1、氨曲南說明書注射用氨曲南氨曲南具有腎毒性、免疫原性弱以及青霉素 類、頭抱菌素類交叉過敏少等特點，因此可用于 替代氨基糖甘類藥物，治療腎功能損害患者的需 氧革蘭陰性菌感染；并可在密切觀察情況下用于 對青霉素、頭抱菌素過敏的患者。藥物名稱【英文名稱】 Aztreonam【其他名稱】瞧 胎單酰胺菌素，氨瞧竣單胺菌素，菌克單， Azactam , Primbactam , Primbactin套裝氨曲南注射劑CAS號：78110-38-0分子式：C13H17N5O8S2分子量：435.43性狀該品為白色晶體，無臭，在DMF,DMSO中溶 解，甲醇中微溶，乙醇中極微溶，甲苯，氯仿， 乙酸乙酯中幾乎不溶。

2、藥理作用該品為一種單酰胺環類的新型 3-內酰胺抗 生素。抗菌譜主要包括革蘭陰性菌，諸如大腸桿 菌、克雷白桿菌、沙雷桿菌、奇異變形桿菌、口引 喋陽性變形桿菌、枸檬酸桿菌、流感嗜血桿菌、綠膿桿菌及其他假單胞菌、某些腸桿菌屬、淋球 菌等。與頭狗他定、慶大霉素相比、對產氣桿菌、 陰溝腸桿菌的作用高于頭抱他定，但低于慶大霉 素；對綠膿桿菌的作用低于頭抱他定、與慶大霉 素相近；對其他病原菌的作用都較兩者為高（對 某些菌則與頭抱他定接近）。對于質粒傳導的P 一內酰胺酶，該品較第3代頭胞菌素為穩定。口 服不吸收，肌注IgJ小時血濃度達峰值，約為46pg/ml,半衰期約1.8小時；靜注1g, 5分鐘血藥濃度約為

3、125p/mL 1小時約為49jig/ml,半衰期約L6小時。體內分布較廣，在膿皰液、心包 液、胸水、滑膜液、膽汁、骨組織、腎、肺、 皮膚等部位有較高濃度；在前列腺、子宮肌肉、 支氣管分泌物中也有一定濃度、在腦脊液中濃度 低。主要由尿排泄,在尿中原形藥物的濃度甚高。 在乳汁中的濃度甚低，為血藥濃度的1%,平均 0.3jig/ml,一日間母乳內總量約0.3mg。該品為第 一個應用于臨床的單環P內酰胺類抗生素。主要 作用于需氧或兼性厭氧革蘭陰性細菌和綠膿桿腦膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感桿 菌的不產或產P內酰胺酶菌株均對該品敏感。90%以上的大腸稈菌、肺炎桿菌、變形桿菌屬、普羅菲登菌屬、摩根菌

4、屬、聚團腸桿菌、沙門菌 屬、志賀菌屬、枸椽酸菌屬可為lmg/L或以下的該品所抑制，其對綠膿桿菌的MIC50和MIC90分別為3.1mg/L和2.5mg/L。但不動桿 菌屬、假單胞菌屬（除綠膿桿菌外）、革蘭陽性 菌或厭氧菌均耐藥。氨曲南主要與細菌的青霉素 結合蛋白3（PBP3）結合而抑制細胞壁的合成，使 細胞迅速溶解死亡。該品對細菌產生的質粒介導 和大部分染色體介導的3內酰胺酶高度穩定，因 而許多耐藥菌對該品仍呈敏感。藥動學該品口服不吸收。肌注1g后，血藥峰濃度于 0.8h 后到達，為 44.6mg/L,生物利用度89.5%。分布容積廣，為20.6L。 消除半減期1.9h。靜脈推注1g（推注10

5、min）的 即刻血藥濃度134mg/L: 24h內約70%以原形 由尿液排出，約1%2%由糞排出。4h血透可 清除該品，25%50%, 6h腹膜透析僅清除 10%。該品蛋白結合率 45%60%。體內分布 廣，能分布到全身組織和體液中，乳汁中含量少； 腦膜炎時腦脊液內可達有效濃度。劑量與用法氨曲南可供靜脈滴注、靜脈注射和肌內注射給 藥。1 .腎功能正常成人患者：尿路感染，1次0.5g 或1g,每8小時或12小時1次。中度感染， 1次1g或2g,每8小時或12小時1次。重癥 感染，1次2g,每小時或8小時1次；每日最大 劑量為8g。銅綠假單胞菌感染應按重癥感染 劑量給藥。2 .兒童:1次30mg/

6、kg,每8小時給藥1次； 重癥感染可增加至每6小時給藥1次，每日最大 劑量為120mg/kg。3 .腎功能不全患者：首劑與腎功能正常者相 同，維持劑量應調整，內生肌酊清除率為1030ml/min者，維持劑量減半；內生肌酎清除率 <10ml/min者，維持劑量為腎功能正常患者劑量 的1/4;血液透析患者每次透析后補充首次劑量 的 1/8。副作用1、常見的胃腸道反應有惡心、嘔吐、腹瀉。2、過敏反應如皮疹、紫瘢、瘙癢等。3、有時可有肌注疼痛；靜脈使用偶見靜脈炎及血栓性靜脈炎等注意事項1、對青霉素過敏者或過敏體質者慎用。氨曲南注射劑2、與氨基玳類藥物（慶大霉素、妥布霉素 及阿米卡星）聯合用藥具有

7、協同抗菌作用；3、該品不可與頭抱西丁配伍合用，因可引 起拮抗作用。4、對腎功能損害的病人，應酌情調整劑量。5、過敏體質及對其他3內酰胺類抗生素（如 青霉素、頭抱菌素）有過敏反應 者慎用。6、可與氯霉素磷酸酯、硫酸慶大霉素、硫 酸妥布霉素、頭抱嘎琳鈉、氨芳青霉素鈉聯合使 用，但和蔡映西林、頭抱拉定、甲硝口坐有配伍禁 忌。適應癥1 .尿路感染：大腸埃希菌、奇異變形桿菌、銅 綠假單胞菌、陰溝腸桿菌、臭鼻克雷伯菌、檸檬 酸桿菌、黏質沙雷菌引起的單純性和復雜性腎盂 腎炎以及反復發作性膀胱炎。2 .呼吸道感染：大腸埃希菌、肺炎克雷伯 菌、銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿 菌、腸桿菌屬和黏質沙雷菌所致

8、的肺炎和支氣管3 .血流感染：大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、 銅綠假單胞菌、奇異變形桿菌、黏質沙雷菌和腸 桿菌屬引起的血流感染。4 .皮膚軟組織感染：大腸埃希菌、奇異變形 桿菌、黏質沙雷菌、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌、 肺炎克雷伯菌、檸檬酸桿菌引起的皮膚軟組織感 染（包括手術傷口感染、潰瘍和燒傷創面感染）5 .腹膜炎等腹腔感染：包括大腸埃希菌、臭 鼻克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、銅綠 假單胞菌、檸檬酸桿菌、黏質沙雷菌引起的腹腔 感染，常需與甲硝嘎等抗厭氧菌藥聯合應用。6 .生殖道感染：大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、 腸桿菌屬（包括陰溝腸桿菌）、銅綠假單胞菌、 奇異變形桿菌引起的子宮內膜炎、盆腔炎等婦

9、科 感染，常需與甲硝嘎等抗厭氧菌藥聯合應用。劑型與規格注射用氨曲南：0.5g。禁用慎用對該品或其他單酰胺菌類藥物過敏的患者應禁用該品。給藥說明7 、注射用氨曲南配制肌內注射液時，每克 氨曲南中至少加3ml注射用水或生理鹽水作深 部肌內注射。配制供靜脈注射溶液，加 10ml注 射用水至氨曲南藥瓶中，緩慢推注（5分鐘）。 作靜脈滴注時，先加入至少3ml滅菌注射用水， 溶解瓶內氨曲南，后再加入至少 100ml生理鹽 水、糖水或糖鹽水中稀釋，滴注藥物濃度最高不 可超過2%,每次滴注時間3060分鐘。每瓶 氨曲南粉劑中加入注射用水后必須立即用力震 搖至完全溶解。不良反應個別病例有皮疹，紫癲，搔癢，出血

10、.也可 有腹瀉，惡心.嘔吐，味覺改變，黃膽及藥物性 肝炎.其他尚可有神經系統癥狀，乏力，眩暈等 該品與青霉素無交叉過敏反應，但對青霉素過敏 及過敏體質者，仍應慎用 .不良反應發生率約 7% ,因嚴重反應需中止治療者低于 2%。常見 的不良反應有胃腸道不適、皮疹、瘙癢、血清轉 氨酶升高等，大多輕微。該品無肝、腎毒性。罕 見血小板和白細胞計數下降，凝血時間延長。偶 見氨基轉移酶（ALT, AST）升高，個別病人有 陰道炎、口腔粘膜害。孕婦及哺乳期婦女用藥1.本品能通過胎盤進入胎兒循環，雖然動物 實驗顯示其對胎兒無影響、無毒性和無致畸作 用，但孕婦仍然僅在必要時方可使用。2.可經乳汁分泌，濃度不及母體血