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文檔簡介
1抗震顫麻痹藥
帕金森病(PD)是錐體外系運動功能失控性疾病22、病因:黑質-紋狀體缺乏多巴胺所致
黑質-紋狀體功能由兩種N原調節①多巴胺能N原釋放多巴胺,與多巴胺受體結合,產生抑制作用。②
膽堿能N原釋放Ach,與膽堿受體結合,對脊髓前角運動N原產生興奮作用。3
當紋狀體中的多巴胺能N原病變時,多巴胺↓→抑制性功能降低;膽堿能N原占優勢→興奮性功能加強,
興奮性功能>抑制性功能產生帕金森病43、抗帕金森病藥的作用原理①增加多巴胺含量②阻斷膽堿受體
4、抗帕金森病藥分類①
擬多巴胺藥:左旋多巴、卡比多巴②
中樞性抗膽堿藥:苯海索5左旋多巴一、藥動學特點:
1、易吸收,但透過血腦屏障量少(1%)
2、進入中樞經多巴脫羧酶脫去羧基→多巴胺→發揮抗帕金森病作用。6
與多巴脫羧酶抑制藥合用→轉為多巴胺↓→透過血腦屏障量↑→療效↑,外周的不良反應↓。使用注意:不宜與
B6合用---為多巴脫羧酶輔酶利血平合用---紋狀體中的DA↓降低藥效7二、藥理作用與用途
1、抗帕金森病可緩解癥狀,對肌肉僵直和運動困難較好,對肌肉震顫較差。
特點:①顯效緩慢②療效與劑量和療程有關③對抗精神病藥引起的錐體外系癥狀無效82、治療肝昏迷藥后3~4h即可使患者從昏迷轉變為清醒,但不能根治。
原因:進入中樞轉變為DA及NA,改善腦內、外周突觸傳導功能。9肝昏迷產生的原因:肝功能↓→蛋白質代謝產物苯乙胺和酪胺氧化解毒↓→血漿苯乙胺和酪胺↑→偽遞質苯乙醇胺和羥苯乙胺↑,取代NA→N傳導功能↓。10三、不良反應
1、胃腸反應偶見潰瘍穿孔出血潰瘍病慎用。2、血管反應1/3出現
BP下降,心律失常---與興奮β受體有關。113、中樞N系統癥狀①
不自主異常運動長期用藥可引起不隨意運動。②精神障礙:不安、焦慮、激動、失眠等12金剛烷胺一、
作用特點:
快:用藥數天即可獲最大療效弱:<左旋多巴而>苯海索短:連續用藥6~8周,療效逐漸減弱。13二、
作用原理:1、促進紋狀體中殘存的多巴能N釋放DA2、抑制DA再攝(she)取——DA↑3、直接激動DA受體
4、抗膽堿作用(弱)三、用途不能耐受左旋多巴的帕金森病人14四、不良反應1、皮膚網狀青斑常見與長期用藥時發生。可能與兒茶酚胺釋放,引起外周血管收縮所致2、中樞癥狀:失眠、精神不安、運動失調,偶見驚厥——大劑量300mg/日可出現。15溴隱亭、培高利特一、作用與用途1、抗帕金森病原理:激動結節漏斗部和黑質-紋狀體通路的DA受體。用于治療帕金森病,療效與左旋多巴相近。162、
減少催乳素和生長激素的釋放用于:停乳或催乳素分泌增多癥二、
不良反應與左旋多巴相似。易引起幻、視幻覺,較少引起運動障礙。17苯海索中樞抗膽堿藥一、作用與用途抗帕金森病1、特點:療效小于左旋多巴。可緩肌肉解震顫,而對肌肉強直和動作遲緩較差,183、用途:①不能耐受左旋多巴不良反應的患者②抗精神病藥引起的錐體外系癥狀③輕癥患者192
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