1、1 1、促進胰島素分泌的藥物、促進胰島素分泌的藥物: :磺脲類藥物、格列奈類藥物磺脲類藥物、格列奈類藥物 通過與胰島細胞膜上磺脲類受體(SUR)結合,關閉KATP,細胞膜去極化,從而促使胰島素分泌。降糖作用有賴于尚存在相當數量有功能的胰島細胞。 改善胰島素受體和（或）受體后缺陷，增強靶組織(肝、骨骼肌、脂肪)細胞對胰島素的敏感性。有報告稱格列齊特、格列吡嗪、格列波脲可減少血小板過高的粘附性與聚集,降低血液粘稠度,增加纖維蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆轉糖尿病患者血管基底膜的增厚,故上述藥物有利于減輕或延緩糖尿病血管并發癥的發生。1 1、 T2D T2D患者經飲食控制、運動治療后血糖控制患者

2、經飲食控制、運動治療后血糖控制不滿意者。不滿意者。2 2、T2DT2D患者已用胰島素治療患者已用胰島素治療, ,用量每日在用量每日在20302030U U以下者。以下者。3 3、非肥胖的、非肥胖的T2DT2D患者的一線用藥；以胰島素抵抗患者的一線用藥；以胰島素抵抗為主要機制的肥胖或超重的為主要機制的肥胖或超重的T2DT2D患者，應在使用改善胰患者，應在使用改善胰島素作用或島素作用或/ /和延緩葡萄糖吸收的藥物后，血糖仍未達和延緩葡萄糖吸收的藥物后，血糖仍未達標時才加用標時才加用SUSU。 2 2、 1 1、低血糖癥、低血糖癥2 2、消化道反應、消化道反應3 3、造血系統、造血系統4 4、中毒性

3、肝炎、中毒性肝炎5 5、過敏反應、過敏反應6 6、體重增加、體重增加始于始于2020世紀世紀6060年代初年代初, ,有甲苯磺丁脲有甲苯磺丁脲( (D860D860、甲糖寧甲糖寧) ) 、氯磺丙脲、氯磺丙脲。相繼合成于相繼合成于6060年代末，有格列本脲年代末，有格列本脲( (優降糖優降糖) )、格列齊特格列齊特( (達美康達美康) )、格列吡嗪、格列吡嗪( (美吡達美吡達) ) 、格列吡嗪、格列吡嗪控釋片控釋片( (瑞易寧瑞易寧) )、格列波脲、格列波脲( (克糖利克糖利) )、格列喹酮、格列喹酮( (糖糖適平適平) )。格列美脲格列美脲( (圣平、安多美圣平、安多美) )。片劑量片劑量(

4、(mg)mg)劑量范圍劑量范圍 (mg)(mg)服藥次數服藥次數( (每天每天) )作用時間作用時間( (h)h)腎臟排泄腎臟排泄(%)(%)格列本脲格列本脲( (Glibenclamide,Glibenclamide,優降糖優降糖) )屬長效制劑屬長效制劑, ,作用最強作用最強, ,價廉價廉, ,在肝內代謝在肝內代謝, ,其代謝產物經膽汁及腎臟排其代謝產物經膽汁及腎臟排泄各占泄各占50%,50%,當腎臟受損時體內優降糖清除慢當腎臟受損時體內優降糖清除慢, ,容易引起容易引起低血糖低血糖, ,老年人及肝腎心腦功能不好這慎用。有效時間可老年人及肝腎心腦功能不好這慎用。有效時間可達達2020242

5、4, ,白天口服后夜間仍有降糖作用白天口服后夜間仍有降糖作用, ,對控制空腹對控制空腹血糖效果比較好。血糖效果比較好。屬短效制劑屬短效制劑, ,對控制對控制餐后血糖效果較好。可增加纖維蛋白溶解活性餐后血糖效果較好。可增加纖維蛋白溶解活性, ,降低血小降低血小板過高粘附性和聚集，有利于減輕或延緩糖尿病血管病板過高粘附性和聚集，有利于減輕或延緩糖尿病血管病發癥的發生。發癥的發生。為其控釋劑為其控釋劑, ,利用一種新的滲透膜技術使其相利用一種新的滲透膜技術使其相對穩定、持久地釋放藥物對穩定、持久地釋放藥物, ,每日用藥每日用藥1 1次次, ,可以有效控制可以有效控制2424小時血糖小時血糖, ,該藥

6、刺激胰島素分泌作用與血糖升高程度該藥刺激胰島素分泌作用與血糖升高程度有關有關, ,故低血糖發生率低。故低血糖發生率低。屬短效制劑屬短效制劑, ,血漿血漿半衰期僅半衰期僅1.51.52 2, ,作用時間作用時間5 58 8； 95% 95%經膽汁排泄經膽汁排泄, ,少量少量( (約約5%)5%)從腎排出從腎排出, ,對血液、肝、腎功能基本無影響對血液、肝、腎功能基本無影響, ,故適用于糖尿病合并腎功能輕、中度不全者，在老年糖故適用于糖尿病合并腎功能輕、中度不全者，在老年糖尿病患者中使用也比較安全。尿病患者中使用也比較安全。為長效口服降血糖為長效口服降血糖藥；與藥；與格列吡嗪一樣，有利于減輕或延緩

7、糖尿病血管病格列吡嗪一樣，有利于減輕或延緩糖尿病血管病發癥的發生。發癥的發生。圣平、安多美）圣平、安多美） 1.1.作用強作用強, ,與優降糖相當與優降糖相當, , 并具獨特的節省胰島素作并具獨特的節省胰島素作用，在更低胰島素水平即能發揮同樣降糖作用；用，在更低胰島素水平即能發揮同樣降糖作用； 2. 2.低血糖事件發生低低血糖事件發生低; ; 3. 3.長期口服降血脂，不增加體重；長期口服降血脂，不增加體重； 4. 4.對心血管系統影響較小；對心血管系統影響較?。?5. 5.對輕度肝、腎功能不全的患者，仍然適用，老齡對輕度肝、腎功能不全的患者，仍然適用，老齡患者使用更安全；患者使用更安全； 6

8、. 6.服用方便，每日一次，有效控制服用方便，每日一次，有效控制2424小時血糖，不小時血糖，不受進餐時間影響受進餐時間影響v 原因包括葡萄糖對細胞的毒性作用及抑制胃腸道對SU的吸收。v 開始口服SU時，如果空腹血糖 明顯升高（空腹血糖13.9mmol/L，隨機血糖16.7mmol/L），可先用胰島素強化治療以消除葡萄糖毒性作用。指從未服過SU的糖尿病人，在嚴格飲食和運動治療下，口服SU之最大劑量，連續46周仍效果不佳(空腹血糖高于10mmol/L)。v 如果仔細選擇病例（排除患者飲食依從性的問題或高血糖的毒性作用，排除細胞功能已明顯衰退的糖尿病患者，包括T1D 和T2D患者），原發性失效實際

9、上并不多見。指曾用使用SU治療有效至少一年，空腹血糖曾經兩次降至8mmol/L以下（排除原發失效），其后在排除飲食運動應激等因素下，足量、正確使用、足夠長時間（3個月，至少不斷于1個月），仍未取得良好血糖控制。繼繼發發性性失失效效原原因因1 1、患者的因素：、患者的因素：飲食控制不佳、運動少、精神緊張、服藥方式錯誤等，實際不能算是真正原因。 2 2、疾病的因素：、疾病的因素：T2D的本身細胞功能進行性減退；某些細胞功能緩慢衰退的特殊糖尿病類型，如線粒體糖尿病、成年遲發型自身免疫性糖尿?。↙ADA）；合并降低胰島素敏感性的并發病，如隱性感染。繼繼發發性性失失效效原原因因3 3、治療的因素：長期接

10、觸大劑量的、治療的因素：長期接觸大劑量的SUSU， 細細胞對胞對SUSU產生產生“抵抗抵抗”；高血糖降低藥物的吸收和；高血糖降低藥物的吸收和毒性作用；同時使用致糖尿病的藥物，如皮質醇等。毒性作用；同時使用致糖尿病的藥物，如皮質醇等。 4 4、原因不明占繼發失效的大部分。、原因不明占繼發失效的大部分。1 1、促進胰島素分泌的藥物、促進胰島素分泌的藥物: :磺脲類藥物、格列奈類藥物磺脲類藥物、格列奈類藥物 也是通過與也是通過與SUR1SUR1的結合導致的結合導致KATPKATP關閉，關閉，增加鈣離子內流增加鈣離子內流, ,最終促進胰島素的分泌。最終促進胰島素的分泌。1.1.格列奈類藥物與格列奈類藥

11、物與SUR1SUR1的結合位點與的結合位點與SUSU不同，與不同，與SUR1SUR1的結合和解離速度更快、作用時間更短、親和力的結合和解離速度更快、作用時間更短、親和力更強。更強。 2. 2.可模擬正常人生理性胰島素分泌可模擬正常人生理性胰島素分泌, ,口服給藥后能口服給藥后能迅速經胃腸道吸收入血迅速經胃腸道吸收入血,15,15分鐘起效分鐘起效,1,1小時內達峰值濃小時內達峰值濃度度, ,半衰期僅半衰期僅1 1小時左右小時左右, ,約經約經4 4小時基本代謝清除，兩餐小時基本代謝清除，兩餐之間不刺激胰島素釋放。之間不刺激胰島素釋放。 以餐后血糖升高為主的以餐后血糖升高為主的T2DT2D患者，也

12、可用患者，也可用于不能使用二甲雙胍或胰島素增敏劑的肥胖或超于不能使用二甲雙胍或胰島素增敏劑的肥胖或超重患者。重患者。 2 2、無活性代謝產物、無活性代謝產物, 92%, 92%隨膽汁排出隨膽汁排出, ,僅僅 8% 8%經腎排泄故適用于經腎排泄故適用于2 2型糖尿病腎病者、老年糖尿型糖尿病腎病者、老年糖尿病患者。病患者。 3 3、用量、用量0.5-2mg/0.5-2mg/次。次。同磺脲類同磺脲類 2 2、1、苯乙雙胍（降糖靈） 易引起乳酸酸中毒,漸被淘汰和停止使用。 2、二甲雙胍（降糖片、迪化糖錠、格華止、美迪康、美福明、立克糖) 水溶性增加,不易在體內蓄積,致乳酸酸中毒的危險顯著降低, 是目前

13、國外惟一應用的雙胍類藥物目前國外惟一應用的雙胍類藥物。 2 2、 (1) (1)、抑制過多的內源性肝葡萄糖生成是二甲雙抑制過多的內源性肝葡萄糖生成是二甲雙胍降低血糖的主要機制，是改善肝臟對胰島素的胍降低血糖的主要機制，是改善肝臟對胰島素的抵抗，抑制糖異生的結果。抵抗，抑制糖異生的結果。 ( (2)2)、改善周圍組織（骨骼肌、脂肪組織）對、改善周圍組織（骨骼肌、脂肪組織）對胰島素的敏感性，增加對葡萄糖的攝取和利用，胰島素的敏感性，增加對葡萄糖的攝取和利用，是二甲雙胍改善餐后血糖的重要機制。是二甲雙胍改善餐后血糖的重要機制。 2 2、 (3)(3)、其它機制、其它機制 減輕體重是雙胍類藥物的顯著減

14、輕體重是雙胍類藥物的顯著特點，可減少內臟和體內總的脂肪含量，主要是特點，可減少內臟和體內總的脂肪含量，主要是抑制食欲、減少能量攝取的結果。減輕體重改善抑制食欲、減少能量攝取的結果。減輕體重改善胰島素敏感性有助于其降糖作用。胰島素敏感性有助于其降糖作用。 2 2、 (1) (1)、改善血脂異常的作用，它可降低血甘油三脂、改善血脂異常的作用，它可降低血甘油三脂、游離脂肪酸、低密度脂蛋白膽固醇（游離脂肪酸、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-CLDL-C）和增加高和增加高密度脂蛋白膽固醇（密度脂蛋白膽固醇（HDL-CHDL-C）。）。與降糖及減輕體重無關。與降糖及減輕體重無關。 (2) (2)、增加纖維蛋白

15、溶解、降低纖維蛋白溶酶原激活、增加纖維蛋白溶解、降低纖維蛋白溶酶原激活物抑制物物抑制物1 1（plasminogen-activator inhibitor 1plasminogen-activator inhibitor 1，PAI1PAI1）濃度、降低血小板的密度和聚集能力。濃度、降低血小板的密度和聚集能力。 2 2、 2 2、(1)(1)、肥胖、肥胖/ /超重超重T2DT2D患者經運動及食療患者經運動及食療, ,血糖控制血糖控制不良者為首選藥物；不良者為首選藥物；(2)(2)、在非肥胖、在非肥胖/ /超重的超重的T2DT2D患者，磺脲類降糖藥失患者，磺脲類降糖藥失效者與雙胍類聯合用藥效者

16、與雙胍類聯合用藥, ,可能獲得良效；可能獲得良效； 2 2、(3)(3)、T1DT1D患者在應用胰島素治療過程中，如胰島患者在應用胰島素治療過程中，如胰島素用量較大或伴有胰島素抵抗，加用雙胍類藥物可素用量較大或伴有胰島素抵抗，加用雙胍類藥物可以穩定血糖以穩定血糖, ,改善胰島素的敏感性改善胰島素的敏感性, ,減少胰島素用量減少胰島素用量; ;血糖波動較大，加用雙胍類有利于穩定病情；血糖波動較大，加用雙胍類有利于穩定病情；(4)(4)、二甲雙胍延緩糖耐量低減（、二甲雙胍延緩糖耐量低減（IGTIGT）向糖尿病發向糖尿病發展，可用于展，可用于IGTIGT患者?；颊?。（5 5）、一般劑量為）、一般劑量

17、為0.75-1.5g/0.75-1.5g/日，最大不超日，最大不超2g/2g/日。日。 2 2、1 1、糖尿病急性并發癥、糖尿病急性并發癥: :酮癥酸中毒、高滲性昏迷、乳酮癥酸中毒、高滲性昏迷、乳酸性酸中毒等酸性酸中毒等; ; 2 2、重度感染、手術、外傷等應激狀態時、重度感染、手術、外傷等應激狀態時, ,應暫時停用應暫時停用, ,改用胰島素治療為宜改用胰島素治療為宜; ; T1DT1D不宜單獨使用本品不宜單獨使用本品; ;3 3、在肝腎功能不全、缺氧性疾病、在肝腎功能不全、缺氧性疾病( (心衰、肺氣腫、休心衰、肺氣腫、休克克) )時，可引起該類藥物蓄積，乳酸生成增多，引起乳時，可引起該類藥物

18、蓄積，乳酸生成增多，引起乳酸酸中毒酸酸中毒; ; 2 2、4 4、慢性胃腸病、慢性腹瀉、消瘦、營養不良者，不、慢性胃腸病、慢性腹瀉、消瘦、營養不良者，不宜適用本藥；宜適用本藥；5 5、妊婦：能通過胎盤易起胎兒發生乳酸性酸中毒；、妊婦：能通過胎盤易起胎兒發生乳酸性酸中毒；6 6、嗜酒和酒精中毒者：酒精可增強降糖作用，并使、嗜酒和酒精中毒者：酒精可增強降糖作用，并使血乳酸增高。血乳酸增高。 2 2、1 1、消化道反應、消化道反應 主要表現為腹部不適、胃腸功能紊亂、主要表現為腹部不適、胃腸功能紊亂、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。小量漸增，飯中服腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。小量漸增，飯中服用可以減輕

19、不良反應；用可以減輕不良反應；2 2、乳酸性酸中毒、乳酸性酸中毒 在肝腎功能不全、心肺疾病、貧在肝腎功能不全、心肺疾病、貧血及老年人中多見；血及老年人中多見；3 3、過敏反應。、過敏反應。 延緩葡萄糖吸收的藥物：延緩葡萄糖吸收的藥物：-糖苷酶抑制劑糖苷酶抑制劑（-glucosidase inhibitor-glucosidase inhibitor，AGIAGI） 延緩葡萄糖吸收的藥物：延緩葡萄糖吸收的藥物：-糖苷酶抑制糖苷酶抑制劑（劑（-glucosidase inhibitor-glucosidase inhibitor，AGIAGI） (1)、AGI口服絕大部分不吸收，可逆性抑制小腸上皮

20、細胞刷狀緣的-糖苷酶（麥芽糖酶、蔗糖酶、葡糖淀粉酶）,延緩-糖苷酶將淀粉、寡糖、雙糖分解為葡萄糖，從而減慢葡萄糖的吸收速度，使餐后血糖高峰低平，降低餐后血糖。 (2)、AGI對空腹血糖無直接作用，但可通過降低餐后高血糖、減輕葡萄糖的毒性作用，改善胰島素抵抗而輕度降低空腹血糖。 (3)、另有報告認為, AGI除降糖作用外,甘油三酯含量也可下降,可能通過糾正餐后血糖,抑制碳水化合誘導肝臟合成甘油三酯。 延緩葡萄糖吸收的藥物：延緩葡萄糖吸收的藥物：-糖苷酶抑制糖苷酶抑制劑（劑（-glucosidase inhibitor-glucosidase inhibitor，AGIAGI） 延緩葡萄糖吸收的藥

21、物：延緩葡萄糖吸收的藥物：-糖苷酶抑制糖苷酶抑制劑（劑（-glucosidase inhibitor-glucosidase inhibitor，AGIAGI）n 不能單獨應用治療T1D和重型T2D;n 嚴重的胃腸功能紊亂、慢性腹瀉、慢性胰腺炎、結腸炎者;n 低體重、營養不良、患有消耗性疾病、消化營養不良、肝 腎功能損害、缺鐵性貧血者，均不宜應用本藥; n 由于腸脹氣而可能惡化的情況，如嚴重疝氣、腸梗阻等。n 妊娠及哺乳期婦女;n 18歲以下兒童。 延緩葡萄糖吸收的藥物：延緩葡萄糖吸收的藥物：-糖苷酶抑制糖苷酶抑制劑（劑（-glucosidase inhibitor-glucosidase i

22、nhibitor，AGIAGI）單獨用藥。肥胖或超重的D2M,經飲食和運動治療后,血糖控制不良者,可單用AGI,降低餐后血糖的作用明顯, 空腹血糖, 也能逐漸下降;n 與磺脲類聯用。D2M單用磺脲類效果不好時可加用本藥,。已用磺脲類且效果良好者,加用本藥可減少磺脲類藥物的劑量;n 與雙胍類聯用。兩種藥物均不刺激胰島分泌胰島素且能減少腸道對葡萄糖的吸收,故在肥胖的D2M聯用可降低血糖,減輕體重; 延緩葡萄糖吸收的藥物：延緩葡萄糖吸收的藥物：-糖苷酶抑制糖苷酶抑制劑（劑（-glucosidase inhibitor-glucosidase inhibitor，AGIAGI）與磺脲類、雙胍類聯用。對

23、已用磺脲類和雙胍類聯合治療仍不能有效控制血糖時,一般應采用胰島素治療,少數病人也可試用與糖苷酶抑制劑聯用;n 與胰島素聯用。 D2M或D1M已用胰島素者均可與AGI聯用,能使血糖保持平穩,降低餐后高血糖療效較好。 延緩葡萄糖吸收的藥物：延緩葡萄糖吸收的藥物：-糖苷酶抑制糖苷酶抑制劑（劑（-glucosidase inhibitor-glucosidase inhibitor，AGIAGI）n 胃腸道副反應：腹脹不適、腹瀉、胃腸排氣增多等。小劑量開始,逐漸增量,23周后腹脹癥狀即可好轉或消失,僅個別人因不能耐受而停藥; n 聯合用藥時注意低血糖反應：單獨使用AGI不會引起低血糖。當與SU、格列奈

24、類藥物或胰島素合用時出現低血糖。n AGI的最佳服藥時間：宜于進餐前即刻或開始吃第一口飯時嚼碎吞服。應避免與抗酸藥、消膽胺、腸道吸附劑和消化酶制品同時服用，因為它們可能會降低阿卡波糖的作用。增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類（ThiazolidinedionesThiazolidinediones，TZDTZD，或格列喹酮類，或格列喹酮類，Glitazones TZD Glitazones TZD ）TZD是第一個針對胰島素抵抗而發明的藥物。 增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類（ThiazolidinedionesThiazo

25、lidinediones，TZDTZD，或格列喹酮類，或格列喹酮類，Glitazones TZD Glitazones TZD ）TZD作用于肌肉、脂肪組織的核受體-過氧化物酶體增殖物激活受體（Peroxisome proliferator activated receptor，PPAR），TZD與受體結合后形成活化復合物，增加眾多影響糖代謝的相關基因的轉錄和蛋白質的合成，最終增加胰島素的作用。增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類（ThiazolidinedionesThiazolidinediones，TZDTZD，或格列喹酮類，或格列喹酮類，Glitazon

26、es TZD Glitazones TZD ）n改善脂質代謝：改善脂質代謝：降低TG、FFA、LDL-C、VLDL-C和升高HDL-C，主要機制為抑制肝臟合成TG和促進外周組織清除TG。n抗氧化作用：抗氧化作用：抑制脂質過氧化，防止LDL的氧化修飾，降低過氧化脂質形成。增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類（ThiazolidinedionesThiazolidinediones，TZDTZD，或格列喹酮類，或格列喹酮類，Glitazones TZD Glitazones TZD ）n降血壓作用：降血壓作用：降低胰島素抵抗性和高胰島素血癥，可能對胰島素抵抗綜合征高

27、血壓的發生有治療作用。n防治大血管病變：防治大血管病變：除以上調脂、抗氧化、降血壓作用外，尚發現可抑制血管平滑肌細胞生長和內膜增殖，因而可能有益于防止動脈粥樣硬化和大血管病變。增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類（ThiazolidinedionesThiazolidinediones，TZDTZD，或格列喹酮類，或格列喹酮類，Glitazones TZD Glitazones TZD ） 胰島素抵抗為突出表現的T2D患者，即肥胖/超重的T2D患者。 1.單獨使用的療效略遜二甲雙胍和SU，但與其它降糖藥物合用則表現出其獨特的療效。 2.與SU聯用:可顯著改善SU

28、繼發失效患者的血糖。 3.與雙胍類聯用:雖同為促進胰島素作用的藥物，二甲雙胍的主要作用部位是肝臟，而TZD則是骨骼肌，兩者合用顯示良好的效果。 4.與胰島素聯用:治療肥胖的T2D患者時，TZD在進一步降低血糖的同時，減少外源性胰島素的用量。增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類（ThiazolidinedionesThiazolidinediones，TZDTZD，或格列喹酮類，或格列喹酮類，Glitazones TZD Glitazones TZD ）n糖耐量減低(IGT)的治療。 IGT的特點為輕度高血糖,常伴有高胰島素血癥和胰島素抵抗,從病理生理角度來說此類

29、藥會有良好的效果; n非胰島素糖尿病抵抗。除糖尿病外,曾有妊娠糖尿病、肥胖、高血壓、血脂異常、多囊卵巢綜合征等常伴有胰島素抵抗,使用本類藥也有益。增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類（ThiazolidinedionesThiazolidinediones，TZDTZD，或格列喹酮類，或格列喹酮類，Glitazones TZD Glitazones TZD ）n水腫、水潴留和體重增加： 水腫可能與增加某些血管內皮生長因子，導致血管壁通透性升高有關。 體重增加，與水潴留、脂肪含量增加有關。 故慎用或禁用于心功能不全的患者，尤其和胰島素合用或使用大劑量時。n肝臟毒性

30、：雖然羅格列酮和匹格列酮沒有表現出明顯的肝臟毒性，但TZD的早期產品曲格列酮曾引起致死性的肝損害；在TZD使用前后應定期檢查肝功能。增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類（ThiazolidinedionesThiazolidinediones，TZDTZD，或格列喹酮類，或格列喹酮類，Glitazones TZD Glitazones TZD ）n服用方法：羅格列酮劑量大于8mg，匹格列酮劑量大于30mg，降糖效果并不會進一步增加。推薦劑量是羅格列酮每天4-8mg，匹格列酮15-45mg，早餐時1次頓服。 通過激活核受體，增加蛋白質合成起作用，故TZD顯示降糖作

31、用需較長時間，一般2-4周開始起效，在6-12周出現明顯療效。n 未經食療及運動療法者未經食療及運動療法者, , FBG11.1mmol/L, FBG11.1mmol/L, PBGPBG16 .7 16 .7 mmolmmol/ /L,L,應先行食療及運動療法應先行食療及運動療法1 13 3個月個月; ;n 控制飲食及運動治療后控制飲食及運動治療后FBGFBG及及PBGPBG均小于均小于11.1 11.1 mmolmmol/ /L L, ,說明胰島素分泌不低于正常人說明胰島素分泌不低于正常人50%,50%,不易發不易發生酮癥生酮癥, ,可延長飲食及運動治療時間可延長飲食及運動治療時間, ,并觀

32、察結果并觀察結果, ,若無若無法達到理想降糖水平法達到理想降糖水平, ,再加用口服降糖藥物再加用口服降糖藥物; ;n嚴格食療和運動療法嚴格食療和運動療法FBGFBG7. 8 11 .1 11 .1 mmolmmol/ /L,L,則每餐或結合其它情況加用降則每餐或結合其它情況加用降糖藥物糖藥物; ;n無論是否控制飲食和運動治療無論是否控制飲食和運動治療, , FBG FBG 、PBGPBG均均大于大于11. 1 11. 1 mmolmmol/ /L L, ,表明胰島素分泌不足表明胰島素分泌不足, ,應立應立即使用口服降糖藥即使用口服降糖藥; ;n若若FBGFBG 16. 7 16. 7 mmol

33、mmol/ /L L, ,說明胰島素分泌不足說明胰島素分泌不足, ,應用胰島素治療。應用胰島素治療。(1)(1)有酮癥傾向及缺氧可能者不用雙胍類藥有酮癥傾向及缺氧可能者不用雙胍類藥, ,以免引起以免引起酮癥或乳酸性中毒酮癥或乳酸性中毒; ;(2)(2)有心腦血管病有心腦血管病, ,肝腎疾病者不宜使用強效磺脲類藥肝腎疾病者不宜使用強效磺脲類藥或雙胍類藥或雙胍類藥, ,以防發生低血糖癥或乳酸性酸中毒以防發生低血糖癥或乳酸性酸中毒, ,可可適用糖適平、美吡達適用糖適平、美吡達; ;(3)(3)孕婦最好不用口服降糖藥孕婦最好不用口服降糖藥, ,這類藥物可通過胎盤這類藥物可通過胎盤, ,有有引起胎兒畸形

34、、胎兒乳酸性酸中毒及新生兒低血糖引起胎兒畸形、胎兒乳酸性酸中毒及新生兒低血糖的可能的可能; ;(4)(4)年齡年齡7070歲者歲者, ,不用強磺脲類藥及降糖靈。不用強磺脲類藥及降糖靈。n1.1.在肥胖在肥胖/ /超重的超重的T2DT2D早期，胰島素抵抗伴代償性的早期，胰島素抵抗伴代償性的胰島素水平升高，首先應該考慮選擇改善胰島素抵胰島素水平升高，首先應該考慮選擇改善胰島素抵抗和抗和/ /或延緩葡萄糖吸收的藥物。如果療效欠佳或減或延緩葡萄糖吸收的藥物。如果療效欠佳或減退、或病情進一步發展、胰島素分泌異常加劇時，退、或病情進一步發展、胰島素分泌異常加劇時，可加用促進胰島素分泌的藥物可加用促進胰島素

35、分泌的藥物; ;餐后血糖升高明顯，餐后血糖升高明顯，加用格列奈類，空腹血糖升高為主則選擇磺脲類。加用格列奈類，空腹血糖升高為主則選擇磺脲類。n2.2.對于體重正常的患者，則可首先選用促進胰島素分對于體重正常的患者，則可首先選用促進胰島素分泌的藥物和延緩葡萄糖吸收的藥物，必要時加用增加泌的藥物和延緩葡萄糖吸收的藥物，必要時加用增加胰島素作用的藥物。胰島素作用的藥物。 n3.IGT3.IGT可選雙胍類、胰島素增敏劑、餐時血糖調節劑。可選雙胍類、胰島素增敏劑、餐時血糖調節劑。n4.4.如果診斷時的空腹和餐后血糖均升高，治療開始如果診斷時的空腹和餐后血糖均升高，治療開始即可聯合兩種作用機理不同的口服藥物，其中一種即可聯合兩種作用機理不同的口服藥物，其中一種最好為二甲雙胍。因為二甲雙胍是唯一能減輕體重最好為二甲雙胍。因為二甲雙胍是唯一能減輕體重的藥物，對肥胖的藥物，對肥胖/ /超重患者尤其重要。超重患者尤其重要。n5.5.用藥時須從少量、單次開始用藥時須從少量、單次開始, ,再根據病情再根據病情,