（優選）男性性功能障礙病因表現及治療現在是1頁\一共有30頁\編輯于星期三第一節前列腺增生的藥物治療現在是2頁\一共有30頁\編輯于星期三前列腺肥大的發病率現在是3頁\一共有30頁\編輯于星期三前列腺增生病因及治療藥物的藥理學基礎年齡增長雄性激素睪酮雙氫睪酮5a還原酶5a還原酶抑制劑雄激素受體雄激素受體阻斷劑細胞因子和激素的促進作用非那甾胺、依立雄胺氟丁酰胺EGF、TGFa、TGFbFGF、IGF、PDGF、NGF雌激素、胰島素、催乳素血小板源性生長因子現在是4頁\一共有30頁\編輯于星期三特拉唑嗪、阿夫唑嗪、坦索羅斯緩解前列腺增生藥物的藥理學基礎膀胱頸前列腺被膜前列腺平滑肌細胞a1受體a1受體阻斷劑現在是5頁\一共有30頁\編輯于星期三一，a1受體阻斷劑（一）特拉唑嗪（terazosin）

【適應證】用于良性前列腺肥大及高血壓。

【藥理作用】為選擇性α1受體阻滯劑2，阻斷血管平滑肌α1受體，對血管平滑肌有舒張作用別名：四喃唑嗪、高特靈、降壓寧化學名為：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2喹唑啉基)-4-(四氫呋喃-2-甲酰基)哌嗪膀胱頸前列腺被膜前列腺平滑肌細胞a1受體特拉唑嗪-平滑肌張力排尿改善1，現在是6頁\一共有30頁\編輯于星期三【不良反應】頭痛、頭暈、無力、惡心、心悸、體位性低血壓等；偶見胃腸道不適、水腫、便秘、瘙癢、皮膚反應、陰莖異常勃起、情緒影響等。

【禁忌證】對本品過敏者，孕婦、哺乳期婦女，嚴重肝、腎功能不全者，12周歲以下的兒童禁用。

【注意事項】首次或最初幾次服藥后可出現體位性低血壓，應避免突然改變姿勢或參加危險的工作。避免突然停藥。

現在是7頁\一共有30頁\編輯于星期三【藥代動力學】1，口服吸收好，Tmax=1-3h2，消除半衰期為12小時3，血漿蛋白結合率為90～94%4，食物對生物利用度無影響。5，在肝臟代謝，5種代謝產物經糞便和尿排泄現在是8頁\一共有30頁\編輯于星期三阿夫唑嗪（alfuzosin）特點：2,消除半衰期較短，5-7h3,主要通過膽汁和糞便排泄坦索羅斯（tamsulosin）1，與特拉唑嗪比，對血壓一般無影響2，Tmax=6-8h3，消除半衰期10h1,與特拉唑嗪比，對血壓影響小特點：現在是9頁\一共有30頁\編輯于星期三二，5a還原酶抑制劑非那甾胺（finasteride）別名：保列治(Proscar）性質：4-氮類固醇化合物睪酮雙氫睪酮5a還原酶藥理作用競爭性結合2，抑制雙氫睪酮的生物活性，改善前列腺增生和脫發1，藥代動力學特點1，口服吸收迅速，F=63-68%，吸收不受食物影響2，3，血漿半衰期為6-8h前列腺增生非那甾胺抑制與特拉唑嗪合用可使Cmax和AUC增大現在是10頁\一共有30頁\編輯于星期三不良反應注意事項停藥后2周有反跳現象少數人可發生陽萎、性欲下降、射精障礙、睪丸疼痛、乳腺增生、皮疹、過敏反應禁忌癥孕婦可造成男胎生殖器畸形適應癥1，前列腺增生2，男性脫發現在是11頁\一共有30頁\編輯于星期三依立雄胺（epristeride）藥理作用藥代動力學特點1，口服吸收迅速，吸收不受食物影響2，Tmax=3-4h3，血漿半衰期為7.5h4，主要經糞便排泄睪酮雙氫睪酮5a還原酶競爭性結合前列腺增生依立雄胺抑制適應癥1，前列腺增生2，男性脫發現在是12頁\一共有30頁\編輯于星期三三、植物藥通尿靈（tudenan）性質：脂甾類復合物（非洲臀果木提取物）有效成分：b谷甾醇,b谷甾醇苷齊墩果酸、雄果酸、藥理作用1，作用于前列腺和膀胱，有抗炎、抗水腫作用2，抑制EGF、bFGF釋放細胞因子，從而抑制成纖維細胞、上皮細胞增生注意：連續服用超過30天現在是13頁\一共有30頁\編輯于星期三第二節治療男性勃起功能障礙的藥物男性勃起功能障礙（能勃起的機能不良，ED）ED的發病率40-70歲男性52%全世界有數億ED患者!!!ED的分類1,器質性2,功能性ED的發病原因陰莖海綿體中沒有缺乏或不足現在是14頁\一共有30頁\編輯于星期三陰莖勃起的主要機理1，通過細胞內環核苷酸cGMP作用，導致平滑肌舒張。2，通過細胞內外K離子、Ca離子的調節作用，導致平滑肌舒張。L-精氨酸O2NOS+Hb亞酰Hb活化性沖動5-磷酸二酯酶NANC:非腎上腺非膽堿（神經元）細胞內鈣離子現在是15頁\一共有30頁\編輯于星期三常用治療ED藥物的分類分類作用機制代表藥物中樞啟動型主要作用于中樞神經系統阿撲嗎啡周圍啟動型主要作用于周圍神經系統，前列腺素中樞促進型主要是改善中樞神經系統的內環境睪酮周圍促進型主要是改善局部或周圍神經系統的內環境酚妥拉明，西地那非現在是16頁\一共有30頁\編輯于星期三一、西地那非（sildenafil）商品名：萬艾可（Viagra）C22H30N6O4S分子式分子量474.576814-乙氧基-3-[5-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰4-甲基哌嗪1991年4月，西地那非的心血管臨床研究正式宣告失敗1998年3月27日作為ED治療藥獲得美國FDA的上市許可臺灣商品名：威而鋼現在是17頁\一共有30頁\編輯于星期三L-精氨酸O2NOS+Hb亞酰Hb活化性沖動藥理作用現在是18頁\一共有30頁\編輯于星期三西地那非對心血管系統的影響1，輕度血管擴張或抗血管痙攣作用2，降壓作用（收縮壓/舒張壓）臨床藥代動力學1，口服吸收好，絕對生物利用度為40%2，作用快，Tmax=30-120min3，半衰期較長，為4h5，主要從糞便排泄4，主要在肝臟經CYP3A4代謝主要代謝產物為N-去甲基化合物現在是19頁\一共有30頁\編輯于星期三1/41/23/41小時服藥后時間35%51.3%71%82%

@14分鐘35%男性有反應萬艾可-藥物起效時間@20分鐘50%男性有反應@30分鐘70%男性有反應@45分鐘>80%男性有反應1.EardleyIetal.BrJClinPharmacol2002;53(Suppl1):61S–65S.

2.Padma-NathanHetal.泌尿科學2003;62(3):400–3血清萬艾可水平L現在是20頁\一共有30頁\編輯于星期三藥物相互作用1，與CYP3A4的抑制劑及CYP抑制劑合用可增加萬艾可的血漿濃度CYP3A4的抑制劑紅霉素酮康唑CYP非特異性抑制劑西咪替丁與藥酶誘導藥合用，可加快其清除，血藥濃度降低，以致療效降低或喪失。利福平、苯巴比妥、卡馬西平、苯妥因、乙醇藥酶誘導藥現在是21頁\一共有30頁\編輯于星期三2，與高脂飲食同用時吸收速率降低Tmax可延遲60minCmax可下降29%3,與有機硝酸酯類合用時，因其對PDE5的抑制，阻止cGMP的降解而增強硝酸酯類的降血壓作用；現在是22頁\一共有30頁\編輯于星期三適應癥多種原因的ED對65歲以下ED者有效率75%對65歲以上ED者有效率67%對服用抗高血壓藥物或高血壓ED者也有效脊髓損傷ED者前列腺切除ED者現在是23頁\一共有30頁\編輯于星期三不良反應1，中樞神經系統頭痛、焦慮、面頰潮紅、肌肉疼痛等2，循環系統心律失常、心肌梗死、心臟猝死、腦血管意外、高血壓3，視覺系統對光敏感、視覺模糊、復視、眼內壓升高、視覺藍綠模糊等現在是24頁\一共有30頁\編輯于星期三注意事項1，禁同用硝酸酯類降壓藥物因可增強硝酸酯類降壓藥物效果硝酸甘油、硝普鈉、硝酸山梨酯等2，心血管病患者慎用或禁用3，對本藥過敏者禁用4，婦女，兒童、嬰兒禁用5，性功能正常者勿用現在是25頁\一共有30頁\編輯于星期三

在首次嘗試前應預見到因cGMP水平低而達不到最理想的反應首次嘗試可能被以下因素影響焦慮-他的和她的久未性交而顯得笨拙伴侶的問題-干澀、不適不充分的刺激和低水平的性喚起用藥不當焦慮=性喚起=cGMP現在是26頁\一共有30頁\編輯于星期三伐地那非(vardenafil)他達那非（tadalafil）其藥理作用、不良反應以及藥物相互作用等與西地那非相似。其他PDE-5抑制劑現在是27頁\一共有30頁\編輯于星期三阿撲嗎啡(apomorphine)性質:多巴胺受體激動劑藥理作用大腦多巴胺受體阿撲嗎啡激活與下丘腦多巴胺D2受體結合室旁核（控制性欲）脊髓下丘腦脈沖血流入陰莖NOS激活有效率60%優點不是鴉片制劑,不成癮不改變性欲不良反應惡心,嗜睡,疲乏,低血壓,頭暈NO現在是28頁\一共有30頁\編輯于星期三前列腺E1(prostaglandinE1,PGE1)性質:平滑肌松弛藥藥理作用PGE1陰莖海綿體PGE1受體