中樞神經系統疾病用藥資料第一頁，共33頁。一、鎮靜催眠藥的概念對中樞有抑制作用，能引起近似生理性睡眠的藥物評價標準：是否接近生理性睡眠該類藥特點：劑量小大作用弱強鎮靜催眠、抗癲癇抗驚厥、麻醉

第二頁，共33頁。二、藥物分類

第一代：巴比妥類1903年第二代：苯二氮類1960s第三代：憶夢返,思諾思其他：水合氯醛，眠爾通，安眠酮第三頁，共33頁。苯二氮卓類的分類長效類：地西泮（安定）、氟西泮中效類：氯氮卓、奧沙西泮、硝西泮（硝基安定）短效類：三唑侖、艾司唑侖第四頁，共33頁。一、結構和分類短效類：三唑侖中效類：勞拉西泮長效類：地西泮

苯二氮卓類第五頁，共33頁。二、藥理作用和臨床應用１、抗焦慮作用：小于鎮靜劑量時，用于焦慮癥，地西泮、氯氮

。２、鎮靜催眠作用:縮短睡眠潛伏期，延長2期睡眠時間。用于麻醉前，心臟電擊復律或內窺鏡檢查前給藥,地西泮。３、抗驚厥作用：用于各種驚厥，如破傷風、子癇、小兒高熱驚厥、藥物中毒驚厥等。癲癇持續狀態：首選地西泮(iv)。４、中樞性肌肉松弛作用第六頁，共33頁。三、體內過程

口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不規則，iv顯效快速。

脂溶性高，易在脂肪組織蓄積

藥物作用時間與半衰期不平衡

第七頁，共33頁。五、不良反應

１、后遺效應：頭昏、嗜睡、乏力等。２、大劑量：共濟失調。３、過量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。４、與其他中樞抑制藥有協同作用。５、久服可發生依賴性、成癮，停藥出現反跳，戒斷癥狀。第八頁，共33頁。脊髓小腦性共濟失調是以小腦性共濟失調為主要癥狀的常染色體顯性遺傳性疾病，病理改變以小腦、脊髓、腦干變性為主，臨床主要特征為小腦性共濟失調，可伴有構音障礙、震顫、錐體束征以及癡呆等共濟失調第九頁，共33頁。第二節巴比妥類

一、分類：長效：巴比妥、苯巴比妥 6～8h中效：戊巴比妥、異戊巴比妥 3～6h短效：司可巴比妥 2～3h超短效：硫噴妥鈉0.25h

第十頁，共33頁。二、藥理作用１、鎮靜催眠２、抗驚厥、抗癲癇３、麻醉第十一頁，共33頁。三、臨床應用１、抗癲癇、抗驚厥：長效（巴比妥類）２、靜脈麻醉：超短效（硫噴妥鈉）第十二頁，共33頁。第三節其他鎮靜催眠藥

丁螺環酮１、抗焦慮藥，無鎮靜、抗驚厥作用。２、起效慢，服藥后1～2周才顯現。３、非苯二氮類，

抗焦慮。唑吡坦：1、抗焦慮、抗驚厥和中樞肌松作用弱，僅用于鎮靜和催眠第十三頁，共33頁。“理想的”安眠藥1.能夠很快催眠，服后30min內即可入睡。2.不引起睡眠結構紊亂。3.沒有宿醉作用。4.無呼吸抑制。5.不引起藥物依賴。6.和其他藥物沒有相互作用。第十四頁，共33頁。抗震顫麻痹藥

帕金森病（PD）是錐體外系運動功能失控性疾病15第十五頁，共33頁。2、病因：黑質-紋狀體缺乏多巴胺所致

黑質-紋狀體功能由兩種N原調節

①多巴胺能N原釋放多巴胺，與多巴胺受體結合，產生抑制作用。

②

膽堿能N原釋放Ach，與膽堿受體結合，對脊髓前角運動N原產生興奮作用。第十六頁，共33頁。

當紋狀體中的多巴胺能N原病變時，多巴胺↓→抑制性功能降低；膽堿能N原占優勢→興奮性功能加強，

興奮性功能＞抑制性功能產生帕金森病17第十七頁，共33頁。3、抗帕金森病藥的作用原理

①增加多巴胺含量

②阻斷膽堿受體

4、抗帕金森病藥分類

①

擬多巴胺藥：左旋多巴、卡比多巴

②

中樞性抗膽堿藥：苯海索第十八頁，共33頁。苯海索中樞抗膽堿藥一、作用與用途抗帕金森病1、特點：療效小于左旋多巴。可緩肌肉解震顫，而對肌肉強直和動作遲緩較差，19第十九頁，共33頁。2、原理：阻斷中樞膽堿受體，減弱紋狀體Ach的興奮作用。外周抗膽堿作用<阿托品二、不良反應與阿托品相似，但較弱。口干、視力模糊、便秘等。20第二十頁，共33頁。3、用途：①不能耐受左旋多巴不良反應的患者②抗精神病藥引起的錐體外系癥狀③輕癥患者21第二十一頁，共33頁。金剛烷胺一、

作用特點:

快：用藥數天即可獲最大療效弱：<左旋多巴而>苯海索短：連續用藥6～8周，療效逐漸減弱。22第二十二頁，共33頁。二、

作用原理：1、促進紋狀體中殘存的多巴能N釋放DA2、抑制DA再攝取——DA↑3、直接激動DA受體

4、抗膽堿作用（弱）三、用途不能耐受左旋多巴的帕金森病人23第二十三頁，共33頁。四、不良反應1、皮膚網狀青斑常見與長期用藥時發生。可能與兒茶酚胺釋放，引起外周血管收縮所致2、中樞癥狀：失眠、精神不安、運動失調，偶見驚厥——大劑量300mg/日可出現。24第二十四頁，共33頁。第二十五頁，共33頁。左旋多巴一、藥動學特點：

1、易吸收，但透過血腦屏障量少（1%）

2、進入中樞經多巴脫羧酶脫去羧基→多巴胺→發揮抗帕金森病作用。26第二十六頁，共33頁。

與多巴脫羧酶抑制藥合用→轉為多巴胺↓→透過血腦屏障量↑→療效↑，外周的不良反應↓。使用注意：不宜與

B6合用---加強外周副作用利血平合用---紋狀體中的DA↓降低藥效27第二十七頁，共33頁。二、藥理作用與用途

1、抗帕金森病可緩解癥狀，對肌肉僵直和運動困難較好，對肌肉震顫較差。

特點：

①顯效緩慢

②療效與劑量和療程有關

③對抗精神病藥引起的錐體外系癥狀無效28第二十八頁，共33頁。2、治療肝昏迷藥后3～4h即可使患者從昏迷轉變為清醒，但不能根治。

原因：進入中樞轉變為DA及NA，改善腦內、外周突觸傳導功能。29第二十九頁，共33頁。三、不良反應

1、胃腸反應偶見潰瘍穿孔出血潰瘍病慎用。2、血管反應1/3出現

BP下降，心律失常---與興奮β受體有關。30第三十頁，共33頁。3、中樞N系統癥狀

①

不自主異常運動長期用藥可引起不隨意運動。“開關現象”

②精神障礙：