劑,有氣-液-固,氣-液-液三相組成。(14.)西咪替丁、酮康唑均可以與血紅蛋白的鐵離子絡合,形成可逆作用,因此對CYP具有可逆抑制作用。與血紅蛋白中的鐵離子螯合的結構是A.吡啶B.咪唑C.叔胺D.呋喃E.苯并二噁烷正確答案:B參考解析:本題考查的是結構對肝藥酶的影響。含咪唑環、吡啶環的藥物對CYP具有可逆抑制作用;含烯烴、炔烴、呋喃或噻吩、肼的藥物對CYP具有不可逆抑制作用;含苯并環二噁烷、胺類的藥物對CYP具有類不可逆抑制作用。且西咪替丁、酮康唑含咪唑結構。(15.)結構中具有兩個手性中心,臨床上用(-)-(3S,4R)-異構體,體內不能脫甲基代謝,代謝物也無活性的5-HT再攝取抑制劑抗抑郁藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:B參考解析:本題考查的是藥物結構與代謝之間的關系。抗抑郁藥物體內發生N-脫甲基或者O-脫甲基代謝,代謝物有活性。但只有帕羅西汀體內不能脫甲基代謝,代謝物無活性。本題解題的思路是:先找出兩個手性中心,再找出O或N上含有甲基結構。(16.)下列關于氣霧劑特點的錯誤敘述為()A.有首過效應B.便攜、耐用、方便C.比霧化器容易準備D.良好的劑量均一性E.無首過效應正確答案:A參考解析:本題考查的是氣霧劑的特點。氣霧劑的優點:①簡潔、便攜、耐用、方便、多劑量;②比霧化器容易準備,治療時間短,吸收迅速,無首關效應(A選項);③良好的劑量均一性;④氣溶膠形成與病人的吸入行為無關;⑤所有MDIs的操作和吸入方法相似;⑥高壓下的內容物可防止病原體侵入。(17.)具有1,4-二氫吡啶骨架,結構對稱,4位不具有手性的藥物是A.B.C.D.E.正確答案:C參考解析:本題考查的是藥物的基本骨架。氯丙嗪的骨架是吩噻嗪環;尼莫地平和硝苯地平的骨架是1,4-二氫吡啶環,但硝苯地平結構對稱,4位不是手性中心;地西泮的骨架是1,4-苯二氮?環;阿托伐他汀的骨架是吡咯環。(18.)下列處方的制劑類型屬于【處方】樟腦30g薄荷腦20g硼酸50g羊毛脂20g液狀石蠟10ml凡士林適量A.油脂性基質軟膏劑B.O/W型乳膏劑C.W/O型乳膏劑D.水溶性基質軟膏劑E.微乳基質軟膏劑正確答案:A參考解析:本題考查的是制劑類型。題中所給處方為凍瘡軟膏,采用油脂性基質軟膏。常用的油脂性基質有凡士林、石蠟、液狀石蠟、硅油、蜂蠟、硬脂酸、羊毛脂等。處方中樟腦與薄荷腦兩主藥共研即可液化,又由于都易溶于液狀石蠟,所以加入少量液狀石蠟有助于分散均勻,而使軟膏更細膩。(19.)影響微囊中藥物釋放的因素不包括A.微囊的包封率B.微囊的粒徑C.藥物的理化性質D.囊壁的厚度E.囊材的類型與組成正確答案:A參考解析:本題考查藥物遞送系統靶向制劑中微囊。微囊中藥物釋放的影響因素有藥物的理化性質、微囊的粒徑、囊材的類型與組成、囊壁的厚度、工藝條件及釋放介質等。A選項,微囊的包封率一般用于評價制備工藝,而對微囊質量評價意義不大。(20.)異喹胍慢代謝者服用該藥治療高血壓時,容易出現的不良反應是A.高血脂B.直立性低血壓C.低血糖D.惡心E.腹瀉正確答案:B參考解析:本題考查的是遺傳因素對藥物反應的影響。異喹胍是腎上腺素受體阻斷藥,曾用于治療高血壓,由于其抗高血壓作用的劑量差別很大,今已不用。異喹胍4′-羥化代謝由CYP2D6催化,慢代謝者不能對異喹胍進行4′-羥化代謝。異喹胍4-羥化酶存在種族變異,慢代謝者在不同人群的分布率不同。異喹胍慢代謝者服用其治療高血壓時,會增加中毒危險(如直立性低血壓)。(21.)下列不屬于干擾核酸生物合成的抗腫瘤藥物是A.氟尿嘧啶B.阿糖胞苷C.甲氨蝶呤D.巰嘌呤E.紫杉醇正確答案:E參考解析:本題考查的是抗腫瘤藥物的分類。干擾核酸生物合成的抗腫瘤藥物有三類:①嘧啶類抗代謝物,如氟尿嘧啶、阿糖胞苷等;②嘌呤類抗代謝物,如巰嘌呤等;③葉酸類抗代謝物,如甲氨蝶呤等。紫杉醇屬于干擾蛋白質合成(干擾有絲分裂)的藥物。(22.)布洛芬混懸劑的特點不包括A.易吸收,與固體制劑相比服用更加方便B.易于分劑量給藥,患者順應性好C.可產生長效作用D.水溶性藥物可以制成混懸劑E.混懸劑因顆粒分布均勻,對胃腸刺激小正確答案:D參考解析:本題考查的是混懸劑的特點。難溶性藥物可以制成混懸劑。布洛芬口服易吸收,但受飲食影響較大,而混懸劑因顆粒分布均勻,受食物影響小,對胃腸刺激小,尤其易于分劑量給藥,患者順應性好。(23.)下列有關藥物在體內的分布的說法,不正確的是A.藥物隨著血液循環到達體內各組織器官的過程稱為分布B.藥物的療效取決于其游離型濃度C.藥物分布與體內循環與血管透過性有關D.藥物分布與組織的親和力有關E.藥物與血漿蛋白結合為不可逆的過程正確答案:E參考解析:本題考查生物藥劑學中藥物的分布及其的因素。藥物分布是隨血液循環到達體內各組織器官的過程,藥物的療效取決于其游離型濃度,藥物分布與體內循環與血管透過性有關、與分布與組織的親和力有關,藥物與血漿蛋白結合為可逆的過程(E選項)。(24.)下列脂質體的質量要求中,表示脂質體化學穩定性的項目是A.載藥量B.滲漏率C.磷脂氧化指數D.形態、粒徑及其分布E.包封率正確答案:C參考解析:本題考查的是脂質體的質量要求。脂質體物理穩定性是滲漏率,化學穩定性的項目是磷脂氧化指數。是常考內容。(25.)關于單室模型單劑量血管外給藥的表述,錯誤的是A.C-t公式為雙指數方程B.達峰時間與給藥劑量Ⅹ0成正比C.峰濃度與給藥劑量Ⅹ0成正比D.曲線下面積與給藥劑量Ⅹ0成正比E.由殘數法可求藥物的吸收速度常數ka正確答案:B參考解析:本題考查的是單室模型單劑量血管外給藥關系式。達峰時間與給藥劑量X0無關,一般為定值。(26.)下列屬于高分子溶液劑的是A.石灰搽劑B.胃蛋白酶合劑C.布洛芬口服混懸劑D.復方磷酸可待因糖漿E.碘甘油正確答案:B參考解析:本題考查的是高分子溶液劑的定義。高分子溶液劑系指高分子化合物(如胃蛋白酶、聚維酮、羧甲基纖維素鈉等)以單分子形式分散于分散介質中形成的均相體。因此,胃蛋白酶合劑屬于高分子溶液劑。(27.)為天然的雌激素,不能口服,作用時間短。該藥是A.雌二醇B.甲羥孕酮C.己烯雌酚D.苯妥英鈉E.沙利度胺正確答案:A參考解析:本題考查的是甾體類激素藥物的結構特點。A選項,雌二醇為天然的雌激素,口服幾乎無效,作用時間短;B選項,甲羥孕酮為黃體酮經結構改造得到的長效口服孕激素;C選項,己烯雌酚為不含有甾體母環的雌激素;D選項,苯妥英鈉為乙內酰脲結構的抗癲癇藥。E選項,純屬干擾項。(28.)關于膠囊劑的說法,錯誤的是A.吸濕性很強的藥物不宜制成硬膠囊劑B.明膠是空膠囊的主要成囊材料C.藥物的水溶液宜制成膠囊劑D.膠囊劑可掩蓋藥物不良嗅味E.膠囊劑的生物利用度較高正確答案:C參考解析:本題考查的是膠囊劑的特點。藥物的水溶液、稀醇溶液、O/W型乳劑、易風化、易吸濕的藥物、醛類、揮發性及小分子有機物等不能制成膠囊劑。膠囊劑的特點是常考的內容。(29.)片劑包衣的目的不包括A.掩蓋苦味B.增加穩定性C.提高藥物的生物利用度D.控制藥物的釋放速度E.改善片劑的外觀正確答案:C參考解析:本題考查的是固體制劑中片劑包衣的目的。1、掩蓋藥物的苦味或不良氣味,改善藥物的順應性,方便服用;2、防潮、避光,以增藥物的穩定性;3、可用于隔離藥物,避免藥物間的配伍變化;4、改善片劑的外觀,提高流動性和美觀度;5、控制藥物在胃腸道釋放部位,實現胃溶,腸溶或緩控釋的目的。(30.)苯唑西林t1/2=0.5h,其30%原型藥物經腎排泄,且腎排泄的主要機制是腎小球濾過和腎小球分泌,其余大部分經肝代謝消除,對肝腎功能正常的病人,該藥物的肝消除速率常數是A.4.62h-1B.1.98h-1C.0.97h-1D.1.39h-1E.0.42h-1正確答案:C參考解析:本題考查的是藥物動力學中速率常數的計算。由t1/2=0.693/k,得k=0.693/t1/2。由于該藥物30%原型藥物經腎排泄,還有70%經肝代謝消除,故該藥物的肝清除速率常數是k=0.693/t1/2×70%=(0.693/0.5)×70%=0.97h-1。(31.)診斷與過敏試驗采用的注射途徑稱作A.肌內注射B.皮下注射C.皮內注射D.靜脈注射E.真皮注射正確答案:C參考解析:本題考查的是皮內注射的特點和臨床應用。皮內注射是將藥物注射到真皮中,此部位血管稀且小,吸收差,只用于診斷與過敏試驗,注射量在0.2ml以內。(32.)下列不屬于貼劑的局限性的是A.不適合要求起效快的藥物B.大面積給藥,可能會對皮膚產生刺激性和過敏性C.存在皮膚的代謝與貯庫作用D.藥物吸收的個體差異和給藥部位的差異較大E.適合要求起效快的藥物正確答案:E參考解析:本題考查貼劑的特點。AE選項,由于起效慢,不適合要求起效快的藥物。B選項,大面積給藥,可能會對皮膚產生刺激性和過敏性。C選項,存在皮膚的代謝與貯庫作用。E選項,藥物吸收的個體差異和給藥部位的差異較大。(33.)有一上呼吸道感染的患者,醫生開具處方環丙沙星片口服治療,用藥三天后,患者向醫生抱怨癥狀沒有緩解,經詢問該患者沒有仔細閱讀環丙沙星片的說明書,在使用環丙沙星片的同時服用了葡萄糖酸鈣口服液,導致環丙沙星片作用降低。作為藥師,給出的合理解釋是A.環丙沙星結構中的3位羧基與4位羰基與葡萄糖酸鈣的鈣離子絡合,導致環丙沙星吸收減少所致B.環丙沙星結構的哌嗪環與葡萄糖酸鈣的鈣離子絡合,導致環丙沙星的吸收減少C.環丙沙星結構的環丙基與葡萄糖酸鈣的鈣離子絡合.導致環丙沙星的吸收減少D.環丙沙星的喹啉環與葡萄糖酸鈣的鈣離子絡合,導致吸收減少E.環丙沙星與葡萄糖酸鈣發生中和反應,導致吸收減少正確答案:A參考解析:本題考查的是喹諾酮類抗菌藥的構效關系及作用特點。在喹諾酮類抗菌藥物中關鍵藥效團是3位羧基和4位羰基,其極易和鈣、鎂、鐵、鋅等金屬離子螯合,不僅降低了藥物的抗菌活動,也是造成體內金屬離子流失引起婦女、老人、兒童缺鈣、貧血、缺鋅等副作用的主要原因。(34.)有關單硝酸異山梨酯性質說法錯誤的是A.受熱或受到撞擊易發生爆炸B.是硝酸異山梨酯的體內活性代謝物5-硝酸酯C.作用時間比硝酸異山梨酯長D.宜以純品形式放置和運輸E.在用藥最初幾天可出現頭痛、低血壓、眩暈或心跳加速,若繼續用藥可自然消失正確答案:D參考解析:本題考查的是單硝酸異山梨酯的特點。D選項,硝酸酯類藥物受熱、撞擊等易爆炸,不宜以純品形式放置和運輸。(35.)下列有關膽汁淤積的說法,正確的是A.與脂肪肝和肝壞死相比,膽汁淤積較為常見B.次級膽汁酸不會引起膽汁淤積C.膽汁淤積后,血清膽紅素、堿性磷酸酶等顯著降低D.紅霉素可引起膽汁淤積E.慢性膽汁淤積性肝炎最終不會發展成為膽汁性肝硬化正確答案:D參考解析:本題考查的是藥物對機體組織器官的毒性作用。膽汁淤積通常較脂肪肝和肝壞死少見,可伴有輕微的炎癥或肝細胞損害,引起這種損害的藥物如紅霉素、氯丙嗪、口服避孕藥、類固醇激素等,故選項A說法錯誤,D正確;某些次級膽汁酸如牛磺膽酸、石膽酸也能引起膽汁淤積,故選項B說法錯誤;膽汁淤積后,血清膽紅素、堿性磷酸酶、5′-核苷酸酶和γ-谷氨酰轉肽酶都顯著升高,故選項C說法錯誤;慢性膽汁淤積性肝炎可以發展成為膽汁性肝硬化,故選項E說法錯誤。(36.)影響藥物是否能到達與疾病相關的組織和器官的過程是A.吸收B.分布C.代謝D.排泄E.消除正確答案:B參考解析:本題考查的是藥物在體內的分布過程。吸收過程決定藥物進入體循環的速度與量。分布過程影響藥物是否能及時到達與疾病相關的組織和器官。代謝與排泄過程關系到藥物在體內存在的時間。藥物的體內過程決定藥物的血液濃度和靶部位的濃度,進而影響療效。(37.)具有下列結構式的藥物,其作用是A.抗病毒作用B.抗瘧疾作用C.抗真菌作用D.抗腫瘤作用E.抗結核作用正確答案:B參考解析:本題考查的是抗瘧藥的結構特征與作用。青蒿素是我國科學家從黃花蒿中提取的含過氧鍵的倍半萜內酯,具有抗瘧疾作用。對其結構改造得到雙氫青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等。從結構特征過氧鍵、內酯環,判斷本題結構是青蒿素結構,抗瘧疾。(38.)抑制酪氨酸激酶,屬于靶向抗腫瘤藥的是A.吉非替尼B.順鉑C.昂丹司瓊D.紫杉醇E.阿糖胞苷正確答案:A參考解析:本題考查的是靶向抗腫瘤藥。該類藥物詞根多數為“替尼”,索拉非尼除外。(39.)群司珠單抗是一種治療晚期乳腺癌的單克隆抗體,要達到靶向治療作用,患者需要進行檢測的基因是A.EGFRB.HER-2C.BRAFV600ED.ALKE.KRAS正確答案:B參考解析:本題考查的是遺傳藥理學與個體化用藥。腫瘤的靶向治療時代已經到來,利用基因檢測技術,提高藥物治療的靶向性,避免盲目用藥,降低藥物對正常細胞的毒性。群司珠單抗治療乳腺癌時,只有對HER-2基因高表達乳腺癌患者才有較好治療效果,所以用藥前要進行HER-2基因監測。(40.)藥物制劑穩定性的影響因素包括處方因素與外界因素。有些藥物分子受輻射作用使藥物分子活化而產生分解,分解速度與系統的溫度無關。這種影響藥物降解的因素屬于下列哪種因素A.光線B.空氣C.溫度D.金屬離子絡合劑E.包裝材料正確答案:A參考解析:本題考查影響藥物制劑穩定性的因素。本題備選項均屬于外界因素,A選項,光是一種輻射能,注意題干關鍵詞“輻射”。(41.)制備注射劑時,等滲調節劑是A.碳酸氫鈉B.氯化鈉C.焦亞硫酸鈉D.枸櫞酸鈉E.依地酸鈉正確答案:B參考解析:本題考查的是注射劑常用的附加劑。等滲調節劑:氯化鈉、葡萄糖、甘油。氯化鈉和葡萄糖是人體的必需物質,引入對人體無害,其他物質可能對身體造成不良反應。(42.)有關片劑質量檢查的表述,不正確的是A.片劑脆碎度按《中國藥典》規定,要求不得超過1%B.小劑量的藥物應符合含量均勻度的要求C.薄膜衣片的崩解時限是30minD.普通片的崩解時限是15minE.<0.30g的片重差異限度為±10%正確答案:E參考解析:本題考查的是固體制劑的質量檢查。<0.30g的片重差異限度為±7.5%,≥0.30g的片重差異限度為±5%。(43.)異丙托溴銨氣霧劑中無水乙醇的作用是【處方】異丙托溴銨0.374g無水乙醇150gHFA-134a844.6g枸櫞酸0.04g蒸餾水5.0gA.拋射劑B.潛溶劑C.潤濕劑D.表面活性劑E.穩定劑正確答案:B參考解析:本題考查的是氣霧劑的處方。本品為溶液型氣霧劑,無水乙醇作為潛溶劑增加藥物和賦形劑在制劑中的溶解度,使藥物溶解達到有效治療量;枸櫞酸調節體系pH,抑制藥物分解;加入少量水可以降低藥物因脫水引起的分解。(44.)先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的瘧疾患者服用伯氨喹后,容易發生急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥,屬于A.變態反應B.特異質反應C.依賴性D.停藥反應E.繼發反應正確答案:B參考解析:本題考查的是藥物不良反應的類型。特異質反應是指少數特異體質患者對某些藥物反應異常敏感,反應性質也可能與常人不同,也不同于變態反應,是遺傳引起。如先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的瘧疾患者服用伯氨喹后,容易發生急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥等。該不良反應與藥物劑量無關。(45.)下列哪項不是影響胃排空速率的因素A.腸液中膽鹽B.食物的類型C.胃內容物的體積D.藥物E.胃內容物的黏度正確答案:A參考解析:本題考查的是胃排空速率的因素。食物種類、胃內容物體積和黏度以及藥物均會影響胃排空快慢。(46.)用于腫瘤治療,直接輸入靶組織或器官,可提高療效和降低毒性注射途徑是A.肌內注射B.皮下注射C.皮內注射D.靜脈注射E.動脈注射正確答案:E參考解析:本題考查的是動脈注射的特點和臨床應用。動脈注射將藥物或診斷藥直接輸入靶組織或器官。如抗腫瘤藥經動脈做區域性滴注,用于腫瘤治療,可提高療效和降低毒性。(47.)生物藥劑學分類系統根據藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物進行分類。親脂性藥物,即滲透性高、溶解度低的藥物屬于A.Ⅰ類B.Ⅱ類C.Ⅲ類D.Ⅳ類E.Ⅴ類正確答案:B參考解析:本題考查的是藥物的生物藥劑學分類。第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物;第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物;第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物;第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物。(48.)生物藥劑學分類系統根據藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物進行分類。疏水性藥物,即滲透性低、溶解度低的藥物屬于A.Ⅰ類B.Ⅱ類C.Ⅲ類D.Ⅳ類E.Ⅴ類正確答案:D參考解析:本題考查的是藥物的生物藥劑學分類。第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物;第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物;第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物;第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物。(49.)兩親性藥物,即滲透性、溶解度均較高的藥物屬于A.Ⅰ類B.Ⅱ類C.Ⅲ類D.Ⅳ類E.Ⅴ類生物藥劑學分類系統根據藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物進行分類。正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物的生物藥劑學分類。第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物;第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物;第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物;第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物。(50.)水溶性藥物,即溶解度高、滲透性低的藥物屬于A.Ⅰ類B.Ⅱ類C.Ⅲ類D.Ⅳ類E.Ⅴ類生物藥劑學分類系統根據藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物進行分類。正確答案:C參考解析:本題考查的是藥物的生物藥劑學分類。第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物;第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物;第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物;第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物。(51.)為強吸電子基,能影響藥物分子間電荷分布、脂溶性和藥物作用時間的是A.鹵素B.巰基C.醚D.羧酸E.酰胺正確答案:A參考解析:本題考查的是基團對藥效的影響。鹵素是吸電子基團,能影響藥物的電荷分布;鹵素具有脂溶性,增強藥物脂溶性;鹵素可使藥物代謝速度發生改變,影響作用時間。巰基的硫原子具有孤對電子,能與帶正電的金屬離子發生絡合反應,用于金屬中毒的解救。羧酸能與醇羥基或酚羥基成酯,可降低藥物酸性,減輕對胃腸道刺激;也可增加脂溶性,提高口服吸收,或者延長作用時間。醚的氧原子具有孤對電子,具有親水性,而碳鏈具有親脂性,故具有兩親性。(52.)能增加藥物脂溶性和親核性,可與重金屬離子發生結合,含有該結構藥物可用做重金屬解毒劑的是A.鹵素B.巰基C.醚D.羧酸E.酰胺正確答案:B參考解析:本題考查的是基團對藥效的影響。鹵素是吸電子基團,能影響藥物的電荷分布;鹵素具有脂溶性,增強藥物脂溶性;鹵素可使藥物代謝速度發生改變,影響作用時間。巰基的硫原子具有孤對電子,能與帶正電的金屬離子發生絡合反應,用于金屬中毒的解救。羧酸能與醇羥基或酚羥基成酯,可降低藥物酸性,減輕對胃腸道刺激;也可增加脂溶性,提高口服吸收,或者延長作用時間。醚的氧原子具有孤對電子,具有親水性,而碳鏈具有親脂性,故具有兩親性。(53.)能增加藥物水溶性和解離度,該基團可成酯,很多藥物利用這一性質做成前藥的是A.鹵素B.巰基C.醚D.羧酸E.酰胺正確答案:D參考解析:本題考查的是基團對藥效的影響。鹵素是吸電子基團,能影響藥物的電荷分布;鹵素具有脂溶性,增強藥物脂溶性;鹵素可使藥物代謝速度發生改變,影響作用時間。巰基的硫原子具有孤對電子,能與帶正電的金屬離子發生絡合反應,用于金屬中毒的解救。羧酸能與醇羥基或酚羥基成酯,可降低藥物酸性,減輕對胃腸道刺激;也可增加脂溶性,提高口服吸收,或者延長作用時間。醚的氧原子具有孤對電子,具有親水性,而碳鏈具有親脂性,故具有兩親性。(54.)具有孤對電子,能吸引質子具有親水性,而碳原子又具有親脂性,因此具有該基團化合物可以在脂一水交界處定向排列,易于透過生物膜的是A.鹵素B.巰基C.醚D.羧酸E.酰胺正確答案:C參考解析:本題考查的是基團對藥效的影響。鹵素是吸電子基團,能影響藥物的電荷分布;鹵素具有脂溶性,增強藥物脂溶性;鹵素可使藥物代謝速度發生改變,影響作用時間。巰基的硫原子具有孤對電子,能與帶正電的金屬離子發生絡合反應,用于金屬中毒的解救。羧酸能與醇羥基或酚羥基成酯,可降低藥物酸性,減輕對胃腸道刺激;也可增加脂溶性,提高口服吸收,或者延長作用時間。醚的氧原子具有孤對電子,具有親水性,而碳鏈具有親脂性,故具有兩親性。(55.)治療指數的表示方式為A.EmaxB.ED50C.LD50D.TIE.pA2正確答案:D參考解析:本題考查的是對藥物的量一效關系相關概念的理解。A選項,最大效應即為效能,可用Emax表示;B選項,ED50為半數有效量;C選項,LD50為半數致死量;D選項,TI為治療指數;E選項,pA2為拮抗參數。(56.)半數致死量的表示方式為A.EmaxB.ED50C.LD50D.TIE.pA2正確答案:C參考解析:本題考查的是對藥物的量一效關系相關概念的理解。A選項,最大效應即為效能,可用Emax表示;B選項,ED50為半數有效量;C選項,LD50為半數致死量;D選項,TI為治療指數;E選項,pA2為拮抗參數。(57.)半數有效量的表示方式為A.EmaxB.ED50C.LD50D.TIE.pA2正確答案:B參考解析:本題考查的是對藥物的量一效關系相關概念的理解。A選項,最大效應即為效能,可用Emax表示;B選項,ED50為半數有效量;C選項,LD50為半數致死量;D選項,TI為治療指數;E選項,pA2為拮抗參數。(58.)效能的表示方式為A.EmaxB.ED50C.LD50D.TIE.pA2正確答案:A參考解析:本題考查的是對藥物的量一效關系相關概念的理解。A選項,最大效應即為效能,可用Emax表示;B選項,ED50為半數有效量;C選項,LD50為半數致死量;D選項,TI為治療指數;E選項,pA2為拮抗參數。(59.)適合于制成注射用無菌粉末的藥物是A.水中難溶的藥物B.水中穩定且易溶的藥物C.油中易溶的藥物D.水中不穩定且易溶的藥物E.油中不溶的藥物正確答案:D參考解析:本題考查的是注射劑的分類。水中難溶的藥物易制成混懸型注射劑;水中不穩定且易溶的藥物易制成注射用無菌粉末;水中穩定且易溶的藥物易制成溶液型注射劑。(60.)適合于制成混懸型注射劑的藥物是A.水中難溶的藥物B.水中穩定且易溶的藥物C.油中易溶的藥物D.水中不穩定且易溶的藥物E.油中不溶的藥物正確答案:A參考解析:本題考查的是注射劑的分類。水中難溶的藥物易制成混懸型注射劑;水中不穩定且易溶的藥物易制成注射用無菌粉末;水中穩定且易溶的藥物易制成溶液型注射劑。(61.)長期應用腎上腺皮質激素,可引起腎上腺素皮質萎縮,一旦停藥,腎上腺皮質功能下降,數月難以恢復,屬于A.副作用B.毒性作用C.后遺效應D.首劑效應E.繼發性反應正確答案:C參考解析:本題考查的是藥物的不良反應按性質的分類。后遺效應是停藥后血藥濃度已降至最低有效濃度以下,仍殘留的藥理效應,有短暫的和長期的,如鎮靜催眠藥的第二天宿醉現象屬于短期的,而腎上腺皮質激素引起的停藥后腎上腺皮質功能數月難以恢復,屬于長期的。(62.)麻黃堿治療哮喘時有中樞神經興奮作用,可引起患者失眠,若同時服用催眠藥可糾正,屬于A.副作用B.毒性作用C.后遺效應D.首劑效應E.繼發性反應正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物的不良反應按性質的分類。麻黃堿治療哮喘時,其中樞神經興奮作用就成了副作用。毒性作用是藥物劑量增加或過量引起的不良反應。(63.)屬于生物學檢查法的是A.熾灼殘渣B.崩解時限檢查C.溶液澄清度D.熱原或細菌內毒素檢查法E.溶出度與釋放度測定法正確答案:D參考解析:本題考查的是藥品的檢查。藥品檢查包括限量檢查法、特性檢查法、生物學檢查法。(1)限量檢查法有一般雜質檢查法(熾灼殘渣)、特殊雜質檢查法。(2)特性檢查法主要有溶液顏色檢查法、澄清度檢查法、不溶性微粒檢查法、可見異物檢查法、崩解時限檢查法、溶出度與釋放度測定法、含量均勻度檢查法、最低裝量檢查法、結晶性檢查法、粒度和粒度分布測定法。(3)生物檢查法主要有微生物限度檢查、無菌檢查法、熱原或細菌內毒素檢查法等。(64.)屬于限量檢查法的是A.熾灼殘渣B.崩解時限檢查C.溶液澄清度D.熱原或細菌內毒素檢查法E.溶出度與釋放度測定法正確答案:A參考解析:本題考查的是藥品的檢查。藥品檢查包括限量檢查法、特性檢查法、生物學檢查法。(1)限量檢查法有一般雜質檢查法(熾灼殘渣)、特殊雜質檢查法。(2)特性檢查法主要有溶液顏色檢查法、澄清度檢查法、不溶性微粒檢查法、可見異物檢查法、崩解時限檢查法、溶出度與釋放度測定法、含量均勻度檢查法、最低裝量檢查法、結晶性檢查法、粒度和粒度分布測定法。(3)生物檢查法主要有微生物限度檢查、無菌檢查法、熱原或細菌內毒素檢查法等。(65.)作為保濕劑的是A.磷脂B.卡波姆C.PEG4000D.甘油E.尼泊金甲酯正確答案:D參考解析:本題考查的是常用基質與附加劑。A選項,磷脂是兩性離子型表面活性劑。B選項,卡波姆是典型的水性凝膠基質C選項,PEG4000是助懸劑、透皮吸收促進劑。D選項,甘油為保濕劑。E選項,尼泊金甲酯、乙酯都是防腐劑。(66.)作為防腐劑的是A.磷脂B.卡波姆C.PEG4000D.甘油E.尼泊金甲酯正確答案:E參考解析:本題考查的是常用基質與附加劑。A選項,磷脂是兩性離子型表面活性劑。B選項,卡波姆是典型的水性凝膠基質C選項,PEG4000是助懸劑、透皮吸收促進劑。D選項,甘油為保濕劑。E選項,尼泊金甲酯、乙酯都是防腐劑。(67.)作為水性凝膠基質的是A.磷脂B.卡波姆C.PEG4000D.甘油E.尼泊金甲酯正確答案:B參考解析:本題考查的是常用基質與附加劑。A選項,磷脂是兩性離子型表面活性劑。B選項,卡波姆是典型的水性凝膠基質C選項,PEG4000是助懸劑、透皮吸收促進劑。D選項,甘油為保濕劑。E選項,尼泊金甲酯、乙酯都是防腐劑。(68.)黏度適當增大有利于提高藥物療效的是A.輸液B.滴眼液C.片劑D.口服液E.注射劑正確答案:B參考解析:本題考查的是滴眼劑和輸液的作用特點及質量要求。適當增加滴眼劑的黏度,既可延長藥物與作用部位的接觸時間,又能降低藥物對眼的刺激性,有助于藥物發揮作用。(69.)滲透壓要求等滲或偏高滲的是A.輸液B.滴眼液C.片劑D.口服液E.注射劑正確答案:A參考解析:本題考查的是滴眼劑和輸液的作用特點及質量要求。輸液要求等滲或者偏高滲。(70.)屬于栓劑水溶性基質的是A.蜂蠟B.普朗尼克C.羊毛脂D.凡士林E.可可豆脂正確答案:B參考解析:本題考查的是栓劑基質。栓劑油脂性基質包括可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯;栓劑水溶性基質有甘油明膠、聚乙二醇聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類(S一40)、泊洛沙姆(普朗尼克)。(71.)屬于栓劑油脂性基質的是A.蜂蠟B.普朗尼克C.羊毛脂D.凡士林E.可可豆脂正確答案:E參考解析:本題考查的是栓劑基質。栓劑油脂性基質包括可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯;栓劑水溶性基質有甘油明膠、聚乙二醇聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類(S一40)、泊洛沙姆(普朗尼克)。(72.)崩解劑選擇不當A.裂片B.黏沖C.片重差異不合格D.含量均勻度不符合要求E.崩解超限遲緩正確答案:E參考解析:本題考查片劑制備中的常見問題及原因。潤滑劑用量不足會導致黏沖,混合不均勻或可溶性成分的遷移會導致含量均勻度不符合要求,片劑的彈性復原及壓力分布不均勻會導致裂片,崩解劑選擇不當會導致崩解超限遲緩。(73.)片劑的彈性復原及壓力分布不均勻A.裂片B.黏沖C.片重差異不合格D.含量均勻度不符合要求E.崩解超限遲緩正確答案:A參考解析:本題考查片劑制備中的常見問題及原因。潤滑劑用量不足會導致黏沖,混合不均勻或可溶性成分的遷移會導致含量均勻度不符合要求,片劑的彈性復原及壓力分布不均勻會導致裂片,崩解劑選擇不當會導致崩解超限遲緩。(74.)混合不均勻或可溶性成分的遷移A.裂片B.黏沖C.片重差異不合格D.含量均勻度不符合要求E.崩解超限遲緩正確答案:D參考解析:本題考查片劑制備中的常見問題及原因。潤滑劑用量不足會導致黏沖,混合不均勻或可溶性成分的遷移會導致含量均勻度不符合要求,片劑的彈性復原及壓力分布不均勻會導致裂片,崩解劑選擇不當會導致崩解超限遲緩。(75.)潤滑劑用量不足A.裂片B.黏沖C.片重差異不合格D.含量均勻度不符合要求E.崩解超限遲緩正確答案:B參考解析:本題考查片劑制備中的常見問題及原因。潤滑劑用量不足會導致黏沖,混合不均勻或可溶性成分的遷移會導致含量均勻度不符合要求,片劑的彈性復原及壓力分布不均勻會導致裂片,崩解劑選擇不當會導致崩解超限遲緩。(76.)長期應用某種藥物后所造成的一種強迫要求連續或定期使用該藥的行為或其他反應,稱為A.繼發反應B.毒性反應C.后遺效應D.特異質反應E.依賴性正確答案:E參考解析:本題考查的是對藥物不良反應的理解。A選項,繼發于藥物治療作用之后的不良反應,治療劑量下治療作用本身帶來的間接結果的稱為繼發性反應。B選項,在劑量過大或藥物在體內蓄積過多時發生的危害性反應,稱為毒性反應。毒性反應通常比較嚴重,一般也是可以預知的,應該避免發生。C選項,在停藥后,血藥濃度已降至最小有效濃度以下時殘存的藥理效應,稱為后遺效應。D選項,少數特異體質患者對某些藥物反應異常敏感,稱為特異質反應。E選項,長期應用某種藥物后所造成的一種強迫要求連續或定期使用該藥的行為或其他反應,稱為依賴性。其目的是感受藥物的精神效應,或避免由于停藥造成身體不適。(77.)在劑量過大或藥物在體內蓄積過多時發生的危害性反應,稱為A.繼發反應B.毒性反應C.后遺效應D.特異質反應E.依賴性正確答案:B參考解析:本題考查的是對藥物不良反應的理解。A選項,繼發于藥物治療作用之后的不良反應,治療劑量下治療作用本身帶來的間接結果的稱為繼發性反應。B選項,在劑量過大或藥物在體內蓄積過多時發生的危害性反應,稱為毒性反應。毒性反應通常比較嚴重,一般也是可以預知的,應該避免發生。C選項,在停藥后,血藥濃度已降至最小有效濃度以下時殘存的藥理效應,稱為后遺效應。D選項,少數特異體質患者對某些藥物反應異常敏感,稱為特異質反應。E選項,長期應用某種藥物后所造成的一種強迫要求連續或定期使用該藥的行為或其他反應,稱為依賴性。其目的是感受藥物的精神效應,或避免由于停藥造成身體不適。(78.)繼發于藥物治療作用后的不良反應,治療劑量下治療作用本身帶來的間接結果,稱為A.繼發反應B.毒性反應C.后遺效應D.特異質反應E.依賴性正確答案:A參考解析:本題考查的是對藥物不良反應的理解。A選項,繼發于藥物治療作用之后的不良反應,治療劑量下治療作用本身帶來的間接結果的稱為繼發性反應。B選項,在劑量過大或藥物在體內蓄積過多時發生的危害性反應,稱為毒性反應。毒性反應通常比較嚴重,一般也是可以預知的,應該避免發生。C選項,在停藥后,血藥濃度已降至最小有效濃度以下時殘存的藥理效應,稱為后遺效應。D選項,少數特異體質患者對某些藥物反應異常敏感,稱為特異質反應。E選項,長期應用某種藥物后所造成的一種強迫要求連續或定期使用該藥的行為或其他反應,稱為依賴性。其目的是感受藥物的精神效應,或避免由于停藥造成身體不適。(79.)新藥開發者在申報藥品上市時選定的名稱是A.通用名B.化學名C.拉丁名D.商品名E.俗名正確答案:D參考解析:本題考查藥物的命名。①通用名:也稱國際非專利藥品名稱(INN),通常是指有活性的藥物物質,而不是最終的藥品,因此是藥學研究人員和醫務人員使用的共同名稱,一個藥物只有一個藥品通用名。②商品名:又稱為品牌名,是由新藥開發者在申報藥品上市時選定的名稱,是指批準上市后的藥品名稱,主要用于藥品制劑。③化學名:每個藥物都有特定的化學結構,為了準確地表述藥物的化學結構,通常使用其化學命名。(80.)阿司匹林屬于A.通用名B.化學名C.拉丁名D.商品名E.俗名正確答案:A參考解析:本題考查藥物的命名。①通用名:也稱國際非專利藥品名稱(INN),通常是指有活性的藥物物質,而不是最終的藥品,因此是藥學研究人員和醫務人員使用的共同名稱,一個藥物只有一個藥品通用名。②商品名:又稱為品牌名,是由新藥開發者在申報藥品上市時選定的名稱,是指批準上市后的藥品名稱,主要用于藥品制劑。③化學名:每個藥物都有特定的化學結構,為了準確地表述藥物的化學結構,通常使用其化學命名。(81.)2-(乙酰氧基)苯甲酸屬于A.通用名B.化學名C.拉丁名D.商品名E.俗名正確答案:B參考解析:本題考查藥物的命名。①通用名:也稱國際非專利藥品名稱(INN),通常是指有活性的藥物物質,而不是最終的藥品,因此是藥學研究人員和醫務人員使用的共同名稱,一個藥物只有一個藥品通用名。②商品名:又稱為品牌名,是由新藥開發者在申報藥品上市時選定的名稱,是指批準上市后的藥品名稱,主要用于藥品制劑。③化學名:每個藥物都有特定的化學結構,為了準確地表述藥物的化學結構,通常使用其化學命名。(82.)屬于藥物制劑生物不穩定性變化的是A.藥物由于水解、氧化使藥物含量(或效價)、色澤產生變化B.混懸劑中藥物顆粒結塊、結晶生長;藥物還原、光解、異構化C.微生物污染滋長,引起藥物的酶敗分解變質D.片劑崩解度、溶出速度的改變E.藥物相互作用產生的化學反應,膠體制劑的老化正確答案:C參考解析:本題考查藥物制劑穩定性變化。藥物制劑穩定性變化一般包括化學、物理和生物學三個方面。①化學不穩定性:指藥物由于水解、氧化、還原、光解、異構化、聚合、脫羧,以及藥物相互作用產生的化學反應,使藥物含量(或效價)、色澤產生變化。②物理不穩定性:指制劑的物理性能發生變化,如混懸劑中藥物顆粒結塊、結晶生長,乳劑的分層、破裂,膠體制劑的老化,片劑崩解度、溶出速度的改變等。制劑物理性能的變化,不僅使制劑質量下降,還可以引起化學變化和生物學變化。③生物不穩定性:指由于微生物污染滋長,引起藥物的酶敗分解變質。可由內在和外部兩方面的因素引起。內在因素主要系指某些活性酶的作用,使某些成分酶解。其外部因素一般是指制劑由于受微生物污染,引起發霉、腐敗和分解,其結果可能產生有毒物質,降低療效或增加不良反應,使服用劑量不準確,甚至不能供藥用,危害性極大。(83.)屬于藥物制劑化學不穩定性變化的是A.藥物由于水解、氧化使藥物含量(或效價)、色澤產生變化B.混懸劑中藥物顆粒結塊、結晶生長;藥物還原、光解、異構化C.微生物污染滋長,引起藥物的酶敗分解變質D.片劑崩解度、溶出速度的改變E.藥物相互作用產生的化學反應,膠體制劑的老化正確答案:A參考解析:本題考查藥物制劑穩定性變化。藥物制劑穩定性變化一般包括化學、物理和生物學三個方面。①化學不穩定性:指藥物由于水解、氧化、還原、光解、異構化、聚合、脫羧,以及藥物相互作用產生的化學反應,使藥物含量(或效價)、色澤產生變化。②物理不穩定性:指制劑的物理性能發生變化,如混懸劑中藥物顆粒結塊、結晶生長,乳劑的分層、破裂,膠體制劑的老化,片劑崩解度、溶出速度的改變等。制劑物理性能的變化,不僅使制劑質量下降,還可以引起化學變化和生物學變化。③生物不穩定性:指由于微生物污染滋長,引起藥物的酶敗分解變質。可由內在和外部兩方面的因素引起。內在因素主要系指某些活性酶的作用,使某些成分酶解。其外部因素一般是指制劑由于受微生物污染,引起發霉、腐敗和分解,其結果可能產生有毒物質,降低療效或增加不良反應,使服用劑量不準確,甚至不能供藥用,危害性極大。(84.)屬于藥物制劑物理不穩定性變化的是A.藥物由于水解、氧化使藥物含量(或效價)、色澤產生變化B.混懸劑中藥物顆粒結塊、結晶生長;藥物還原、光解、異構化C.微生物污染滋長,引起藥物的酶敗分解變質D.片劑崩解度、溶出速度的改變E.藥物相互作用產生的化學反應,膠體制劑的老化正確答案:D參考解析:本題考查藥物制劑穩定性變化。藥物制劑穩定性變化一般包括化學、物理和生物學三個方面。①化學不穩定性:指藥物由于水解、氧化、還原、光解、異構化、聚合、脫羧,以及藥物相互作用產生的化學反應,使藥物含量(或效價)、色澤產生變化。②物理不穩定性:指制劑的物理性能發生變化,如混懸劑中藥物顆粒結塊、結晶生長,乳劑的分層、破裂,膠體制劑的老化,片劑崩解度、溶出速度的改變等。制劑物理性能的變化,不僅使制劑質量下降,還可以引起化學變化和生物學變化。③生物不穩定性:指由于微生物污染滋長,引起藥物的酶敗分解變質。可由內在和外部兩方面的因素引起。內在因素主要系指某些活性酶的作用,使某些成分酶解。其外部因素一般是指制劑由于受微生物污染,引起發霉、腐敗和分解,其結果可能產生有毒物質,降低療效或增加不良反應,使服用劑量不準確,甚至不能供藥用,危害性極大。(85.)毛果蕓香堿降解的主要途徑是A.脫羧B.異構化C.氧化D.聚合E.水解正確答案:B參考解析:本題考查藥物代謝途徑。維生素C降解的主要途徑是氧化;乙酰水楊酸水解主要是水楊酸;毛果蕓香堿在堿性條件下異構生成異毛果蕓香堿;氨芐西林聚合產生過敏物質;對氨基水楊酸在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧。(86.)乙酰水楊酸降解的主要途徑是A.脫羧B.異構化C.氧化D.聚合E.水解正確答案:E參考解析:本題考查藥物代謝途徑。維生素C降解的主要途徑是氧化;乙酰水楊酸水解主要是水楊酸;毛果蕓香堿在堿性條件下異構生成異毛果蕓香堿;氨芐西林聚合產生過敏物質;對氨基水楊酸在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧。(87.)維生素C降解的主要途徑是A.脫羧B.異構化C.氧化D.聚合E.水解正確答案:C參考解析:本題考查藥物代謝途徑。維生素C降解的主要途徑是氧化;乙酰水楊酸水解主要是水楊酸;毛果蕓香堿在堿性條件下異構生成異毛果蕓香堿;氨芐西林聚合產生過敏物質;對氨基水楊酸在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧。(88.)慶大霉素可引起A.藥源性肝病B.急性腎衰竭C.血管神經性水腫D.藥源性耳聾和聽力障礙E.血管炎正確答案:D參考解析:本題考查藥源性疾病。(1)致急性腎衰竭的藥有:非甾體抗炎藥、血管緊張素轉換酶抑制劑、環孢素等。(2)致藥源性肝病的有:四環素類、他汀類、抗腫瘤藥。(3)致血管神經性水腫的有:卡托普利、依那普利、賴諾普利、喹那普利和雷米普利等。(4)致藥源性耳聾和聽力障礙的有:氨基糖苷類抗生素(如慶大霉素)、非甾體抗炎藥、高效利尿藥、抗瘧藥和抗腫瘤藥等。(5)致血管炎的有:別嘌醇、青霉素、氨茶堿、磺胺類、噻嗪類利尿藥、丙硫氧嘧啶、雷尼替丁、喹諾酮類和免疫抑制劑等。(89.)辛伐他汀可引起A.藥源性肝病B.急性腎衰竭C.血管神經性水腫D.藥源性耳聾和聽力障礙E.血管炎正確答案:A參考解析:本題考查藥源性疾病。(1)致急性腎衰竭的藥有:非甾體抗炎藥、血管緊張素轉換酶抑制劑、環孢素等。(2)致藥源性肝病的有:四環素類、他汀類、抗腫瘤藥。(3)致血管神經性水腫的有:卡托普利、依那普利、賴諾普利、喹那普利和雷米普利等。(4)致藥源性耳聾和聽力障礙的有:氨基糖苷類抗生素(如慶大霉素)、非甾體抗炎藥、高效利尿藥、抗瘧藥和抗腫瘤藥等。(5)致血管炎的有:別嘌醇、青霉素、氨茶堿、磺胺類、噻嗪類利尿藥、丙硫氧嘧啶、雷尼替丁、喹諾酮類和免疫抑制劑等。(90.)別嘌醇可引起A.藥源性肝病B.急性腎衰竭C.血管神經性水腫D.藥源性耳聾和聽力障礙E.血管炎正確答案:E參考解析:本題考查藥源性疾病。(1)致急性腎衰竭的藥有:非甾體抗炎藥、血管緊張素轉換酶抑制劑、環孢素等。(2)致藥源性肝病的有:四環素類、他汀類、抗腫瘤藥。(3)致血管神經性水腫的有:卡托普利、依那普利、賴諾普利、喹那普利和雷米普利等。(4)致藥源性耳聾和聽力障礙的有:氨基糖苷類抗生素(如慶大霉素)、非甾體抗炎藥、高效利尿藥、抗瘧藥和抗腫瘤藥等。(5)致血管炎的有:別嘌醇、青霉素、氨茶堿、磺胺類、噻嗪類利尿藥、丙硫氧嘧啶、雷尼替丁、喹諾酮類和免疫抑制劑等。(91.)組胺和腎上腺素合用是A.藥理性拮抗B.生化性拮抗C.相加作用D.生理性拮抗E.化學性拮抗正確答案:D參考解析:本題考查藥物效應的拮抗作用。兩種或兩種以上藥物聯合用藥時的效果小于單用效果之和,或一種藥物部分或全部抵抗另一種藥物的作用,引起藥效降低,包括生理性拮抗、生化性拮抗、化學性拮抗和藥理性拮抗。①生理性拮抗是指兩個激動藥分別作用于生理作用相反的兩個特異性受體。如組胺和腎上腺素合用則發揮生理性拮抗作用。②生化性拮抗是指兩藥聯合用藥時一個藥物通過誘導生化反應而使另外一個藥物的藥效降低。如苯巴比妥誘導肝微粒體酶活性,使避孕藥代謝加速,效應降低,導致避孕失敗。③化學性拮抗是指兩藥聯合用藥時一個藥物通過誘導化學反應形成合用藥物的無活性復合物而使另外一個藥物的藥效降低。如肝素過量可引起出血,用靜注魚精蛋白注射液解救,因后者是帶有強大陽電荷的蛋白,能與帶有強大陰電荷的肝素形成穩定的復合物,使肝素的抗凝血作用迅速消失是化學性拮抗。(92.)苯巴比妥使避孕失敗是A.藥理性拮抗B.生化性拮抗C.相加作用D.生理性拮抗E.化學性拮抗正確答案:B參考解析:本題考查藥物效應的拮抗作用。兩種或兩種以上藥物聯合用藥時的效果小于單用效果之和,或一種藥物部分或全部抵抗另一種藥物的作用,引起藥效降低,包括生理性拮抗、生化性拮抗、化學性拮抗和藥理性拮抗。①生理性拮抗是指兩個激動藥分別作用于生理作用相反的兩個特異性受體。如組胺和腎上腺素合用則發揮生理性拮抗作用。②生化性拮抗是指兩藥聯合用藥時一個藥物通過誘導生化反應而使另外一個藥物的藥效降低。如苯巴比妥誘導肝微粒體酶活性,使避孕藥代謝加速,效應降低,導致避孕失敗。③化學性拮抗是指兩藥聯合用藥時一個藥物通過誘導化學反應形成合用藥物的無活性復合物而使另外一個藥物的藥效降低。如肝素過量可引起出血,用靜注魚精蛋白注射液解救,因后者是帶有強大陽電荷的蛋白,能與帶有強大陰電荷的肝素形成穩定的復合物,使肝素的抗凝血作用迅速消失是化學性拮抗。(93.)肝素過量出血用靜注魚精蛋白注射液解救是A.藥理性拮抗B.生化性拮抗C.相加作用D.生理性拮抗E.化學性拮抗正確答案:E參考解析:本題考查藥物效應的拮抗作用。兩種或兩種以上藥物聯合用藥時的效果小于單用效果之和,或一種藥物部分或全部抵抗另一種藥物的作用,引起藥效降低,包括生理性拮抗、生化性拮抗、化學性拮抗和藥理性拮抗。①生理性拮抗是指兩個激動藥分別作用于生理作用相反的兩個特異性受體。如組胺和腎上腺素合用則發揮生理性拮抗作用。②生化性拮抗是指兩藥聯合用藥時一個藥物通過誘導生化反應而使另外一個藥物的藥效降低。如苯巴比妥誘導肝微粒體酶活性,使避孕藥代謝加速,效應降低,導致避孕失敗。③化學性拮抗是指兩藥聯合用藥時一個藥物通過誘導化學反應形成合用藥物的無活性復合物而使另外一個藥物的藥效降低。如肝素過量可引起出血,用靜注魚精蛋白注射液解救,因后者是帶有強大陽電荷的蛋白,能與帶有強大陰電荷的肝素形成穩定的復合物,使肝素的抗凝血作用迅速消失是化學性拮抗。(94.)無跨膜轉運過程的是A.吸收B.分布C.消除D.代謝E.排泄正確答案:D參考解析:本題考查的是藥物體內過程的因素和性質。A選項,血漿蛋白結合率屬于分布過程,是吸收之后的過程,所以不影響吸收。B選項,分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后,由循環系統運送至體內各臟器組織的過程。C選項,代謝與排泄過程合稱為消除。D選項,無跨膜轉運過程的是代謝,代謝是藥物酶降解的過程。E選項,腎臟是人體排泄藥物及其代謝物的最重要器官。(95.)血漿蛋白結合率不影響藥物的A.吸收B.分布C.消除D.代謝E.排泄正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物體內過程的因素和性質。A選項,血漿蛋白結合率屬于分布過程,是吸收之后的過程,所以不影響吸收。B選項,分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后,由循環系統運送至體內各臟器組織的過程。C選項,代謝與排泄過程合稱為消除。D選項,無跨膜轉運過程的是代謝,代謝是藥物酶降解的過程。E選項,腎臟是人體排泄藥物及其代謝物的最重要器官。(96.)分子內含有吡咯結構、具有開環的二羥基戊酸側鏈的全合成的HMG-CoA還原酶抑制藥為A.阿托伐他汀鈣B.氟伐他汀鈉C.瑞舒伐他汀鈣D.洛伐他汀E.普伐他汀正確答案:A參考解析:本題考查的是HMG-CoA還原酶抑制藥的結構。氟伐他汀鈉、阿托伐他汀鈣、瑞舒伐他汀鈣均為全合成的“他汀”類藥物,都具有開環的二羥基戊酸側鏈,但分子內含有不同種的雜環結構。結構如下所示:(97.)分子內含有嘧啶結構、嘧啶環上引入的甲磺酰基作為氫鍵接受體和HMG-CoA還原酶形成氫鍵,增加抑制的藥為A.阿托伐他汀鈣B.氟伐他汀鈉C.瑞舒伐他汀鈣D.洛伐他汀E.普伐他汀正確答案:C參考解析:本題考查的是HMG-CoA還原酶抑制藥的結構。氟伐他汀鈉、阿托伐他汀鈣、瑞舒伐他汀鈣均為全合成的“他汀”類藥物,都具有開環的二羥基戊酸側鏈,但分子內含有不同種的雜環結構。結構如下所示:(98.)分子內含有吲哚結構、具有開環的二羥基戊酸側鏈的全合成的HMG-CoA還原酶抑制藥為A.阿托伐他汀鈣B.氟伐他汀鈉C.瑞舒伐他汀鈣D.洛伐他汀E.普伐他汀正確答案:B參考解析:本題考查的是HMG-CoA還原酶抑制藥的結構。氟伐他汀鈉、阿托伐他汀鈣、瑞舒伐他汀鈣均為全合成的“他汀”類藥物,都具有開環的二羥基戊酸側鏈,但分子內含有不同種的雜環結構。結構如下所示:(99.)對氨基水楊酸鈉降解的主要途徑是A.脫羧B.異構化C.氧化D.聚合E.水解正確答案:A參考解析:本題考查藥物代謝途徑。維生素C降解的主要途徑是氧化;乙酰水楊酸水解主要是水楊酸;毛果蕓香堿在堿性條件下異構生成異毛果蕓香堿;氨芐西林聚合產生過敏物質;對氨基水楊酸在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧。(100.)氨芐西林產生變態反應的降解途徑是A.脫羧B.異構化C.氧化D.聚合E.水解正確答案:D參考解析:本題考查藥物代謝途徑。維生素C降解的主要途徑是氧化;乙酰水楊酸水解主要是水楊酸;毛果蕓香堿在堿性條件下異構生成異毛果蕓香堿;氨芐西林聚合產生過敏物質;對氨基水楊酸在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧。(101.)某藥物的生物半衰期是6.93h,表觀分布容積是100L,該藥物有較強的首過效應,其體內消除包括肝代謝與腎排泄,其中腎排泄占總消除的80%,靜脈注射該藥1000mg的AUC是100(μg/ml)·h,將其制備成片劑口服給藥100mg后的AUC為2(μg/ml)·h。該藥物的肝清除率A.2L/hB.6.93L/hC.8L/hD.10L/hE.55.4L/h正確答案:A參考解析:本題考查藥物動力學中參數清除率的概念與計算。清除率是單位時間內從體內消除的含藥血漿體積(單位:體積/時間),Cl=kV=0.1×100=10L,但本題的體內消除包括肝代謝與腎排泄,其中腎排泄占總消除的80%,所以肝代謝占總消除的20%,故答案是2L/h。(102.)某藥物的生物半衰期是6.93h,表觀分布容積是100L,該藥物有較強的首過效應,其體內消除包括肝代謝與腎排泄,其中腎排泄占總消除的80%,靜脈注射該藥1000mg的AUC是100(μg/ml)·h,將其制備成片劑口服給藥100mg后的AUC為2(μg/ml)·h。該藥物的消除速度常數是A.0.01h-1B.0.1h-1C.1h-1D.8h-1E.10h-1正確答案:B參考解析:本題考查藥物動力學中的參數半衰期及速度常數的計算,是常考的內容。t1/2=0.693/k,k=0.693/t1/2=0.693/6.93=0.1h-1。(103.)某藥物的生物半衰期是6.93h,表觀分布容積是100L,該藥物有較強的首過效應,其體內消除包括肝代謝與腎排泄,其中腎排泄占總消除的80%,靜脈注射該藥1000mg的AUC是100(μg/ml)·h,將其制備成片劑口服給藥100mg后的AUC為2(μg/ml)·h。該藥物片劑的絕對生物利用度是A.10%B.20%C.40%D.50%E.80%正確答案:B參考解析:本題考查藥物動力學中生物利用度的概念與計算。生物利用度是指制劑中藥物進入體循環的程度和速度。有相對生物利用度(參比制劑為相同劑型主導制劑)和絕對生物利用度(參比制劑為靜脈注射制劑),絕對生物利用度=口服制劑的AUC/靜脈給藥的AUC=2×10/100=20%。(104.)某藥物的生物半衰期是6.93h,表觀分布容積是100L,該藥物有較強的首過效應,其體內消除包括肝代謝與腎排泄,其中腎排泄占總消除的80%,靜脈注射該藥1000mg的AUC是100(μg/ml)·h,將其制備成片劑口服給藥100mg后的AUC為2(μg/ml)·h。關于藥物代謝的錯誤表述是A.藥物代謝是藥物在體內發生化學結構變化的過程B.藥物代謝的酶存在酶誘導或酶抑制的情況C.藥物代謝反應與藥物的立體結構無關D.藥物代謝存在著基因的多態性E.藥物的給藥途徑和劑型都會影響代謝正確答案:C參考解析:本題考查生物藥劑學中藥物代謝的影響因素。影響代謝的因素有給藥途徑、劑量、劑型、代謝反應的立體選擇性、酶誘導或酶抑制、基因多態性、生理因素等。C選項,藥物代謝反應與藥物的立體結構有關。(105.)某藥物的生物半衰期是6.93h,表觀分布容積是100L,該藥物有較強的首過效應,其體內消除包括肝代謝與腎排泄,其中腎排泄占總消除的80%,靜脈注射該藥1000mg的AUC是100(μg/ml)·h,將其制備成片劑口服給藥100mg后的AUC為2(μg/ml)·h。為避免該藥的首關效應,不考慮其理化性質的情況下,可以考慮將其制成A.膠囊劑B.口服緩釋片劑C.注射劑D.口服乳劑E.顆粒劑正確答案:C參考解析:本考查生物藥劑學藥物的吸收。口服給藥可發揮全身作用,但有首過效應。要避免首過效應,可采取非口服的注射劑。(106.)為了治療手足癬,患者使用水楊酸乳膏。水楊酸乳膏的處方如下:【處方】水楊酸50g硬脂酸甘油酯70g硬脂酸100g白凡士林120g液狀石蠟100g甘油120g十二烷基硫酸鈉10g羥苯乙酯1g蒸餾水480ml處方中羥苯乙酯的作用是A.乳化劑B.油相C.保濕劑D.防腐劑E.助溶劑正確答案:D參考解析:本題考查的是乳膏劑附加劑的作用。羥苯酯類均為防腐劑。(107.)為了治療手足癬,患者使用水楊酸乳膏。水楊酸乳膏的處方如下:【處方】水楊酸50g硬脂酸甘油酯70g硬脂酸100g白凡士林120g液狀石蠟100g甘油120g十二烷基硫酸鈉10g羥苯乙酯1g蒸餾水480ml處方中十二烷基硫酸鈉的作用是A.乳化劑B.油相C.保濕劑D.防腐劑E.助溶劑正確答案:A參考解析:本題考查的是乳膏劑附加劑的作用。十二烷基硫酸鈉為O/W型乳化劑。(108.)為了治療手足癬,患者使用水楊酸乳膏。水楊酸乳膏的處方如下:【處方】水楊酸50g硬脂酸甘油酯70g硬脂酸100g白凡士林120g液狀石蠟100g甘油120g十二烷基硫酸鈉10g羥苯乙酯1g蒸餾水480ml針對患者使用情況下列做法錯誤的是A.清洗皮膚,擦干,按說明涂藥B.用于已經糜爛或繼發性感染部位C.并輕輕按摩給藥部位,使藥物進入皮膚,直到乳劑消失D.使用過程中,不可多種藥物聯合使用E.藥物用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應停藥正確答案:B參考解析:本題考查的是乳膏的臨床應用。B選項,本品為O/W型軟膏劑。已經糜爛或繼發性感染

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