西藥學專業一-2019年執業藥師考試《藥學專業知識一》真題單選題（共110題，共110分）(1.)在分子中引入可增強與受體的結合力，增加水溶性，改變生物活性的基團是A.鹵素B.羥（江南博哥）基C.硫醚D.酰胺基E.烷基正確答案：B參考解析：羥基和巰基藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性，另一方面可能會與受體發生氫鍵結合，增強與受體的結合力，改變生物活性。在脂肪鏈上引入羥基取代，常使活性和毒性下降。取代在芳環上的羥基，會使分子解離度增加，也會有利于和受體的堿性基團結合，使活性和毒性均增強。有時為了減少藥物的解離度，便于吸收，或為了減緩藥物的代謝速度、減低毒性，將羥基進行酰化成酯或烴化成醚，但其活性多降低。(2.)在工作中，欲了解化學藥物制劑各劑型的基本要求和常規檢查的有關內容，需查閱的是A.《中國藥典》二部凡例B.《中國藥典》二部正文C.《中國藥典》四部正文D.《中國藥典》四部通則E.《臨床用藥須知》正確答案：D參考解析：藥典一、二及三部共同引用的通則統一列于藥典四部。其中，通則中的制劑通則系按照劑型分類，針對劑型特點所規定的基本技術要求。(3.)關于藥典的說法，錯誤的是A.藥典是記載國家藥品標準的主要形式B.《中國藥典》二部不收載化學藥品的用法與用量C.《美國藥典》與《美國國家處方集》合并出版，英文縮寫為USP-NFD.《英國藥典》不收載植物藥和輔助治療藥E.《歐洲藥典》收載有制劑通則但不收載制劑品種正確答案：D參考解析：《英國藥典》(BP2016)由6卷組成，其中第4卷收載植物藥和輔助治療藥品、血液制品、免疫制品、放射性藥品，以及手術用品。(4.)具有阻斷多巴胺D受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性，且無致心律失常不良反應的促胃腸動力藥物是A.多潘立酮B.西沙必利C.伊托必利D.莫沙必利E.甲氧氯普胺正確答案：C參考解析：(5.)某藥物體內過程符合藥物動力學單室模型，藥物消除按一級速率過程進行，靜脈注射給藥后進行血藥濃度監測，1小時和4小時的血藥濃度分別為100mg/L和12.5mg/L，則該藥靜脈注射給藥后3小時的血藥濃度是A.75mg/LB.50mg/LC.25mg/LD.20mg/LE.15mg/L正確答案：C參考解析：根據數值推斷出半衰期為1小時，故計算出3小時的血藥濃度為25ml/L。(6.)關于藥物動力學參數表觀分布容積（V）的說法，正確的是A.表觀分布容積是體內藥量與血藥濃度間的比例常數，單位通常是L或L/KgB.特定患者的表觀分布容積是一個常數，與服用藥物無關C.表觀分布容積通常與體內血容量相關，血容量越大，表觀分布容積就越大D.特定藥物的表觀分布容積是一個常數，所以特定藥物的常規臨床劑量是固定的E.親水性藥物的表觀分布容積往往超過體液的總體積正確答案：A參考解析：表觀分布容積是體內藥量與血藥濃度間的比例常數，單位通常是L或L/kg，其對于特定藥物來說是一個常數。(7.)阿司匹林遇濕氣即緩緩水解，《中國藥典》規定其游離水楊酸的允許限度為0.1%，適宜的包裝與貯藏條件是A.避光，在陰涼處保存B.遮光，在陰涼處保存C.密閉，在干燥處保存D.密封，在干燥處保存E.熔封，在涼暗處保存正確答案：D參考解析：阿司匹林遇濕氣緩緩水解，儲藏條件應隔離水與空氣，故應當密封，在干燥處保存。(8.)地西泮與奧沙西泮的化學結構比較，奧沙西泮的極性明顯大于地西泮的原因是A.奧沙西泮的分子中存在酰胺基團B.奧沙西泮的分子中存在烴基C.奧沙西泮的分子中存在氟原子D.奧沙西泮的分子中存在羥基E.奧沙西泮的分子中存在氨基正確答案：D參考解析：羥基為極性集團。奧沙西泮中沒有氨基、氟原子。(9.)胃排空速率加快時，藥效減弱的藥物是A.阿司匹林腸溶片B.地西泮片C.硫糖鋁膠囊D.紅霉素腸溶膠囊E.左旋多巴片正確答案：C參考解析：阿司匹林腸溶片、地西泮片、紅霉素腸溶膠囊、左旋多巴片藥效增強。硫糖鋁膠囊作用于胃部，若胃排空速率加快，則可導致其藥效減弱。(10.)下列藥物合用時，具有增敏效果的是A.腎上腺素延長普魯卡因的局麻作用時間B.阿替洛爾與氫氯噻嗪聯合用于降壓C.羅格列酮與胰島素合用提高降糖作用D.克拉霉素和阿莫西林合用，增強抗幽門螺桿菌作用E.鏈霉素可延長氯化琥珀膽堿的肌松作用時間正確答案：C參考解析：腎上腺素延長普魯卡因的局麻作用時間和克拉霉素與阿莫西林合用增強抗幽門螺桿菌作用為增強作用，阿普洛爾與氫氯噻哺聯合用于降壓為相加作用，鏈素可延長氯化琥珀膽堿的肌松作用時間為協同作用。(11.)關于注射劑特點的說法，錯誤的是A.給藥后起效迅速B.給藥方便，特別適用于幼兒C.給藥劑量易于控制D.適用于不宜口服用藥的患者E.安全性不及口服制劑正確答案：B參考解析：注射給藥不方便，注射時易引起疼痛，故不適用于幼兒。(12.)不屬于脂質體作用特點的是A.具有靶向性和淋巴定向性B.藥物相容性差，只適宜脂溶性藥物C.具有緩釋作用，可延長藥物作用時間D.可降低藥物毒性，適宜毒性較大的抗腫瘤藥物E.結構中的雙層膜有利于提高藥物穩定性正確答案：B參考解析：脂質體可包封水溶性和脂溶性兩種類型的藥物。(13.)關于克拉維酸的說法，錯誤的是A.克拉維酸是由β-內酰胺環和氫化異噁唑環駢合而成，環張力比青霉素大，更易開環B.克拉維酸和阿莫西林組成的復方制劑，可使阿莫西林增效C.克拉維酸可單獨用于治療耐阿莫西林細菌所引起的感染D.克拉維酸與頭孢菌素類抗生素聯合使用時，可使頭孢菌素類藥物增效E.克拉維酸是一種“自殺性”的酶抑制劑正確答案：C參考解析：克拉維酸是由β-內酰胺環和氫化異噁唑環駢合而成，張力比青霉素要大，因此更容易接受β-內酰胺酶中親核集團，如羥基、氨基的進攻，進行不可逆的烷化，使β-內酰胺酶徹底失活。所以克拉維酸是一種“自殺性”的酶抑制劑。臨床上使用克拉維酸和阿莫西林組成的復方制劑，可使阿莫西林增效130倍，用于治療耐阿莫西林細菌所引起的感染。與頭孢菌素類抗生素聯合使用，可使頭孢菌素類增效2～8倍。(14.)依據藥物的化學結構判斷，屬于前藥型的β受體激動劑是A.班布特羅B.沙丁胺醇C.沙美特羅D.丙卡特羅E.福莫特羅正確答案：A參考解析：將特布他林苯環上兩個酚羥基酯化成雙二甲氨基甲酸酯前藥為班布特羅。(15.)分子中含有吲哚環和托品醇，對中樞和外周神經5-HT受體具有高選擇性拮抗作用的藥物是A.托烷司瓊B.昂丹司瓊C.格拉司瓊D.帕洛諾司瓊E.阿扎司瓊正確答案：A參考解析：托烷司瓊分子是由吲哚環和托品醇組成，對外周神經元和中樞神經內的5-HT受體具高選擇性拮抗作用。(16.)受體與配體結合形成的復合物可以被另一種配體置換，體現的受體性質是A.可逆性B.選擇性C.特異性D.飽和性E.靈敏性正確答案：A參考解析：本題考查的是對受體特性的理解。受體與配體所形成的復合物可以解離，也可被另一種特異性配體所置換。這屬于可逆性。(17.)對肝微粒體酶活性具有抑制作用的藥物是A.苯妥英鈉B.異煙肼C.尼可剎米D.卡馬西平E.水合氯醛正確答案：B參考解析：異煙肼為肝藥酶抑制劑，對肝微粒體酶活性具有抑制作用。苯巴比妥、苯妥英鈉、水合氯醛、尼可剎米和卡馬西平均為肝微粒體酶的誘導劑。(18.)選擇性COX-2抑制劑羅非昔布產生心血管不良反應的原因是A.選擇性抑制COX-2，同時也抑制COX-1B.選擇性抑制COX-2，但不能阻斷前列環素(PGI)的生成C.阻斷前列環素(PGI)的生成，但不能抑制血栓素(TXA)的生成D.選擇性抑制COX-2，同時阻斷前列環素(PGI)的生成E.阻斷前列環素(PGI)的生成，同時抑制血栓素(TXA)的生成正確答案：C參考解析：塞來昔布、羅非昔布為COX-2抑制劑，在阻斷前列環素(PGI)產生的同時，并不能抑制血栓素(TXA)的生成，有可能會打破體內促凝血和抗凝血系統的平衡，從而在理論上會增加心血管事件的發生率。(19.)關于紫杉醇的說法，錯誤的是A.紫杉醇是首次從美國西海岸的短葉紅豆杉樹皮中提取得到的一個具有紫杉烯環B.在其結構中的3，10位含有乙酰基C.紫杉醇的水溶性大，其注射劑通常加入聚氧乙烯蓖麻油等表面活性劑D.紫杉醇為廣譜抗腫瘤藥物E.紫杉醇屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素正確答案：C參考解析：紫杉醇是首次從美國西海岸的短葉紅豆杉樹皮中提取得到的一個具有紫杉烯環的二萜類化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素，水溶性小，其注射劑通常加入表面活性劑例如聚氧乙烯蓖麻油等助溶。是廣譜抗腫瘤藥物，主要用于治療卵巢癌、乳腺癌及非小細胞肺癌。(20.)關于經皮給藥制劑特點的說法，錯誤的是A.經皮給藥制劑能避免口服給藥的首過效應B.經皮給藥制劑起效快，特別適宜要求起效快的藥物C.經皮給藥制劑作用時間長，有利于改善患者用藥順應性D.經皮給藥制劑有利于維持平穩的血藥濃度E.大面積給藥可能會對皮膚產生刺激作用和過敏反應正確答案：B參考解析：經皮給藥制劑起效慢，作用時間長。(21.)既可以局部使用，也可以發揮全身療效，且能避免肝臟首過效應的劑型是A.口服溶液劑B.顆粒劑C.貼劑D.片劑E.泡騰片劑正確答案：C參考解析：貼劑為非胃腸道給藥，無首過效應。口服溶液劑、顆粒劑、泡騰片劑和片劑均為口服制劑，經胃腸道吸收，故會產生首過效應。(22.)增加藥物溶解度的方法不包括A.加入增溶劑B.加入助溶劑C.制成共晶D.加入助懸劑E.使用混合溶劑正確答案：D參考解析：增溶方法包括加入增溶劑、加入助溶劑、制成鹽類、使用混合溶劑、制成共晶，不包括加入助懸劑。(23.)同一受體的完全激動藥和部分激動藥合用時，產生的藥理效應是A.二者均在較高濃度時，產生兩藥作用增強效果B.二者用量在臨界點時，部分激動藥可發揮最大激動效應C.部分激動藥與完全激動藥合用產生協同作用D.二者均在低濃度時，部分激動藥拮抗完全激動藥的藥理效應E.部分激動藥與完全激動藥合用產生相加作用正確答案：B參考解析：低濃度時，部分激動藥和完全激動藥合用產生相加作用；在臨界點時，部分激動藥可發揮最大激動效應；高濃度時，部分激動藥和完全激動藥合用產生拮抗作用。(24.)關于藥物動力學中房室模型的說法，正確的是A.單室模型是指進入體循環的藥物能很快在血液與各部位之間達到動態平衡B.一個房室代表機體內一個特定的解剖部位（組織臟器）C.藥物在同一房室不同部位與血液建立動態平衡的速率完全相等D.給藥后同一房室中各部位的藥物濃度和變化速率均相等E.雙室模型包括分布速率較慢的中央室和分布較快的周邊室正確答案：A參考解析：單室模型是一種最簡單的藥動學模型。當藥物進入體循環后，能迅速向體內各組織器官分布，并很快在血液與各組織臟器之間達到動態平衡的都屬于這種模型（A正確）。房室是一個假設的結構，在臨床上不代表特定的解剖部位（B錯誤）；同一房室中各個部位的藥物濃度變化速率相近，但藥物濃度可以不等（CD錯誤）；雙室模型似設身體由兩部分組成，藥物分布速率比較大的中央室與分布較慢的周邊室（E錯誤）。(25.)布洛芬的藥物結構為，布洛S型異構體的活性比R型異構體強28倍，但布洛芬通常以外消旋體上市，其原因是A.布洛芬R型異構體的毒性較小B.布洛芬R型異構體在體內會轉化為S型異構體C.布洛芬S型異構體化學性質不穩定D.布洛芬S型異構體與R型異構體在體內可產生協同性和互補性作用E.布洛芬S型異構體在體內比R型異構體易被同工酶CYP3A4羥基化失活，體內清除率大正確答案：B參考解析：布洛芬S型異構體的活性比R型異構體強28倍，但布洛芬通常以外消旋體上市，因為布洛芬在體內會發生手性異構體間轉化，無效的（R）-異構體可轉化為有效的(S)-異構體。且布洛芬在消化道滯留的時間越長，S：R就越大。(26.)ACE抑制劑含有與鋅離子作用的極性基團，為改善藥物在體內的吸收，將其大部分制成前藥，但也有非前藥性的ACE抑制劑。屬于非前藥型的ACE抑制劑是A.賴諾普利B.雷米普利C.依那普利D.貝那普利E.福辛普利正確答案：A參考解析：賴諾普利和卡托普利是當前唯一使用的兩個非前藥的ACE抑制劑。(27.)在水溶液中不穩定，臨用時需現配的藥物是A.鹽酸普魯卡因B.鹽酸氯胺酮C.青霉素鈉D.鹽酸氯丙嗪E.硫酸阿托品正確答案：C參考解析：青霉素G鈉鹽在水溶液中不穩定，需要在使用前現配制。(28.)與藥物劑量和本身藥理作用無關，不可預測的藥物不良反應是A.副作用B.首劑效應C.后遺效應D.特異質反應E.繼發反應正確答案：D參考解析：副作用為與治療無關的不適反應；后遺效應為停藥后仍殘存的效應；繼發性反應是藥物主要作用間接結果；首劑效應是初服由于機體不適應而不能耐受的反應；特異質反應是先天性的遺傳異常，與本身藥理作用無關。(29.)艾司奧美拉唑（埃索美拉唑）是奧美拉唑的S型異構體，其與R型構體之間的關系是A.具有不同類型的藥理活性B.具有相同的藥理活性和作用持續時間C.在體內經不同細胞色素酶代謝D.一個有活性，另一個無活性E.一個有藥理活性，另一個有毒性作用正確答案：C參考解析：(+)-(R)-奧美拉唑的5位甲基被藥物代謝酶CYP2C19羥基化而失活，(+)-(S)奧美拉唑（埃索美拉唑）被同工酶CYP3A4代謝。埃索美拉唑代謝更慢，經體內循環更易重復生成，導致學藥濃度更高，維持時間更長，其療效和作用時間都優于奧美拉唑。(30.)關于藥品有效期的說法，正確的是A.根據化學動力學原理，用高溫試驗按照藥物降解1%所需的有效期(10%)B.有效期可用加速試驗預測，用長期試驗確定C.有效期按照藥物降解50%所需時間進行推算(10%)D.有效期按照t=0.1054/k公式進行推算，用影響因素試驗確定E.有效期按照t=0.693/k公式進行推算，用影響因素試驗確定正確答案：B參考解析：有效期按照藥物降解10%所需時間進行，加速試驗推算，長期試驗確定。(31.)長期應用腎上腺皮質激素，可引起腎上腺皮質萎縮，停藥數月難以恢復。這種現象稱為A.變態反應B.藥物依賴性C.后遺效應D.毒性反應E.繼發反應正確答案：C參考解析：后遺效應是指在停藥后血藥濃度已降低至最低有效濃度以下時仍殘存的藥理效應，如服用苯二氮類鎮靜催眠藥物后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉現象”；長期應用腎上腺皮質激素，可引起腎上腺皮質萎縮，停藥數月難以恢復。(32.)關于藥物效價強度的說法，錯誤的是A.藥物效價強度用于藥物內在活性強弱的比較B.比較效價強度時所指的等效反應一般采用50%效應量C.藥物效價強度用于作用性質相同的藥物之間的等效劑量的比較D.藥物效價強度用于作用性質相同的藥物之間的等效濃度的比較E.引起等效反應的相對劑量越小，效價強度越大正確答案：A參考解析：效價強度是指用于作用性質相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，是指能引起等效反應（一般采用50%效應量）的相對劑量或濃度，其值越小則強度越大。反映藥物內在活性強弱的是效能而非效價強度。(33.)關于片劑特點的說法，錯誤的是A.用藥劑量相對準確，服用方便B.易吸潮，穩定性差C.幼兒及昏迷患者不易吞服D.種類多，運輸、攜帶方便，可滿足不同臨床需要E.易于機械化、自動化生產正確答案：B參考解析：片劑特點：優點①計量準確、服用方便；②受外界空氣、水分、光線等影響較小，化學性質更穩定；③生產機械化、自動化程度高，生產成本低、產量大，售價較低；④種類較多，可滿足不同臨床醫療需要；⑤運輸、使用、攜帶方便。缺點①幼兒及昏迷患者等不易吞服；②制備工序較其他固體制劑多，技術難度更高；③某些含揮發性成分的片劑，貯存期內含量會下降。(34.)器官移植患者應用免疫抑制劑環孢素，同時服用利福平會使機體出現排斥反應的原因是A.利福平與環孢素競爭與血漿蛋白結合B.利福平的肝藥酶誘導作用加快環孢素的代謝C.利福平改變了環孢索的體內組織分布量D.利福平與環孢素競爭腎小管分泌機制E.利福平增加胃腸運動，使環孢素排泄加快正確答案：B參考解析：利福平是肝藥酶誘導劑，其肝藥酶誘導作用會加快環孢素的代謝，當器官移植患者應用免疫抑制劑環孢素時，同時服用利福平會使機體出現排斥反應。(35.)根據藥物不良反應的性質分類，藥物產生毒性作用的原因是A.給藥劑量過大B.藥物效能較高C.藥物效價較高D.藥物選擇性較低E.藥物代謝較慢正確答案：A參考解析：毒性作用是指在藥物劑量過大或體內蓄積過多時發生的危害機體的反應，一般較為嚴重。(36.)嗎啡可以發生的Ⅱ相代謝反應是A.氨基酸結合反應B.葡萄糖醛酸結合反應C.谷胱甘肽結合反應D.乙酰化結合反應E.甲基化結合反應正確答案：B參考解析：嗎啡有3-酚羥基和6-仲醇羥基，分別和葡萄糖醛酸反應生成3-0-葡萄糖醛苷物，是弱的阿片拮抗劑；生成6-0-葡萄糖醛苷物，是較強的阿片受體激動劑。(37.)將藥物制成不同劑型的目的和意義不包括A.改變藥物的作用性質B.調節藥物的作用速度C.降低藥物的不良反應D.改變藥物的構型E.提高藥物的穩定性正確答案：D參考解析：藥物制劑的重要性：可改變藥物的作用性質、可調節藥物的作用速度、可降低（或消除）藥物的不良反應、可產生靶向作用、可提高藥物的穩定性、可影響療效。制成不同劑型不能夠改變藥物構型。(38.)部分激動劑的特點是A.與受體親和力高，但無內在活性B.與受體親和力弱，但內在活性較強C.與受體親和力和內在活性均較弱D.與受體親和力高，但內在活性較弱E.對失活態的受體親和力大于活化態正確答案：D參考解析：部分激動劑的特點是與受體親和力高，但內在活性較弱。(39.)關于藥物警戒與藥物不良反應監測的說法，正確的是A.藥物警戒是藥物不良反應監測的一項主要工作內容B.藥物不良反應監測對象包括質量不合格的藥品C.藥物警戒的對象包括藥物與其他化合物、藥物與食物的相互作用D.藥物警戒工作限于藥物不良反應監測與報告之外的其他不良信息的收集與分析E.藥物不良反應監測的工作內容包括用藥失誤的評價正確答案：C參考解析：藥物警戒與藥物不良反應監測對象、工作內容不盡相同，本質也不同；藥物不良反應監測的對象是質量合格的藥品；藥物警戒的對象包括藥物與其他化合物、藥物與食品的相瓦作用；藥物警戒是對藥品不良反應監測的進一步完善；藥物警戒的工作包括藥物不良反應監測工作以及其他"-作，如用藥失誤的評價。(40.)兒童使用第一代抗組胺藥時，相比成年人易產生較強的鎮靜作用，該現象稱為A.高敏性B.藥物選擇性C.耐受性D.依賴性E.藥物異型性正確答案：A參考解析：兒童使用第一代抗組胺藥時，相比成年人易產生較強的鎮靜作用，該現象說明兒童對于該類抗組胺藥的敏感性高于成年人，稱為高敏性。(41.)熱原不具備的性質是A.水溶性B.耐熱性C.揮發性D.可被活性炭吸附E.可濾性正確答案：C參考解析：熱原的性質——水溶性、不揮發性、耐熱性、過濾性、其他性質。(42.)布洛芬的0.4%氫氧化鈉溶液的紫外吸收光譜如下圖所示。。在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中，除273mn外，最大吸收波長是A.265nmB.273nmC.271nmD.245nmE.259nm正確答案：A參考解析：在光譜中，除273nm外，最大吸收波長是265nm，肩峰波長為259nm，除245nm外，最小吸收波長為271nm。(43.)布洛芬的0.4%氫氧化鈉溶液的紫外吸收光譜如下圖所示。。在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中，肩峰的波長是A.265nmB.273nmC.271nmD.245nmE.259nm正確答案：E參考解析：在光譜中，除273nm外，最大吸收波長是265nm，肩峰波長為259nm，除245nm外，最小吸收波長為271nm。(44.)布洛芬的0.4%氫氧化鈉溶液的紫外吸收光譜如下圖所示。。在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中，除245nm外，最小吸收波長是A.265nmB.273nmC.271nmD.245nmE.259nm正確答案：C參考解析：在光譜中，除273nm外，最大吸收波長是265nm，肩峰波長為259nm，除245nm外，最小吸收波長為271nm。(45.)該仿制藥片劑的絕對生物利用度是A.59.0%B.103.2%C.236.0%D.42.4%E.44.6%某臨床試驗機構進行某仿制藥片劑的生物利用度評價試驗，分別以原研片劑和注射劑為參比制劑。該藥物符合線性動力學特征，單劑量給藥，給藥劑量分別為口服片劑100mg，靜脈注射劑25mg.測得24名健康志愿者平均藥-時曲線下面積(AUC)數據如下表所示。正確答案：A參考解析：絕對生物利用度為等劑量的仿制藥片劑AUC值與參比原研注射劑的AUC值之比；相對生物利用度為等劑量的仿制藥片劑AUC值與參比原研片劑AUC值之比。(46.)該仿制藥片劑的相對生物利用度是A.59.0%B.103.2%C.236.0%D.42.4%E.44.6%某臨床試驗機構進行某仿制藥片劑的生物利用度評價試驗，分別以原研片劑和注射劑為參比制劑。該藥物符合線性動力學特征，單劑量給藥，給藥劑量分別為口服片劑100mg，靜脈注射劑25mg.測得24名健康志愿者平均藥-時曲線下面積(AUC)數據如下表所示。正確答案：B參考解析：絕對生物利用度為等劑量的仿制藥片劑AUC值與參比原研注射劑的AUC值之比；相對生物利用度為等劑量的仿制藥片劑AUC值與參比原研片劑AUC值之比。(47.)按藥品不良反應新分類方法，不能根據藥理學作用預測，減少劑量不會改善性狀的不良反應屬于A.A類反應（擴大反應）B.D類反應（給藥反應）C.E類反應（撤藥反應）D.C類反應（化學反應）E.H類反應（過敏反應）正確答案：E參考解析：擴大反應是藥物對人體呈劑量相關的反應；給藥反應不依賴于制劑成分的化學或藥理性質，而是劑型的物理性質和（或）給藥方式所致；撤藥反應只發生在停止給藥或劑量突然減小之后，再次使用時可使癥狀得到改善，反應的可能性更多與給藥時程有關，而不是與劑量有關；化學反應取決于藥物的化學性質，嚴重程度與濃度而不是劑量有關；過敏反應不能根據藥理學預測，也與劑量無關。(48.)按藥品不良反應新分類方法，取決于藥物的化學性質，嚴重程度與藥物的濃度而不是劑量有關的不良反應屬于A.A類反應（擴大反應）B.D類反應（給藥反應）C.E類反應（撤藥反應）D.C類反應（化學反應）E.H類反應（過敏反應）正確答案：D參考解析：擴大反應是藥物對人體呈劑量相關的反應；給藥反應不依賴于制劑成分的化學或藥理性質，而是劑型的物理性質和（或）給藥方式所致；撤藥反應只發生在停止給藥或劑量突然減小之后，再次使用時可使癥狀得到改善，反應的可能性更多與給藥時程有關，而不是與劑量有關；化學反應取決于藥物的化學性質，嚴重程度與濃度而不是劑量有關；過敏反應不能根據藥理學預測，也與劑量無關。(49.)用于評價藥物急性毒性的參數是A.pKB.EDC.LDD.lgPE.HLB正確答案：C參考解析：pK為解離常數，可用于評價藥物的酸堿性；ED為半數有效量，可用于評價藥物的效價強度；LD為半數致死量，可用于評價藥物的毒性；lgP為脂水分配系數，用于評價藥物的脂溶性；HLB為親水親油平衡值，用于評價表面活性劑性質。(50.)用于評價藥物脂溶性的參數是A.pKB.EDC.LDD.lgPE.HLB正確答案：D參考解析：pK為解離常數，可用于評價藥物的酸堿性；ED為半數有效量，可用于評價藥物的效價強度；LD為半數致死量，可用于評價藥物的毒性；lgP為脂水分配系數，用于評價藥物的脂溶性；HLB為親水親油平衡值，用于評價表面活性劑性質。(51.)用于評價表面活性劑性質的參數是A.pKB.EDC.LDD.lgPE.HLB正確答案：E參考解析：pK為解離常數，可用于評價藥物的酸堿性；ED為半數有效量，可用于評價藥物的效價強度；LD為半數致死量，可用于評價藥物的毒性；lgP為脂水分配系數，用于評價藥物的脂溶性；HLB為親水親油平衡值，用于評價表面活性劑性質。(52.)與二甲雙胍合用能增加降血糖作用的非磺酰脲類胰島素分泌促進劑是A.阿卡波糖B.西格列汀C.格列美脲D.瑞格列奈E.艾塞那肽正確答案：D參考解析：與二甲雙胍合用能增加降血糖作用的非磺酰脲類胰島素分泌促進劑是瑞格列奈；與二甲雙胍合用能增加降血糖作用的a-葡萄糖苷酶抑制劑是阿卡波糖。(53.)與二甲雙胍合用能增加降血糖作用的α-葡萄糖苷酶抑制劑是A.阿卡波糖B.西格列汀C.格列美脲D.瑞格列奈E.艾塞那肽正確答案：A參考解析：與二甲雙胍合用能增加降血糖作用的非磺酰脲類胰島素分泌促進劑是瑞格列奈；與二甲雙胍合用能增加降血糖作用的a-葡萄糖苷酶抑制劑是阿卡波糖。(54.)可引起急性腎小管壞死的藥物是A.阿司匹林B.磺胺甲噁唑C.卡托普利D.奎尼丁E.兩性霉素B正確答案：E參考解析：藥物的不良反應：能導致急性腎小管壞死的常見藥物一一氨基糖苷類抗生素、兩性霉素B、造影劑和環孢素等；能引起Steven-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死——磺胺類、抗驚厥藥、別嘌醇、非甾體抗炎藥等；能引起尖端扭轉型室性心動過速的常見藥物一一奎尼丁、利多卡因、美西律、恩卡因、氟卡胺、胺碘酮、硝苯地平、洋地黃類、異丙腎上腺素、氯丙嗪、異丙嗪、阿米替林等藥物。(55.)可引起中毒性表皮壞死的藥物是A.阿司匹林B.磺胺甲噁唑C.卡托普利D.奎尼丁E.兩性霉素B正確答案：B參考解析：藥物的不良反應：能導致急性腎小管壞死的常見藥物一一氨基糖苷類抗生素、兩性霉素B、造影劑和環孢素等；能引起Steven-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死——磺胺類、抗驚厥藥、別嘌醇、非甾體抗炎藥等；能引起尖端扭轉型室性心動過速的常見藥物一一奎尼丁、利多卡因、美西律、恩卡因、氟卡胺、胺碘酮、硝苯地平、洋地黃類、異丙腎上腺素、氯丙嗪、異丙嗪、阿米替林等藥物。(56.)可引起尖端扭轉型室性心動過速的藥物是A.阿司匹林B.磺胺甲噁唑C.卡托普利D.奎尼丁E.兩性霉素B正確答案：D參考解析：藥物的不良反應：能導致急性腎小管壞死的常見藥物一一氨基糖苷類抗生素、兩性霉素B、造影劑和環孢素等；能引起Steven-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死——磺胺類、抗驚厥藥、別嘌醇、非甾體抗炎藥等；能引起尖端扭轉型室性心動過速的常見藥物一一奎尼丁、利多卡因、美西律、恩卡因、氟卡胺、胺碘酮、硝苯地平、洋地黃類、異丙腎上腺素、氯丙嗪、異丙嗪、阿米替林等藥物。(57.)某藥物具有非線性消除的藥動學特征，其藥動學參數中，隨著給藥劑量增加而減小的是A.半衰期(tB.表觀分布容積(V)C.藥物濃度-時間曲線下面積(AUC)D.清除率（Cl）E.達峰時間(t)正確答案：D參考解析：半衰期（t）是指藥物在體內的量或血藥濃度降低一半所需要的時間，表示藥物從體內消除的快慢；表觀分布容積(V)是體內藥量與血藥濃度相互關系的比例常數，值的大小可以表示該藥物的分布特性；清除率(Cl)是單位時間內從體內消除的含藥血漿體積，體現了藥物消除的快慢；達峰時間(t)是吸收速度和消除速度相等，血藥濃度達到峰值的時刻，體現了藥物吸收速度的快慢。(58.)反映藥物在體內吸收速度的藥動學參數是A.半衰期(tB.表觀分布容積(V)C.藥物濃度-時間曲線下面積(AUC)D.清除率（Cl）E.達峰時間(t)正確答案：E參考解析：半衰期（t）是指藥物在體內的量或血藥濃度降低一半所需要的時間，表示藥物從體內消除的快慢；表觀分布容積(V)是體內藥量與血藥濃度相互關系的比例常數，值的大小可以表示該藥物的分布特性；清除率(Cl)是單位時間內從體內消除的含藥血漿體積，體現了藥物消除的快慢；達峰時間(t)是吸收速度和消除速度相等，血藥濃度達到峰值的時刻，體現了藥物吸收速度的快慢。(59.)抑制尿酸鹽在近曲小管的主動重吸收，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸鹽的濃度，與水楊酸鹽和阿司匹林同用時，可抑制本品的排尿酸作用的藥物是A.別嘌醇B.非布索坦C.苯溴馬隆D.丙磺舒E.秋水仙堿正確答案：D參考解析：丙磺舒的藥理作用機制為抑制尿酸鹽在近曲小管的主動重吸收，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸鹽的濃度，與水楊酸鹽和阿司匹林同用時，可抑制丙磺舒的排尿酸作用；秋水仙堿是從百合科植物麗江山慈菇的球莖中得到的一種生物堿，能抑制細胞有絲分裂，有一定的抗腫瘤作用，可以控制尿酸鹽對關節造成的炎癥，可在痛風急癥時使用；別嘌醇可通過抑制黃嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成，在肝臟中可代謝為有活性的別黃嘌呤。(60.)從百合科植物麗江山慈菇的球莖中得到的一種生物堿，能抑制細胞有絲分裂，有一定的抗腫瘤作用，可以控制尿酸鹽對關節造成的炎癥，可在痛風急癥時使用的藥物是A.別嘌醇B.非布索坦C.苯溴馬隆D.丙磺舒E.秋水仙堿正確答案：E參考解析：丙磺舒的藥理作用機制為抑制尿酸鹽在近曲小管的主動重吸收，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸鹽的濃度，與水楊酸鹽和阿司匹林同用時，可抑制丙磺舒的排尿酸作用；秋水仙堿是從百合科植物麗江山慈菇的球莖中得到的一種生物堿，能抑制細胞有絲分裂，有一定的抗腫瘤作用，可以控制尿酸鹽對關節造成的炎癥，可在痛風急癥時使用；別嘌醇可通過抑制黃嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成，在肝臟中可代謝為有活性的別黃嘌呤。(61.)通過抑制黃嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成，在肝臟中可代謝為有活性的別黃嘌呤的藥物是A.別嘌醇B.非布索坦C.苯溴馬隆D.丙磺舒E.秋水仙堿正確答案：A參考解析：丙磺舒的藥理作用機制為抑制尿酸鹽在近曲小管的主動重吸收，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸鹽的濃度，與水楊酸鹽和阿司匹林同用時，可抑制丙磺舒的排尿酸作用；秋水仙堿是從百合科植物麗江山慈菇的球莖中得到的一種生物堿，能抑制細胞有絲分裂，有一定的抗腫瘤作用，可以控制尿酸鹽對關節造成的炎癥，可在痛風急癥時使用；別嘌醇可通過抑制黃嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成，在肝臟中可代謝為有活性的別黃嘌呤。(62.)對比暴露或不暴露于某藥品的兩組患者，采用前瞻性或回顧性研究方法觀察或驗證藥品不良反應的發生率或療效，這種研究方法屬于A.病例對照研究B.隨機對照研究C.隊列研究D.病例交叉研究E.描述性研究正確答案：C參考解析：藥物流行病學的主要研究方法中，隊列研究是指對比暴露或不暴露于某藥品的兩組患者，采用前瞻性或回顧性研究方法觀察或驗證藥品不良反應的發生率或療效的研究方法；病例對照研究是指對比患有某疾病的患者組與未患此病的對照組，對某種藥物的暴露進行回顧性研究，找出兩組對該藥物的差異。(63.)對比患有某疾病的患者組與未患此病的對照組，對某種藥物的暴露進行回顧性研究，找出兩組對該藥物的差異，這種研究方法屬于A.病例對照研究B.隨機對照研究C.隊列研究D.病例交叉研究E.描述性研究正確答案：A參考解析：藥物流行病學的主要研究方法中，隊列研究是指對比暴露或不暴露于某藥品的兩組患者，采用前瞻性或回顧性研究方法觀察或驗證藥品不良反應的發生率或療效的研究方法；病例對照研究是指對比患有某疾病的患者組與未患此病的對照組，對某種藥物的暴露進行回顧性研究，找出兩組對該藥物的差異。(64.)分子中含有酸性的四氮唑基團，可與氨氯地平組成復方用于治療原發性高血壓的藥物是A.對乙酰氨基酚B.舒林酸C.賴諾普利D.纈沙坦E.氫氯噻嗪正確答案：D參考解析：纈沙坦分子中含有酸性的四氮唑基團，可與氨氯地平組成復方用于治療原發性高血壓；舒林酸分子中含有甲基亞砜基苯基和茚結構，屬于前藥，在體內甲基亞砜基苯基需經代謝生成甲硫苯基后才有生物活性；對乙酰氨基酚在體內代謝過程中，少部分可由細胞色素P450氧化酶系統代謝為具有肝毒性的乙酰亞胺醌代謝物。(65.)分子中含有甲基亞砜基苯基和茚結構，屬于前藥，在體內甲基亞砜基苯基需經代謝生成甲硫苯基后才有生物活性的藥物是A.對乙酰氨基酚B.舒林酸C.賴諾普利D.纈沙坦E.氫氯噻嗪正確答案：B參考解析：纈沙坦分子中含有酸性的四氮唑基團，可與氨氯地平組成復方用于治療原發性高血壓；舒林酸分子中含有甲基亞砜基苯基和茚結構，屬于前藥，在體內甲基亞砜基苯基需經代謝生成甲硫苯基后才有生物活性；對乙酰氨基酚在體內代謝過程中，少部分可由細胞色素P450氧化酶系統代謝為具有肝毒性的乙酰亞胺醌代謝物。(66.)在體內代謝過程中，少部分可由細胞色素P450氧化酶系統代謝為具有肝毒性乙酰亞胺醌代謝物的藥物是A.對乙酰氨基酚B.舒林酸C.賴諾普利D.纈沙坦E.氫氯噻嗪正確答案：A參考解析：纈沙坦分子中含有酸性的四氮唑基團，可與氨氯地平組成復方用于治療原發性高血壓；舒林酸分子中含有甲基亞砜基苯基和茚結構，屬于前藥，在體內甲基亞砜基苯基需經代謝生成甲硫苯基后才有生物活性；對乙酰氨基酚在體內代謝過程中，少部分可由細胞色素P450氧化酶系統代謝為具有肝毒性的乙酰亞胺醌代謝物。(67.)由藥物的治療作用引起的不良后果（治療矛盾），稱為A.繼發性反應B.耐受性C.耐藥性D.特異質反應E.藥物依賴性正確答案：A參考解析：由藥物的治療作用引起的不良后果（治療矛盾），稱為繼發性反應；重復用藥后，機體對藥物的反應性逐漸減弱的現象，稱為耐受性；精神活性藥物在濫用的情況下，機體出現的一種特殊精神狀態和身體狀態即為藥物依賴性。(68.)重復用藥后，機體對藥物的反應性逐漸減弱的現象，稱為A.繼發性反應B.耐受性C.耐藥性D.特異質反應E.藥物依賴性正確答案：B參考解析：由藥物的治療作用引起的不良后果（治療矛盾），稱為繼發性反應；重復用藥后，機體對藥物的反應性逐漸減弱的現象，稱為耐受性；精神活性藥物在濫用的情況下，機體出現的一種特殊精神狀態和身體狀態即為藥物依賴性。(69.)精神活性藥物在濫用的情況下，機體出現的一種特殊精神狀態和身體狀態A.繼發性反應B.耐受性C.耐藥性D.特異質反應E.藥物依賴性正確答案：E參考解析：由藥物的治療作用引起的不良后果（治療矛盾），稱為繼發性反應；重復用藥后，機體對藥物的反應性逐漸減弱的現象，稱為耐受性；精神活性藥物在濫用的情況下，機體出現的一種特殊精神狀態和身體狀態即為藥物依賴性。(70.)用于導瀉時硫酸鎂的給藥途徑是A.靜脈注射B.直腸給藥C.皮內注射D.皮膚給藥E.口服給藥正確答案：E參考解析：本題考查的是不同給藥途徑的特點。用于導瀉時硫酸鎂的給藥途徑是口服給藥，用于鎮靜、抗驚厥作用的硫酸鎂的給藥途徑是靜脈注射。靜脈注射不存在吸收，藥物100％被利用，適用于治療急、重癥患者。(71.)用于治療急、重癥患者的最佳給藥途徑是A.靜脈注射B.直腸給藥C.皮內注射D.皮膚給藥E.口服給藥正確答案：A參考解析：本題考查的是不同給藥途徑的特點。用于導瀉時硫酸鎂的給藥途徑是口服給藥，用于鎮靜、抗驚厥作用的硫酸鎂的給藥途徑是靜脈注射。靜脈注射不存在吸收，藥物100％被利用，適用于治療急、重癥患者。(72.)含有孤對電子，在體內可氧化成亞砜或砜的基團是A.鹵素B.羥基C.硫醚D.酰胺基E.烷基正確答案：C參考解析：羥基在藥物分子中引入，可增強與受體的結合力、增加水溶性、改變生物活性；硫醚含有孤對電子，在體內可氧化成亞砜或砜；鹵素原子為吸電子基團，可影響分子間的電荷分布、脂溶性及藥物作用時間。(73.)可影響分子間的電荷分布、脂溶性及藥物作用時間的吸電子基團是A.鹵素B.羥基C.硫醚D.酰胺基E.烷基正確答案：A參考解析：羥基在藥物分子中引入，可增強與受體的結合力、增加水溶性、改變生物活性；硫醚含有孤對電子，在體內可氧化成亞砜或砜；鹵素原子為吸電子基團，可影響分子間的電荷分布、脂溶性及藥物作用時間。(74.)對映異構體中一個有活性，一個無活性的手性藥物是A.氯苯那敏B.普羅帕酮C.扎考必利D.氯胺酮E.氨己烯酸正確答案：E參考解析：普羅帕酮與其對映異構體的抗心律失常作用一致；氯苯那敏的對映異構體中，右旋體活性高于左旋體；氨己烯酸的對映異構體中，只有(S)-對映體是GABA轉氨酶抑制劑。扎考必利的對映異構體活性相反，(S)型為5-HT受體激動劑，（R）型為5-HT受體拮抗劑。(75.)對映異構體之間具有相同的藥理作用，但強弱不同的手性藥物是A.氯苯那敏B.普羅帕酮C.扎考必利D.氯胺酮E.氨己烯酸正確答案：A參考解析：普羅帕酮與其對映異構體的抗心律失常作用一致；氯苯那敏的對映異構體中，右旋體活性高于左旋體；氨己烯酸的對映異構體中，只有(S)-對映體是GABA轉氨酶抑制劑。扎考必利的對映異構體活性相反，(S)型為5-HT受體激動劑，（R）型為5-HT受體拮抗劑。(76.)對映異構體之間具有相同的藥理作用和強度的手性藥物是A.氯苯那敏B.普羅帕酮C.扎考必利D.氯胺酮E.氨己烯酸正確答案：B參考解析：普羅帕酮與其對映異構體的抗心律失常作用一致；氯苯那敏的對映異構體中，右旋體活性高于左旋體；氨己烯酸的對映異構體中，只有(S)-對映體是GABA轉氨酶抑制劑。扎考必利的對映異構體活性相反，(S)型為5-HT受體激動劑，（R）型為5-HT受體拮抗劑。(77.)脂溶性藥物依靠藥物分子在膜兩側的濃度差，從膜的高濃度一側向低濃度一側轉運藥物的方式是A.膜動轉運B.簡單擴散C.主動轉運D.濾過E.易化擴散正確答案：B參考解析：藥物的轉運方式：脂溶性藥物依靠藥物分子在膜兩側的濃度差，從膜的高濃度一側向低濃度一側轉運藥物的方式是簡單擴散；借助載體幫助，消耗能量，從膜的低濃度一側向高濃度一側轉運藥物的方式是主動轉運；借助載體幫助，不消耗能量，從膜的高濃度一側向低濃度一側轉運藥物的方式是易化擴散。(78.)借助載體幫助，消耗能量，從膜的低濃度一側向高濃度一側轉運藥物的方式是A.膜動轉運B.簡單擴散C.主動轉運D.濾過E.易化擴散正確答案：C參考解析：藥物的轉運方式：脂溶性藥物依靠藥物分子在膜兩側的濃度差，從膜的高濃度一側向低濃度一側轉運藥物的方式是簡單擴散；借助載體幫助，消耗能量，從膜的低濃度一側向高濃度一側轉運藥物的方式是主動轉運；借助載體幫助，不消耗能量，從膜的高濃度一側向低濃度一側轉運藥物的方式是易化擴散。(79.)借助載體幫助，不消耗能量，從膜的高濃度一側向低濃度一側轉運藥物的方式是A.膜動轉運B.簡單擴散C.主動轉運D.濾過E.易化擴散正確答案：E參考解析：藥物的轉運方式：脂溶性藥物依靠藥物分子在膜兩側的濃度差，從膜的高濃度一側向低濃度一側轉運藥物的方式是簡單擴散；借助載體幫助，消耗能量，從膜的低濃度一側向高濃度一側轉運藥物的方式是主動轉運；借助載體幫助，不消耗能量，從膜的高濃度一側向低濃度一側轉運藥物的方式是易化擴散。(80.)可競爭血漿蛋白結合部位，增加甲氨蝶呤肝臟毒性的藥物是A.去甲腎上腺素B.華法林C.阿司匹林D.異丙腎上腺素E.甲苯磺丁脲正確答案：C參考解析：阿司匹林可增加甲氨蝶呤的肝毒性；去甲腎上腺素可減少利多卡因在其主要代謝部位肝臟中的分布量，減少其代謝，增加血藥濃度，異丙腎上腺素則相反。(81.)可減少利多卡因肝臟中分布量，減少其代謝，增加其血中濃度的藥物是A.去甲腎上腺素B.華法林C.阿司匹林D.異丙腎上腺素E.甲苯磺丁脲正確答案：A參考解析：阿司匹林可增加甲氨蝶呤的肝毒性；去甲腎上腺素可減少利多卡因在其主要代謝部位肝臟中的分布量，減少其代謝，增加血藥濃度，異丙腎上腺素則相反。(82.)醋酸可的松滴眼劑（混懸液）的處方組成包括醋酸可的松（微晶）、聚山梨酯80、硝酸苯汞、硼酸、羧甲基纖維素、蒸餾水等。處方中作為滲透壓調節劑的是A.羧甲基纖維素鈉B.聚山梨酯80C.硝酸苯汞D.蒸餾水E.硼酸正確答案：E參考解析：眼用制劑的輔料：醋酸可的松滴眼液中，羧甲基纖維素鈉為助懸劑，配液前需要精制，因有配伍禁忌故不能加入陽離子型表面活性劑；硼酸為pH和等滲調節劑；硝酸苯汞為非陽離子表面活性劑的抑菌劑。(83.)醋酸可的松滴眼劑（混懸液）的處方組成包括醋酸可的松（微晶）、聚山梨酯80、硝酸苯汞、硼酸、羧甲基纖維素、蒸餾水等。處方中作為助懸劑的是A.羧甲基纖維素鈉B.聚山梨酯80C.硝酸苯汞D.蒸餾水E.硼酸正確答案：A參考解析：眼用制劑的輔料：醋酸可的松滴眼液中，羧甲基纖維素鈉為助懸劑，配液前需要精制，因有配伍禁忌故不能加入陽離子型表面活性劑；硼酸為pH和等滲調節劑；硝酸苯汞為非陽離子表面活性劑的抑菌劑。(84.)醋酸可的松滴眼劑（混懸液）的處方組成包括醋酸可的松（微晶）、聚山梨酯80、硝酸苯汞、硼酸、羧甲基纖維素、蒸餾水等。處方中作為抑菌劑的是A.羧甲基纖維素鈉B.聚山梨酯80C.硝酸苯汞D.蒸餾水E.硼酸正確答案：C參考解析：眼用制劑的輔料：醋酸可的松滴眼液中，羧甲基纖維素鈉為助懸劑，配液前需要精制，因有配伍禁忌故不能加入陽離子型表面活性劑；硼酸為pH和等滲調節劑；硝酸苯汞為非陽離子表面活性劑的抑菌劑。(85.)產生藥理效應的最小藥量是A.效價B.治療量C.治療指數D.閾劑量E.效能正確答案：D參考解析：閾劑量為產生藥理效應的最小藥量；治療指數是反應藥物安全性的指標，為LD/ED；效能反映了藥物最大效應的大小。(86.)反映藥物安全性的指標是A.效價B.治療量C.治療指數D.閾劑量E.效能正確答案：C參考解析：閾劑量為產生藥理效應的最小藥量；治療指數是反應藥物安全性的指標，為LD/ED；效能反映了藥物最大效應的大小。(87.)反映藥物最大效應的指標是A.效價B.治療量C.治療指數D.閾劑量E.效能正確答案：E參考解析：閾劑量為產生藥理效應的最小藥量；治療指數是反應藥物安全性的指標，為LD/ED；效能反映了藥物最大效應的大小。(88.)決定藥物游離型和結合型濃度的比例，既可能影響藥物體內分布也能影響藥物代謝和排泄的因素是A.血漿蛋白結合率B.血-腦屏障C.腸-肝循環D.淋巴循環E.胎盤屏障正確答案：A參考解析：血漿蛋白結合率是決定藥物游離型和結合型濃度的比例，既可能影響藥物體內分布也能影響藥物代謝和排泄的因素；淋巴循環是影響脂肪、蛋白質等大分子物質轉運，可使藥物避免肝臟首過效應而影響藥物分布的因素；腸-肝循環是減慢藥物體內排泄，延長藥物半衰期，會讓藥物在血藥濃度-時間曲線上產生雙峰現象的因素。(89.)影響脂肪、蛋白質等大分子物質轉運，可使藥物避免肝臟首過效應而影響藥物分布的因素是A.血漿蛋白結合率B.血-腦屏障C.腸-肝循環D.淋巴循環E.胎盤屏障正確答案：D參考解析：血漿蛋白結合率是決定藥物游離型和結合型濃度的比例，既可能影響藥物體內分布也能影響藥物代謝和排泄的因素；淋巴循環是影響脂肪、蛋白質等大分子物質轉運，可使藥物避免肝臟首過效應而影響藥物分布的因素；腸-肝循環是減慢藥物體內排泄，延長藥物半衰期，會讓藥物在血藥濃度-時間曲線上產生雙峰現象的因素。(90.)減慢藥物體內排泄，延長藥物半衰期，會讓藥物在血藥濃度一時間曲線上產生雙峰現象的因素是A.血漿蛋白結合率B.血-腦屏障C.腸-肝循環D.淋巴循環E.胎盤屏障正確答案：C參考解析：血漿蛋白結合率是決定藥物游離型和結合型濃度的比例，既可能影響藥物體內分布也能影響藥物代謝和排泄的因素；淋巴循環是影響脂肪、蛋白質等大分子物質轉運，可使藥物避免肝臟首過效應而影響藥物分布的因素；腸-肝循環是減慢藥物體內排泄，延長藥物半衰期，會讓藥物在血藥濃度-時間曲線上產生雙峰現象的因素。(91.)拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動力，常用作拋射劑的是A.液狀石蠟B.交聯聚維酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纖維素(EC)E.聚山梨酯80正確答案：C參考解析：常用作拋射劑的輔料是氫氟烷烴，四氟乙烷即屬于氫氟烷烴的一種；交聯聚維酮PVPP常用作片劑崩解劑；聚山梨酯80常作為栓劑促進吸收劑。(92.)口服片劑的崩解是影響其體內吸收的重要過程，常用作片劑崩解劑的是A.液狀石蠟B.交聯聚維酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纖維素(EC)E.聚山梨酯80正確答案：B參考解析：常用作拋射劑的輔料是氫氟烷烴，四氟乙烷即屬于氫氟烷烴的一種；交聯聚維酮PVPP常用作片劑崩解劑；聚山梨酯80常作為栓劑促進吸收劑。(93.)發揮全身治療作用的栓劑處方中往往需要加入吸收促進劑以增加藥物的吸收，常用作栓劑吸收促進劑的是A.液狀石蠟B.交聯聚維酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纖維素(EC)E.聚山梨酯80正確答案：E參考解析：常用作拋射劑的輔料是氫氟烷烴，四氟乙烷即屬于氫氟烷烴的一種；交聯聚維酮PVPP常用作片劑崩解劑；聚山梨酯80常作為栓劑促進吸收劑。(94.)為了增加甲硝唑溶解度，使用水一乙醇混合溶劑作為A.助溶劑B.增溶劑C.助懸劑D.潛溶劑E.防腐劑正確答案：D參考解析：潛溶劑一般水+乙醇、丙二醇、甘油或聚乙二醇；助溶劑多為某些有機酸及其鹽類，如苯甲酸、碘化鉀等；常見防腐劑包括苯扎溴銨、苯扎氯銨。(95.)碘化鉀在碘酊中作為A.助溶劑B.增溶劑C.助懸劑D.潛溶劑E.防腐劑正確答案：A參考解析：潛溶劑一般水+乙醇、丙二醇、甘油或聚乙二醇；助溶劑多為某些有機酸及其鹽類，如苯甲酸、碘化鉀等；常見防腐劑包括苯扎溴銨、苯扎氯銨。(96.)苯扎溴銨在外用液體制劑中作為A.助溶劑B.增溶劑C.助懸劑D.潛溶劑E.防腐劑正確答案：E參考解析：潛溶劑一般水+乙醇、丙二醇、甘油或聚乙二醇；助溶劑多為某些有機酸及其鹽類，如苯甲酸、碘化鉀等；常見防腐劑包括苯扎溴銨、苯扎氯銨。(97.)藥品名稱“鹽酸小檗堿”屬于A.注冊商標B.商品名C.品牌名D.通用名E.別名正確答案：D參考解析：藥品通用名為“鹽酸小檗堿”，別名為“鹽酸黃連素”。(98.)藥品名稱“鹽酸黃連素”屬于A.注冊商標B.商品名C.品牌名D.通用名E.別名正確答案：E參考解析：藥品通用名為“鹽酸小檗堿”，別名為“鹽酸黃連素”。(99.)在制劑制備中，常用作注射劑和滴眼劑溶劑的是A.注射用水B.礦物質水C.飲用水D.滅菌注射用水E.純化水正確答案：A參考解析：注射用水常用作注射劑和滴眼劑溶劑；滅菌注射用水常用作注射用無菌粉末溶劑。(100.)在臨床使用中，用作注射用無菌粉末溶劑的是A.注射用水B.礦物質水C.飲用水D.滅菌注射用水E.純化水正確答案：D參考解析：注射用水常用作注射劑和滴眼劑溶劑；滅菌注射用水常用作注射用無菌粉末溶劑。(101.)羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶是體內生物合成膽固醇的限速酶，是調血脂藥物的重要作用靶點，HMG-CoA還原酶抑制劑的基本結構如下：HMG-CoA還原酶抑制劑分子中都含有3，5二羥基羧酸的藥效團，有時3，5-二羥基羧酸的5-位羥基會與羧酸形成內酯，需在體內將內酯環水解后才能起效，可看作是前體藥物。HMG-CoA還原酶抑制劑會引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的不良反應，臨床使用時需監護。除發生“拜斯亭事件”的藥物以外，其他上市的HMG-CoA還原酶抑制劑并未發生嚴重不良事件。綜合而言，獲益遠大于風險。含有環A基本結構，臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的天然的前藥型HMG-CoA還原酶抑制劑是A.洛伐他汀B.普伐他汀C.辛伐他汀D.阿托伐他汀E.氟伐他汀正確答案：A參考解析：洛伐他汀具有環A基本結構，臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，是天然的前藥型HMG-CoA還原酶抑制劑。(102.)羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶是體內生物合成膽固醇的限速酶，是調血脂藥物的重要作用靶點，HMG-CoA還原酶抑制劑的基本結構如下：HMG-CoA還原酶抑制劑分子中都含有3，5二羥基羧酸的藥效團，有時3，5-二羥基羧酸的5-位羥基會與羧酸形成內酯，需在體內將內酯環水解后才能起效，可看作是前體藥物。HMG-CoA還原酶抑制劑會引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的不良反應，臨床使用時需監護。除發生“拜斯亭事件”的藥物以外，其他上市的HMG-CoA還原酶抑制劑并未發生嚴重不良事件。綜合而言，獲益遠大于風險。含有環B基本結構，水溶性好，口服吸收迅速而完全，臨床上具有調血脂作用，還具有抗動脈粥樣硬化的作用，可用于降低冠心病發病率和死亡率的第1個全合成的含3，5-二羥基羧酸藥效團的HMG-CoA還原酶抑制劑的是A.氟伐他汀B.辛伐他汀C.普伐他汀D.阿托伐他汀E.洛伐他汀正確答案：A參考解析：洛伐他汀具有環A基本結構，臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，是天然的前藥型HMG-CoA還原酶抑制劑。(103.)羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶是體內生物合成膽固醇的限速酶，是調血脂藥物的重要作用靶點，HMG-CoA還原酶抑制劑的基本結構如下：HMG-CoA還原酶抑制劑分子中都含有3，5二羥基羧酸的藥效團，有時3，5-二羥基羧酸的5-位羥基會與羧酸形成內酯，需在體內將內酯環水解后才能起效，可看作是前體藥物。HMG-CoA還原酶抑制劑會引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的不良反應，臨床使用時需監護。除發生“拜斯亭事件”的藥物以外，其他上市的HMG-CoA還原酶抑制劑并未發生嚴重不良事件。綜合而言，獲益遠大于風險。因引起危及生命的橫紋肌溶解副作用，導致“拜斯亭事件”發生而撤出市場的HMG-CoA還原酶抑制劑的是A.氟伐他汀B.普伐他汀C.西立伐他汀D.瑞舒伐他汀E.辛伐他汀正確答案：C參考解析：洛伐他汀具有環A基本結構，臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，是天然的前藥型HMG-CoA還原酶抑制劑。(104.)阿司匹林是常用的解熱鎮痛藥，分子呈弱酸性，pK=3.49。血漿蛋白結合率低；水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65%～90%，血藥濃度高時，血漿蛋白結合率相應降低。臨床選藥與藥物劑量有關，小劑量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，較大劑量發揮解熱鎮痛作用，大劑量則具有抗炎抗風濕作用。不同劑量阿司匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲線如下圖所示。根據上述信息，關于阿司匹林結構特點的說法，正確的是A.分子中的羥基和乙酰氧基處于對位時，可使抗炎活性增強B.其水解產物的分子中含有酚羥基，在空氣中久置，易被氧化，能形成有色物質而使阿司匹林變色C.分子中的羧基與抗炎活性大小無關D.分子中的羧基可與三價鐵離子反應顯色E.分子中的羧基易與谷胱甘肽結合，可耗竭肝內谷胱甘肽，引起肝壞死正確答案：B參考解析：阿司匹林分子中羥基和乙酰氧基處于鄰位時發揮抗炎作用，其水解產物的分子中含有酚羥基，在空氣中久置，易被氧化，能形成有色物質，而使阿司匹林變色，羧基為其藥效基團。(105.)阿司匹林是常用的解熱鎮痛藥，分子呈弱酸性，pK=3.49。血漿蛋白結合率低；水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65%～90%，血藥濃度高時，血漿蛋白結合率相應降低。臨床選藥與藥物劑量有關，小劑量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，較大劑量發揮解熱鎮痛作用，大劑量則具有抗炎抗風濕作用。不同劑量阿司匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲線如下圖所示。藥物的解離常數可以影響藥物在胃和腸道中的吸收。根據上述信息，在pH為1.49的胃液中的阿司匹林吸收情況是A.在胃液中幾乎不解離，分子型和離子型的比例約為100：1，在胃中易吸收B.在胃液中不易解離，分子型和離子型的比例約為1：16，在胃中不易吸收C.在胃液中易解離，分子型和離子型的比例約為10：1，在胃中不易吸收D.在胃液中幾乎全部呈解離型，分子型和離子型的比例約為1：100，在胃中不易吸收E.在胃液中幾乎全部不易解離，分子型和離子型的比例約為10：1，在胃中不易吸收正確答案：A參考解析：阿司匹林分子中羥基和乙酰氧基處于鄰位時發揮抗炎作用，其水解產物的分子中含有酚羥基，在空氣中久置，易被氧化，能形成有色物質，而使阿司匹林變色，羧基為其藥效基團。(106.)阿司匹林是常用的解熱鎮痛藥，分子呈弱酸性，pK=3.49。血漿蛋白結合率低；水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65%～90%，血藥濃度高時，血漿蛋白結合率相應降低。臨床選藥與藥物劑量有關，小劑量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，較大劑量發揮解熱鎮痛作用，大劑量則具有抗炎抗風濕作用。不同劑量阿司匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲線如下圖所示。臨床上阿司匹林多選用腸溶片，根據上述信息分析，其原因主要是A.阿司匹林在胃中幾乎不吸收，主要在腸道吸收B.阿司匹林在胃中吸收差，需要包腸溶衣控制藥物在小腸上部崩解和釋放C.阿司匹林在腸液中幾乎全部呈分子型，需要包腸溶衣以防止藥物在胃內分解失效D.阿司匹林易發生胃腸道反應，制成腸溶片以減少對胃的刺激E.阿司匹林主要在小腸下部吸收，需要控制藥物正確答案：D參考解析：阿司匹林分子中羥基和乙酰氧基處于鄰位時發揮抗炎作用，其水解產物的分子中含有酚羥基，在空氣中久置，易被氧化，能形成有色物質，而使阿司匹林變色，羧基為其藥效基團。(107.)阿司匹林是常用的解熱鎮痛藥，分子呈弱酸性，pK=3.49。血漿蛋白結合率低；水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65%～90%，血藥濃度高時，血漿蛋白結合率相應降低。臨床選藥與藥物劑量有關，小劑量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，較大劑量發揮解熱鎮痛作用，大劑量則具有抗炎抗風濕作用。不同劑量阿司匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲線如下圖所示。根據上述信息，阿司匹林在體內代謝的動力學過程表現為A.小劑量給藥時表現為一級動力學消除，動力學過程呈現非線性特征B.小劑量給藥時表現為零級動力學消除，增加藥量，表現為一級動力學消除C.小劑量給藥表現為一級動力學消除，增加劑量呈現典型酶飽和現象，平均穩態血藥濃度與劑量成正比D.大劑量給藥初期表現為零級動力學消除，當體內藥量降到一定程度后，又表現為一級動力學消除E.大劑量、小劑量給藥均表現為零級動力學消除，其動力學過程通常用米氏方程來表征正確答案：D參考解析：阿司匹林分子中羥基和乙酰氧基處于鄰位時發揮抗炎作用，其水解產物的分子中含有酚羥基，在空氣中久置，易被氧化，能形成有色物質，而使阿司匹林變色，羧基為其藥效基團。(108.)某臨床試驗機構進行羅紅霉素片仿制藥的生物等效性評價試驗，單劑量(250mg)給藥。經24名健康志愿者試驗，測得主要藥動學參數如下表所示。經統計學處理，供試制劑的相對生物利用度為105.9%；供試制劑與參比制劑的C和AUC幾何均值比的90%置信區間分別在82%～124%和93%～115%范圍內。根據上述信息，關于羅紅霉素片仿制藥生物等效性評價的說法，正確的是A.供試制劑的相對生物利用度為105.9%，超過100%，可判定供試制劑與參比制劑生物不等效B.根據AUC和C的試驗結果，可判定供試制劑與參比制劑生物等效C.根據t和t的試驗結果，可判定供試制劑與參比制劑生物等效D.供試制劑與參比制劑的C均值比為97.0%，可判定供試制劑與參比制劑生物不等效E.供試制劑與參比制劑的t均值比為91.7%，可判定供試制劑與參比制劑生物不等效正確答案：B參考解析：AUC幾何均值比在80%～125%，C幾何均值比在75%～133%之間時，可判定供試制劑與參比制劑生物等效。(109.)某臨床試驗機構進行羅紅霉素片仿制藥的生物等效性評價試驗，單劑量(250mg)給藥。經24名健康志愿者試驗，測得主要藥動學參數如下表所示。經統計學處理，供試制劑的相對生物利用度為105.9%；供試制劑與參比制劑的C和AUC幾何均值比的90%置信區間分別在82%～124%和93%～115%范圍內。根據上述信息，如果某患者連續口服參比制劑羅紅霉素片，每天3次（每8h一次），每次250mg，用藥多天達到穩態后每個時間間隔(8h)的AUC為64.8mg·h/L，該藥的平均穩態血藥濃度為A.2.7mg/LB.