1、腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講第三節(jié) 腎上腺素受體拮抗藥Adrenoceptor Antagonists 腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講2第三節(jié) 腎上腺素受體拮抗藥Adrenoceptor Ant腎上腺素受體拮抗藥(adrenoceptor blockers，adrenoceptor antagonists )能拮抗腎上腺素受體從而拮抗去甲腎上腺素神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)藥的作用。根據(jù)對(duì)和受體的不同選擇性，本類藥物可分為受體拮抗藥受體拮抗藥 腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講3腎上腺素受體拮抗藥(adrenoceptor blocker第一節(jié) 受體拮抗藥Adreno

2、ceptor Antagonists 受體拮抗藥能選擇與受體結(jié)合，其本身不激動(dòng)或較少激動(dòng)腎上腺素受體，拮抗遞質(zhì)或受體激動(dòng)藥與受體結(jié)合，從而拮抗它們對(duì)受體激動(dòng)的效應(yīng)受體拮抗藥能將adrenaline的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓，這個(gè)現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”(adrenaline reversal)。 腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講4第一節(jié) 受體拮抗藥Adrenoceptor Antag腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講5腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講5受體拮抗藥的分類Classifications 根據(jù)受體拮抗藥對(duì)受體亞型的選擇性不同1，1、2受體拮抗藥(1、2 adrenoceptor antago

3、nists)(1)短效類如酚妥拉明 (2)長(zhǎng)效類如酚芐明。2，選擇性1受體拮抗藥(1 adrenoceptor antagonists) 如哌唑嗪。3，選擇性2受體拮抗藥(2 adrenoceptor antagonists) 如育亨賓 腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講6受體拮抗藥的分類Classifications 根據(jù)受體腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講培訓(xùn)課件臨床應(yīng)用clinical application 1外周血管痙攣性疾病(peripheral vasospasmatic disorders) 2長(zhǎng)期過量靜滴norepinephrine或靜滴norepinephrine外漏時(shí)(extr

4、avasation of norepinephrine) 3. 嗜鉻細(xì)胞瘤（chromaffin-cell tumor）4高血壓（hypertension）抗休克 （countershock）治療勃起功能障礙治療急性心肌梗死和頑固性充血性心力衰竭(acute myocardial infarction and congestive heart failure) 腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講8臨床應(yīng)用clinical application 1外周血 不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)adverse reaction 大劑量phentolamine可引起直立性低血壓（給NA，忌用Adr），注射給藥可產(chǎn)生心動(dòng)過

5、速、心律失常和誘發(fā)或加劇心絞痛。其他尚有腹痛、惡心和嘔吐等消化道反應(yīng)，可誘發(fā)或加劇消化道潰瘍病。冠心病、胃炎和胃十二指腸潰瘍病人慎用 腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講9 不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)adverse reaction腎上腺素酚芐明（pheneoxybenzamine，苯芐胺，dibenyline與受體形成牢固的共價(jià)鍵結(jié)合，為長(zhǎng)效的非競(jìng)爭(zhēng)性受體拮抗藥IV給藥，脂溶性高；脂肪蓄積；具有起效慢，作用強(qiáng)和作用持久的特點(diǎn)。拮抗1和2受體，擴(kuò)張血管，降低外周血管阻力，明顯地降低血壓，其作用強(qiáng)度與血管受去甲腎上腺素神經(jīng)控制的程度有關(guān)。臨床用于治療外周血管痙攣性疾患腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講10酚芐明（

6、pheneoxybenzamine，苯芐胺，dib1受體拮抗藥 1 Adrenoceptor Antagonists1受體拮抗藥對(duì)A、V上的1受體有較高的選擇性拮抗作用，對(duì)去甲腎上腺素神經(jīng)末梢突觸前膜上2受體作用極弱。因此拮抗NA和Adr的升壓作用，但不促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA，即在擴(kuò)張血管，降低外周阻力，血壓降低的同時(shí)，心率加快的作用較弱。臨床常用哌唑嗪（prazosin）、特拉唑嗪(terazosin)及多沙唑嗪(doxazosin)等，主要用于高血壓病和頑固性心功能不全的治療 選擇性2受體拮抗藥 育亨賓yohimbine腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講111受體拮抗藥 1 Adrenocept

7、or Antag腎上腺素受體拮抗藥Adrenoceptor Antagonists 腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講12腎上腺素受體拮抗藥腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講121963年普萘洛爾(propranolol)的問世及其在治療心絞痛和高血壓的臨床療效，激發(fā)了對(duì)受體拮抗藥的研制興趣，并且受體拮抗藥的應(yīng)用不但在治療心血管疾病的藥物研制理論與實(shí)踐方面開辟了一個(gè)重要方向，而且也促進(jìn)了腎上腺素受體理論的研究腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講131963年普萘洛爾(propranolol)的問世及其在治療藥理作用 pharmacological action1,受體的阻斷作用 1）心臟;血管與血壓 2）支

8、氣管 3) 代謝 4）腎素 5）眼2內(nèi)在擬交感活性（intrinsic sympathomimetic activity, ISA） 3膜穩(wěn)定作用(membrane stabilization)腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講14藥理作用 pharmacological action1,臨床應(yīng)用 1心律失常(arryhythmia) 2心絞痛(angina pectoris)3高血壓病(hypertension) 4治療特發(fā)性擴(kuò)張型及充血性心衰(CHF) 5其他應(yīng)用(other uses) 青光眼、甲狀腺功能亢進(jìn) 腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講15臨床應(yīng)用 1心律失常(arryhythmia)

9、腎上腺素受不良反應(yīng)及應(yīng)用注意 常見不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、輕瀉等消化道癥狀，偶見過敏性皮疹和血小板減少等，應(yīng)用不當(dāng)，可引起下列較嚴(yán)重的不良反應(yīng)1，抑制心臟功能(inhibition of cardiac function) 2，誘發(fā)或加重支氣管哮喘(induction or exacerbat-ion of bronchial asthma) 3，外周血管收縮和痙攣(peripheral vasoconstriction and spasm) 4，反跳現(xiàn)象（rebound） 5，其他反應(yīng)(other reactions) 腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講16不良反應(yīng)及應(yīng)用注意 常見不良反應(yīng)有惡心、

10、嘔吐、輕瀉等消化道癥常用受體拮抗藥Commonly UsedAdrenoceptor Antagonists腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講17常用受體拮抗藥Commonly UsedAdrenoc1和2受體阻斷藥 1，無內(nèi)在活性的1和2受體阻斷藥普萘洛爾（propranolol,心得安1和2受體無選擇性，無ISA,具有膜穩(wěn)定作用 納多洛爾 nadolol 個(gè)體差異小 ；t1/2 長(zhǎng)；增加腎血流量噻嗎洛爾 timolol2，有內(nèi)在活性的1和2受體阻斷藥吲哚洛爾pindolol腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講181和2受體阻斷藥 1，無內(nèi)在活性的1和2受體阻斷藥腎1受體阻斷藥1，無內(nèi)在活性的1受體阻

11、斷藥 主要作用于心臟1受體，對(duì)支氣管平滑肌2受體影響小美托洛爾metoprolol阿替洛爾atenolol艾司洛爾esmolol 超短效1受體阻斷藥 2，有內(nèi)在活性的1受體阻斷藥醋丁洛爾acebutolol腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講191受體阻斷藥1，無內(nèi)在活性的1受體阻斷藥 腎上腺素受體阻具有血管擴(kuò)張作用的受體阻斷藥1，兼具1受體阻斷作用的受體阻斷藥拉貝洛爾 labetalol卡維地洛 carvedilol，卡維洛爾2，兼具2受體阻斷作用的1受體阻斷藥 塞利洛爾celiprolol，西利洛爾腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講20具有血管擴(kuò)張作用的受體阻斷藥1，兼具1受體阻斷作用的受THANK

12、 YOU腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講21THANK YOU腎上腺素受體阻斷藥專題知識(shí)宣講21類別和代表藥選擇性內(nèi)在擬交感活性作用強(qiáng)度膜穩(wěn)定作用1類 1、2受體拮抗藥1A類 無內(nèi)在擬交感活性受體拮抗藥 propranolol（普萘洛爾,心得安）timolol(噻嗎洛爾噻嗎心安) nadolol(納多洛爾,羥萘心安) sotalol(索他洛爾,甲磺胺心安)bupranolol(布拉洛爾,氯甲苯心安) 1B類 有內(nèi)在擬交感活性受體拮抗藥dichloroisoprenaline(二氯異丙腎上腺素) pindolol(吲哚洛爾,心得靜) oxprenolol(氧烯洛爾,心得平) alprenolol(阿普洛爾,心得舒) moprolol(莫普洛爾,甲氧苯心安) toliprolol(托利洛爾,甲苯心安) carbonolol(卡波洛爾,喹諾酮心安) nifenalol(硝苯洛爾,硝苯心定) 2類 1受體拮抗藥 2A類 無內(nèi)在擬交感活性1受體拮抗藥atenolol(阿替洛爾,氨酰心安) metoprolol(美托洛爾,美多心安) tolamolol(妥拉洛爾,胺甲苯心安) betaxolol(倍他洛爾,倍他心安) 2