1、1 / 26 文檔可編輯抗生素使用指南摘要：1.能用窄譜不用廣譜：查明病因（致病菌是什么）對(duì)癥施（窄譜） 藥，查不出再用廣譜。2.能用低級(jí)不用高級(jí)：參見(jiàn)文中分級(jí)管理部分3.能用口服不用輸液：口服效果差是謠言，只是達(dá)峰時(shí)間稍多一些。 靜脈給藥風(fēng)險(xiǎn)大，尤其對(duì)于兒童。只有在昏迷、嚴(yán)重腹瀉或其他 一些非常情況下才考慮輸液。肌肉注射只適用于部分抗生素。4.能用一種不用換藥：避免產(chǎn)生抗藥性。5.吃藥不要見(jiàn)好就收，而是要斬盡殺絕：避免殘留菌反彈并產(chǎn)生抗 藥性。但要注意，不要連續(xù)使用超過(guò)一周。6.病毒性疾病不要用抗生素：醫(yī)院里查血，如果白細(xì)胞和中性粒細(xì) 胞指標(biāo)都正常，說(shuō)明不是細(xì)菌感染，不要服用抗生素。7.不要

2、長(zhǎng)期使用廣譜抗菌藥：會(huì)破壞人體正常菌群，造成身體紊亂， 并有其它副作用。窄譜廣譜：抗菌范圍不同抗生素有窄譜和廣譜之分，它們各有長(zhǎng)處和短處，所以，使用起來(lái)也 很有講究。抗生素通常是指由細(xì)菌、 霉菌或其他微生物在繁殖過(guò)程中產(chǎn)生的、 能 夠殺滅或抑制其他微生物的一類物質(zhì)，用于治療敏感細(xì)菌所致的感 染。在抗生素類藥中， 又分為窄譜和廣譜兩種。 引起我們?nèi)梭w感染的病原 微生物種類繁多， 有的抗生素是只針對(duì)其中個(gè)別的細(xì)菌可以產(chǎn)生殺菌 或抑制作用，而有的抗生素是可以針對(duì)比較多的病原微生物進(jìn)行抑制 2 / 26 文檔可編輯和殺滅。針對(duì)的細(xì)菌越少，它的抗菌譜就越窄，反之，針對(duì)的細(xì)菌越 多，抗菌譜就越廣。抗生素能

3、夠幫助我們將體內(nèi)致使我們感染的細(xì)菌殺滅， 但是，在消滅 危害我們身體的細(xì)菌時(shí)， 我們體內(nèi)正常的菌群同樣也會(huì)被抗生素殺滅 或抑制。正常菌群受抗生素影響的大小， 和選用抗生素的抗菌譜有關(guān) 系，也就是說(shuō)，和抗菌譜的廣與窄有關(guān)系。抗生素的抗菌譜越廣，受 影響的細(xì)菌譜也越廣，被殺滅或抑制的正常菌群也就越多。實(shí)例：蔡先生說(shuō)，老伴 8 年前因中風(fēng)引起肺炎， 搶救時(shí)使用了大量的抗生素。 之后，每次用抗生素都會(huì)引起腸道菌群紊亂。現(xiàn)在她患有尿路感染， 一用抗生素就出現(xiàn)腸道紊亂。 蔡先生的問(wèn)題實(shí)際上是臨床中比較常見(jiàn) 的問(wèn)題，引起腸道菌群失調(diào)的原因主要有機(jī)體內(nèi)部和外界影響兩個(gè)方 面。機(jī)體內(nèi)部方面主要有急慢性疾病（如胃

4、酸缺乏癥、慢性腎炎、肝 硬化等）、手術(shù)（如腸切除、吻合等） 、應(yīng)用免疫抑制劑、放化療等， 外界影響主要有外襲菌大量侵入和抗生素的使用。 抗菌藥物的使用是 菌群失調(diào)的重要誘因之一。 抗菌藥物在抑制或殺死致病菌的同時(shí)， 也 常損傷正常的腸道菌群，造成不同程度的菌群失調(diào)。特別要注意，長(zhǎng) 期口服廣譜抗生素更易引起菌群失調(diào)。菌群失調(diào)的誘因可以是單一 的，也可以由幾個(gè)誘因同時(shí)作用引起。像蔡先生這樣同時(shí)存在中風(fēng)、 肺炎又大量使用抗生素的患者，就很容易引起腸道菌群失調(diào)。總的來(lái)說(shuō)，窄譜抗生素針對(duì)性強(qiáng)，不容易產(chǎn)生二重感染，但在治療嚴(yán)重或混合多種細(xì)菌感染時(shí)，需要聯(lián)合用藥。而廣譜抗生素抗菌譜廣， 3 / 26 文檔可

5、編輯應(yīng)用范圍大，容易產(chǎn)生耐藥、二重感染等，針對(duì)性也不如窄譜抗生素 強(qiáng)。所以廣譜抗生素和窄譜抗生素各有利弊。 窄譜廣譜：首先選擇窄譜 那孩子感冒、發(fā)熱、腹瀉時(shí)，需不需要用抗生素？窄譜抗生素和廣譜 抗生素又分別在什么情況下用呢？下面這幾點(diǎn)是要牢記的。感冒絕大多數(shù)是由病毒感染引起， 只要沒(méi)有并發(fā)癥如中耳炎、 鼻竇炎、 淋巴結(jié)炎等，就不需要使用抗生素。腹瀉時(shí)，如果大便中沒(méi)有白細(xì)胞、紅細(xì)胞，也不必使用抗生素。孩子患了感染性疾病， 應(yīng)首先明確感染的病原體， 再選擇有針對(duì)性的 抗生素，也就是說(shuō)先選窄譜抗生素。如引起呼吸道感染的細(xì)菌多為肺炎鏈球菌、 葡萄球菌、流感嗜血桿菌， 可選擇羥氨芐青霉素（阿莫西林） 、

6、頭孢氨芐、克拉霉素、阿奇霉素 等抗菌譜較窄的抗生素； 患腹瀉、腸炎時(shí)可選擇多粘菌素、羥氨芐青霉素等窄譜抗生素。 若以上藥物無(wú)效時(shí)，可選擇廣譜抗生素如頭孢克洛、頭孢克肟等，在 使用時(shí)一定要控制劑量和療程，如長(zhǎng)期（ 2 周以上）大劑量使用可破壞體內(nèi)正常細(xì)菌，造成繼發(fā)真菌感染，出現(xiàn)鵝口瘡和腹瀉。只有在對(duì)引起感染的病原微生物不太明確的情況下， 才選用廣譜抗生 素。但是一旦明確了致病的微生物以后， 就應(yīng)該換成有針對(duì)性的窄譜 抗生素。4 / 26 文檔可編輯兒科醫(yī)生提醒：如果孩子感染明確，應(yīng)首選有針對(duì)性的窄譜類抗生素。由于孩子處在生長(zhǎng)發(fā)育階段， 各個(gè)器官發(fā)育不成熟， 應(yīng)盡量選擇副作 用較小的藥物，即一線

7、（ 一級(jí)）抗生素，例如，在無(wú)特殊情況下應(yīng)首選 青霉素、頭孢類。如果對(duì)這兩種藥物過(guò)敏，可改用大環(huán)內(nèi)酯類。優(yōu)先選擇口服類抗生素， 口服抗生素要優(yōu)于靜脈注射。 目前兒科較少 使用肌肉注射抗生素，因?yàn)榀熜Р缓茫€容易損傷坐骨神經(jīng)，導(dǎo)致臀 肌攣縮等嚴(yán)重并發(fā)癥。如孩子病情逐漸減輕，可以繼續(xù)治療；如果用 藥后病情不見(jiàn)好轉(zhuǎn)，要及時(shí)到醫(yī)院就診。連續(xù)使用抗生素不宜超過(guò)一周抗生素服用的誤區(qū)：誤區(qū) 1：抗生素 =消炎藥抗生素不直接針對(duì)炎癥發(fā)揮作用， 而是針對(duì)引起炎癥的微生物起到殺 滅的作用。消炎藥是針對(duì)炎癥的， 比如常用的阿司匹林等消炎鎮(zhèn)痛藥。 多數(shù)人誤以為抗生素可以治療一切炎癥。 實(shí)際上抗生素僅適用于由細(xì) 菌引起的

8、炎癥， 而對(duì)由病毒引起的炎癥無(wú)效。 人體內(nèi)存在大量正常有 益的菌群， 如果用抗生素治療無(wú)菌性炎癥， 這些藥物進(jìn)入人體內(nèi)后將 會(huì)壓抑和殺滅人體內(nèi)有益的菌群，引起菌群失調(diào)，造成抵抗力下降。 5 / 26 文檔可編輯日常生活中經(jīng)常發(fā)生的局部軟組織的淤血、紅腫、疼痛、過(guò)敏反應(yīng)引 起的接觸性皮炎、 藥物性皮炎以及病毒引起的炎癥等， 都不宜使用抗 生素來(lái)進(jìn)行治療。誤區(qū) 2：抗生素可預(yù)防感染 抗生素僅適用于由細(xì)菌和部分其他微生物引起的炎癥， 抗生素是針對(duì) 引起炎癥的微生物，是殺滅微生物的。沒(méi)有預(yù)防感染的作用，相反， 長(zhǎng)期使用抗生素會(huì)引起細(xì)菌耐藥。誤區(qū) 3：廣譜抗生素優(yōu)于窄譜抗生素 抗生素使用的原則是能用窄譜

9、 的不用廣譜， 能用低級(jí)的不用高級(jí)的， 用一種能解決問(wèn)題的就不用兩 種，輕度或中度感染一般不聯(lián)合使用抗生素。 在沒(méi)有明確病原微生物 時(shí)可以使用廣譜抗生素， 如果明確了致病的微生物最好使用窄譜抗生 素。否則容易增強(qiáng)細(xì)菌對(duì)抗生素的耐藥性。誤區(qū) 4：新的抗生素比老的好，貴的抗生素比便宜的好 其實(shí)每種抗生素都有自身的特性，優(yōu)勢(shì)劣勢(shì)各不相同。一般要因病、 因人選擇，堅(jiān)持個(gè)體化給藥。例如，紅霉素是老牌抗生素，價(jià)格很便 宜，它對(duì)于軍團(tuán)菌和支原體感染的肺炎具有相當(dāng)好的療效， 而價(jià)格非 常高的碳青霉烯類的抗生素和三代頭孢菌素對(duì)付這些病就不如紅霉 素。而且，有的老藥藥效比較穩(wěn)定，價(jià)格便宜，不良反應(yīng)較明確。 另一方

10、面， 新的抗生素的誕生往往是因?yàn)槔系目股匕l(fā)生了耐藥， 如 果老的抗生素有療效，應(yīng)當(dāng)使用老的抗生素。誤區(qū) 5：使用抗生素的種類越多，越能有效地控制感染 現(xiàn)在一般來(lái)說(shuō)不提倡聯(lián)合使用抗生素。 因?yàn)槁?lián)合用藥可以增加一些不 6 / 26 文檔可編輯合理的用藥因素，這樣不僅不能增加療效，反而降低療效，而且容易 產(chǎn)生一些毒副作用、 或者細(xì)菌對(duì)藥物的耐藥性。 所以合并用藥的種類 越多，由此引起的毒副作用、不良反應(yīng)發(fā)生率就越高。一般來(lái)說(shuō)，為 避免耐藥和毒副作用的產(chǎn)生， 能用一種抗生素解決的問(wèn)題絕不應(yīng)使用 兩種。誤區(qū) 6：感冒就用抗生素病毒或者細(xì)菌都可以引起感冒。 病毒引起的感冒屬于病毒性感冒， 細(xì) 菌引起的感

11、冒屬于細(xì)菌性感冒。抗生素只對(duì)細(xì)菌性感冒有用。 其實(shí)，很多感冒都屬于病毒性感冒。嚴(yán)格意義上講，對(duì)病毒性感冒并 沒(méi)有什么有效的藥物，只是對(duì)癥治療，而不需要使用抗生素。大家可 能都有過(guò)這種經(jīng)歷， 感冒以后習(xí)慣性在藥店買(mǎi)一些感冒藥， 同時(shí)加一 點(diǎn)抗生素來(lái)使用。 實(shí)際上抗生素在這個(gè)時(shí)候是沒(méi)有用處的， 是浪費(fèi)也 是濫用。誤區(qū) 7：發(fā)燒就用抗生素 抗生素僅適用于由細(xì)菌和部分其他微生物引起的炎癥發(fā)熱， 對(duì)病毒性 感冒、麻疹、腮腺炎、傷風(fēng)、流感等患者給予抗生素治療有害無(wú)益。 咽喉炎、上呼吸道感染者多為病毒引起，抗生素?zé)o效。此外，就算是細(xì)菌感染引起的發(fā)熱也有多種不同的類型， 不能盲目地 就使用頭孢菌素等抗生素。比

12、如結(jié)核引起的發(fā)熱，如果盲目使用抗生 素而耽誤了正規(guī)抗癆治療會(huì)貽誤病情。最好還是在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。 誤區(qū)8:頻繁更換抗生素抗生素的療效有一個(gè)周期問(wèn)題，如果使用某種抗生素的療效暫時(shí)不好，首先應(yīng)當(dāng)考慮用藥時(shí)間不足。此外，給藥途徑不當(dāng)以及全身的免 疫功能狀態(tài)等因素也可影響抗生素的療效。 如果與這些因素有關(guān)，只 7 / 26 文檔可編輯要加以調(diào)整，療效就會(huì)提高。頻繁更換藥物，會(huì)造成用藥混亂，從而傷害身體。況且，頻繁換藥很 容易使細(xì)菌產(chǎn)生對(duì)多種藥物的耐藥性。誤區(qū)9: 一旦有效就停藥前面我們知道，抗生素的使用有一個(gè)周期。用藥時(shí)間不足的話，有可 能根本見(jiàn)不到效果；即便見(jiàn)了效，也應(yīng)該在醫(yī)生的指導(dǎo)下服夠必須的 周

13、期。如果有了一點(diǎn)效果就停藥的話，不但治不好病，即便已經(jīng)好轉(zhuǎn) 的病情也可能因?yàn)闅堄嗉?xì)菌作怪而反彈。同樣地，一旦見(jiàn)效就停藥，癥狀復(fù)發(fā)再次用藥，如此反反復(fù)復(fù)，相當(dāng) 于增加了藥物對(duì)細(xì)菌的自然選擇時(shí)間，也會(huì)使細(xì)菌對(duì)這種藥物產(chǎn)生抗 藥性。抗生素分級(jí)管理制度表：分類一級(jí)抗菌藥物 二級(jí)抗菌藥物三級(jí)抗菌藥物青霉素類青霉素、青霉 哌拉西林美羅培南素 V 鉀、苯唑西 林、氯唑西林、氨芐青霉素、卞星青霉素、呋布 西林、阿莫西林、 美洛西林、萘夫 西林、阿洛西林頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢唑啉、頭孢拉定、頭孢硫脒（一頭孢丙烯、頭孢曲松、頭孢克肟、頭孢米諾、頭孢頭孢匹羅、頭孢他啶、頭孢地尼、8 / 26 文檔可編輯頭孢菌素

14、類代）、頭孢替安、吡肟、頭孢唑南頭孢拉氧、頭孢頭孢西丁、頭孢（全是四代）替唑、頭孢美唑、克洛、頭孢呋辛頭孢噻肟、頭孢（二代）、頭孢哌酮、頭孢孟多匹胺（三代）頭孢哌酮舒巴 亞胺培南西司他阿莫西林克拉維其他B-內(nèi)酰胺類坦、派拉西林舒 丁酸鉀、阿莫西林酶抑制劑巴坦、頭孢哌酮 帕尼培南倍他米舒巴坦他唑巴坦隆丁胺卡那、慶大奈替米星、妥布氨基糖苷類霉素、阿米卡星、霉素、依替米星、9 / 26 文檔可編輯酰胺類糖肽類大環(huán)內(nèi)酯類四環(huán)素磺胺類喹諾酮類呋喃類鏈霉素 大觀霉素、異帕米星氯霉素萬(wàn)古霉素、去甲萬(wàn)古霉素、替考 拉寧紅霉素、琥乙紅霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素四環(huán)素、多西環(huán)米諾環(huán)

15、素素、土霉素磺胺甲惡唑、甲氧芐啶氟羅沙星、依諾環(huán)丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、沙星、 諾氟沙星、 帕珠沙星加替沙星、司帕左氧氟沙星沙星、莫西沙星呋喃妥因、呋喃唑酮制霉菌素、克霉唑、聯(lián)苯芐唑、伊曲康唑、兩性10 / 26 文檔可編輯抗真菌藥 氟康唑、咪康唑特比奈酚、酮康霉素 B唑、氟胞嘧啶甲硝唑、苯酰甲硝咪唑類 奧硝唑硝唑、替硝唑抗生素分級(jí)管理原則：（一）“非限制使用”藥物（即首選藥物、一線用藥、一級(jí)藥物） ： 療效好，副作用小，價(jià)格低廉的抗菌藥物，臨床各級(jí)醫(yī)師可根據(jù)需要 選用。（二）“限制使用”藥物（即次選藥物、二線用藥、二級(jí)藥物） ：療 效好但價(jià)格昂貴或毒副作用大的藥物， 使用需說(shuō)明理由， 并

16、經(jīng)主治及 以上醫(yī)師同意并簽字方可使用。（三）“特殊使用藥物”（即三線用藥、三級(jí)藥物） ：療效好，價(jià)格昂 貴，針對(duì)特殊耐藥菌或新上市抗菌藥其療效或安全性等臨床資料尚 少，或臨床需要倍加保護(hù)以免細(xì)菌過(guò)快產(chǎn)生耐藥性的藥物， 使用應(yīng)有 嚴(yán)格的指征或確鑿依據(jù)， 需經(jīng)有關(guān)專家會(huì)診或本科主任同意， 其處方 須由副主任、主任醫(yī)師簽名方可使用。 一般來(lái)說(shuō)，老藥、便宜藥屬一級(jí)，新藥、貴藥屬三級(jí)。但并不是越高 級(jí)越好，相反老藥經(jīng)過(guò)年臨床的觀察和淘汰， 現(xiàn)在仍能進(jìn)入用藥名單 的都是安全性好副作用小的。 相反新藥由于使用時(shí)間短， 一些副作用 還未體現(xiàn)， 安全性不如老藥。 只有在老藥也就是低級(jí)別藥因?yàn)槟退幮?無(wú)效果時(shí)，

17、才用高一級(jí)別的藥。 醫(yī)藥分級(jí)管理漏洞很多， 自己應(yīng)該了 解并掌握科學(xué)用藥方法， 在藥店購(gòu)藥時(shí)應(yīng)從低級(jí)便宜的開(kāi)始用， 有效 11 / 26 文檔可編輯就不用買(mǎi)高級(jí)的。關(guān)于抗生素的肌肉注射： 有一些抗微生物和抗病毒制劑不適于肌肉注射 , 關(guān)于這些沒(méi)有什么爭(zhēng) 論。比如，萬(wàn)古霉素、滅滴靈、二性霉素 B、阿糖腺苷和無(wú)環(huán)鳥(niǎo)苷都 是不可溶性藥 , 以及用羧芐青霉素和羧噻吩青霉素時(shí) , 劑量也太大。 但 通常使用的抗生素 , 如青霉素、氨基糖苷類、氯潔霉素、紅霉素和氯 霉素, 可選擇其中任一種進(jìn)行肌肉注射。但目前醫(yī)院幾經(jīng)很少進(jìn)行抗生素的肌肉注射， 主要是麻煩， 肌肉注射 用藥量小，有的病需要一日注射幾次。肌肉

18、注射亦有弊端：局部刺激大，甚至可以有后遺癥。 （以前青霉素 苯甲醇就有后遺癥而淘汰）藥量不能大。關(guān)于頭孢： 在抗生素市場(chǎng)中， 頭孢類抗生素占據(jù)著較大的份額， 而其相關(guān)中間體 也連帶著表現(xiàn)出可觀的市場(chǎng)潛力。 頭孢類抗生素中銷量最大的品種有 頭孢曲松鈉、頭孢唑啉鈉、頭孢噻肟、頭孢三嗪、頭孢哌酮和頭孢呋 辛（酯）等，相應(yīng)的中間體包括7-ACA 7-ADCA GCLE氨噻肟酸、AE- 活性酯、三嗪環(huán)、四氮唑乙酸、甲巰四氮唑、 HO-EPCP 甲氧胺鹽酸 鹽、咲喃胺鹽（SIMA）以及氯磺酸異氰酸酯等。相關(guān)分類 第一代： 頭孢噻吩鈉、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢唑啉、頭孢拉啶、頭孢硫 脒、頭孢克羅、頭孢噻啶

19、、頭孢來(lái)星、頭孢乙腈、頭孢匹林、頭孢替唑12 / 26 文檔可編輯第二代： 頭孢呋辛鈉、頭孢呋辛酯、頭孢孟多、頭孢克洛、頭孢替安、頭孢美 唑、頭孢西丁、頭孢丙烯、頭孢尼西、頭孢雷特第三代：頭孢噻肟鈉、 頭孢哌酮、 頭孢他啶、頭孢曲松、頭孢唑肟、頭孢甲肟、 頭孢匹胺、頭孢替坦、頭孢克肟、頭孢泊肟酯、頭孢他美酯、頭孢地 秦、頭孢噻騰、頭孢地尼、頭孢特侖、頭孢拉奈、拉氧頭孢、頭孢布 烯、頭孢米諾、頭孢羅齊第四代：頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢唑喃笫一代頭孢菌素第一代頭孢菌素是 60 年代初開(kāi)始上市的。從抗菌性能來(lái)說(shuō)，對(duì)第一 代頭孢菌素敏感的菌主要有B-溶血性鏈球菌和其他鏈球菌、包括肺炎鏈球菌（但腸球菌耐藥

20、） ，葡萄球菌（包括產(chǎn)酶菌株） 、流感嗜血桿 菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、沙門(mén)菌、志賀菌等。不 同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點(diǎn)， 如頭孢噻吩對(duì)革蘭陽(yáng)性菌 的抗菌作用較優(yōu)，而頭孢唑林則對(duì)某些革蘭陰性菌有一定作用。 但是， 第一代頭孢菌素對(duì)革蘭陰性菌的B -內(nèi)酰胺酶的抵抗力較弱，因此， 革蘭陰性菌對(duì)本代抗生素較易耐藥。第一代頭孢菌素對(duì)吲哚陽(yáng)性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、假單 胞菌、沙雷桿菌、 擬桿菌、糞鏈球菌（頭孢硫脒除外） 等微生物無(wú)效。 本代抗生素中常用品種有頭孢唑林、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨 芐、頭孢克羅等。 其中除頭孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口 服，也稱口

21、服頭孢。頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢來(lái)星、頭孢乙腈、頭 孢匹林等均已少用或不用。笫二代頭孢菌素 第二代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌效能與第一代相近或較低， 13 / 26 文檔可編輯而對(duì) 革蘭陰性菌的作用較為優(yōu)異，表現(xiàn)在：（ l ）抗酶性能強(qiáng) 一些革蘭陰性菌（如大腸桿菌、奇異變形桿菌等） 易對(duì)第一代頭孢菌素耐藥。第二代頭孢菌素對(duì)這些耐藥菌株常可有 效。（2）抗菌譜廣 第二代頭孢菌素的抗菌譜較第一代有所擴(kuò)大， 對(duì)奈瑟 菌、部分吲哚陽(yáng)性變形桿菌、部分枸櫞酸桿菌、部分腸稈菌屬均有抗 菌作用。第二代頭孢菌素對(duì)假單胞屬（銅綠假單胞菌） 、不動(dòng)桿菌、沙雷桿菌、 糞鏈球菌等無(wú)效。臨床應(yīng)用的第二代頭孢菌素主要品種有

22、頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢 替安等。笫三代頭孢菌素 第三代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌效能普遍低于第一代 （個(gè)別品種 相近），對(duì)革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優(yōu)越。（ 1）抗菌譜擴(kuò)大 第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴(kuò)大， 對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動(dòng)桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬 桿菌有效（不同品種藥物的抗菌效能不盡相同） 。對(duì)于糞鏈球菌、難 辨梭狀芽胞桿菌等無(wú)效。（ 2）耐酶性能強(qiáng) 對(duì)第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性 菌株，第三代頭孢菌素常可有效。笫四代頭孢菌素第三代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用弱， 不能用于控制金黃色葡萄球 菌感染。近年來(lái)發(fā)現(xiàn)一些新品種如頭孢匹羅（ Cefp

23、irome ）等，不僅 具有第三代頭孢菌素的抗菌性能， 還對(duì)葡萄球菌有抗菌作用， 稱為第 四代頭孢菌素。關(guān)于第一至第四代的劃分不僅適用于頭孢菌素，其他的一些B-內(nèi)酰14 / 26 文檔可編輯胺抗生素也可按此分代。頭霉素類頭霉素類（Cephamyc ins）,具有頭孢菌素的母核，并在7位C原子上 有一個(gè)反式的甲氧基，系由鏈霉菌（ Slactamdurans ）產(chǎn)生的頭霉 素C（ Cephamy-cin C）經(jīng)半合成改造側(cè)鏈而制得。主要品種有頭孢 西丁、頭孢美唑、頭孢替坦等。性質(zhì)類似頭孢菌素,合并于本節(jié)中討 論。頭霉素類藥物對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用顯著低于第一代頭孢菌素, 對(duì)革蘭 陰性菌作用優(yōu)異。本類藥

24、物的耐革蘭陰性菌B -內(nèi)酰胺酶性能強(qiáng)。頭 孢西丁的抗菌譜類似第二代頭孢菌素, 其他幾種則與葦三代頭孢菌素 相近本類藥物對(duì)厭氧菌如脆弱擬旰菌有較強(qiáng)的作用。氧頭孢類氧頭孢（OxacephemS的結(jié)構(gòu)類似頭孢菌素，母核中的S原子為0原 子所取代，并在7位C上也有反式甲氧基，如拉氧頭孢，其性質(zhì)與頭 孢菌素近似。本類藥物對(duì)厭氧菌有較強(qiáng)作用。主要特點(diǎn) 頭孢類藥物可分布于身體各個(gè)部位，因此各個(gè)組織器官發(fā)生了感染， 只要致病菌對(duì)頭孢敏感都可以選用它。 它是一種殺菌劑， 濃度足夠的 話可以把細(xì)菌殺死，而不像四環(huán)素、紅霉素、氯霉素那些抑菌劑，常 規(guī)劑量下主要起抑制細(xì)菌生長(zhǎng)的作用。 因此頭孢類藥物可以用于比較 危重

25、的感染。優(yōu)點(diǎn)一：頭孢菌素的抗菌譜比較廣， 頭孢菌素?zé)o論是對(duì)部分革蘭氏陽(yáng) 性菌還是革蘭氏陰性菌都有較好的抗菌作用。 （ 用革蘭氏染色液對(duì)細(xì) 菌進(jìn)行染色，細(xì)菌染成紫藍(lán)色的是陽(yáng)性菌，染成殷紅色的是陰性菌 ） 15 / 26 文檔可編輯也就是說(shuō)對(duì)臨床中各個(gè)科室如內(nèi)科、外科、婦產(chǎn)科、皮膚科多數(shù)常見(jiàn) 的致病菌， 頭孢菌素往往都有一定的抗菌活性， 因此在臨床上應(yīng)用甚 廣。優(yōu)點(diǎn)二：細(xì)菌如果產(chǎn)生一些破壞某些抗菌藥物的酶， 可對(duì)某些抗菌藥 物產(chǎn)生耐藥， 比如細(xì)菌對(duì)青霉素耐藥了， 頭孢菌素則對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的這 種酶大多數(shù)比較穩(wěn)定， 就能替代青霉素殺死細(xì)菌。 頭孢菌素口服的品 種相對(duì)來(lái)說(shuō)也比較多。 這是因?yàn)橛胁簧倨贩N口服

26、進(jìn)胃， 人體的胃酸難 以破壞它，藥效比較穩(wěn)定。優(yōu)點(diǎn)三：和青霉素比，青霉素過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率比較高，尤其是青霉素 會(huì)引起過(guò)敏性休克而致命。頭孢菌素分子結(jié)構(gòu)與青霉素有相似之處， 也會(huì)產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)， 但是發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)的比率要比青霉素低， 產(chǎn)生過(guò) 敏性休克的發(fā)生率則更低了。由于以上的特點(diǎn)就決定頭孢菌素在臨床上有較高的實(shí)用價(jià)值。 使用原則用頭孢菌素要遵循幾條原則：原則一 不能濫用 由于頭孢菌素具有那么多的優(yōu)點(diǎn)，所以病家、醫(yī)生都青睞它，一遇上 病人感染，有發(fā)燒，不管它是什么樣的感染，立即就用頭孢菌素。特 別是 3 代頭孢，在我們國(guó)家生產(chǎn)量很大，價(jià)錢(qián)又相當(dāng)便宜，因此，過(guò) 去濫用很普遍。 最近的 5 年，我國(guó)已出

27、現(xiàn)了不少 3 代頭孢已經(jīng)難以治 的大腸桿菌、肺炎桿菌等陰性菌，這些細(xì)菌產(chǎn)生的超廣譜B-內(nèi)酰胺酶，能破壞頭孢菌素產(chǎn)生耐藥。 在上海耐 3 代頭孢的細(xì)菌如大腸桿菌、 肺炎桿菌的比例已經(jīng)占到 10%-40%。大量濫用頭孢菌素，結(jié)果把這類 藥物本來(lái)具有的良好抗菌作用大大減弱， 這些耐藥菌引起的感染在臨 16 / 26 文檔可編輯床上就很難處理了。原則二能口服的口服，靜脈給藥采用滴注 現(xiàn)在有不少病人為了追求早日康復(fù)， 會(huì)主動(dòng)要求醫(yī)生給其靜脈注射頭 孢。這是不妥的。到底要不要用頭孢，要不要靜脈給藥，要遵循醫(yī)生 的決定。 在應(yīng)用頭孢菌素的時(shí)候要有輕重取舍，感染比較輕就選口 服，各代頭孢菌素都有口服制劑。感染

28、較重，可選用靜脈給藥。通常 采用靜脈滴注， 而盡量少用推注。 為什么這樣呢？這是因?yàn)轭^孢菌素 也會(huì)產(chǎn)生不良反應(yīng)， 如果病人對(duì)它產(chǎn)生嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)或其他危重的 不良反應(yīng)，若采用推注的話，藥物已迅速入血，醫(yī)生無(wú)法終止給藥。 而采用滴注，哪怕滴得快， 病人一旦出現(xiàn)不良反應(yīng)，就可以立即把滴 注速度調(diào)慢，甚至可以立即夾管，終止給藥。讓醫(yī)生能爭(zhēng)取到搶救的 時(shí)機(jī)。原則三不能與其他藥混用 原則上抗菌藥物和任何其他藥物都不可隨意的混合在一起給藥， 哪怕 同是抗菌藥物。 比如說(shuō)一個(gè)病人靜脈滴注頭孢菌素和慶大霉素兩種抗 生素，就不可以把二種藥同時(shí)放進(jìn)一個(gè)瓶子里進(jìn)行滴注。 因?yàn)楦鞣N抗 菌藥物它們的理化特點(diǎn)都是不同的，

29、它們加在一起，肉眼看看，顏色 沒(méi)變，或許也沒(méi)有沉淀，但實(shí)際上它們可能已經(jīng)發(fā)生了相互作用，使 各自的抗菌效果降低了，甚至?xí)a(chǎn)生新化合物，對(duì)人體產(chǎn)生危害。所 以應(yīng)用抗菌藥物， 必須要求單獨(dú)給藥， 絕不能在一個(gè)容器里同時(shí)放兩 個(gè)藥。原則四 切勿在飲酒前后使用，極易出現(xiàn)休克，暈厥，老年人甚至?xí)猩?17 / 26 文檔可編輯險(xiǎn)。關(guān)于阿莫西林： 通用名：阿莫西林別名: 阿莫鋒、阿莫靈、阿莫仙、阿莫新、阿木西林、阿摩西林、安 福喜、奧納欣、弗萊莫星、酚塔西林、廣林、奈他美、強(qiáng)必林、強(qiáng)力 阿莫仙、特力士、新達(dá)貝寧、益薩林、氧他西林、 再林、再靈阿莫仙、 維克阿莫西。阿莫西林為半合成廣譜青霉素類藥， 抗菌

30、譜及抗菌活性與氨芐西林基 本相同，但其耐酸性較氨芐西林強(qiáng)，其殺菌作用較后者強(qiáng)而迅速，但 不能用于腦膜炎的治療。半衰期約為 61.3 分鐘。阿莫西林在酸性條 件下穩(wěn)定，胃腸道吸收率達(dá) 90%，較氨芐西林吸收更迅速完全 ，除 對(duì)志賀菌效果較氨芐西林差以外，其余效果相似。 阿莫西林殺菌作用強(qiáng)， 穿透細(xì)胞壁的能力也強(qiáng)。 口服后藥物分子中的 內(nèi)酰胺基立即水解生成肽鍵，迅速和菌體內(nèi)的轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合使之失活， 切斷了菌體依靠轉(zhuǎn)肽酶合成糖肽用來(lái)建造細(xì)胞壁的唯一途徑， 使細(xì)菌 細(xì)胞迅速成為球形體而破裂溶解， 菌體最終因細(xì)胞壁損失， 水份不斷 滲透而脹裂死亡。對(duì)大多數(shù)致病的 G4菌和G-菌（包括球菌和桿菌）均 有強(qiáng)大

31、的抑菌和殺菌作用。 其中對(duì)肺炎鏈球菌、 溶血性鏈球菌等鏈球 菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽(yáng)性球菌，大腸 埃希菌、奇異變形菌、沙門(mén)菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧 革蘭陰性菌的不產(chǎn)B內(nèi)酰胺酶菌株及幽門(mén)螺桿菌具有良好的抗菌活 性。血液透析能清除部分藥物，但腹膜透析無(wú)清除本品的作用。敏感菌：鏈球菌A B C F、G和非分組型、單核細(xì)胞增多性李斯特 18 / 26 文檔可編輯菌、白喉?xiàng)U菌、奈瑟腦膜炎雙球菌、百日咳桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌屬、丙酸桿菌、消化鏈球菌、牛鏈球菌、沙門(mén)菌、真細(xì)菌屬、放線菌、鉤 端螺旋體、梅毒螺旋體。 不穩(wěn)定性敏感菌：青霉素敏感性或耐藥性肺炎球菌、腸糞鏈球菌、大

32、腸桿菌、奇異變形桿菌、志賀菌、霍亂弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟 球菌、梭狀桿菌。耐藥菌：葡萄球菌、卡他菌屬、產(chǎn)酸克雷白桿菌、肺炎克雷白桿菌、 普通變形桿菌、假單孢菌屬、不動(dòng)桿菌、彎曲桿菌、韋榮球菌、支原 體、立克次體、軍團(tuán)菌屬、分歧桿菌、脆弱桿菌。毒理：尚不明確。適應(yīng)癥阿莫西林用以治療傷寒、 其他沙門(mén)菌感染和傷寒帶菌者可獲得滿意療 效。治療敏感細(xì)菌不產(chǎn)B內(nèi)酰胺酶的菌株所致的尿路感染也獲得良好 療效，對(duì)下尿路感染的患者和不產(chǎn)酶淋病奈瑟菌尿道炎、宮頸炎，口 服單次劑量 3g 即可獲得滿意療效。肺炎鏈球菌、不產(chǎn)青霉素酶金葡 菌、溶血性鏈球菌和不產(chǎn)B內(nèi)酰胺酶的流感嗜血桿菌所致的耳、鼻、 喉感染、呼吸道感

33、染和皮膚軟組織感染等皆為適應(yīng)證。 鉤端螺旋體病 也可用阿莫西林。 本品亦可用于敏感大腸埃希菌、 奇異變形桿菌和糞 腸球菌所致泌尿生殖系統(tǒng)感染。 本品與克拉霉素和蘭索拉唑聯(lián)合治療 幽門(mén)螺桿菌感染有良好療效。阿莫西林適用于敏感細(xì)菌(不產(chǎn)B -內(nèi)酰胺酶菌株)所致的下列感染：(1)溶血鏈球菌、 肺炎鏈球菌、 葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、 鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染(2)大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染19 / 26 文檔可編輯(3)溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染(4)溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支 氣管炎、肺炎等下呼

34、吸道感染(5)急性單純性淋病(6)可用于治療傷寒、 其他沙門(mén)菌感染、 傷寒帶菌者及鉤端螺旋體病； 阿莫西林亦可與克拉霉素、 蘭索拉唑三聯(lián)用藥根除胃、 十二指腸幽門(mén) 螺桿菌，降低消化道潰瘍復(fù)發(fā)率。不良反應(yīng)臨床應(yīng)用阿莫西林的不良反應(yīng)發(fā)生率約為 5-6%，因反應(yīng)而停藥者約 2%。其主要不良反應(yīng)有：1.過(guò)敏反應(yīng)癥狀 可出現(xiàn)藥物熱、蕁麻疹、皮疹和哮喘等，尤易發(fā)生 于傳染性單核細(xì)胞增多癥者。少見(jiàn)過(guò)敏性休克。2.消化系統(tǒng)癥狀 多見(jiàn)腹瀉、惡心、嘔吐等癥狀，偶見(jiàn)假膜性結(jié)腸炎 等胃腸道反應(yīng)。3.血液系統(tǒng)癥狀 偶見(jiàn)嗜酸粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、血小板減少、 貧血等。4.皮膚粘膜反應(yīng) 偶見(jiàn)斑丘疹、滲出性多形性紅斑、 L

35、yell 綜合征、 剝脫性皮炎。5.肝、腎功能紊亂 少數(shù)患者用藥后偶見(jiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、 急性間質(zhì)性腎炎。6.其它 興奮，焦慮，失眠，頭暈以及行為異常等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。長(zhǎng)期使用本藥可出現(xiàn)由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。7.靜脈注射量大時(shí)可見(jiàn)驚厥、嗜酸性粒細(xì)胞增多。 禁忌20 / 26 文檔可編輯國(guó)家衛(wèi)生部門(mén)規(guī)定， 使用阿莫西林前必須進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)， 陽(yáng)性 反應(yīng)者禁用。此外，青霉素鈉、青霉素鉀等也屬青霉素類抗生素，使 用前都必須做皮試。不方便做皮膚試驗(yàn)的可以先服用一粒的三分之 一， 一小時(shí)后如無(wú)不良反應(yīng)即可正常服用，如果感到不適盡快到醫(yī) 院就醫(yī)。1.對(duì)一種青霉素過(guò)敏者可能對(duì)其它青霉素

36、過(guò)敏， 也可能對(duì)青霉胺或頭 孢菌素過(guò)敏，用藥前必須做青霉素皮膚試驗(yàn)，陽(yáng)性者禁用。2.傳染性單核細(xì)胞增多癥、淋巴細(xì)胞性白血病、巨細(xì)胞病毒感染、淋 巴瘤等患者禁用。3.哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者； 皰疹病毒感染者， 尤其是傳染性單核細(xì)胞增多癥患者 (可增強(qiáng)皮膚不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性 ) ； 應(yīng)慎用。4.用含硫酸銅的片狀試劑 (R) 、費(fèi)林溶液測(cè)定尿糖時(shí)可能會(huì)導(dǎo)致假陽(yáng) 性反應(yīng) ；少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶升高、嗜酸粒細(xì)胞增多 和白細(xì)胞減少。5.孕婦和哺乳期婦女以及 3 個(gè)月以下兒童慎用。 晚期妊娠孕婦應(yīng)用 后，可使血漿中結(jié)合的雌激素濃度減少， 但對(duì)游離的雌激素和孕激素 無(wú)影響。 本品可

37、經(jīng)乳汁排出，乳母使用本品后可使嬰兒致敏。 阿莫西林有多種劑型，包括注射劑、膠囊、片劑、沖劑等，但不論是 哪一種劑型，對(duì)儲(chǔ)存環(huán)境的要求都很高，應(yīng)該遮光、密封，在涼暗干 燥處保存。即使儲(chǔ)存條件合適，阿莫西林在放置過(guò)程中，仍有可能發(fā) 生分解與聚合等化學(xué)變化， 形成新的過(guò)敏性物質(zhì)。 在炎熱潮濕的季節(jié)， 這種變質(zhì)失效的速度還會(huì)加快。此外，阿莫西林與氨基糖甙類藥（如 慶大霉素、卡那霉素） 、環(huán)丙沙星、培氟沙星等藥物，屬于配伍禁忌， 不能放在同一個(gè)容器中。 使用阿莫西林膠囊必須遵醫(yī)囑， 將其作為家 21 / 26 文檔可編輯庭常備藥物自行服用既有盲目性， 也有危險(xiǎn)性。 在服用阿莫西林的過(guò) 程中，如果出現(xiàn)皮疹

38、等過(guò)敏反應(yīng)，或嚴(yán)重的消化系統(tǒng)不良反應(yīng)，如腹 瀉、嘔吐等，必須立刻停藥。其他信息 藥物相互作用1.丙磺舒可延緩阿莫西林經(jīng)腎排泄 （競(jìng)爭(zhēng)性的減少阿莫西林的腎小管 分泌），延長(zhǎng)其血清半衰期，因而使本品的血藥濃度升高。2.阿莫西林與氨基糖苷類藥合用時(shí)， 在亞抑菌濃度時(shí)可增強(qiáng)阿莫西林 對(duì)糞鏈球菌體外殺菌作用。3阿莫西林與B -內(nèi)酰胺酶抑制劑如克拉維酸合用時(shí)，抗菌作用明顯 增強(qiáng)。克拉維酸不僅可以不同程度地增強(qiáng)產(chǎn)B -內(nèi)酰胺酶菌株對(duì)阿莫 西林的敏感性， 還可增強(qiáng)阿莫西林對(duì)某些非敏感菌株的作用， 這些菌 株包括擬桿菌、軍團(tuán)菌、諾卡菌和假鼻疽桿菌。4.氯霉素，大環(huán)內(nèi)酯類， 璜胺類及四環(huán)素在體外可干擾本品的抗菌作

39、 用，但其臨床意義不明。5.阿莫西林與避孕藥合用時(shí)，可干擾避孕藥的腸肝循環(huán)，從而降低其藥效6.別嘌呤類尿酸合成抑制劑可增加阿莫西林發(fā)生皮膚不良反應(yīng)的危 險(xiǎn)性。7.阿莫西林與氨甲蝶呤合用時(shí)， 本品可使氨甲蝶呤腎廓清率降低， 從 而增加氨甲蝶呤毒性。8.食物可延遲阿莫西林的吸收，但食物并不明顯降低藥物吸收的總 量。藥代動(dòng)力學(xué)口服本品后迅速吸收，約 75%90%可自胃腸道吸收，食物對(duì)藥物吸收 22 / 26 文檔可編輯影響不顯著。 達(dá)峰時(shí)間為 12 小時(shí)。本品在多數(shù)組織和體液中分布良 好。本品可通過(guò)胎盤(pán)，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的 1/41/3 ， 在乳汁、汗液中和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白

40、結(jié)合率為 17%20%本品血清除半衰期（t1/2 B）為11.3小時(shí)，服藥后約 24%33%的給藥量在肝臟代謝， 6 小時(shí)內(nèi) 45%68%給藥量以原形藥自尿 中排除，尚有部分藥物經(jīng)膽道排泄， 嚴(yán)重腎功能不全患者血清半衰期 可延長(zhǎng)至 7 小時(shí)。血液透析可清除本品。 腹膜透析則無(wú)清除本品的作 用。給藥說(shuō)明1 .為了防止嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生， 阿莫西林用藥前必須詳細(xì)詢問(wèn)過(guò)去 病史，包括用藥史、是否用過(guò)青霉素類藥、有無(wú)易為病人忽略的反應(yīng) 癥狀，如胸悶、瘙癢、面部發(fā)麻、發(fā)熱等，以及有無(wú)個(gè)人或家族有變 態(tài)反應(yīng)性疾病等。2阿莫西林肌內(nèi)注射或靜脈給藥時(shí)須作青霉素 G皮試，皮試陽(yáng)性反應(yīng)者不能使用本藥。3.用藥中，

41、一旦發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)， 必須就地?fù)尵取Ａ⒓唇o病人肌注 0.1% 腎上腺素0.5-1mL,必要時(shí)以5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋后 作靜脈注射。臨床表現(xiàn)無(wú)改善者，半小時(shí)后重復(fù)一次；心跳停止者， 可作腎上腺素心內(nèi)注射， 同時(shí)靜脈滴注大劑量腎上腺皮質(zhì)激素， 并補(bǔ) 充血容量。 血壓持久不升者可給以多巴胺等血管活性藥。 同時(shí)可考慮 采用抗組胺藥， 以減輕蕁麻疹。 有呼吸困難者應(yīng)予以氧氣吸入或人工 呼吸，喉頭水腫明顯者，應(yīng)及時(shí)作氣管切開(kāi)。4.阿莫西林口服制劑僅用于輕中度感染。 宜飯后服用， 以減輕胃腸道 反應(yīng)。23 / 26 文檔可編輯5.阿莫西林容易水解，水溶液中B -內(nèi)酰胺環(huán)易裂解，水解率隨溫度 升高而加速，所以注射液應(yīng)新鮮配制，不宜配制后久置。6.阿莫西林與氨基糖