一、軟膏劑

半固體制劑（一）軟膏劑的概念、特點與分類軟膏劑系指藥物與適宜基質(zhì)均勻混合制成具有適當稠度的半固體外用制劑。為油膏劑、乳膏劑、凝膠劑、糊劑和眼膏劑等。用軟膏的配制需在無菌條件下進行。［?講義編號NODE70101400105100000101針對本講義提問］（二）軟膏劑的基質(zhì)與附加劑常用的基質(zhì)有三類：油脂性基質(zhì)、乳劑型基質(zhì)及親水或水溶性基質(zhì)。油脂性基質(zhì)［?講義編號N0DE70101400105100000102針對本講義提問］烴類①凡士林：特別適用于不穩(wěn)定的抗生素藥物；吸水性差，可加入適量羊毛脂、膽固醇和一些高級脂肪醇增加吸水性。②固體石蠟、液體石蠟：調(diào)節(jié)軟膏劑的稠度。［?講義編號N0DE70101400105100000103針對本講義提問］類脂類型基質(zhì)中起輔助乳化劑的作用，增加基質(zhì)的穩(wěn)定性。②蜂蠟與鯨蠟：增加穩(wěn)定性與調(diào)節(jié)黏稠度的作用③二甲硅油：或稱硅油或硅酮，應用溫度范圍內(nèi)?）黏度變化極小。在非極性溶劑中易溶，隨黏度增大，溶解度逐漸下降。［?講義編號NODE70101400105100000104針對本講義提問］乳劑型基質(zhì)乳劑型基質(zhì)的組成：水相、油相及乳化劑。植物油等。②乳化劑：有機皂類、月桂醇硫酸鈉、多元醇脂肪酸酯類、聚山梨酯類等。③水相：水。代表品種：肥皂類①一價皂系用鈉、鉀、銨的氫氧化物或三乙醇胺等有機堿與脂肪酸（硬脂酸或油酸）作用生成的一價新生皂為O/W型乳化劑。忌與陽離子表面活性劑及陽離子藥物等配伍。②多價皂多價的金屬皂是W/O型乳化劑。女口：硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、硬脂酸鋁等。［會講義編號N0DE70101400105100000105針對本講義提問］高級脂肪醇與脂肪醇硫酸酯類①高級脂肪醇：十六醇（鯨蠟醇）、十八醇。為弱的W/O型乳化劑。二者在O/W型基質(zhì)的油相中增加乳劑的穩(wěn)定性和稠度。②脂肪醇硫酸酯類常用十二烷基硫酸酯鈉（SLS或SDS。為優(yōu)良的O/W型乳化劑，在廣泛的pH不能與陽離子表面活性劑及陽離子藥物配伍。［會講義編號N0DE70101400105100000106針對本講義提問］多元醇酯類①單硬脂酸甘油酯：乳化能力較弱的W/O型乳化劑（輔助乳化劑），與O/W型乳化劑合用起穩(wěn)定作用。②脂肪酸山梨酯類與聚山梨酯類：非離子型表面活性劑；聚山梨酯類（吐溫類）：O/W型乳化劑；脂肪酸山梨酯類（司盤類）： W/O型乳化劑。O乳化劑OPO/W型乳化劑。易蒸發(fā)失水變硬，常需加入保濕劑（甘油、丙二醇和山梨醇等）。因外相是水，易霉變，需加防腐劑（羥苯酯類、氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等）。［?講義編號N0DE70101400105100000107針對本講義提問］水溶性基質(zhì)聚乙二醇（PEG［會講義編號NODE70101400105100000108針對本講義提問］（三）軟膏劑的制備與舉例軟膏劑的制備溶液型或混懸型軟膏常采用研磨法或熔融法；乳劑型軟膏常在形成乳劑型基質(zhì)過程中或在形成乳劑型基質(zhì)后加入藥物， 為乳化法；典型軟膏劑處方與制備工藝分析水楊酸乳膏——0/W型乳膏處方分析水楊酸：主藥硬脂酸甘油酯+十二烷基硫酸鈉：乳化劑硬脂酸+白凡士林+液狀石蠟：油相甘油：保濕劑蒸餾水：水相（四）軟膏劑的質(zhì)量檢查（略）［O講義編號N0DE70101400105100000109針對本講義提問］二、眼膏劑（一）眼膏劑的概念、分類與組成眼膏劑系指藥物與適宜基質(zhì)均勻混合，制成無菌溶液或混懸型膏狀的眼用半固體制劑。眼膏劑常用的基質(zhì)，一般用凡士林8份，液狀石蠟、羊毛脂各一份混合而成。用于眼部手術(shù)或創(chuàng)傷的眼膏劑應滅菌或無菌操作，且不添加抑菌劑或抗氧劑。（二）眼膏劑的質(zhì)量檢查（略）［命講義編號N0DE70101400105100000110針對本講義提問］三、凝膠劑（一）凝膠劑的概念與分類凝膠劑系指藥物與適宜的輔料制成均勻、混懸或乳狀液型的稠厚液體或半固體制劑。凝膠劑有單相凝膠和雙相凝膠之分。雙相凝膠是由小分子無機藥物膠體小粒以網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)存在于液體中，具有觸變性，如氫氧化鋁凝膠。有機化合物形成的凝膠劑系指單相凝膠，又分為水性凝膠和油性凝膠。［命講義編號N0DE70101400105100000111針對本講義提問］（二）水性凝膠劑的基質(zhì)卡波姆可以在水中迅速溶脹，但不溶解。其分子結(jié)構(gòu)中的羧酸基團使其水分散液呈酸性，1%水分散液的pH約為3.11，黏性較低。當用堿中和時，隨大分子逐漸溶解，黏度也逐漸上升，在低濃度時形成澄明溶液，在濃度較大時形成半透明狀的凝膠。在pH6?11有最大的黏度和稠度，中和使用的堿以及卡波姆的濃度不同，其溶液的黏度變化也有所區(qū)別。纖維素衍生物有甲基纖維素（MC和羧甲基纖維素鈉（CMCNa，兩者常用的濃度為2%?本類基質(zhì)涂布于皮膚時有較強黏附性， 較易失水，干燥而有不適感，常需加入的甘油調(diào)節(jié)。制成的基質(zhì)中均需加入防腐劑。在CMC-N基質(zhì)中不宜加硝（醋）CMC-Na從而影響防腐效果或藥效，對基質(zhì)稠度也會有影響。［?講義編號NODE70101400105100000112針對本講義提問］（三）水性凝膠劑的制備藥物溶于水者常先溶于部分水或甘油中， 必要時加熱；藥物不溶于水者，先用少量水或甘油研細，分散，再混于基質(zhì)中攪勻即得。［?講義編號N0DE70101400105100000113針對本講義提問］四、栓劑（一）栓劑概念、分類與一般質(zhì)量要求栓劑系指將藥物和適宜的基質(zhì)制成的具有一定形狀供腔道給藥的固體狀外用制劑。栓劑因使用腔道不同而有不同的名稱，常用的栓劑有直腸栓和陰道栓。用；并應有適宜的硬度，以免在包裝、貯藏或使用時變形。［O講義編號N0DE70101400105100000114針對本講義提問］（二）栓劑的處方組成藥物栓劑中藥物加入后可溶于基質(zhì)中，也可混懸于基質(zhì)中。供制栓劑用的固體藥物，除另有規(guī)定外，應預先用適宜方法制成細粉，并全部通過六號篩。栓劑基質(zhì)①室溫時具有適宜的硬度，當塞入腔道時不變形，不破碎。在體溫下易軟化、融化，能與體液混合并溶于體液。②具有潤濕或乳化能力，水值較高。③不因晶形的轉(zhuǎn)化而影響劑的成型。④基質(zhì)的熔點與凝固點的間距不宜過大， 油脂性基質(zhì)的酸價在0.2以下，皂化值應在200?245間，碘價低于7。⑤應用于冷壓法及熱熔法制備栓劑，且易于脫模。局部作用要求釋放緩慢而持久，全身作用要求引入腔道后迅速釋藥。基質(zhì)主要分為油脂性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)兩大類。油脂性基質(zhì)可可豆脂：天然產(chǎn)物，化學組成為脂肪酸甘油酯，無刺激性，可塑性好，在體溫下迅速熔化； 同質(zhì)多晶型，B 型穩(wěn)定，加熱與冷卻速度過快引起結(jié)晶轉(zhuǎn)型，熔點降低，故使用時應緩慢加熱至2/3的可可豆脂熔化，讓余熱使其全部熔化。半合成脂肪酸甘油酯半合成椰油酯、半合成山蒼子油脂、半合成棕櫚酸酯、硬脂酸丙二醇酯。［?講義編號N0DE70101400105100000115針對本講義提問］水溶性基質(zhì)甘油明膠。聚乙二醇類（PEG。聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類。泊洛沙姆。添加劑硬化劑：白蠟、鯨醇蠟、硬脂酸乳化劑吸收促進劑：非離子表面活性劑、Azone著色劑：著色抗氧劑：BHABHT[O講義編號NODE70101400105100000116針對本講義提問](三) 栓劑的制備置換價：為保持栓劑原有體積置換價的概念藥物的重量與同體積基質(zhì)的重量之比。置換價(f)的計算公式fW/[GM-W]G為空白栓的平均重量；W為每粒含藥栓的平均含藥量；M為含藥栓的平均重量。置換價的意義：計算基質(zhì)的用量計算公式X=(G-W/f)n；X表示基質(zhì)用量；n表示擬制備栓劑的枚數(shù)。/=——-——G:空白栓重(純基質(zhì)重)M含藥栓重W含藥栓中的主藥重量M-W含藥栓中基質(zhì)的重量G-(M-V):純基質(zhì)栓與含藥栓中基質(zhì)重量之差，即與藥物同體積的基質(zhì)的重量如制備鞣酸栓劑，已知每粒含鞣酸0.2g,空白機制栓重2g,已知鞣酸置換價為1.6，則每粒鞣酸栓劑所需可可豆脂理論用量？已知，G=2.0g,W=0.2g,f= 1.6解：0.2=0.875gCL[講義編號N0DE701014001051?00000117針對本講義提問]制備方法熱熔法、冷壓法、搓捏法，熱熔法應用最廣熱熔法制備栓劑的工藝流程為：基質(zhì)水浴一熔化一加入藥物粉末（混勻）-注入栓模（已涂潤滑劑）冷卻一完全凝固f