600題)3.假設藥物消除符合一級動力學過程，問多少個t1/2藥物消除99.9%A、G蛋白由三個亞單位組成B、在基礎狀態時，α亞單位上接有GDPD、不同G蛋白在結構上的差別主要表現在α亞單位上A、EC皂(如硬脂酸鈉、硬脂酸三乙醇胺)、脂肪醇硫酸酯類(如月桂醇硫酸鈉)、多元醇酯類和聚氧乙烯醚類，二價皂(如硬脂酸鈣)為W/0型乳化劑。故本題答案應選A。解析：本題考查乳化劑與乳劑穩定性。分層(乳析)指乳劑放置后出現分散相粒C、含有4-苯基哌啶結構D、含有4-苯氨基哌啶結構E、含有4-苯基哌嗪結構B、利血平E、卡托普利解析：1,4-二氫吡啶環是該類藥物的必須藥效團，且N1上不宜帶有取代基，1,6位為甲基取代，C4位常為苯環，3,5位存在羧酸酯的藥效團，不同的羧酸酯結構體內的代謝速度和部位都有較大的區別。該類藥物遇光極不穩定，分子內部發生光催化的歧化反應，產生硝基苯吡啶衍生物和亞硝基苯吡啶衍生物。亞硝基苯吡啶衍生物對人體極為有害，故在生產、貯存過程中均應注意避光。25.關于皮膚給藥制劑的敘述不正確的是()()A、可避免肝臟的首過效應B、可以維持恒定的血藥濃度C、可以減少給藥次數D、不能隨時給藥或中斷給藥E、減少胃腸給藥的副作用解析：解析：本題考查皮膚給藥制劑的特點。發現副作用時可隨時中斷給藥。26.酸性藥物在體液中的解離程度可用公式：來計算。已知苯巴比妥的pKa約為7.4,在生理pH為7.4的情況下，其以分子形式存在的比例是帶入已知條件可算出以分子形式存在的比例是50%,故本題答案應選C。B、親脂性藥物易在脂肪組織蓄積，會造成藥物消除加E、藥物制成制劑后，其在體內的分布完全與原藥相同。A、K,Vm米氏常數，指藥物在體內的消除速度為k的一半時所對應的血藥濃度；兩者均是非線性藥動學過程的兩個最重要藥物動力學參數。故本題答案應選E。從而使藥物的生物利用度發生明顯的改變，導致時間-藥物濃度曲線的改變。如。A、2R,5R,6R符合規定外，還必須通過細菌內毒素(熱原)檢查和無菌檢查。解析：非線性動力學特征藥物的體內過程有以下特點：1)藥物的消除不呈現一藥與代謝產物的組成比例隨劑量改變而變化；5)其他可能競爭酶或載體系統的67.某病人單次靜脈注射某藥物10mg,半小時血藥濃度是多少(已知t1/2=4h,VA、0.153μg/mLA、通入氮氣69.以光學異構體形式上市的質子泵抑制劑是()71.分子中含有2個手性中心，但只有3個光學異構體的藥物是A、左氧氟沙星74.溶膠劑與溶液劑之間最大的不同是()應選B。C、抗原(或抗體)修飾的靶向制劑表10-1色譜法的常見術語與應用術語符號意義應用保留時間R從進樣開始到某組分的色譜峰頂點的時間間隔藥物鑒別的參數死時間o不被固定相吸附或溶解的組分的保留時間調整保留時間k某組分由于溶解(或被吸附)于固定相，比不溶解(或不被吸附)的組分在色譜柱中多停留的時間，tk=tg-to藥物鑒別的參數保留體積從進樣開始到某組分在柱后出現濃度極大時，所需通過色譜柱的流動相體積死體積由進樣器至檢測器的流路中未被固定相占有的空間的體積調整保留體積保留體積扣除死體積后的體積，Vi=Vn-V。峰高h色譜峰頂至基線的距離測定藥物峰面積A某色譜峰曲線與基線間包圍的面積量的參數標準差T正態色譜流出曲線上兩拐點間距離的一半分散程度的參數格克半處的修病衡量色譜解析：地爾硫為順-(+)-5-[(2一二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-B、賣澤52D、司盤80E。EB、苯扎溴銨C、吐溫80破壞，同時也避免了肝臟對藥物的破壞作用(首過效應D、欲滴注達穩態濃度的99%,需滴注3.32個半衰期織分布，故本題直接選B。說法錯誤，此題應該選D。A、有效血藥濃度范圍很窄的藥物，血藥濃度波動過大，易引起中毒B、波動百分數可以衡量血藥濃度的波動程度C、波動度可以衡量血藥濃度的波動程度D、血藥濃度變化率可以衡量血藥濃度的波動程度E、重復給藥達到穩態時，穩態血藥濃度Cs-匣定不變解析：1.重復給藥達穩態時，穩態血藥濃度C亦有波動。選項E錯誤2.有些藥物的有效血藥濃度范圍很窄，若血藥濃度波動很大，則易引起中毒，或達不到有效的治療目的。A選項正確。3.血藥濃度波動程度有波動百分數、波動度、血藥濃度變化率等表示方法。根據平均穩態血藥濃度和給藥間隔而確定給藥劑量度，降低體內藥物濃度的波動程度。選項BCD正確。故答案為E。108.激動劑的特點是A、對受體有親和力，無內在活性B、對受體有親和力，有內在活性C、對受體無親和力，無內在活性D、對受體無親和力，有內在活性E、促進傳出神經末梢釋放遞質解析：本題為識記題，拮抗劑與受體有較強的親和力但無內在活性，激動藥既有親和力又有內在活性，部分激動劑對受體有很高親和力但內在活性弱，綜合分析109.關于藥物的組織分布，下列敘述正確的是A、1位上的脂肪烴基B、6位的氟原子C、3位的羧基和4位的酮羰基D、7位的脂肪雜環E、1位氮原子構因素主要是3位的羧基和4位的酮羰基，而與其他位置的取代基無關。1位脂烴基與抗菌強度有關，6位氟原子與抗菌活性有關，而7位的脂肪雜環與抗菌譜A、分層(乳析)A、舒必利心5～10分鐘，分取上清液即為血漿。123.在20位具有甲基酮結構的藥物是解析：孕激素在化學結構上屬于孕甾烷類，其結構修飾。黃體酮的結構專屬性很高，使活性增強的結構變化基本局限于17位和6位。在黃體酮的6位引入雙鍵、鹵素或甲基及17位酯化，因立體障礙可使B124.屬于天然高分子成囊材料的是()()A、羧甲基纖維素鈉選A。、、、、、A、分層(乳析)解析：薄膜包衣可用高分子包衣材料，包括胃溶型(普通型)、腸溶型和水不溶膜劑成膜材料。故正確但為E。B、7～9之間D、8～16之間、、、A、藥效迅速解析：布洛芬(S)異構體的活性比(R)異構體強D162.下列關于微球的敘述錯誤的是()()D、小于3μm進入骨髓A、A型B、B型C、C型D、D型A、CMC-NaE、附錄V法183.非線性動力學參數中兩個最重要的常數是解析：本題考查非線性藥物動力學方程。非線性藥物動力學的米氏方程為：,其中Va為藥物在體內消除過程中理論上的最大消除速率；K為米氏常數，指藥物在體內的消除速度為V的一半時所對應的血藥濃度；兩者均是非線性藥動學過程的兩個最重要藥物動力學參數。故本題答案應選E。184.根據化學結構氯丙嗪屬于B、吩噻嗪類C、硫雜蒽類E、酰胺類解析：本題考查氯丙嗪的結構特征及類型。氯丙嗪屬于吩噻嗪類，故本題答案應185.不是包衣目的的敘述為A、改善片劑的外觀和便于識別脂溶性比相應的醇高，更易于吸收。(2羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基易與受體的正電部分結合，其生物活性也較強。羧酸答案為E。體內的轉運性質，可以把機體看成一個系統，由一個或多個房室(也稱隔室)組A、MCC本題選D。194.某病人單次靜脈注射某藥物10mg,半小時血藥濃度是多少(已知t1/2=4h,VA、0.153μg/mL求得k=0.693/4=0.173;2)求得log10/60-0.173*0.5/2.195.單室模型的藥物恒速靜脈滴注3個半衰期，血藥濃度為達穩態時的解析：根據題干分析，單室模型的藥物恒速靜脈滴注1個半衰為達穩態時的50%;恒速靜脈滴注2個半衰期，血藥濃度為達穩態時的75%;恒速靜脈滴注3個半衰期，血藥濃度為達穩態時的88%;恒速靜脈滴注4個半衰期，血藥濃度為達穩態時的94%,故本題選C。196.混懸劑中使微粒電位增加的物質是()粒的(電位降低至一定程度(控制在20～25mV)使混懸劑產生絮凝，加入的電1.以下關于第1相生物轉化的正確說法是、、、、、7.哪些藥物的A環含有3-酮-4-烯的結構B、具有抗菌作用提高了藥效并延長了作用時間。在可的松和氫化可的松的1位增加雙鍵，由于A6a-氟原子后，則可阻止6位的氧化代謝失活。但單純的在9α-引入氟原子的羥基并與C17α-羥基一道制成丙酮的縮酮，可抵消9α-氟原子取代增16位引入阻礙17位的氧化代謝的甲基，使抗炎活性增加，鈉潴留作用減少，如B、達到95%穩態濃度，需要4～5個半衰期。尼泊金類。2苯甲酸及其鹽：在水中溶解度為0.29%,乙醇中為43%(20℃),通常配成20%醇溶液備用(3)山梨酸4)苯扎溴銨：又稱新潔爾滅，為陽離子表用。A、含有5-庚酮結構其R-對映異構體的鎮痛活性是S-對映異構體的兩倍，臨床常方：克拉霉素250g淀粉32g低取代羥丙基纖維素6g微粉硅膠4.5g硬脂酸鎂1.5g淀粉漿(10%)適量制成1000粒A、HPC特別是5α-還原酶可將4、5位雙鍵還原，3-羥甾脫氫酶可將3-羰基還原為3-固體狀態分散，主要特點是粒徑一般為微米級(如微囊、微球、脂質體等)或納米級(如納米囊、納米粒、納米脂質體等)。B、麻油58.有關高分子溶液劑的表述，正確的有()E、凝膠失去水分形成干燥固體稱為干膠62.某女性糖尿病患者，年齡65歲，腎功能不良，可以使用以下哪些藥驗議考生熟悉藥品檢驗議考生熟悉藥品檢驗分類定義出廠檢驗系藥品生產企業對放行出廠的產品按企業藥品標準進行的質量檢驗藥品生產企業由于缺少使用頻次較少的檢驗儀器設備而無法完成的檢驗項目，可委托具有相應檢測能力并通過實驗室資質認定的檢驗機構國家依法對生產、經營和使用的藥品按照國家藥品標準進行抽查檢驗。分為評價抽驗和監督抽驗復核檢驗系對抽驗結果有異議時，由藥品檢驗仲裁機構，如中國食品藥品檢定對已經獲得《進口藥品注冊證》或建68.下列關于氣霧劑的敘述中錯誤的為B、氣霧劑主要通過肺部吸收，吸收的速度很快，不亞于靜脈注射D、肺部吸入氣霧劑的粒徑愈小愈好B、具有手性碳原子，其S體活性大于R體活性C、具有手性碳原子，其R體活性大于S體活性D、為選擇性的5-HT3受體拮抗劑解析：昂丹司瓊分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑組成，咔唑環上的3位碳具有手性的5-HT3受體拮抗劑。。B、硬化劑C、增稠劑解析：栓劑中往往采用如下一些附加劑。1.表面活性劑2.抗氧劑3.防腐劑4.硬化劑5.增稠劑6.吸收促進劑【該題針對“栓劑”知識點進行考核】度不定項選擇(總共300題)A、競爭性拮抗藥D、拮抗藥、、、、非極性溶劑(脂肪油、液狀石惜、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。苯扎氯銨(商品名為潔爾滅)、苯扎溴銨(商品名為新潔爾滅)具有殺菌、滲透、清潔、乳化等作解析：水包油型乳化劑有鈉皂、三乙醇胺皂類、脂肪醇硫酸(酯)鈉類(十二烷基硫酸鈉)和聚山梨酯類。是33.給某患者靜脈注射一單室模型藥物，劑量1050mg,測得不同時刻血藥濃度數A、0.55h再與時間t作線性回歸，計算得斜率b=-0.1355,截距a=2.176。所以回歸方程(2)Cl=kV=0.312×7=2.34.A.不超過20℃A、避光并不超過20℃解析：本題考查儲存條件的溫度和區別。陰涼處系指不超過20℃;涼暗處系指避光并不超過20℃;冷處系指2～10℃;常溫系指10～30℃。除另有規定外，35.A.K析本題選B。聚乙二醇等)、非極性溶劑(脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。防常用的防腐劑：苯甲酸與苯甲酸鈉、對羥基苯甲酸酯類(尼泊金類)、山梨酸與42.螯合劑()E、EDTA二鈉鹽C、油溶性維生素類(如維生素抗激動藥的作用。故本組題答案應選CB。52.有一45歲婦女，近幾日出現情緒低落、郁郁寡歡、愁眉苦臉，不愿和周圍人料【處方】辛伐他汀10g微晶纖維素64g直接壓片用乳糖59.4g甘露醇8g交聯聚維酮12.8g阿司帕坦1.6g橘子香精0.8g解析：根據病情表現，可選用的治療藥物是美沙酮，美沙酮屬于氨基酮類，該藥還可用于吸食阿片成癮者戒毒。故本組題答案應選CCB。59.下列抗氧劑適合的藥液為焦亞硫酸鈉A.弱酸性藥液B.乙醇溶液B、非水性藥液C、油溶性維生素類(如維生素60.芳香水劑屬于A、低分子溶液劑B、膠體溶液型D、氣體分散型E、納米分散體系解析：低分子溶液劑系指小分子藥物以分子或離子狀態分散在溶劑中形成的均勻61.半數致死量為查看材料、E、多西他賽是由10-去乙酰漿果赤霉素進行半合成得到的一種紫杉烷類抗腫瘤解析：本組題考查紫杉醇及多西他賽的化學結構。紫杉醇的化學結構是B;他賽結構是E,A為10-去乙酰漿果赤霉素，C為紫杉醇10-去乙酰基的化合物，D的化學結構是10-乙酰多西他賽，故本組題答案應選BE。胺等。且甲基化反應具有區域選擇性，僅僅發生在3位的酚羥基上。腎上腺素經構中含有2個CI原子的藥物是藥物之間相互作用等。本類藥物的兩個羧酸酯結構不同時或2,6位取代基不同時，可產生手性異構體，其手性中心的碳原子編號是4位；氨氯地平3,5位兩個羧酸酯及2,6位取代基均不同，具旋光性，其左旋體左氨氯地平活性強于外76.給某患者靜脈注射某單室模型的藥物，初始劑量為1050mg,血藥濃度-時間求12h的血藥濃度，5512h的血藥濃度C=3.548μg/ml77.洛伐他汀的作用靶點是()A、t1/2=0.693/k解析：氧氟沙星的結構中含有噁嗪環；洛美沙星的結構中含有兩個氟原子；環丙沙星的結構中含有環丙基；諾氟沙星的結構中含有一個氟原子；蘆氟沙星的結構中含有噻嗪環，故本題選E。84.A.喜樹堿A、氟尿嘧啶C、鹽酸伊立替康E、作用于DNA拓撲異構酶I的天然來源的藥物是解析：喜樹堿類藥物的作用靶點是作用于DNA拓撲異構酶1。85.A.米格列醇A、吡格列酮B、格列齊特D、瑞格列奈E、噻唑烷二酮類降糖藥，近期發現能增加惡性腫瘤發病率的藥解析：本題考查降糖藥的分類，注意區分并掌握。86.A.溶化性A、融變時限94.A.避光A、密閉B、密封A、CAP解析：薄膜包衣可用高分子包衣材料，包括胃溶型(普通型)、腸溶型和水不溶為A、BP、A、含氧青霉烷結構的藥物B、含碳青霉烯結構的藥物應選E。D、穩定劑A、分配系數B、手性藥物D、結構非特異性藥物或S-型(左旋)、外消旋。故本題選C。半極性溶劑有乙醇、丙二醇和聚乙二醇，非極性溶劑有脂肪油、液狀石蠟。苯甲酸為常用的防腐劑。故本組題答案應選AEBC。A、t1/2E、生物半衰期解析：本題考查本節重要名詞的符號寫法。E、單室模型靜脈注射給藥，體內藥量隨時間變化關系式是解析：本組題主要考查單室模型靜脈注射和靜脈滴注的藥動學方程和藥動學參數的計算。包括單室模型靜脈注射體內藥量隨時間變化關系式和首劑量與維持量的關系式，靜脈滴注、靜脈注射聯合用藥時首劑量(負荷劑量)的計算公式。故本組題答案應選E。、、、、扎溴按、度米芬等，故本題選A。主要不良反應為胃腸道刺激作用。故本組題答案應選BDA。1.阿司匹林：為環氧4.塞來昔布5.奧扎格芳基丙酸ArCOOH139.吐溫80可作為該雜質的三氯甲烷溶液在432nm的波長處有最大吸收(為495),而地蒽酚在該波約含0.10mg的溶液，在432nm的波長處測定吸光度，要求不得超過0.12。即可。A、CI148.(鎮痛藥物的使用)臨床使用左旋體的是、、D、聚山梨酯80解析：本題為識記題，陰離子表面活性劑包括：①高級脂肪酸脂酸、油酸、月桂酸等),堿土金屬皂，有機胺皂(硬脂酸三乙醇胺等);②硫燥失重不得過2.0%,片劑、膠囊劑須進行崩解時限檢查。故本組題答案應選B。160.產生下列問題的原因是黏合劑使片劑的結合力過強()A、松片、、、、本組題答案應選C。度-時間關系式為1gC=-(k/2.303)t+1gCO;②表觀分布容積V=X0/C0;③血藥濃公式：①血藥濃度-時間關系式為C=k0/kV(1-e-kt);②穩態血藥濃度Css=k0/k解析：粒徑小于1000nm屬于納米分散體系的MDDS,主要包括脂質體、納米乳、的附加劑為潤濕劑；使微粒Zeta電位增加的電解質黏度的附加劑為絮凝劑，綜合分析，本題選B。、、、解析：本組題考查諾氟沙星和環丙沙星的化學結構。諾氟沙星A、穩定劑B、潤濕劑D、絮凝劑解析：本題為識記題，助流劑是指能降低粒子間的摩擦力而能改善粉末(顆粒)適HLB值為15～18,常用增溶劑為聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等。C、羥基化與N-去甲基化選D。A、布桂嗪B、維拉帕米選D。A、分配系數C、利巴韋林D、阿昔洛韋與S-美芬妥英4-羥化代謝多態性相關的藥物，均為經過CYP2C19氧化代謝的藥194.A.聚乙二醇A、可可豆脂B、羥苯酯類C、聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類D、水楊酸鈉E、屬于栓劑水溶性基質，分為不同熔點的是解析：聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類屬于非離子型表面活性劑，可以作為0/W型乳195.以下關系式代A、單室模型靜脈注射血藥濃度與時間的方程B、單室模型靜脈滴注血藥濃度與時間的方程C、單室模型靜脈注射血藥濃度-時間曲線下面積D、雙室模型靜脈注射血藥濃度與時間的方程E、單室模型靜脈滴注的穩態血藥濃度方程解析：本組題考查房室模型相關公式。1.單室模型靜脈注射主要公式：①血藥濃度-時間關系式為IgC=-(k/2.303)t+IgCO;②表觀分布容積V=X0/C0;③血藥濃度-時間曲線下面積AUC=X0/kV;④清除率Cl=X0/AUC。2.單室模型靜脈滴注主要公式：①血藥濃度-時間關系式為C=k0/kV(1-e-kt);②穩態血藥濃度Css=k0/kV。3.雙室模型靜脈注射血藥濃度-時間關系式：C=Ae-αt+Be-βt。考生應熟這些公式，根據其相應特征加強記憶。A.AB.BC.CD.DE.E196.卡托普利的結構式為解析：硬膠囊應在30分鐘內全部崩解液【處方】對乙酰氨基酚30g聚乙二醇40070mlL-半胱氨酸鹽酸鹽0.3g糖漿200ml甜蜜素1g香精1ml8%羥苯丙酯：乙酯(1:1)乙醇溶液4ml純水加至1000mB、聚乙二醇400為穩定劑和助溶劑等。格列齊特屬于胰島素分泌促進劑，含有磺酰脲結構。胰島素有51個氨基酸E、依那普利屬于第1類，是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內202.進入腸肝循環的藥物的來源部位是()答案應選D。BBOOO、C、鈣離子通道D、鉀離子通道E、氨氯地平的作用靶點是解析：本組題考查藥物的作用靶點。β腎上腺素受體是擬腎上腺素和洛爾類抗腎上腺素藥的作用靶點；故本組題答案應選B。208.A.親和力及內在活性都強A、與親和力和內在活性無關B、具有一定親和力但內在活性弱C、有親和力、無內在活性，與受體不可逆性結合D、有親和力、無內在活性，與激動藥競爭相同受體E、效價高、效能強的激動藥的特點是解析：本組題考查受體的激動藥和拮抗藥。將與受體既有親和力又有內在活性的藥物稱為激動藥，它們能與受體結合并激活受體而產生效應。根據親和力和內在活性，分為完全激動藥(對受體有很高的親和力和內在活性)和部分激動藥(對受體有很高的親和力，但內在活性不強。即使增加劑量，也不能達到完全激動藥的最大效應，相反，卻可因它占領受體，而拮抗激動藥的部分生理效應)。由于激動藥與受體的結合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結合，產生競爭性抑制作用，可通過增加激動藥的濃度使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平，使激動藥的量效曲線平行右移，但其最大效應不變，這是競爭性抑制的重要特征。非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固地結合，因而解離速度慢，或209.聚乙二醇屬于()二甲基亞砜等)、半極性溶劑(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)、非極性溶劑(如解析：喹諾酮類抗菌藥是一類具有1,4-二氫-4-氧代喹啉(或氮雜喹啉)-3-羧A、增粘劑A、干抗細胞核酸代謝組題答案應選A。很高的親和力，但內在活性不強);拮抗藥是指能與受體結合，具有較強親和力常用的防腐劑有(1)苯甲酸與苯甲酸鈉；(2)對羥基苯甲酸酯類；(3)山梨D、羥基化與N-去甲基化231.A.硝酸甘油233.A.、、、為賴諾為福辛普利；故本題選E。234.A.單室單劑量血管外給藥C-t關系式A、單室單劑量靜脈滴注給藥C-t關系式B、單室單劑量靜脈注射給藥C-t關系式C、單室多劑量靜脈注射給藥C-t關系式D、多劑量函數解析：本題為識記題，單室模型中單劑量靜脈注射給藥后，藥物的體內過程基本上只有消除過程，且符合一級動力學方程。所以單室單劑量靜脈注射給藥C-t關系式為C=Ce*;綜合分析本題選C。A、不超過20℃B、避光并不超過20℃很高的親和力，但內在活性不強);拮抗藥是指239.青霉素過敏試驗的給藥途徑是()A、硫噴妥鈉D、打光A、聚山梨酯80255.A.苯巴比妥A、B型藥品不