鹽酸文拉法辛膠囊【藥品名稱】通用名稱：鹽酸文拉法辛膠囊英文名稱：VenlafaxineHydrochlorideCapsules【成份】主要組成成分鹽酸文拉法辛。化學名稱：（±）-1-[2-（二甲胺基）-1-（4-甲氧苯基）乙基]-環己醇鹽酸鹽。【適應癥】本品適用于各種類型抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥，及廣泛性焦慮癥。【用法用量】文拉法辛緩釋片應該在早晨或晚間一個相對固定時間和食物同時服用每日一次用水送服。應該整體服下避免掰開、壓碎、咀嚼和泡于水中。初始冶療各種類型抑郁癥對于多數患者，推薦起始劑量為每天75毫克，單次服藥。雖然劑量和抗抑郁作用的關系未能充分探討，但一些患者對每天75毫克的劑量無效時，可將劑量遞增到最大約每天225毫克。因為在大部分患者文拉法辛和主要代謝產物到第4天達到穩態濃度，因此遞增的間隔時間至少為4天，每次以每天75毫克的幅度加量。在評估療效的研究中，允許在2周以上的間隔進行藥【不良反應】按CIOMS不良反應發生率的分類，對不良反應列表如下：常見：21%少見：20.1%和【禁忌】對本品過敏者及正在服用單胺氧化酶抑制劑的患者禁用本品。【注意事項】特別注意：對使用文拉法辛的患者應當密切觀察臨床癥狀惡化和自殺行為尤其在開始治療或者是改變劑量或改變劑量方案期間。必須考慮可能存在自殺企圖的風險，尤其對抑郁癥患者，應當采用藥物的最小起始量以減少過量的風險（見［兒童用藥］和［不良反應］）。臨床癥狀的惡化和自殺風險患有抑郁癥的成年和兒童患者，無論是否服用抗抑郁藥物，他們的抑郁癥都有可能惡化，并有可能出現自殺意念和自殺行為以及行為異常變化這種風險一直會持續到病情發生明顯緩解時為止。針對患有抑郁癥、強迫癥（OCD）或其它【特殊人群用藥】兒童注意事項：未在18歲以下的青少年中進行過安全性和有效性的評價研究。在對兒童（尤其是抑郁癥患者）進行的臨床研究中，有關敵意和自殺相關不良事件（如自殺觀念和自傷）的報告增多。考慮給兒童和青少年使用時必須權衡臨床需求和潛在風險。盡管尚無研究直接評價文拉法辛對兒童和青少年生長、發育和成熟的影響，但先前的研究提示文拉法辛可能對身高和體重帶來負面的影響（見［注意事項］-身高和體重的改變）。當決定給兒童患者使用文拉法辛，尤其是長期用藥時，建議定期監測身高和體重。對兒童患者連續使用文拉法辛治療超過6個月的安全性尚缺乏系統性的評估。在針對兒童患者（年齡為6~17歲）的研究中，發現兒童患者的食欲下降，體重減輕，血壓升高和膽固醇水平升高的發生率與成年患者相似。如果兒童/青少年使用文拉法辛，建議定期測查體重和血壓。如果有持續血壓升高，應該停用文拉法辛。兒童/青少年長期應用文拉法辛，應測查血清膽固醇。故對成年患者的警示也適用于兒童患者（見［注意事項］-持續性高血壓和血清膽固醇升高。6歲以下兒童安全性尚未評估。妊娠與哺乳期注意事項：妊娠致畸作用給大鼠和家兔投予鹽酸文拉法辛片，劑量（以mg/m2換算）相當于人類最大推薦劑量的2.5倍（大鼠）和4倍（家兔），文拉法辛沒有致畸作用。然而如果在妊娠期開始使用文拉法辛直到仔鼠斷奶，當藥物劑量相當于人類最大推薦劑量的2.5倍時就會使大鼠仔鼠的體重下降，死胎的機會增多，同時在出生的最初5天仔鼠的死亡率也上升，死亡率上升的原因不明。當文拉法辛的劑量相當于人類最大推薦劑量的1/4時不會引起仔鼠死亡率的增加。在孕婦中目前尚無適當和對照良好的研究。因為動物的生殖研究的結果不一定預示人體的反應。故除非必須，否則文拉法辛不應用于孕婦。非致畸作用妊娠后3個月的胎兒暴露在鹽酸文拉法辛片緩釋膠囊、其它SNRIs（5-HT和去甲腎上腺素再攝取抑制劑）或SSRIs治療的環境下，分娩后住院時間延長、呼吸支持和胃管喂養的并發癥增多。報告的臨床表現還包括呼吸窘迫、紫紺、肌張力增高/降低、體溫不穩定、喂養困難、嘔吐、低血糖、反射亢進、震顫、興奮和哭泣不止等。這些表現與SSRIs和SNRIs的直接毒性作用相似，也可能是一種停藥綜合征。需要注意的是部分患者的臨床表現與5-HT綜合征相似（見［藥物相互作用］）。當給孕期后3個月的孕婦使用鹽酸文拉法辛緩釋膠囊時，醫生應仔細權衡治療的利弊（見［用法用量］）。產程和分娩文拉法辛對于人類產程和分娩過程的作用不明。哺乳婦女報道文拉法辛和ODV可由母乳分泌。因為鹽酸文拉法辛緩釋膠囊對喂養的胎兒有潛在嚴重不良反應的可能，必須考慮母親用藥的必要性，并在停止哺乳和停藥之間作出選擇。老人注意事項：上市前的研究顯示老年患者使用本品的療效、安全性、藥代動力學及臨床表現上與年輕患者無明顯差異，無需根據患者的年齡調整藥物的劑量。和其它抗抑郁藥物一樣，也有數例低鈉血癥和抗利尿激素異常分泌綜合征的報道，常見于老年人，且不能排除某些較敏感的老年個體，所以老年患者應按個體化給藥，增加用藥劑量時應格外小心。當有其它常見于老年人的臨床狀況如腎功能或肝功能不全時，應適當減量。【藥物相互作用】酒精服用文拉法辛期間應建議患者避免飲酒。西咪替丁合并使用文拉法辛和西咪替丁會抑制文拉法辛的首過代謝。口服文拉法辛的清除率降低約43%,藥物的AUC和Cmax增加約60%,但合并使用西米替丁對ODV的代謝沒有影響，因為ODV在血循環中的量遠多于文拉法辛，因此文拉法辛和ODV相加的藥理作用僅有輕度增強，對于大多數成人不必調整藥物的劑量。但對于先前有高血壓、老年人和肝功能不全的患者來說，文拉法辛與西米替丁的相互作用可能會更顯著，應該慎用。地西泮地西泮對文拉法辛和【藥理作用】非臨床研究顯示，文拉法辛及其活性代謝物。-去甲基文拉法辛是5-HT、NE再攝取的強抑制劑是多巴胺的弱抑制劑。體外試驗未發現文拉法辛及0-去甲基文拉法辛對M膽堿受體、H1組胺受體、al-腎上腺素能受體有明顯的親和力。