第一節中藥四氣（性）的現代研究

1、中藥四性的現代研究/中藥四性的藥理作用：

溫熱藥：對機體功能的病理性衰退起興奮性作用，提高中樞神經系統的興奮性，促進呼吸循環及新陳代謝活動，調節中藥五味的現代研究

1、

2、四氣和五味的關系四性是藥物作用在人體后產生的效應；五味是中藥固有的性質，是產生作用（四性）的物質基礎，其本質是中藥的化學成分，是中藥具有各種藥理作用的基礎。五味是成分，四性是作用。五味是四性的基礎。“因有五味，故有四性”

3、中藥藥理作用的特點

（1）中藥作用的兩重性：指中藥對機體既可產生治療作用，又可產生不良反應；中藥由于成分的復雜性導致治療作用的多效性。（多效性、成分）

（2）中藥作用的差異性：指的是中藥藥理實驗由于影響因素多而重現性差。（重現性差、影響因素多）

（3）中藥作用的量效關系：由于成分復雜導致量效關系具有復雜性，規律性差。（復雜、成分）

（4）中藥作用的時效關系：由于成分復雜導致時效關系具有復雜性。（復雜、成分）

（5）中藥作用的雙向性：稱為中藥的雙向調節作用，與劑量大小和所含不同化學成分以及機體的不同狀態有關。（成分、劑量、機能狀態）

（6）中藥藥理作用與中藥功效：往往一致，但也存在一定的差異性：未能證實與傳統功效相關的藥理作用，也發現了與傳統功效無關的新的藥理作用。（一致與差異性同在）

第五章解表藥

一、解表藥的主要藥理作用

1、發汗作用

特點：解表藥引起的發汗多屬溫熱性發汗

發汗是蒸發散熱的方式之一，也是機體維持正常體溫的一種方式。

規律：發汗及促進發汗作用以辛溫解表藥作用突出

機制：尚不清楚，可能包括：

①直接影響汗腺功能，增加汗液分泌——麻黃

②通過興奮外周α受體而促進汗液分泌——麻黃

③通過促進或改善血液循環而促進發汗——桂枝生姜

2、解熱作用

規律：辛涼解表藥的解熱作用更加顯著，其中以柴胡作用較顯著。部分藥物可使正常動物的體溫下降(如麻黃揮發油、柴胡皂苷、葛根素等)。

機制：可能與抑制發熱的多個環節有關

①通過發汗、或促進發汗。②通過擴張皮膚粘膜血管增加散熱。

③通過影響腦內活性物質（如cAMP、PGE）進而影響中樞的體溫調節功能。

④通過抗炎、抗病原微生物等作用而使體溫下降。

3、抗病原微生物作用

4、鎮痛鎮靜作用

5、抗炎作用

其抗炎機理可能與以下作用有關：

①抑制花生四烯酸代謝。②抑制組胺或其他炎性介質生成或釋放。③興奮腎上腺皮質④清除自由基。

6、調節免疫作用

[總結]：解表藥的發汗、解熱、抗病原微生物、鎮痛、抗炎作用是其解除表證的藥理學基礎，而調節免疫系統功能作用則對其驅散表邪功效具有積極意義。

消除病因的作用：抗病原微生物、增強免疫

改善癥狀的作用：發汗、解熱、抗炎、鎮痛

二、麻黃

1、主要成分：麻黃堿（擬腎上腺素）、偽麻黃堿、少量揮發油

2、藥理作用：

（1）發汗作用：（最強）成分：揮發油、麻黃堿

機制：

①由于阻礙了汗腺導管對Na+的重吸收，致使水分潴留于汗腺管腔引起汗液分泌增加。②興奮汗腺α受體，使汗腺分泌增加

③通過興奮中樞神經系統有關部位而產生效應（下丘腦的發汗中樞：外周血液溫度升高→刺激視前區—下丘腦的熱敏神經原）

（2）平喘作用（最為西醫接受）

機理：

①直接興奮支氣管平滑肌上的β受體，激活腺苷酸環化酶，升高細胞內cAMP，使平滑肌松弛。

②直接興奮支氣管粘膜血管平滑肌的α受體，使粘膜血管收縮，血管壁通透性降低，減輕支氣管粘膜水腫。

③促進腎上腺素能神經和腎上腺髓質嗜鉻細胞釋放去甲腎上腺素和腎上腺素而間接發揮擬腎上腺素的作用。

④抑制過敏介質（5—HT、白三烯、組胺）的釋放。

（3）利尿作用

成分：以D-偽麻黃堿作用最顯著。

機理：①擴張腎血管增加腎血流量，使腎小球濾過率增加。

②影響腎小管重吸收功能，阻礙腎小管對Na+的重吸收

（4）解熱、抗炎、抗過敏作用

1）解熱：麻黃揮發油對多種實驗性發熱模型有解熱效應，對正常小鼠體溫有降低作用。

2）抗炎：偽麻黃堿作用最強。近年從麻黃中分離的雜環化合物也具有抗炎活性。作用環節：①抑制炎癥早期的血管通透性增加；②抑制炎癥后期肉芽組織的形成；③對抗致炎物質的作用。

機制：可能與抑制花生四烯酸的釋放與代謝有關。

3）抗過敏：抑制過敏介質釋放（麻黃堿）

（5）抗病原微生物作用（麻黃揮發油）

（6）鎮咳、祛痰作用：鎮咳成分：萜品烯醇祛痰：麻黃揮發油

（7）對中樞神經系統作用成分：麻黃堿

（8）強心、升高血壓作用

1）對心臟的作用（強心）成分：麻黃堿

機制：能直接和間接興奮腎上腺素能神經受體，對心臟具有正性肌力、正性頻率作用，心輸出量增加。

2）收縮血管、升高血壓成分：麻黃堿

機制：直接和間接興奮腎上腺素能神經受體，收縮血管，使血壓升高。

3、發汗、解熱、抗病原微生物、抗炎、抗過敏——發汗散寒；

緩解支氣管平滑肌痙攣、減輕粘膜水腫、抗炎、抗過敏、鎮咳、祛痰——宣肺平喘利水消腫——利尿興奮中樞、強心升壓

主要有效成分：生物堿

三、桂枝

1、化學成分：揮發油（桂皮油）油中主要成分為桂皮醛，約占62.29%--78.75%,另有桂皮酸

2、藥理作用

（1）擴張血管促發汗

成分：揮發油

特點：桂枝單獨應用發汗作用較弱，若與麻黃伍用，則發汗力增強。

機制：桂皮油能擴張血管（體表），改善血液循環，促使血液流向體表，從而有利于發汗和

散熱。

（2）解熱、鎮痛

1）解熱：①成分：揮發油

②特點：桂枝煎劑、桂皮醛、桂皮酸對實驗性發熱家兔具有解熱作用并能降低正常小鼠的體溫和皮膚溫度。

③機制：擴張皮膚血管，使機體散熱增加以及促進發汗的結果。

2）鎮痛：提高動物痛閾值。

（3）抗炎、抗過敏

1）抗炎①成分：揮發油

②作用：對多種致炎物質所致的急性炎癥具有抑制作用，可明顯降低血管通透性。揮發油尚能抑制小鼠棉球肉芽腫。

③機制：與抑制組胺生成，抑制前列腺素E的合成釋放，清除自由基等有關。

2）抗過敏：桂枝能抑制IgE所致肥大細胞脫顆粒作用，減少過敏介質釋放，并能抑制補體活性。揮發油對大鼠佐劑性關節炎有抑制效應。

（4）抗病原微生物（桂枝醇提物）

（5）對心血管系統作用

1）擴張血管①擴張冠脈、明顯增加冠脈血流量，增加心肌血流量，改善冠脈循環。②擴張外周血管，改善微循環，并可加速體溫的恢復。

2）抑制血小板聚集，并有抗凝血酶作用（活血）

（6）鎮靜、抗驚厥作用

（7）利尿作用

四、柴胡

1、化學成分：主要含柴胡皂苷、揮發油

2、藥理作用

（1）解熱作用——寒熱往來的半表半里之熱(現代醫學中的風濕熱、化膿性感染、瘧疾)主要成分：柴胡皂苷、皂苷元A和揮發油。揮發油具有用量少、作用強及毒性小等特點。機制：柴胡揮發油可能作用于下丘腦體溫調節中樞，抑制該部位cAMP的產生或釋放，從而抑制體溫調定點的上移，使體溫下降。

（2）抗病原微生物

（3）抗炎作用成分：柴胡揮發油、柴胡皂苷（注射）

作用：降低毛細血管通透性；抑制白細胞游走；抑制肉芽組織的增生。

機理：①柴胡皂苷能興奮垂體前葉分泌促腎上腺皮質激素，刺激腎上腺引起皮質激素的合成和分泌，增強糖皮質激素的抗炎作用。②直接抑制致炎物質的釋放。

（4）鎮靜、鎮痛、鎮咳

（5）促進免疫功能。柴胡多糖能提高機體免疫功能。對非特異和特異性免疫功能均有促進作用。

（6）保肝、利膽、降血脂（柴胡皂苷）

1）保肝：降低ALT、AST水平，減輕肝細胞損傷，促進肝功能恢復正常。以復方效果更佳。機理：①對生物膜直接保護；②促進肝細胞DNA合成，抑制細胞外基質的合成。③促進腦垂體分泌ACTH，進而升高血漿皮質醇

④拮抗外源性甾體激素對腎上腺的萎縮作用，促進腎上腺分泌糖皮質激素

2）利膽作用：使總膽管舒張，奧地氏括約肌舒張，膽囊收縮。

3）降脂：降低膽固醇、甘油三酯、低磷酯。其中降甘油三酯尤為顯著。對正常動物血脂無明顯影響。

五、葛根

1、化學成分：葛根主要含異黃酮類物質，有大豆苷、大豆苷元、葛根素。

2、藥理作用

（1）解熱作用成分：黃酮類

機制：①使皮膚血管擴張，促進血液循環而增加散熱

②阻斷中樞部位的β受體而使cAMP生成減少，產生解熱效應

（2）降血糖成分：葛根素

（3）對有效成份為黃酮，其中以葛根素含量最高

（4）對心血管系統的作用（現代研究）黃酮類成分為其物質基礎

1）擴張血管、降血壓

作用1：擴張外周血管，降血壓

降壓機制：①β受體阻斷效應；②抑制腎素-血管緊張素系統；

③影響血漿兒茶酚胺代謝；④改善血管的反應性。

作用2：對腦血管的作用

作用：使腦血管阻力下降，腦血流量增加，腦循環改善。使處于異常狀態的腦血管功能恢復至正常水平。

作用3：對微循環的作用

作用：對去甲腎上腺素引起的微循環障礙有對抗作用，還可改善視網膜微循環

機制：葛根素對視網膜微循環有改善作用,可改善血液流變學指標,改善微循環障礙所具有的凝、聚、濃、粘狀態。

2）抗心肌缺血

成分：葛根總黃酮、葛根素

作用：心率降低（有利于心臟休息）、心輸出量減少、使正常和痙攣狀態的冠脈擴張，增加冠脈流量，改善心肌缺血狀態。

機理：β受體阻斷劑

3）抗心律失常

作用：對各種實驗性心律失常有對抗作用。

機制：通過影響心肌細胞膜對K+、Na+、Ca2+的通透性，進而降低心肌興奮性、自律性及傳導性。也與β受體阻斷有關。

4）改善血液流變性和抗血栓形成

5）促進記憶

第六章清熱藥（重點章節）

一、清熱藥的藥理作用

1、抗病原微生物作用

2、抗細菌（2）抗細菌毒素、抗腹瀉

（3）抗炎、解熱：①抗炎：小檗堿對急、慢性炎癥均有抑制作用。機制：促進促皮質激素

的釋放，抑制炎癥介質②解熱：抑制中樞發熱介質的生成或釋放

（4）鎮靜催眠（5）降血糖（6）抗潰瘍：①小檗堿抗潰瘍作用與其抑制胃酸分泌作用有關。②黃連對幽門螺桿菌有較強的抑菌作用（7）抗腫瘤

（8）對心腦血管功能的影響

1）、正性肌力，機制：阻止K+外流，延長動作電位時程，使慢通道開放時間延長，增加Ca2+跨膜②抗膽堿酯酶活性而增強乙酰膽堿作用。

3）、抗心律失常：對多種原因引起的房性及室性心律失常均有效。是一種廣譜抗心律失常藥機理：①延長動作電位時程和有效不應期。

②阻Na+內流，阻止0相Na+內流，降低0相最大上升速率，減慢傳導速度，變單向阻滯為雙向阻滯，消除折返，抗心律失常。

③小檗堿有抗羥自由基作用，保護心肌細胞膜，減少經非特異性通路Ca2+大量內流，防止細胞內Ca2+超負荷及所觸發的遲后除極。

4）、負性頻率:有利于心衰的治療。

5）、抗腦缺血：擴張腦膜血管，增加局部血流量

（9）抑制血小板聚集：

3、清熱燥濕、瀉火解毒——抗炎、解熱、抗病原體、抗內毒素——抗潰瘍

清胃熱、對胃火熾盛、消谷善饑中消有效——降血糖

瀉心火，心主血脈——心血管作用，抗腦缺血，抑制血小板聚集

性寒——鎮靜催眠、抗腫瘤

有效成分：生物堿類，小檗堿為主

[不良反應]：小檗堿口服給藥毒性很小，有胃腸道反應，偶有過敏反應。大劑量靜脈注射，麻醉兔出現心臟抑制。

三、青蒿

1、化學成分：揮發油，青蒿素

2、藥理作用

（1）抗病原微生物作用

（2）抗炎作用

（3）解熱、鎮痛：青蒿有明顯的解熱作用，以花前期采的青蒿解熱作用強，使實驗性發熱動物的體溫下降。青蒿水提物還能使正常動物的體溫下降。

（4）對免疫功能的影響

（5）抗瘧原蟲：有效成分：青蒿素

（6）抗血吸蟲作用

第七章瀉下藥

一、瀉下藥的藥理作用

1、瀉下作用

（1）“容積性”瀉下（機械刺激性瀉下）：無機鹽類物質，芒硝、硫酸鎂在腸腔不被吸收，滲透壓↑→水分↑腸道體積增大；纖維素類：蔬菜、水果中

（2）“接觸性”瀉下（化學刺激性瀉下）：①藥物直接作用于腸粘膜（大腸）而產生瀉下作用

（3）“潤滑性”瀉下：①使腸道潤滑——滑腸②軟化糞便——潤燥。以上兩點中醫用“增液行舟”來描述。③溫和的刺激。以上三點綜合產生了緩和瀉下作用，解除排便困難。

2、利尿作用3、抗病原微生物4、抗炎5、抗腫瘤

二、大黃

1、化學成分：蒽醌衍生物，大部分與葡萄糖結合→蒽苷（主要的瀉下成分）；少部分為游離形式的苷元。

2、藥理作用

（1）瀉下

致瀉的成分：結合型蒽甙，番瀉苷A和大黃酸苷類為主要活性成分，番瀉苷A瀉下作用最強，大黃酸苷類含量最高。

致瀉作用的部位：大腸

作用機制：化學刺激性作用；機械刺激性作用（弱）

（2）利膽、保肝

利膽：促進膽汁排泄；使膽汁中膽汁酸、膽紅素含量增加。

機理：1.疏通肝內毛細膽管，促進膽汁分泌改善膽小管內膽汁淤積，增加膽紅素排泄

2.促進膽囊收縮，使奧狄氏括約肌舒張，使膽汁排出量增加。

保肝機制：1.促進肝細胞RNA合成及肝經細胞再生

2.刺激人體產生干擾素抑制病毒繁殖

3.促進肝臟血液循環、改善微循環

4.疏通毛細膽管

5.抗炎

（3）抗潰瘍、抗急性胰腺炎

①抗胃潰瘍，保護胃粘膜1)促進PGE合成2)抑制胃酸分泌：鞣質類成分

3)抑制幽門螺桿菌減弱胰酶對胰腺細胞的自我消化作用，促進胰液分泌

（4）利尿、改善腎功能

利尿：大黃素、大黃酸

作用機制：抑制Na+-K+-ATP酶，Na+重吸收減少，排泄增加，Na+攜帶水分排出而利尿。改善腎功能機理：

①大黃瀉下作用使腸道氨基酸吸收減少。②血中必需氨基酸增高使蛋白質合成增加。③抑制體蛋白分解，從而減少BUN的來源。④促進尿素及肌酐隨尿液排泄。

⑤抑制腎代償性肥大、緩解高代謝狀態。

（5）對血液系統的影響

1）止血作用：有效成分：d-兒茶素、沒食子酸

2）改善血液流變性

3）降血脂：主要降膽固醇。有效成分：蒽醌類、兒茶素和沒食子酸等

（6）抗病原體、抗炎、抗腫瘤、免疫調節、解熱

1）抑菌成分：游離苷元：蘆薈大黃素、大黃素、大黃酸作用強。作用特點：為廣譜抗菌藥機理：抑制細胞免疫↑蒽醌衍生物：免疫↓

3）抗腫瘤：有效成分：大黃蒽酯衍生物，大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素、大黃多糖

4）抗炎：類似于解熱鎮痛藥

5）解熱：機制：①減少中樞致熱介質：減少PGE、cAMP

②抑制Na+－K+－ATP酶活性，減少ATP的生成，減少產熱。

（7）抗過氧化及抗自由基、抗衰老

（8）其他作用：抗精神病、強心

3、攻積導滯——瀉下

涼血解毒——抗感染；抗病原體、抗炎、解熱、免疫調節

活血化瘀——對血液系統的影響

利膽退黃——利膽、保肝、抗胃潰瘍、抗急性胰腺炎

現代進展——對腎功能的保護、降血脂、抗腫瘤

物質基礎：蒽醌類衍生物

第八章祛風濕藥

一、祛風濕藥的藥理作用

1、抗炎作用:抑制或減輕炎癥的局部的基本病理變化，緩解局部紅、腫、熱、痛。

（1）穩定溶酶體膜，減少炎癥介質緩激肽、組胺、5-羥色胺的分解、釋放，或抑制炎癥局部組織中PGE的合成與釋放。

（2）降低毛細血管通透性，減少炎性滲出。

（3）興奮垂體-腎上腺皮質系統，提高腎上腺皮質功能。秦艽（有效成分為秦艽堿甲）、漢防已（漢防己甲素、乙素）、清風藤（防己堿，又稱清風藤堿）

2、鎮痛作用：清風藤堿和烏頭堿的鎮痛作用部位在中樞

3、對免疫系統作用

（1）雷公藤、五加皮、獨活、豨薟草、青風藤對機體免疫功能有明顯抑制作用：可作用于免疫過程中的不同階段和不同免疫成分。

（2）少部分成分對免疫功能有促進作用：細柱五加總皂苷和多糖能提高網狀內皮系統吞噬功能和血清抗體滴度。

二、實驗方法

三、秦艽

1、化學成分：秦艽主要成分為龍膽苦苷，在提取過程中遇氨轉變為生物堿，有秦艽堿甲（龍膽堿）、秦艽堿乙（龍膽次堿）、秦艽堿丙。

2、藥理作用

（1）抗炎作用：抗炎成分為秦艽堿甲

機制：通過興奮下丘腦，興奮垂體，使ACTH分泌增多，從而增強腎上腺皮質功能，而不象ACTH直接作用于腎上腺皮質。

（2）鎮痛：與延胡索、草烏合用可增強其鎮痛作用。

（3）抗過敏作用：作用原理可能與其抗組織胺作用有關。（4）鎮靜、解熱作用：

（5）抗菌:（6）升高血糖:（7）降壓:降壓作用短暫,且使心率減慢．

3、祛風濕、清濕熱、止痹痛——抗炎、鎮痛、抗過敏、鎮靜、解熱、抗菌

升高血糖、降血壓、心臟抑制

成分：龍膽苦苷——秦艽堿甲、乙、丙

四、防己

1、藥理作用

（1）抗炎（2）免疫抑制和抗過敏（3）解熱鎮痛

（4）對心血管系統的作用——生物堿（粉防己堿，鈣通道阻滯劑）

①心臟抑制：引起心肌收縮力下降，降低泵血功能，減慢心率（作用與維拉帕米相似）②抗心律失常：抑制心肌細胞外鈣機制：直接擴張血管。

（5)抗肝纖維化（6）治療矽肺（7）抗腫瘤

五、雷公藤

1、化學成分;生物堿類、二萜類、三萜類、倍半萜類

2、藥理作用

（1）對免疫功能的影響

（2）抗炎。機制：與興奮下丘腦—垂體—腎上腺皮質系統有關。物質基礎：雷公藤總苷

（3）對血管和血液系統的作用(4)殺蟲抗菌:真菌（如白色念珠菌）抑制作用最強。

（5）對生殖系統的影響

可使雄性動物睪丸和附睪重量減輕、精子數量減少、失活，血漿睪酮下降。

雌性動物子宮重量減輕，動情期不規則。

作用機制：作用的靶細胞主要是精母細胞和精子細胞，能降低初級精母細胞核內DNA含量，也可在精子細胞成熟過程中干擾其圓形向鐮刀形轉變。雷公藤的抗生育作用與棉酚有相似之處。這種作用是可逆的，停止給藥后6－8個月生育功能可以恢復。

（6）抗腫瘤

3、主要毒性成分：為生物堿和二萜環氧化合物。生殖系統：可使男性病人表現為少精、弱精或無精，進而造成不育，育齡女性可以出現月經紊亂或閉經。雷公藤還可對嬰兒產生一定

影響。在哺乳期的婦女，雷公藤能通過乳汁影響嬰兒，此階段應禁止使用。

第九章芳香化濕藥

第十章利水滲濕藥

一、利水滲濕藥的藥理作用

1、利尿作用：豬苓、澤瀉利尿作用較

強

2、抗病原微生物作用：本類藥物中大

部分有抗病原微生物作用。如有抗菌作

用；抗真菌作用；茵陳、石韋對流感病

毒有抑制作用；車前子、茵陳對鉤端螺旋體有抑制作用。

3、抗腫瘤、增強免疫功能：茯苓多糖和豬苓多糖具有顯著的抗腫瘤作用，能抑制多種實驗性移植性腫瘤的生長。二者還能提高機體的非特異性及特異性免疫功能。

4、利膽保肝作用：本類藥物中茵陳、半邊蓮、玉米須、金錢草具有明顯利膽作用；茵陳及其復方（如茵陳蒿湯）作用尤為明顯；玉米須能促進膽汁排泄，降低其粘度。澤瀉、茵陳、豬苓、垂盆草有護肝作用；垂盆草降轉氨酶作用十分明顯。

二、茯苓

1、主要成分：β-茯苓聚糖，約占干重的93%。

2、藥理作用（1）利尿（2）對胃腸功能的影響（3）抗肝硬化

（4）免疫調節：茯苓聚糖（PPS）具有增強機體免疫功能作用。PPS增強機體免疫的作用機理，可能與其誘導產生IL-2有關

（5）抗腫瘤：一般認為茯苓多糖通過激活機體的免疫系統，間接達到抗腫瘤目的；茯苓素對小鼠白血病細胞的DNA合成有明顯和不可逆的抑制作用；茯苓素對抗癌藥有增效作用

（6）抗中毒性耳損傷（7）對血液系統的影響（8）中樞抑制作用

三、澤瀉

1、化學成分：主含澤瀉萜醇A、澤瀉萜醇B；澤瀉萜醇A、B、C的醋酸酯；表澤瀉萜醇

A、澤瀉醇等。

2、藥理作用：①利尿②抗實驗性腎結石③抗炎④降血脂、抗動脈粥樣硬化⑤抑制血小板聚集、抗血栓⑥抗脂肪肝⑦增加冠脈血流量⑧降壓

四、茵陳

1、化學成分：主要含香豆素類：6、7—二甲氧基香豆素；色原酮類：如茵陳色原酮；

黃酮類：如茵陳黃酮；綠原酸；揮發油類如茵陳二炔；

2、藥理作用：①利膽②保肝③抗病原體④利尿⑤解熱⑥心血管系統作用

⑦抗腫瘤

第十一章溫里藥

一、溫里藥的藥理作用

1、心血管系統的作用：①強心及抗心律失常②擴張血管，改善循環③抗休克

2、對消化系統作用①助消化、興奮胃腸道平滑肌②鎮吐、解痙作用③抗潰瘍

3、對腎上腺皮質系統功能的影響

4、對神經系統的影響：①鎮靜②局麻③產熱增加

5、抗炎、鎮痛：

二、附子

1、化學成分：多種生物堿：以烏頭堿、中烏頭堿、次烏頭堿等為主（有毒）

藥理活性：消旋—去甲烏藥堿、氯化甲基多巴胺、去甲豬毛菜堿。

2、藥理作用

（1）.強心：能增強心肌收縮力，加快心率，使心輸出量增加，心肌耗氧增加。

強心成分：

去甲烏藥堿：和異丙腎上腺素對β受體有相似的親和力，是β受體部分激動劑。

去甲豬毛菜堿：對β受體、α受體都有興奮作用，能興奮心臟，加快心率，升高血壓；

氯化甲基多巴胺：為α受體激動劑，有強心、升壓作用

（2）.對血管和血壓的影響：復雜

生附子有一過性降壓作用

降壓的有效成分：消旋去甲烏藥堿：激動β2受體；阻斷α1受體；擴張血管，降低血壓

升壓的有效成分：

氯化甲基多巴胺：為α受體激動劑，有強心、升壓作用。

去甲豬毛菜堿：對β受體、α受體都有興奮作用，能興奮心臟，加快心率，升高血壓；

（3）.抗休克：

失血性休克、理氣藥

一、理氣藥的藥理作用

1、對消化系統的影響

（1）對胃腸運動的調節作用①抑制胃腸運動（解痙作用機制：阻斷M膽堿受體、興奮α受體（部分）、直接抑制腸肌）有效成分：對羥福林和N-甲基酪胺。②興奮胃腸運動

（2）對消化液分泌的影響①促進消化液分泌：揮發油②抑制消化液分泌：甲基橙皮苷

（3）利膽

2、對支氣管平滑肌的作用

松弛支氣管平滑肌機制：①直接擴張支氣管②抑制迷走神經功能的亢進③抗過敏介質釋放④興奮支氣管平滑肌的β受體作用。陳皮、青皮、香櫞中的揮發油能夠祛痰。

3、對子宮平滑肌的作用：①興奮子宮，如枳實、枳殼。②香附、青皮、烏藥等抑制子宮平滑肌,使痙攣的子宮平滑肌松弛,張力減小③雌激素樣作用，如香附

4、對心血管系統的作用（靜注）：興奮心臟作用、升壓與降壓、抗氧化

（1）對羥福林:直接興奮腎上腺素α受體

（2）N-甲基酪胺:促進腎上腺能神經末梢釋放去甲腎上腺素

①間接興奮血管α受體：收縮血管②間接興奮心臟β1受體：興奮心臟

③間接興奮冠狀動脈β2受體：擴張冠脈

（3）木香揮發油及10、抗炎：11鎮痛;枳實揮發油

三、香附

1、化學成分：揮發油（1%），為香附烯

2、藥理作用：

（1）、雌激素樣作用：香附烯作用最強，可使誘導上皮細胞完全角質化

（2）、松弛子宮平滑肌：松弛子宮平滑肌，收縮力減弱，肌張力降低

（3）、鎮痛、鎮靜：通過中樞抑制

（1）、（2）、（3）為香附治療月經不調、行經腹痛、煩躁及更年期綜合征的藥理作用基礎

（4）、松弛（6）、抗菌、抗炎（7）、解熱（8）、強心、降壓

第十三章消食藥

第十四章止血藥

一、止血藥的藥理作用

（一）止血：基本作用環節

1、作用于局部血管：收縮局部血管，降低毛細血管通透性

2、作用于血小板：增加血小板數，增強血小板功能，促進血小板聚集

3、作用于凝血系統：促凝血因子生成，促進凝血的過程

4、作用于纖溶系統：抑制纖溶酶原活性，抑制纖溶系統

（二）抗血栓（三）抗炎

二、三七

1、主要化學成分：①三七皂苷/PNS：人參二醇型皂苷/PDS——Rb1；人參三醇型皂苷/PTS——Rg1②黃酮苷③三七氨酸：止血有效成分

2、藥理作用

（1）止血

有效成分：三七氨酸，止血一般生用。

作用機制：①收縮局部血管，增強毛細血管的抵抗力，降低毛細血管的通透性。②增加血小板數量，增強功能。

③促進凝血過程：增加血液中凝血酶含量。

（2）抗血栓

作用：PNS能顯著抑制膠原、ADP誘導的血小板聚集。

有效成分：是三七皂苷，主要是人參三醇苷Rg1。

機制：①抗血小板聚集：可使血小板內cAMP含量增加，減少TXA2的生成，抑制Ca2+、

5-HT等促血小板聚集的活性物質釋放，發揮抗血小板聚集作用。

②抗凝血酶

③影響纖溶系統：降低血漿中纖維蛋白原含量，抑制由纖維蛋白原向纖維蛋白的轉化；促進纖維蛋白溶解。

（3）促進造血——PNS

（4）對心血管系統的作用：

①對心臟的影響：作用：PNS具有降低心肌收縮力，減慢心率，擴張外周血管，降低外周阻力的作用。并表示出明顯的劑量和頻率依賴性。

成分：PNS機制：PNS具有鈣通道阻滯作用

②對血管血壓的影響：

作用：擴張血管，降低血壓。三七或其總皂甙具有降血壓作用，尤以降低舒張壓作用明顯。成分：PNS作用比單體強，Rb1作用大于Rg1。

機制：近年來研究證明與其阻Ca2+有效成分：PNS機制：

a.擴張冠脈，促進實驗性心肌梗死區側支循環的形成，增加冠脈流量，改善心肌血氧供應。b.抑制心肌收縮力，減慢心率，降低外周血管阻力，降低心肌耗氧量。

c.抗脂質過氧化，提高超氧化物歧化酶（SOD）活力，減少丙二醛（MDA）的生成。d.提高耐缺氧能力

現代應用廣泛：復方丹參滴丸/片

④抗腦缺血

作用：明顯擴張麻醉小鼠軟腦膜微血管，加快血流速度，增加局部血流量。

成分：PNS

機制：擴張腦血管，增加局部血流量延緩缺血組織ATP的分解，改善能量代謝抑制脂質過氧化，提高腦組織中SOD活性，清除氧自由基

⑤抗心律失常：PNS是選擇性慢鈣通道阻滯劑

作用：對多種實驗性心律失常模型均有明顯的對抗作用。

成分：PNS

機理：降低自律性減慢傳導

延長動作電位時程（APD）和有效不應期（ERP），消除折返激動

阻滯慢鈣通道，使慢促進局部組織創傷的修復

（6）鎮痛：

作用：三七為治療跌打損傷的常用藥，有確切的鎮痛作用。對小鼠扭體法、熱板法及大鼠光輻射甩尾法等多種疼痛模型有鎮痛作用。

成分：PDS

（7）人參樣作用：

①鎮靜：（三七人參皂苷Rb1）三七人參皂苷有明顯的中樞抑制作用

②延緩衰老：PNS促進腦主要成分:PNS和三七多糖。

④對代謝的影響：PNS對糖代謝有雙向調節作用，能使蛋白質的合成增加，促進RNA的合成

（8）保肝：成分：PNS

①抗肝損傷作用。②能抑制成纖維細胞的增生，具有抗肝纖維化作用。

③具有一定的利膽作用。④促進肝臟蛋白質合成

（9）抗腫瘤：三七皂苷、人參炔三醇、三七多糖

3、止血散瘀——止血、抗血栓、抗心肌缺血、抗腦缺血、抗心律失常、抗AS、促進造血消腫定痛——抗炎、鎮痛

人參樣作用

其它——保肝、抗腫瘤

有效成分：PNS、三七氨酸

4、應用止血藥制成炭劑

增強止血效果——“紅見黑則止”

增加Ca2+對血液的凝固作用：棕櫚、側柏葉、山楂

發揮活性炭的止血作用：吸附、收斂

增加鞣質含量：地榆、槐米、大黃、茜草

第十五章活血化瘀藥（重點章節）

一、血瘀證的本質：血瘀證→血液停滯、不能流通→血液循環障礙：血液、血管、心臟

二、活血化瘀藥的藥理作用

1.改善血液流變學、抗血栓形成

活血化瘀藥抗血栓作用機制：

（1）抑制血小板聚集

①改善血液流變學特性，減少血小板的黏著和聚集

②抑制血小板功能，降低血小板的表面活性，

③提高cAMP濃度：TXA2/PGI2的平衡維持著血液的正常狀態

④已聚集的血小板發生解聚

（2）抗凝血酶

（3）增加纖溶酶活性丹參、益母草等還可通過增加纖溶酶活性，促進已形成的纖維蛋白溶解而發揮其抗血栓形成作用。

2.改善微循環

（1）改善微血流：表現為流動緩慢的血流加速，這可能是由于改善了血液流變學特性間接產生的。

（2）改善微血管形態：表現為解除微血管痙攣，減輕微循環粘：全血及血漿粘度測定

犬生物機能實驗系統進行檢測

四、丹參

1、主要成分：丹參酮IIA

2、藥理作用

（1）抗心肌缺血——用于冠心病心絞痛的治療

成分：丹參酮ⅡA、丹參素

機制：

①擴張冠脈，增加心肌血氧供應。

②減慢心率，抑制心肌收縮力，降低心肌耗氧量，擴張外周血管，減輕心臟負荷。③抗自由基，抗脂質過氧化，保護心肌。

（2）防治動脈粥樣硬化

①減少細胞內膽固醇合成，抗脂蛋白氧化，使氧化脂蛋白中脂質過氧化物明顯減少，使氧化脂蛋白對細胞的毒性作用減弱。---調節脂質代謝

②減輕纖維蛋白凝塊對血管內皮的損傷，刺激動脈內皮細胞分泌PGI2。---調節PGI2/TXA2平衡

成分：丹參酮ⅡA、丹參素

（3）抗腦缺血

成分：丹參酮ⅡA、丹參素、隱丹參酮、乙酰丹酚酸A（合成）

機制：降低腦組織TXA2生成、抑制缺血時腦組織興奮性氨基酸釋放、改善腦組織微循環等。

（4）改善血液流變學、抗血栓

成分：丹參素、丹參酮ⅡA

機制：

①抑制血小板聚集（作用強）：丹參注射液可抑制ADP誘導的血小板聚集，使血小板粘附性降低，通過抑制磷酸二酯酶活力，增加血小板中cAMP含量，從而抑制血小板聚集。丹參素能抗血小板聚集，減少血小板數，抑制血小板TXA2的合成；

②丹參素對凝血功能有抑制作用；

③激活纖溶酶原，能促進纖維蛋白降解。

（5）改善微循環

作用：丹參素能擴張收縮狀態的腸系膜微動脈，加快血流流速，消除腸系膜的血液瘀滯，促進側支循環的建立。

成分：丹參素、丹參酮ⅡA

（6）調節組織的修復與再生

一方面促進組織的修復與再生，另一方面對過度增生的纖維母細胞有抑制作用：如治療硬皮病，抑制肺纖維化。

①丹參能促進肝、骨、皮膚等多種組織的修復與再生，其中促進肝組織的修復與再生作用尤其顯著。

②促進骨折愈合：

促進骨折組織中鈣沉積，骨折部位骨痂形成提前，骨生成細胞分布部位及數量增加。③促進皮膚切口愈合。

（7）鎮靜鎮痛作用

（8）消炎抗菌

1）抗菌：體外抑菌試驗表明，對金黃色葡萄球菌及其耐藥菌，人型結核菌、皮膚真菌均有較強的抑制作用。

2）抗炎：尤其是