1、第1章 緒論本章主要內容藥物化學的內容與任務 1藥物化學的發展概況 2藥物的質量與雜質的控制34化學藥物的名稱執業藥師資格考試專科生畢業后工作五年可考一、藥事管理與法規100分二、綜合知識與技能 100分三、專業知識一 (藥物化學50分藥劑學50分) 100分 四、專業知識二 (藥物分析50分藥理學50分) 100分一、藥物化學的內容與任務1、藥物的定義 用于預防、治療、緩解和診斷疾病，有目的的調節機體生理功能的物質。一、藥物化學的內容與任務2、藥物的分類(按來源性質分)(1)天然藥物A、植物B、動物C、礦物人參三七鹿茸蟾酥地龍朱砂HgS雄黃As2S2 石膏CaSO4 一、藥物化學的內容與任務

2、2、藥物的分類(按來源性質分)(2)化學藥物A、無機礦物質(朱砂HgS)B、合成有機物(磺胺類、阿司匹林)C、天然有效成分(紫杉醇、小檗堿)D、細菌發酵產物(青霉素)一、藥物化學的內容與任務2、藥物的分類(按來源性質分)(3)生物藥物(疫苗、抗生素等)一、藥物化學的內容與任務3、藥物化學的研究內容早期內容(1)化學結構 (2)理化性質(3)合成/制備方法現代擴展內容(4)構效關系(5)體內代謝(6)作用機制(7)尋找新藥一、藥物化學的內容與任務4、藥物化學的任務為有效利用現有化學藥物提供理論基礎(馬兜鈴酸)為化學藥物的生產提供經濟合理的方法和工藝（紫杉醇）不斷探索研究開發新藥的途徑與方法、創制

3、新的化學藥物(青蒿素)提取分離青蒿素二、藥物化學的發展概況 人類應用礦物、植物和動物等天然物質防病治病的歷史可追溯數千年。早期從植物、動物、礦物中提煉出來麻黃-麻黃堿罌粟-嗎啡二、藥物化學的發展概況 19世紀初至中期古柯葉可卡因金雞納樹皮奎寧二、藥物化學的發展概況 19世紀中后期-天然藥物轉向人工合成(三氯甲烷、乙醚(全身麻醉藥)、苯酚(消毒防腐)、水楊酸合成阿司匹林)19世紀末(德國科學家P.Ehrlich提出化學治療學概念)1940年 青霉素等抗生素陸續被發現20世紀30年代中期 (百浪多息和磺胺的合成開創現代化學藥的新紀元)亞歷山大.弗萊明二、藥物化學的發展概況 20世紀60年代(非甾體

4、抗炎藥吲哚美辛;發現了6-APA及7-ACA，為半合成抗生素開辟道路)20世紀50年代以后(對先導化合物的結構改造；利用潛藥和前藥降低毒副作用)20世紀70年代(開發出大量含氟喹諾酮類藥物，成為合成抗菌藥發展史上的里程碑)三、藥物的質量與雜質的控制（一）藥物質量的重要性每個藥學工作者必須牢固樹立藥品質量第一的觀念 實例一：2006年5-7月間，震驚全國的“齊二藥”假藥案件，多名患者使用某公司生產的亮菌甲素注射液后出現急性腎衰竭等嚴重不良反應，導致11人死亡。 分析：經查實，本案為有關人員違反規定使用假冒藥用輔料，將工業用二甘醇假冒藥用丙二醇投料生產成假藥造成的。三、藥物的質量與雜質的控制（一）

5、藥物質量的重要性每個藥學工作者必須牢固樹立藥品質量第一的觀念 實例二：2007年4-7月，全國上百名白血病患者使用某制藥廠生產的注射用甲氨蝶呤及阿糖胞苷后，出現下肢疼痛、乏力、行走困難等下肢傷殘等藥物損害事件。 分析：經分析檢驗表明，該制藥廠在生產注射用甲氨蝶呤及阿糖胞苷的過程中，混入了微量的硫酸長春新堿雜質，導致多個批次的藥品被污染所致。三、藥物的質量與雜質的控制（二）藥品的質量評定從兩方面考慮1、藥物本身的療效和副作用 好的藥應該是療效好且副作用和毒性都小。如嗎啡鎮痛作用好，但連續使用能成癮，只能限制使用。2、藥物的純度 藥物純度又稱藥用純度和藥用規格，雜質的存在，影響療效，產生毒副作用：

6、如阿司匹林中的游離水楊酸；硫酸阿托品中的莨菪堿 有的影響藥物穩定性：如重金屬雜質能使鹽酸普魯卡因氧化變質 三、藥物的質量與雜質的控制（三）化學藥物的雜質主要來源有兩方面1、藥物生產過程中 藥物制備時，原料不純；反應不完全殘留原料及試劑、反應過程中產生中間體、副產物等。2、藥物在儲存過程中 由于受外界因素，如空氣、日光、溫度、濕度、微生物及重金屬等的影響，發生水解、分解、氧化、還原、聚合等化學反應產生雜質。如：阿司匹林中游離水楊酸雜質 一方面是合成中引入的未反應原料 另一方面是儲存過程中阿司匹林的水解產物四、化學藥物的命名商品名，通用名，化學名三種類型商品名：芬必得通用名：布洛芬（片、緩釋膠囊、

7、口服液） 化學名：-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸化學名商品名 生產廠家利用商品名來保護自己的品牌。 按照中國藥品注冊的要求 1、商品名應高雅、規范、不庸俗 2、不能暗示藥品的作用、用途 3、簡易順口如： 葛蘭素史克的芬必得(布洛芬) 黃海制藥的尼福達(硝苯地平緩釋片) 西安楊森的嗎丁啉(多潘立酮片)四、化學藥物的命名通用名及INN 列入國家標準的藥品名稱為藥品通用名稱，又稱為藥品法定名稱，中國藥典收載的中文藥品名稱均為法定名稱。 若該名稱在世界范圍使用，則采用世界衛生組織推薦使用的國際非專利藥名 INN:(international non-proprietary names for pharmaceutical substance,INN) 該名稱不受專利保護，是文獻、資料、教材及藥品說明書中標明的有效成分的名稱四、化學藥物的命名世界衛生組織INN可以避免一藥多名和一名多藥INN 采用的部分詞干的中文譯名表-cillin 西林 青霉素類 抗生素cef- 頭孢 頭孢菌素類 抗生素-conazole 康唑 咪康唑類 抗真菌藥-oxacin 沙星 萘啶酸類 合成抗菌藥-vir 韋 阿昔洛韋類 抗病毒藥-nidazole 硝唑 甲硝唑類 抗菌藥-caine 卡因 普魯卡因 局部麻醉藥四、化學藥物的命名1、同類藥物有同樣的詞干2、根據藥名可估計藥物的結構和作用-ca