1、鉤吻環(huán)糊精包合物的制備與質(zhì)量評價(jià)鉤吻具有祛風(fēng)散瘀、消腫止痛、攻毒殺蟲的功能，主治疥癩、濕疹、瘰疬、癰腫、疔瘡、體癬、跌打損傷、風(fēng)濕痹痛、神經(jīng)痛等。其雖有大毒，但有著不可多得的藥用價(jià)值1。1 鉤吻環(huán)糊精包合物的制備1.1 實(shí)驗(yàn)材料1.1.1 實(shí)驗(yàn)儀器超聲儀（KQ5200DE、電熱鼓風(fēng)干燥箱（CS101-F）、電子天平（BS2249、臺式離心機(jī)（HERMLE、高速中藥萬能粉碎機(jī)（WK-400A、pH計(jì)（PHS-3。、旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀（BUCHIR-200）、高效液相色譜儀（VARIANPROSTAR2101.1.2 實(shí)驗(yàn)試劑鹽酸（AR）、氫氧化鈉（AR）、乙酸乙酯（AR）、正丁胺（AR）、甲醇（色譜純）

2、、羥丙基-B-環(huán)糊精。1.2 鉤吻生物堿的提取1.2.1 醇提法提取鉤吻生物堿取50g鉤吻粉置于蒸儲瓶中，加入400mL95%2J80C下提取1.5h。過濾提取液，濾渣繼續(xù)用95%乙醇提取，重復(fù)上述操作3次。合并濾液，減壓濃縮得棕黑色流浸膏。加入1mol/L鹽酸酸化，過濾，濾液加入1mol/L氫氧化鈉溶液調(diào)pH至堿性（pH=1。，得暗紅色溶液。乙酸乙酯150mL分三次萃取堿化液，合并萃取液，減壓濃縮至干得棕色流浸膏，干燥至恒重，稱量。1.2.2 鉤吻素甲標(biāo)準(zhǔn)曲線的測定色譜條件：色譜柱，VARIANC18柱（416mrm250mm5以成;流動(dòng)相，甲醇：水：正丁胺（78：22：0.1）;流速，0.

3、6mL/min;檢測波長，264nm;柱溫，25C;進(jìn)樣量，20以L;理論塔板數(shù)，不低于3500。測定方法：利用高效液相色譜儀測定濃度分別為0.04mg/mL、0.08mg/mL、0.12mg/mL、0.16mg/mL、0.18mg/mL的鉤吻素甲甲醇標(biāo)準(zhǔn)溶液的峰面積，得出鉤吻素甲濃度標(biāo)準(zhǔn)曲線。1.3 包合物的制備選取藥物和環(huán)糊精的比為1：4的條件下進(jìn)行實(shí)驗(yàn)。稱取鉤吻干浸膏0.5g，用足量的水將其溶解，過濾取濾液。稱取羥丙基-B-環(huán)糊精2g,在50C下蒸儲加水制成飽和溶液，置于超聲清洗儀中超聲20min，期間不斷滴加鉤吻干浸膏溶液。過濾，濾液在50烘箱中烘干，得鉤吻環(huán)糊精包合物。2 鉤吻環(huán)糊精

4、包合物的質(zhì)量評價(jià)2.1 包合率2.1.1 實(shí)驗(yàn)方法稱取浸膏0.25g與含等量藥物的包合物，各加入5mL蒸儲水使之溶解，按照1.2.1所述方法提取生物堿，加入流動(dòng)相溶解并定容至10mL過濾，利用高效液相色譜儀分別測量其于264nm波長的吸收峰面積，由標(biāo)準(zhǔn)曲線方程得出鉤吻素甲的濃度，根據(jù)公式以鉤吻素甲作為指標(biāo)計(jì)算包合率。包合率二(包合物中藥物的量/藥物投藥總量)x100%2.1.2 實(shí)驗(yàn)結(jié)果包合率=(0.569/0.650)X100%=87.5%2.2 溶解性能2.2.1 實(shí)驗(yàn)方法稱取浸膏0.25g與含等量藥物的包合物，各加入等量的蒸餾水使之溶解為飽和溶液，室溫放置。5h后抽出溶液，過濾并按照2.2.1所述方法提取生物堿，加入流動(dòng)相溶解并定容至10mL過濾，利用高效液相色譜儀分別測量其于264nm波長的吸收峰面積，由標(biāo)準(zhǔn)曲線方程計(jì)算鉤吻素甲的溶出量，從而考察包合物的溶解性能。2.2.2 實(shí)驗(yàn)結(jié)果高效液相色譜儀測得兩者的鉤吻素甲的濃度并由此得出5h浸膏與包合物溶出的量，如表2。環(huán)糊精包合技術(shù)的其中一個(gè)優(yōu)點(diǎn)是增加藥物的溶解度。從上述實(shí)驗(yàn)結(jié)果可以初步得出：在5h內(nèi)鉤吻環(huán)糊精包合物中鉤吻素甲的溶出量比單純浸膏中鉤吻素甲的溶出量大約1.5倍。說明經(jīng)環(huán)糊精包合后，鉤吻中生物堿的溶出度增加。3 結(jié)語