1、學習資料收集于網絡，僅供參考抗結核病藥的使用用藥原則：1、早期用藥。2、聯合用藥：種數取決于疾病的嚴重程度。3、堅持全療程規律性用藥： 患者時用時停或隨意變換用量是結核病化療失敗主 要原因。4、適宜劑量。第一線抗結核藥： 療效好，毒性低；異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素、吡 嗪酰胺。第二線抗結核藥： 毒性較大、療效較低；對氨基水楊酸、乙硫異煙肼、氨硫脲、 環絲氨酸、卷曲霉素、卡那霉素。一、異煙肼（一）作用：對結核桿菌高度選擇性，很強的抑菌 / 殺菌作用。對靜止期結核桿 菌有抑制作用， 對繁殖期細菌有殺滅作用。 對其它菌無效。 單用易產生抗藥性， 與其它抗結核藥聯用，延緩耐藥性的產生。（二）機理

2、： 抑制胞壁分枝菌酸 mycolic acid 合成。（三）體內過程：（1）口服、注射均易吸收。 （2）分布廣。腦膜炎時，腦脊液 濃度可與血漿濃度相近。（3）穿透力強， 也易透入細胞內作用于已被吞噬的結核 桿菌。（4）肝臟代謝，乙酰化失效。分為快代謝型、慢代謝型。（四）臨床應用： 各種類型結核。除早期輕癥肺結核或預防應用外，均宜與其 它第一線藥合用。（五）不良反應1、神經系統反應：與Vit B6缺之有關外周神經炎，CNS興奮，精神失常或驚厥等。 2、肝損害：老人及快代謝型者，嗜酒者多 3、變態反應 4、胃腸反應。 若有四肢遠端麻木或燒灼感等神經癥狀出現，應加服維生素B6每日30-60mg以改善

3、癥狀。服異煙肼期間應定期查肝功能， 至少三個月一次， 以了解肝功能狀況。 若有轉氨酶升高， 要在護肝治療的同時給予降酶中成藥如五味子制劑等， 單純轉 氨酶升高無需停藥。二、利福平：（一）優點： 高效，低毒，口服方便。（二）抗菌作用： 廣譜殺菌藥，抗菌作用強1 、對結核桿菌、麻風桿菌作用強。低濃度抑菌，高濃度殺菌。2、對G+求菌（耐藥金葡菌）強。G-球菌如腦膜炎雙球菌有效。G-桿菌如大 腸、變形、流感、綠膿桿菌等也有抑制作用。3 、沙眼衣原體、某些病毒、厭氧菌有效。（三）機制：特異性抑制細胞依賴DNA勺RNA多聚酶，阻礙mRN合成。（四）體內過程：1 、口服吸收快而完全。2、分布廣，腦脊液可達有

4、效濃度。3、穿透力強，能進入細胞，結核空洞。學習資料收集于網絡，僅供參考4、在肝代謝，膽汁排泄一腸肝循環。五）應用：（1）各型結核病與其它抗結核藥合用。（2）麻風病的治療。（3）耐藥金葡菌的感染及其它敏感菌所致的感染六）不良反應1、胃腸道反應 2、過敏反應 3、肝損害 4、流感綜合癥。其常見副反應為消 化道癥狀，可出現食欲不振、惡心、嘔吐及腹瀉等，遇此情況應認真分析：若為 藥物一般副作用可調整用藥時間， 避免空腹時用藥； 若為變態反應所致則應停藥。 少數患者可發生黃疸及轉氨酶升高，常見于劑量過大或患有慢性肝炎者。因此， 要嚴格控制用藥劑量， 有肝膽疾病史的患者禁用該藥， 在常規劑量下應用時亦應

5、 定期檢查肝功能。三、利福定、利福噴汀抗菌譜和利福平相同， 對結核桿菌作用比利福平強， 與其它抗結核藥有協同 作用。對革蘭陽性和陰性菌有較強作用。 利福噴汀每周給藥兩次不良反應少。 療 效需進一步研究總結。四、乙胺丁醇（一）優點 ：毒性小，抗藥性產生慢。（二）抗菌作用： （ 1）繁殖期的結核桿菌作用較強，可殺菌。（ 2）對鏈霉 素、 NIH 耐藥的結核仍有效。（ 3）細胞內、外均有抗菌作用。（三）應用： 與利福平或 INH 等合用于抗結核，單用也產生耐藥性。（四）不良反應： 球后視神經炎， 其副反應很少， 為安全系數高的抗結核藥。 據報道，該藥長時間服用可偶發神經炎，與劑量有關。使用較小劑量很

6、少發生， 一旦出現肢端麻木可用維生素 B6 對抗，可使癥狀較快改善。還可偶見球后視神 經炎，一般于大劑量應用時發生，對此要每月檢查視敏度，包括視力、色覺、視 野及眼底，若有異常應及時減量并對癥處理。五、鏈霉素有殺菌作用， 作用僅次于異煙肼和利福平， 穿透力弱， 與其它抗結核藥合用 于浸潤性肺結核、粟粒性結核等。易產生抗藥性，嚴重的耳毒性。六、吡嗪酰胺（一）體內過程： 口服易吸收，分布廣，穿透力強（細胞內，腦脊液）。（二）機制：進入含吞噬細胞內，轉化成吡嗪酸一殺菌。對靜止期緩慢生長 的結核菌有殺滅作用。在酸性環境下抗菌增強。（三）應用： 主要用于非典型的分支桿菌和結核病的復治。宜與其它第一線學習

7、資料收集于網絡，僅供參考藥合用。有明顯協同作用。單用易產生抗藥性，無交叉抗藥性。（四）不良反應：1高劑量、長療程肝臟毒性（3g） 2、抑制尿酸鹽排泄, 可誘發痛風。其副反應較為少見，以肝臟損害為主，可見于個別用藥量偏大，每 日劑量超過2g或療程過長者，且以老年人為多。為預防該藥的毒性反應，每日 劑量應在2g以下，療程應在3個月以內，不可用藥時間過長，在老年人更應謹 慎用藥。少見的副反應還有血尿酸升高及誘發關節痛，故有痛風素質的人及痛風患者應禁用該藥。另外，有極各別對日光敏感者，服藥可使皮膚曝光部位呈鮮紅 棕色或古銅色，停藥后可逐漸恢復。七、對氨水楊酸抑菌作用和穿透力均弱，多不單用。不易或很慢產生耐藥性。（一）機制：影響葉酸代謝，類似磺胺。（二）應用：與鏈霉素，INH等合用，增強療效，延緩抗藥性產生。與 RFP 不宜同時使用。（三）不良反應：胃腸反應、過敏反應。毒性小，但發生率高。其最常見的 副反應為胃腸道癥狀，如食欲不振、惡心、嘔吐、胃燒灼感、腹上區疼