第七章抗變態(tài)反應(yīng)藥組胺是體內(nèi)分布廣，作用強(qiáng)的自身活性物質(zhì)之一。SirHenryDale,discoveredhistamine

組胺是最早發(fā)現(xiàn)的自身活性物質(zhì)，廣泛存在于人體各組織中，在體內(nèi)是以無活性的結(jié)合形式存在于肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞的顆粒中。當(dāng)機(jī)體受到理化因素刺激或發(fā)生變態(tài)反應(yīng)時，這些細(xì)胞脫顆粒，導(dǎo)致組胺的釋放，通過與效應(yīng)細(xì)胞的組胺受體結(jié)合，興奮組胺受體而產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)一、組胺1、來源：組氨酸組胺組氨酸脫羧酶2、存在位置、形式：肥大細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞無活性3、釋放：變態(tài)反應(yīng)、理化性刺激肥大細(xì)胞脫顆粒組胺釋放7．組胺主要存在于人體何種細(xì)胞中

A．嗜酸性細(xì)胞B．巨噬細(xì)胞C．中性粒細(xì)胞D．肥大細(xì)胞E．粒細(xì)胞

二、組胺受體受體存在位置H1受體：支氣管、胃腸道、子宮平滑肌；皮膚血管、心房肌、房室結(jié)H2受體：胃壁細(xì)胞、血管、心室肌、竇房結(jié)H3受體：支氣管、胃腸道平滑肌三、組胺效應(yīng)（一）興奮H1受體1、支氣管平滑肌收縮過敏組胺釋放支氣管平滑肌收縮呼吸不暢過敏性哮喘2、胃腸道平滑肌收縮

過敏組胺釋放胃腸道平滑肌收縮胃、腹痛3、血管平滑肌松弛、血管擴(kuò)張、毛細(xì)血管通透性增加

三聯(lián)反應(yīng)：紅斑：毛細(xì)血管逐漸擴(kuò)張丘疹：毛細(xì)血管通透性增加血漿外滲紅暈：周圍小動脈、小靜脈擴(kuò)張2.Hl受體興奮時其效應(yīng)不包括A．支氣管舒張B．支氣管收縮C．腸道平滑肌收縮D．血管擴(kuò)張E．子宮收縮

根據(jù)藥物選擇性不同，抗組胺藥可分為H1受體阻斷藥H2受體阻斷藥H3受體阻斷藥本節(jié)僅介紹H1受體阻斷藥。

常見的Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)性疾病1、全身過敏性休克（1）藥物過敏性休克：青霉噻唑酸/青霉稀酸（2）血清過敏性休克(血清過敏癥）：TAT2、呼吸道過敏反應(yīng)（1）支氣管哮喘（2）過敏性鼻炎3、消化道過敏反應(yīng)：

過敏性胃腸炎4、皮膚過敏反應(yīng)

蕁麻疹、特應(yīng)性皮炎（濕疹）、血管神經(jīng)性水腫過敏性鼻炎血管神經(jīng)性水腫哮喘蕁麻疹血清病類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎系統(tǒng)性紅斑狼瘡苯海拉明【作用及應(yīng)用】

1．抗組胺作用

本藥能阻斷H1受體，對抗組胺激動H1受體引起的胃腸、支氣管、子宮平滑肌的收縮作用。

效果較好：蕁麻疹、花粉癥、過敏性鼻炎和血管神經(jīng)性水腫等。有一定的療效：對藥疹、接觸性皮炎及昆蟲咬傷引起皮膚瘙癢和水腫 無效：過敏性哮喘、過敏性休克

2．中樞抑制作用表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、嗜睡等。用于治療失眠，尤其適用于變態(tài)反應(yīng)性疾病引起的煩躁、失眠。3．抗暈止吐作用具有較強(qiáng)中樞抗乙酰膽堿作用有關(guān)。對乘車、船等引起的暈動病、妊娠嘔吐和放射病嘔吐有效。應(yīng)于乘坐車船30min前服用。苯海拉明【不良反應(yīng)與注意事項】

1．中樞癥狀嗜睡、頭暈、乏力、反應(yīng)遲鈍、注意力不集中、共濟(jì)失調(diào)等中樞抑制癥狀最為常見。應(yīng)告戒病人在服藥期間不宜駕駛車船、操縱機(jī)器或從事高空作業(yè)。

2．消化系統(tǒng)反應(yīng)可見口干、畏食、惡心、嘔吐、便秘或腹瀉等。應(yīng)囑病人餐后服藥，可減輕胃腸道反應(yīng)。

3．心血管系統(tǒng)胸悶、心悸、心動過速、高血壓、低血壓苯海拉明1．苯海拉明對下列哪一疾病無效

A．蕁麻疹B．過敏性鼻炎C．血管神經(jīng)性水腫D．血清病所致高熱E．接觸性皮炎3．苯海拉明不具有的作用是

A．鎮(zhèn)靜B．催眠C．抗過敏D．抑制胃酸分泌E．抗暈止吐表5-1常用H1受體阻斷藥作用特點比較

藥物抗組胺鎮(zhèn)靜催眠抗暈動止吐抗膽堿作用持續(xù)時間（h）第一代苯海拉明++++++++++4～6異丙嗪++++++++++6～12氯苯那敏++++-++4～6第二代西替利嗪+++---7～10左卡巴斯汀+++---12阿司咪唑+++---10（d）特非那定+++---12～24依巴斯汀+++---24注：+++強(qiáng)；++中；+弱；-無11．下列哪種藥物無止吐作用

A．苯海拉明B．異丙嗪C．氯丙嗪D．甲氧氯普胺E．氯苯那敏

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