第2章

呼吸系統用藥1內科合理用藥第1頁痰咳喘2內科合理用藥第2頁平喘藥

擴張支氣管平滑肌，解除其痙攣藥品鎮咳藥

能抑制咳嗽反射，緩解病人咳嗽藥品祛痰藥

使痰粘稠度降低，變得易咳出，從而使呼吸道通暢慣用藥品3內科合理用藥第3頁平喘藥Antiasthmaticdrugs4內科合理用藥第4頁氣道高反應性可逆性氣流受限重復發作性喘、悶、咳哮喘氣道慢性過敏反應炎癥5內科合理用藥第5頁支氣管擴張平喘藥抗炎性平喘藥抗過敏平喘藥病理過程6內科合理用藥第6頁一、支氣管擴張藥腎上腺素R激動藥:βR，β2R茶堿:

氨茶堿，膽茶堿抗膽堿藥：異丙基阿托品7內科合理用藥第7頁1.

非選擇性β受體激動劑比較

腎上腺素異丙腎上腺素麻黃堿作用受體β2、β1、αβ2、β1β2、β1、α平喘強強較弱起效快快慢維持短短持久給藥路徑皮下霧化吸入PO8內科合理用藥第8頁2.

選擇性β2受體激動藥選擇性激動β2受體幾無心血管不良反應（霧化吸入,口服）作用較持久（PO4-6h），還有緩釋劑但劑量過大可致心臟反應、肌肉陣顫、代謝紊亂（酮體，低K+）9內科合理用藥第9頁藥品

起效(min)維持(h)

沙丁胺醇（舒喘靈）氣霧53-4類似異丙腎上腺素口服304-6

班布特羅氣霧5-102-4與沙丁胺醇相比：1、作用強100倍2、不良反應少口服10-204-62.β2受體激動藥-代表藥10內科合理用藥第10頁（二）茶堿氨茶堿（Aminophylline）膽茶堿（CholineTheophylline）起效慢，作用較強，維持持久，口服有效11內科合理用藥第11頁藥理作用茶堿兒茶酚胺膈肌腺苷受體心肌收縮力輕度利尿平喘CHF過量：興奮、驚厥、心律失常、血壓驟降

（與抗生素和激素聯合使用時，應降低用量）PDE抗炎支氣管哮喘慢性阻塞性肺病中樞性睡眠呼吸暫停綜合征12內科合理用藥第12頁（三）抗膽堿藥吸入給藥，阻斷M受體選擇性較高(氣道平滑肌M3)起效較慢哮喘治療輔助用藥異丙基阿托品

(異丙托溴銨)13內科合理用藥第13頁二、抗炎性抗喘藥糖皮質激素:倍氯米松抗白三烯藥品:孟魯斯特14內科合理用藥第14頁過敏介質釋放↓、過敏介質活性↓、抗體生成↓誘導磷酯酶A2抑制蛋白，抑制磷脂酶A2使花生四烯酸不能從膜脂釋出，PG,LT合成↓增加β2受體數量，增強兒茶酚胺類作用

抗過敏抗炎癥平喘糖皮質激素藥理機制15內科合理用藥第15頁口服：潑尼松靜脈：氫化可松、地塞米松霧化吸入：倍氯米松、布地奈德平喘效果好，對其它藥品無效哮喘連續狀態或重癥哮喘都有效糖皮質激素作用特點16內科合理用藥第16頁倍氯米松(Beclomethasone）¤局部抗炎作用比地塞米松強500倍¤用于中度或重度哮喘者，少用或不用糖皮質激素全身給藥¤不抑制腎上腺皮質功效¤長久吸入發生口腔霉菌感染17內科合理用藥第17頁三、抗過敏平喘藥色甘酸二鈉酮替芬18內科合理用藥第18頁

1、調整精神原因

2、腎上腺皮質激素應用

3、抗變態性炎癥用藥

4、支氣管擴張藥品應用

5、控制呼吸道炎癥

6、中藥治療支氣管哮喘治療方案19內科合理用藥第19頁

止咳祛痰藥Antiasthmaticdrugs20內科合理用藥第20頁①成癮性：可待因(甲基嗎啡)

其它鎮咳藥無效猛烈干咳（抑制支氣管腺體分泌，不適合用于多痰粘稠患者。）②非成癮性：噴托維林

(維靜寧，咳必清）一、中樞性鎮咳藥21內科合理用藥第21頁有緩解性作用二、外周性鎮咳藥苯佐那酯Benzonatate有局麻作用復方甘草合劑中藥鎮咳藥22內科合理用藥第22頁藥品藥效鎮痛解痙成癮性臨床應用可待因1++猛烈干咳，尤適適用于胸膜炎干咳伴胸痛者右美沙芬1干咳噴托維林1/3+上呼吸道炎癥引發干咳尤適適用于小兒百日咳苯丙哌林3+刺激性干咳慣用鎮咳藥比較表23內科合理用藥第23頁藥品作用機制使用方法臨床應用氯化銨（不可與SD、呋喃妥因適用）增加分泌物口服急、慢性呼吸道炎癥痰多不易咳出者溴己新裂解粘多糖口服痰液粘稠難于咳出乙酰半胱氨酸裂解粘蛋白霧化吸入氣管滴入粘痰阻塞氣道祛痰藥作用比較表24內科合理用藥第24頁第3章

消化系統常規用藥25內科合理用藥第25頁攻擊因子胃酸胃蛋白酶幽門螺旋桿菌遺傳原因藥品致潰瘍原因和抗潰瘍原因不平衡防御因子粘液分泌碳酸氫鹽緩沖上皮細胞再生局部血液循環前列腺素

攻擊因子胃酸胃蛋白酶幽門螺旋桿菌遺傳原因藥品26內科合理用藥第26頁增強胃粘膜功效藥H+H+H+抗酸藥

抗幽門螺桿菌藥

H+-K+ATP質子泵抑制藥MH2胃泌素受體阻斷藥27內科合理用藥第27頁抗消化性潰瘍藥品分類：

?一、抗酸藥?二、抑制胃酸分泌藥抗膽堿藥

H2受體阻斷藥質子泵抑制藥胃泌素受體阻斷藥?三、增強胃粘膜屏障功效藥?四、抗幽門螺桿菌藥28內科合理用藥第28頁

一、抗酸藥29內科合理用藥第29頁

壁細胞胃腔H+H+H+H+H+抗酸藥抗酸藥作用機制：1、中和胃酸2、抑制胃蛋白酶活性

30內科合理用藥第30頁慣用抗酸藥碳酸氫鈉氫氧化鋁三硅酸鎂碳酸鈣氫氧化鎂抗酸強度強中弱慢強顯效時間快慢慢快慢維持時間短較長較長久較長潰瘍面保護無有有無無堿血癥有無無無無產生CO2有無無有無排便影響無便秘輕瀉便秘輕瀉31內科合理用藥第31頁復方氫氧化鋁適應癥：用于緩解胃酸過多引發胃痛、胃灼熱感（燒心）、反酸，也可用于慢性胃炎。不良反應：1、長久大劑量服用，可致嚴重便秘，糞結塊引發腸梗阻。2、老年人長久服用，可致骨質疏松。3、腎功效不全者服用后，可引發血鋁升高。32內科合理用藥第32頁復方氫氧化鋁注意事項：1、妊娠期頭三個月、腎功效不全者、長久便秘者慎用。2、本品能妨礙磷吸收，故不宜長久大劑量使用。低磷血癥（如吸收不良綜合癥）患者慎用。藥品相互作用：1、本品含有鋁離子，不宜與四環素類適用。2、本品可干擾地高辛、華法林、雙香豆素、奎寧、奎尼丁、氯丙嗪、普萘洛爾、吲哚美辛、異煙肼、維生素及巴比妥類吸收和消除，使上述藥品療效受到影響，應防止同時使用。33內科合理用藥第33頁復方氫氧化鋁使用方法和用量：口服。成人一次2—4片，一日3次。飯前半小時或胃痛發作時嚼碎后服。34內科合理用藥第34頁

主要成份：氫氧化鋁維生素U

顛茄提取物

每片內層含維生素U25毫克；外層含生物淀粉酶

25毫克，干燥氫氧化鋁凝膠192毫克，氫氧化鎂159毫克

35內科合理用藥第35頁二、胃酸分泌抑制藥36內科合理用藥第36頁

(一)H2

受體阻斷藥西咪替丁第一個H2受體拮抗劑藥品1976年在英國率先上市上市時20美元100粒藥學史上第一個每年銷售額超出十億美元藥品37內科合理用藥第37頁

1.抑制胃酸分泌西咪替丁阻斷壁細胞上Ｈ2

受體→對基礎胃酸分泌和夜間胃酸分泌抑制較強→胃內酸度↓→胃蛋白酶活動↓→促進潰瘍愈合

西咪替丁(甲氰咪胍)38內科合理用藥第38頁

體內過程

吸收：口服吸收快速完全分布：體內分布廣，可經胎盤抵達胎兒體內。代謝：腎排出，t1/2約2h。39內科合理用藥第39頁

臨床應用1.十二指腸潰瘍和胃潰瘍，療程4-6周。2.胃腸道出血：應激引發胃腸粘膜糜爛出血3.胃酸分泌過多癥和反流性食管炎4.各種原因引發免疫功效低下以及抗腫瘤輔助治療。

40內科合理用藥第40頁不良反應：

1普通反應：頭痛、頭暈、幻覺，胃腸道（腹瀉、便秘）。

2血液系統：少數人有粒細胞缺乏和再生障礙性貧血。

3抗雄激素作用（男性病人可有乳腺增生，女性病人可發生溢乳癥。

4長久應用，停藥可能出現反跳性胃酸分泌增多。41內科合理用藥第41頁藥品相互作用西咪替丁可抑制細胞色素P450藥品氧化路徑，使肝藥酶活性降低，使藥品代謝減慢，藥理作用和毒性增強可抑制華法林、苯妥英鈉、普萘洛爾、拉貝洛爾、奎尼丁、咖啡因、利多卡因、鈣通道阻滯藥、苯二氮卓類、磺酰脲類、三環類抗抑郁藥和乙醇等代謝本品可抑制硫糖鋁作用42內科合理用藥第42頁第一代：西咪替丁第二代：雷尼替丁第三代：法莫替丁作用持久抑酸活力增強對肝藥酶抑制降低抗雄激素降低43內科合理用藥第43頁(四)H+-K+-ATP酶抑制藥（PPI）H+／K+-ATP酶分布胃壁細胞表層，排出氫、重吸收鉀，向胃腔分泌高濃度胃酸，又被稱為質子泵

質子泵抑制劑直接作用于分泌胃酸最終共同通道H+／K+-ATP酶，與興奮胃酸分泌類型、路徑無關治療各種原因引發消化性潰瘍，作用強、選擇性高，副作用小44內科合理用藥第44頁

1、第一代質子泵抑制劑

奧美拉唑（omeprazole）2、第二代質子泵抑制藥

蘭索拉唑（lansoprazole）3、第三代質子泵抑制藥

泮他拉唑（pantoprazole）雷貝拉唑（rabeprazole）45內科合理用藥第45頁奧美拉唑適應證：作為當口服療法不適用時以下病癥替換療法：十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎及Zollinger-Ellison綜合征。禁忌證：對本品過敏者、嚴重腎功效不全者及嬰幼兒。不良反應：奧美拉唑耐受性良好，常見頭痛、腹瀉、便秘、腹痛、惡心/嘔吐和氣脹，偶見氨基轉移酶升高、皮疹、眩暈、嗜睡、失眠等，多為輕度和可逆，可自動消失，與劑量無關。

46內科合理用藥第46頁奧美拉唑使用方法與用量：口服，不可咀嚼。對胃酸不穩定（1）消化性潰瘍：一次20mg（一次1片），一日1～2次。每日晨起吞服或早晚各一次，胃潰瘍療程通常為4～8周，十二指腸潰瘍療程通常2～4周。（2）反流性食管炎：一次20～60mg（一次1～3片），一日1～2次。晨起吞服或早晚各一次，療程通常為4～8周。（3）卓-艾綜合征：一次60mg（一次3片），一日1次，以后每日總劑量可依據病情調整為20～120mg（1～6片），若一日總劑量需超出80mg（4片）時，應分為兩次服用。靜脈滴注：臨用前將瓶中內容物溶于100毫升0.9％氯化鈉注射液或100毫升5％葡萄糖注射液中，本品溶解后靜脈滴注時間應在20～30分鐘或更長。當口服療法不適合用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎患者時，推薦靜脈滴注本品劑量為40mg，每日一次。47內科合理用藥第47頁枸櫞酸鉍鉀適應癥：用于慢性胃炎及緩解胃酸過多引發胃痛、胃灼熱感（燒心）和反酸。使用方法和用量：口服,用30～50毫升溫水沖服。成人一次1包,一日4次,前3次于三餐前半小時,第4次于晚餐后2小時服用；或一日2次,早晚各服2包。不良反應：服藥期間口內可能帶有氨味,并可使舌苔及大便呈灰黑色,停藥后即自行消失；偶見惡心、便秘。禁忌：嚴重腎病患者及孕婦禁用。胃黏膜保護藥48內科合理用藥第48頁顛茄藥理學：解除胃腸道平滑肌痙攣、抑制腺體分泌。適應證：用于緩解胃腸道痙攣性疼痛。用于胃及十二指腸潰瘍，胃腸道、腎、膽絞痛等。禁忌癥：前列腺肥大、青光眼患者、哺乳期婦女、對本品過敏者。不良反應：（1）較常見口干、便秘、出汗降低、口鼻咽喉及皮膚干燥、視力含糊、排尿困難（老人）。（2）少見眼睛痛、眼壓升高、過敏性皮疹及皰疹。胃腸解痙藥49內科合理用藥第49頁顛茄注意事項：妊娠期婦女及高血壓、心臟病、反流性食道炎、胃腸道阻塞性疾患、甲狀腺功效亢進、潰瘍性結腸炎患者慎用。藥品相互作用：（1）本品與尿堿化藥（碳酸氫鈉），碳酸酐酶抑制藥（乙酰唑胺）同用時，本品排泄延遲、療效和毒性都可所以而加強。（2）本品與金剛烷胺、美克洛嗪、吩噻嗪類藥、阿托品類藥、普魯卡因胺、三環類抗抑郁藥等同用時，本品不良反應可加劇。(3)本品與抑酸藥吸附性止瀉藥等同時用，本品吸收降低，療效減弱，必須用同時可間隔一小時（4）本品與可待因或美沙酮等伍用時科發生嚴重便秘，造成腸梗阻或尿潴留.50內科合理用藥第50頁山莨菪堿（654-2）適應癥：口服：緩解平滑肌痙攣；眩暈癥；微循環障礙及有機磷中毒等。注射給藥：感染中毒性休克；解救有機磷農藥中毒；緩解平滑肌痙攣；眩暈癥。禁忌癥：顱內壓增高、腦出血急性期、青光眼、幽門梗阻、腸梗阻及前列腺肥大者。51內科合理用藥第51頁不良反應：（1）常見口干、面紅、輕度擴瞳、視近物含糊等。（2）少見心率加緊及排尿困難，多在1～3小時消失，長久應用無蓄積中毒。（3）用量過大時可出現阿托品樣中毒癥狀。注意事項：（1）急腹癥診療未明確時，不宜輕易使用。（2）夏季用藥時，因其閉汗作用，可使體溫升高。（3）靜脈滴注過程中若出現排尿難，對于成人可肌內注射新斯明0.5～1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5～1mg，對于小兒可肌內注射新斯明0.01～1mg/kg,以解除癥狀。

52內科合理用藥第52頁使用方法和用量：（1）口服給藥：一次5～10mg，一日3次。（2）注射給藥：肌內注射，一次5～10mg，一日1～2次，小兒0.1～0.2mg/kg；靜脈給藥，感染中毒性休克：依病情決定劑量，成人靜脈注射每次10～40mg，小兒0.3～2mg/kg，每隔10～30分鐘重復用藥，也可將本品5～10mg加于5%葡萄糖液200ml中靜脈滴注，歲病情好轉延長給藥間隔，直至停藥，情況無好轉科酌情加量。有機磷中毒解救用量視病情而定。

53內科合理用藥第53頁阿托品藥理學：本品為拮抗毒蕈堿型乙酰膽堿受體抗膽堿藥。可解除胃腸平滑肌痙攣、抑制腺體分泌、擴大瞳孔、升高眼壓、麻痹視力調整、加緊心率、擴張支氣管等。大劑量時能作用于血管平滑肌，擴張血管、解除痙攣性收縮，改進微循環。適應癥：（1）各種內臟絞痛，如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀。對膽絞痛及腎絞痛療效較差。（2）迷走神經過分興奮所致竇房阻滯、房室阻滯等遲緩型心率失常，也可用于繼發性竇房結功效低下出現室性異位節律。（3）解救有機磷酸酯類中毒。（4）全身麻醉前給藥、嚴重盜汗和流涎癥。（5）抗休克。禁忌證：青光眼及前列腺肥大者、高熱者。54內科合理用藥第54頁阿托品注意事項：1、以下情況應慎用：1）腦損害，尤其是兒童；2）心臟病，尤其是心律失常，充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等；3）反流性食管炎、食管與胃運動減弱、下食管擴約肌松弛，可使胃排空延遲，從而促成胃潴留，并增加胃-食管反流；4）青光眼患者禁用，20歲以上患者存在潛隱性青光眼時，有誘發危險；5）潰瘍性結腸炎，用量大時腸能動度降低，可造成麻痹性腸梗阻，并可誘發加重中毒性巨結腸癥；6）前列腺肥大引發尿路感染（膀胱張力減低）及尿路阻塞性疾病，可造成完全性尿潴留。2、對診療干擾：酚磺酞試驗時可降低酚磺酞排出量。3、孕婦靜脈注射阿托品可使胎兒心動過速。哺乳：可分泌至乳汁，并有抑制泌乳作用，哺乳期婦女慎用。55內科合理用藥第55頁阿托品使用方法用量1、口服，每次0.3～0.6mg，一日3次，宜飯前空腹服用，極量每次1mg，每日3mg。小兒每次0.01～0.02mg／kg，每日3～4次(飯前空腹服)。老人每次0.3mg，每日3次(飯前空腹服)，一次最大量不超出0.6mg。2、注射給藥，皮下、肌內或靜脈注射成人普通治療量每次0.3～0.5mg，極量每次2mg；兒童：皮下注射，一次0.01～0.02mg／kg，一日2—3次，靜脈注射：用于治療阿—斯綜合征，一次0.03～0.05mg／kg，必要時15分鐘重復一次，直至面色潮紅、循環好轉、血壓回升，延長間隔時間至血壓穩定。抗心律失常：成人，靜脈注射0.5～1mg，按需可1—2小時1次，最大量為2mg。56內科合理用藥第56頁

助消化藥稀鹽酸胃蛋白酶胰酶乳酶生（表飛鳴）活乳酸桿菌干燥制劑，在腸道使糖發酵生成乳酸，提升腸內酸度。臨床應用：消化不良，腹脹，小兒飲食不妥所致腹瀉。57內科合理用藥第57頁

多潘立酮（嗎丁啉）

1.阻斷外周DA受體，產生胃腸促動和高效止吐作用

2.用于功效性消化不良和嘔吐

58內科合理用藥第58頁

昂丹司瓊

1.選擇性阻斷中樞及迷走神經5-HT3受體

2.主要用于放、化療引發惡心、嘔吐

西沙必利

1.促進胃腸肌間神經叢神經末梢釋放乙酰膽堿

2.促進食管至結腸整個胃腸平滑肌協調性運動59內科合理用藥第59頁瀉藥1.正常排便：一日排便不多于三次或每七天不少于三次每次大便150-350g，皆屬正常2.促進排便反射，增加腸內容物，刺激腸蠕動，軟化糞便，潤滑腸道使糞便易于排出藥品3.分類

①容積性瀉藥硫酸鎂，硫酸鈉

②接觸性瀉藥酚酞，吡沙可啶等

③潤滑性瀉藥液狀石蠟，甘油等60內科合理用藥第60頁

1.對因治療，選抗菌藥品抗感染

2.作用機制：抑制腸蠕動或保護腸道免受刺激

3.慣用瀉藥阿片制劑：阿片酊：抑制胃腸蠕動腸蠕動抑制藥：地芬諾酯：提升腸張力

洛哌丁胺：無中樞作用收斂藥：鞣酸蛋白：保護腸粘膜吸附藥：藥用炭：吸附腸道有害物質

止瀉藥61內科合理用藥第61頁蒙脫石適應癥：成人及兒童急、慢性腹瀉。用于食道、胃、十二指腸疾病引發相關疼痛癥狀輔助治療，但本品不作解痙劑使用。不良反應：偶見便秘，大便干結。注意事項：1、治療急性腹瀉，應注意糾正脫水。2、兒童可安全服用本品，但需要注意過量服用易因其便秘。藥品相互作用：如需服用其它藥品，提議與本品間隔一段時間。使用方法與用量：將本品倒入50毫升溫水中，搖勻后服用。

1、兒童：1歲以下，每日1袋；1~2歲，每日1~2袋；2歲以上，每日2~3袋，均分三次服用。或遵醫囑。

2、成人：一次1袋，一日3次。急性腹瀉服用本品治療時，首次劑量加倍。62內科合理用藥第62頁小檗堿（黃連素）

藥品相互作用：1

含鞣質中藥與黃連素適用后，因為鞣質是生物堿沉淀劑，二者結合，生成難溶性鞣酸鹽沉淀，降低療效。

2

如正在服用其它藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。不良反應：

口服不良反應少，偶有惡心、嘔吐、皮疹和藥熱，停藥后消失。禁忌證：

溶血性貧血患者及葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者；對本品過敏者。

63內科合理用藥第63頁藥名不良反應胃蛋白酶無顯著不良反應。莫沙必利腹痛、腹瀉、口干、皮疹、頭暈多潘立酮頭痛、頭暈、嗜睡、倦怠酚酞腸絞痛、出血傾向、罕見過敏反應。蒙脫石散無顯著不良反應。偶見便秘、大便干結。消化系統用藥不良反應64內科合理用藥第64頁消化系統用藥不良反應藥名不良反應氫氧化鋁便秘雷貝拉唑泮托拉唑不良反應較少。偶有頭痛、頭暈、失眠、嗜睡、惡心、皮疹、肌肉痛。雷尼替丁頭痛、心律失常、男性乳腺發育膠體果膠鉍偶見惡心、便秘等消化道癥狀。硫糖鋁口干、便秘。干酵母大劑量可發生腹瀉。胰酶過敏（大噴嚏、流鼻涕、流淚、皮疹、鼻炎、支氣管哮喘)65內科合理用藥第65頁消化系統藥品提議服藥時間分類代表藥品服藥時間抗酸藥氫氧化鋁餐后1小時。以中和餐中和餐后高胃酸。抑制胃酸分泌藥雷尼替丁奧美拉唑餐前馬上服用。

胃粘膜保護藥膠體果膠鉍硫糖鋁餐前0.5-1小時。助消化藥干酵母、胰酶餐中吃。防止胃酸破壞，與食物混在一起發揮助消化作用。胃動力藥多潘立酮莫沙必利餐前吃。利于食物向下蠕動和促進胃腸排空。瀉藥酚酞緩瀉劑。睡前吃。服后12小時排便。止瀉藥蒙脫石散空腹服用。66內科合理用藥第66頁第5章內分泌和代謝系統藥67內科合理用藥第67頁糖尿病糖尿病

胰島素絕對或相對分泌不足引發糖類、脂肪、蛋白質等代謝紊亂綜合征。主要特征

血糖過高。超出腎糖閾會出現尿糖。主要表現

三多一少。并發癥

多發性神經炎、感染、心、腦血管疾病（冠心病）正常血糖范圍:3.9~6.1mmol/L(70~110mg/dl)腎糖閾：8.96~10.08mmol/L(160~180mg/dl)68內科合理用藥第68頁【胰島素藥理作用】

調整物質代謝，影響一些離子轉運：糖代謝增加糖去路：促進細胞攝取，增加肝糖原生成，增加葡萄糖氧化、磷酸化，使糖轉變為脂肪等。降低糖起源：即抑制肝糖原分解及抑制甘油、乳酸及氨基酸等非糖物質轉變為糖原，降低糖原異生，使血糖起源少，血糖降低。69內科合理用藥第69頁2、脂肪代謝促進合成：激活脂肪組織中丙酮酸脫氫酶，使丙酮酸轉化成乙酰CoA反應加速；還能促進脂蛋白脂肪酶合成，加速脂肪組織從血中攝取脂肪酸。這些都有利于脂肪合成。抑制分解：降低釋放脂肪酸和甘油速度，使肝臟氧化脂肪酸及生成酮體速度也對應下降。（糖尿病患者因為糖代謝障礙，能量不足而經過脂肪酸大量氧化供能，酮體產生↑，造成酮癥酸中毒，胰島素含有一定治療作用。）70內科合理用藥第70頁3、蛋白質代謝促進合成，抑制分解原因：胰島素能促進氨基酸經過細胞膜進入細胞內并促進其活化，增加DNA和RNA合成，進而促進蛋白質合成；同時抑制蛋白分解，促進機體生長。4、對Ｋ離子轉運影響增加細胞內鉀濃度原因：能夠激活Na-K-ATP酶，促進K+內流，使細胞外K+降低，細胞內K+濃度升高。可糾正臨床上細胞內缺鉀，預防心梗時心律失常。71內科合理用藥第71頁胰島素制劑及其作用時間

分類藥品注射路徑作用時間（h）給藥時間開始高峰維持短效正規胰島素靜脈馬上0.52搶救皮下0.5~12~36~8餐前0.5h，3~4次/日中效低精蛋白鋅胰島素皮下2~48~1218~24早餐或晚餐前1h，1~2次/日珠蛋白鋅胰島素皮下2~46~1012~18長久有效精蛋白鋅胰島素皮下3~616~1824~36早餐或晚餐前1h，1次/日72內科合理用藥第72頁主要用于:

I型糖尿病。II型糖尿病經飲食控制或用口服降血糖藥未能控制者。糖尿病發生各種急性或嚴重并發癥者,如酮癥酸中毒及非酮癥性高滲性昏迷。合并重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創傷以及手術各型糖尿病。細胞內缺鉀者，Ins與葡萄糖同用可促使鉀內流。73內科合理用藥第73頁不良反應1.過敏反應

普通反應輕微而短暫,如蕁麻疹,血管神經性水腫,偶見過敏性休克.多為牛胰島素所致.可改用高純度胰島素或人胰島素.

可用H1受體阻斷藥及糖皮質激素治療.74內科合理用藥第74頁

常見癥狀：多為胰島素用量過大或未按時進食所致。此時患者出現饑餓感，出汗，心悸，焦慮，震顫等癥狀。嚴重者可出現昏迷，驚厥，休克，甚至死亡。

搶救方法：普通輕者口服糖水。重者應馬上靜脈注射50%葡萄糖注射液20-40ml進行救治。

需尤其注意：有些老年患者發生低血糖時，往往缺乏經典癥狀，快速表現為昏迷，稱為“無警覺性低血糖昏迷”。2.低血糖癥75內科合理用藥第75頁急性耐受：常由并發感染，創傷，手術，情緒激動等應激狀態所致。①血中抗胰島素物質（如腎上腺皮質激素）增多；②酮癥酸中毒時游離脂肪酸和酮體增多，妨礙葡萄糖攝取利用；③胰島素與受體結合降低。

慢性耐受：①體內產生抗胰島素受體抗體；②胰島素受體水平發生改變，胰島素與受體親和力下降；③葡萄糖轉運系統異常，妨礙胰島素正常發揮作用。3.耐受性-胰島素抵抗76內科合理用藥第76頁磺酰脲類雙胍類葡萄糖苷酶抑制藥胰島素增敏藥4123

口服降血糖藥四大類：77內科合理用藥第77頁副作用大,幾乎不用作用增加數十倍,副作用少（一）磺酰脲類第一代:第二代:第三代:氯磺丙脲甲苯磺丁脲格列本脲（優降糖）（達美康）格列齊特78內科合理用藥第78頁1.降血糖（一）磺酰脲類作用與臨床應用胰島功效尚存30%以上Ⅱ型糖尿病患者。正常人服用這類藥品會對機體血糖含量產生影響79內科合理用藥第79頁（一）磺酰脲類作用與臨床應用2.抗利尿作用尿崩癥氯磺丙脲

格列齊特

防治微血管并發癥3.影響凝血功效80內科合理用藥第80頁2、低血糖反應，尤其是老年人及肝腎功效不全者，注射葡萄糖。（一）磺酰脲類不良反應、用藥護理1、胃腸道反應3、粒細胞降低黃疸，定時檢驗肝功效和血象81內科合理用藥第81頁使脂肪組織、肌肉組織無氧降解葡萄糖增加拮抗抗胰島素因子降低腸道對葡萄糖吸收抑制肝糖原分解抑制膽固醇合成抑制胰高血糖素釋放（二）雙胍類作用機制增加血糖去路

降低血糖起源

血糖降低82內科合理用藥第82頁（二）雙胍類二甲雙胍（甲福明）對不論有沒有胰島β細胞功效糖尿病人都有降糖作用，對正常人則無。83內科合理用藥第83頁臨床應用用藥護理適用Ⅱ型尤其是伴有肥胖者（二）雙胍類84內科合理用藥第84頁臨床應用用藥護理（二）雙胍類1、消化道不良反應，飯后服可減輕2、乳酸性酸中毒

尤其在肝、腎功效不全情況下易發生

檢測空腹血糖、尿糖及尿酮體。苯乙雙胍已淘汰85內科合理用藥第85頁（三）

葡萄糖苷酶抑制藥阿卡波糖（拜糖平）86內科合理用藥第86頁主要用于空腹血糖正常而餐后血糖升高者。（三）

葡萄糖苷酶抑制劑臨床應用進餐時服用87內科合理用藥第87頁羅格列酮、吡格列酮、曲格列酮（四）胰島素增敏藥88內科合理用藥第88頁產生胰島素抵抗Ⅱ型糖尿病病人臨床應用（四）胰島素增敏藥用藥注意曲格列酮對少數高敏人群有肝毒性89內科合理用藥第89頁口服降糖藥不良反應藥名不良反應二甲雙胍胃腸道反應、疲憊、口中金屬味格列美脲過敏、低血糖、視力含糊阿卡波糖胃脹、腹脹、腹瀉、胃腸痙攣、排氣增多等。多數癥狀可隨服藥時間延長而消失。羅格列酮上感、充血性心衰、水腫、貧血吡格列酮上感、貧血、加重心衰、水腫瑞格列奈過敏（瘙癢、發紅、蕁麻疹）、視覺異常那格列奈低血糖癥狀：出汗、顫動、頭暈、食欲增加、心悸、惡心、疲勞、無力）90內科合理用藥第90頁口服降糖藥品分類及服藥時間分類代表藥品提議服藥時間雙胍類二甲雙胍餐后30分鐘磺脲類格列美脲餐前服用。a葡萄糖苷酶抑制劑阿卡波糖餐前即刻吞服或與第一口食物一起咀嚼服用。噻唑烷二酮類羅格列酮吡格列酮兩餐間服用餐時血糖調整劑瑞格列奈那格列奈餐前或進食時服用均可。

91內科合理用藥第91頁第6章

血液系統用藥92內科合理用藥第92頁93內科合理用藥第93頁一、止血藥一、促進凝血因子活性藥:維生素K二、抗纖維蛋白溶解藥：氨甲苯酸三、收縮血管藥：垂體后葉素94內科合理用藥第94頁一、促進凝血因子活性藥品維生素KvitaminK藥理作用

活化凝血因子II,VII,IX,X前體羧化酶輔酶

氫醌型維生素K環氧型維生素Kγ-羧化酶維生素K環氧化還原酶凝血因子II,VII,IX,X凝血因子IIa,VIIa,IXa,Xa95內科合理用藥第95頁起源及性質天然K1：植物、谷類脂溶性

K2：腸道細菌合成(吸收需膽汁)

人工合成K3水溶性

K4(吸收不需膽汁)臨床應用

1.維生素K缺乏所引發出血梗阻性黃疸、膽瘺、慢性腹瀉新生兒出血長久應用廣譜抗生素、香豆素類、水楊酸類過量所致出血維生素K

2.緩解平滑肌痙攣性疼痛，如膽石癥、膽絞痛、膽道蛔蟲性絞痛96內科合理用藥第96頁不良反應

1.局部潮紅，出汗，胸悶，支氣管痙攣，血壓劇降等（靜注過快）

2.溶血和高鐵血紅蛋白癥97內科合理用藥第97頁

藥理作用機制：競爭性抑制纖溶酶原激活因子，阻止纖溶酶原變為纖溶酶，從而抑制纖維蛋白溶解，而起到止血作用臨床應用只用于纖維蛋白溶解亢進所引發出血，如肝、胰、肺、前列腺、甲狀腺、子宮等手術后出血，因這些臟器中存有較大量組織纖溶酶原激活因子。對非纖維蛋白溶解亢進所引發出血無效，如外傷出血。二、抗纖維蛋白溶解藥氨甲苯酸（PAMBA）98內科合理用藥第98頁二、抗血小板藥與抗血栓藥阿司匹林

藥理作用抑制血小板功效降低血栓素A2（TXA2）生成

花生四烯酸PG過氧化物TXA2環氧化酶TXA2合成酶阿司匹林（－）PGI2PGI2合成酶platelet內皮細胞99內科合理用藥第99頁

雙嘧達莫（dipyridamole，潘生丁）藥理作用抑制血小板聚集磷酸二酯酶抑制藥機制：

1.抑制磷酸二酯酶→血小板內cAMP濃度↑

2.增加PGI2活性

3.抑制RBC腺苷再攝取→激活腺苷酸環化酶→血小板內cAMP濃度↑

4.輕度抑制血小板環氧化酶-TXA2cAMP5’-AMP磷酸二酯酶雙嘧達莫

(－)抗血小板藥100內科合理用藥第100頁三、抗貧血藥慣用藥品口服劑：硫酸亞鐵枸椽酸鐵銨注射劑：右旋糖酐鐵應用：缺鐵性貧血，注意療程

鐵劑101內科合理用藥第101頁臨床應用只用于鐵缺乏所引發貧血，并要祛除鐵丟失原因，不然效果不理想。鐵劑102內科合理用藥第102頁影響鐵劑吸收原因促進吸收抑制吸收Fe2+>Fe3+胃酸↓胃酸抗酸藥VitC果糖、半胱氨酸高磷、高鈣食物含鞣酸藥品、茶、四環素、土霉素103內科合理用藥第103頁

不良反應及防治

1.胃腸剌激：惡心、腹痛、腹瀉或便秘黑便（H2S＋Fe2+

FeS

）

2.急性中毒：小兒口服1g以上，嚴重胃腸癥狀、休克、呼吸困難救治：導瀉、洗胃（1.5%NaHCO3）、去鐵胺（絡合劑，PO或im）、對癥處理鐵劑104內科合理用藥第104頁臨床應用葉酸1.治療葉酸缺乏所引發巨幼紅細胞貧血2.治療葉酸反抗藥甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧芐啶所引發巨幼紅細胞貧血，此時用葉酸無效，須用甲酰四氫葉酸鈣。3.對VitB12缺乏所引發惡性貧血，大劑量葉酸能夠糾正血象，但不能改進神經癥狀。

葉酸二氫葉酸四氫葉酸葉酸還原酶

二氫葉酸還原酶﹙﹚105內科合理用藥第105頁維生素B12藥理作用:

1.促進四氫葉酸循環利用，缺乏時可引發巨幼紅細胞性貧血

2.維持有髓鞘神經纖維功效完整性：參加神經髓鞘脂蛋白形成，維持有髓鞘神經纖維功效完整性106內科合理用藥第106頁臨床應用維生素B121.注射給藥治療惡性貧血2.與葉酸適用治療巨幼紅細胞性貧血3.用于神經炎、神經萎縮、三叉神經痛輔助治療107內科合理用藥第107頁第7章

風濕免疫性疾病用藥108內科合理用藥第108頁[定義]是一類含有解熱、鎮痛作用藥品，大多數還有抗炎、抗風濕作用。其抗炎作用與糖皮質激素不一樣，故稱為非甾體抗炎藥（NSAIDS）。109內科合理用藥第109頁（一）解熱作用【特點】1.降低高熱病人體溫，對正常人體溫無影響。與氯丙嗪不一樣，氯丙嗪直接抑制下丘腦體溫調整中樞調整功效，在物理降溫配合下，可降低高熱和正常體溫。2.作用部位在中樞。經過抑制體溫調整中樞，主要影響散熱。

一、共同藥理作用解熱作用、鎮痛作用和抗炎作用。110內科合理用藥第110頁(二）鎮痛作用【特點】1.對輕、中度疼痛，慢性鈍痛效果顯著，但對內臟平滑肌絞痛、劇痛無效。2.鎮痛同時不產生欣快感，無耐受性和成癮性。

3.作用機理：抑制炎癥部位PG合成，作用部位在外周。111內科合理用藥第111頁（三）抗炎、抗風濕作用除苯胺類外，都能夠控制風濕，類風濕病癥狀，不能根治，也不能控制并發癥。

[機理]

抑制環加氧酶（COX）→PG合成降低，產生抗炎、抗風濕作用。

PG是參加炎癥反應體內活性物質，對致炎致痛物質有增敏作用。112內科合理用藥第112頁二、分類：按其結構不一樣分

1.水楊酸類，如阿司匹林；2.苯胺類，如撲熱息痛；3.吡唑酮類，如保泰松；4.其它有機酸類，如吲哚美辛。113內科合理用藥第113頁乙酰水楊酸（阿司匹林，Aspirin）體內過程1.口服易吸收，主要經肝藥酶代謝，大部分代謝物質與甘氨酸或葡萄糖醛酸（少部分）結合，由腎排泄；2.尿液pH改變對其排泄影響大。在堿性尿中藥品易排出。故同服碳酸氫鈉可促其排泄。尿呈酸性時藥品排出降低。114內科合理用藥第114頁（—）常用劑量阿司匹林外源性致熱源中性粒細胞內源性致熱原PG合成增加體溫調整中樞產熱，散熱，發燒1.解熱鎮痛作用115內科合理用藥第115頁用于臨床上常見慢性鈍痛，如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉或關節痛、痛經對嚴重創傷性劇痛和內臟絞痛無效特點（同嗎啡比較）①鎮痛程度？②作用部位？③是否產生欣快感與成癮性？1.解熱鎮痛作用116內科合理用藥第116頁★阿司匹林與嗎啡鎮痛作用比較阿司匹林嗎啡作用部位外周中樞鎮痛類型慢性鈍痛急性銳痛欣快感與成癮性無有117內科合理用藥第117頁對控制風濕性和類風濕性關節炎癥狀有必定療效。不能根治，也不能預防疾病發展和合并癥發生－symptomatictreatment

較大劑量2.抗炎作用118內科合理用藥第118頁應用：防治血栓性疾病，如冠心病、心肌梗死、腦血栓形成，及手術后有靜脈血栓形成傾向患者。老樹發新芽3.抗血小板聚集，影響血栓形成119內科合理用藥第119頁3.抗血小板聚集，抗血栓形成:

TXA2合成酶

TXA2

花生四烯酸PG過氧化物

PGI2

PGI2合成酶機制:抑制血小板環氧酶抑制TXA2生成

小劑量阿司匹林環氧酶(血小板)40-80mg/d環氧酶（血管內膜）阿司匹林120內科合理用藥第120頁1.胃腸道反應：①惡心、嘔吐

Ⅰ對胃黏膜直接刺激作用

Ⅱ較大劑量能興奮延髓催吐化學感受區②胃潰瘍、胃（無痛性）出血

因抑制COX-1，干擾了PGs（PGE2）對胃粘膜保護作用【不良反應】121內科合理用藥第121頁凝血障礙：小劑量抑制血小板聚集大劑量抑制肝臟合成凝血酶原3.過敏反應:

蕁麻疹和血管神經性水腫，罕見“阿司匹林哮喘”：白三烯相對升高。122內科合理用藥第122頁水楊酸反應：過量（5g/d)可致中毒：頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視、聽力減退，嚴重者可出現過分呼吸、酸堿平衡失調，甚至精神錯亂。需馬上停藥，并施行各種對癥治療，輸氧、給維生素K、靜滴碳酸氫鈉123內科合理用藥第123頁5.瑞夷綜合征（Reye’ssyndrome)

患病毒感染性發燒兒童和青少年，服用阿司匹林出現嚴重肝損害和腦病1986年后多以對乙酰氨基酚代替阿司匹林在兒童應用——罕見124內科合理用藥第124頁阿司匹林不良反應巧記：“阿司匹林，為您揚名意！”“為、您、揚、名、意！”“胃”、“凝”、“楊”、“敏”、“夷”！”125內科合理用藥第125頁1.本藥與雙香豆素適用，因蛋白置換作用，可使游離型雙香豆素血濃度提升，增強其抗凝作用，易致出血；2.本藥與腎上腺皮質激素適用，可使激素抗炎作用增強，但可誘發和加重潰瘍；【藥品相互作用】3.本藥與口服降糖藥（甲磺丁脲）適用，可增強其降血糖作用，易致低血糖反應。4.與呋噻米適用，可使后者排泄減慢，易致蓄積中毒。126內科合理用藥第126頁最強PG合成酶抑制藥，有顯著抗炎、鎮痛和解熱作用，對炎性疼痛鎮痛效果顯著。吲哚美辛(消炎痛)127內科合理用藥第127頁不良反應多且嚴重胃腸道：厭食、惡心、腹痛、誘發潰瘍中樞：眩暈、額痛、精神失常肝損害：黃疸，轉氨酶升高。中性粒細胞和血小板↓,再生障礙性貧血過敏反應：皮疹、哮喘128內科合理用藥第128頁不用于常規抗炎和鎮痛：關節炎、滑囊炎、腱鞘炎、強直性脊椎炎、痛經等新生兒動脈導管未閉（尿量<0.6ml/(kg.h)，停藥）129內科合理用藥第129頁布洛芬（ibuprofen，brufen）第一個被廣泛使用丙酸類tNSAIDs，非處方藥可遲緩進入滑膜腔，血藥濃度降低后關節腔內仍能保持較高濃度。易透過胎盤和進入乳汁中有較強抗炎抗風濕及解熱鎮痛作用，胃腸道反應較輕，長久服用仍應payattention孕婦、哺乳期婦女及哮喘患者禁用130內科合理用藥第130頁第8章

神經系統用藥131內科合理用藥第131頁鎮靜催眠藥

是一類中樞神經系統抑制藥.凡能引發中樞神經系統輕度抑制，使病人由興奮，激動和躁動轉為平靜藥品稱為鎮靜藥（sedative）.凡能引發近似生理睡眠藥品稱為催眠藥（hypnotics）.

劑量小:鎮靜大:催眠、抗驚厥、麻醉、麻痹死亡132內科合理用藥第132頁1)口服吸收良好,搶救用時i.v2)蛋白結合率高，有再分布3)肝臟代謝，代謝產物有活性(t1/2長)－蓄積4)腎臟排泄體內過程Benzodiazepines(BZ)133內科合理用藥第133頁臨床應用Benzodiazepines(BZ)1)抗焦慮——術前給藥2)鎮靜催眠——失眠

REMS影響小，縮短SWS治療夜驚夜游3)抗驚厥癲癇——治療驚厥,癲癇連續狀態首選4)中樞性肌松——大腦損傷所致僵直入睡困難(短效)淺睡易醒(中效)易醒早醒(長效)134內科合理用藥第134頁1)治療量：后遺效應2)大劑量：酒醉感，共濟失調3)中毒量：昏迷、呼吸抑制4)致畸性：經過胎盤和乳汁5)長期：三性：耐受性，依賴性和成癮性安全范圍大，過量中毒時氟馬西尼解救不良反應Benzodiazepines(BZ)135內科合理用藥第135頁精神分裂癥

是以思維、情感、行為之間不協調，精神活動與現實脫離為特征常見精神病。分為兩型：Ⅰ型Ⅱ型陽性癥狀為主（幻覺、妄想）陰性癥狀為主（情感冷淡，主動性缺乏）對Ⅰ型療效好，

Ⅱ型療效差/無效136內科合理用藥第136頁吩噻嗪類硫雜蒽類丁酰苯類其它藥品泰爾登氟哌啶醇氯氮平氯丙嗪*奮乃靜硫利達嗪抗精神病藥137內科合理用藥第137頁氯丙嗪（冬眠靈）機制:主要阻斷腦內多巴胺(DA)受體

是其抗精神病作用機理，也是長久應用產生不良反應基礎138內科合理用藥第138頁氯丙嗪阻斷受體種類DA受體（D2>D1）：抗精神病M-受體：抗膽堿作用（口干、便秘、排尿困難等）-受體：致體位性低血壓、鎮靜H1-受體：鎮靜5-HT受體：潛在抗精神病機制139內科合理用藥第139頁主要腎臟排泄，排泄遲緩，停藥后數周仍可檢測到其代謝產物口服吸收不規則,受多原因影響,首過效應顯著,2-4h到達血藥濃度高峰,作用連續時間6h肝臟代謝，90％與血漿蛋白結合,高親脂性,易透過血腦屏障,腦內藥品濃度高,10倍于血漿濃度吸收分布代謝排泄藥動學血藥濃度個體差異顯著堅持劑量個體化140內科合理用藥第140頁氯丙嗪藥理作用3.對內分泌系統作用1.對中樞神經系統作用2.對植物神經系統作用①抗精神病作用②鎮吐作用③體溫調整作用141內科合理用藥第141頁氯丙嗪藥理作用①抗精神病作用（神經安定作用）機理：主要經過阻斷中腦-邊緣系統和中腦-皮層系統D2樣受體而發揮抗精神病作用因為同時阻斷黑質紋狀體中DA受體，常不一樣程度引發錐體外系副作用1.對中樞神經系統作用142內科合理用藥第142頁氯丙嗪藥理作用②鎮吐作用作用強。對癌癥、放射病等各種疾病和藥品引發嘔吐有效，對頑固性呃逆有效。但不能反抗前庭刺激引發嘔吐機理：小劑量阻斷延腦催吐化學感受區D2樣受體

大劑量則直接抑制嘔吐中樞1.對中樞神經系統作用143內科合理用藥第143頁氯丙嗪藥理作用③對體溫調整作用抑制下丘腦體溫調整中樞，使體溫調整失靈，機體隨環境溫度改變而升降降溫特點：不但降低發燒者體溫，還能降低正常人體溫（注意與解熱鎮痛藥比較）1.對中樞神經系統作用144內科合理用藥第144頁氯丙嗪藥理作用阻斷-受體：血管擴張→血壓下降(體位性低血壓，翻轉腎上腺素升壓作用)

阻斷M-受體：作用較弱(口干、便秘、排尿困難等)

2.對植物神經系統作用145內科合理用藥第145頁氯丙嗪藥理作用3.對內分泌系統作用催乳素乳房腫大、泌乳FSH、LH延遲排卵催乳素抑制因子促性腺激素生長激素糖皮質激素抑制D2樣亞型受體抑制各種激素分泌146內科合理用藥第146頁1、精神分裂癥2、嘔吐和頑固性呃逆3、低溫麻醉與人工冬眠氯丙嗪臨床應用147內科合理用藥第147頁氯丙嗪臨床應用1、精神分裂癥對急性患者效果顯著，對慢性療效差對精神分裂癥主要用于Ⅰ型，對

Ⅱ型療效差甚至加重病情不能根治，需長久用藥甚至終生治療神經官能癥對焦慮、擔心、不安、失眠有效（小劑量）148內科合理用藥第148頁氯丙嗪臨床應用各種藥品(強心苷、嗎啡、四環素等)及各種疾病(尿毒癥、惡性腫瘤)引發嘔吐對暈動癥（暈車、船）所致嘔吐無效，前庭刺激引發，應用抗組胺藥止嘔2、嘔吐和頑固性呃逆對頑固性呃逆有顯著效果149內科合理用藥第149頁3.低溫麻醉與人工冬眠氯丙嗪臨床應用提升機體對缺氧耐受力減輕機體對傷害性刺激反應嚴重創傷、感染性休克、高熱驚厥體溫基礎代謝組織耗氧量人工冬眠冬眠合劑異丙嗪哌替啶氯丙嗪150內科合理用藥第150頁氯丙嗪不良反應

1.常見不良反應2.錐體外系反應4.過敏反應皮疹、肝損、粒細胞降低藥理作用廣泛、時間長，不良反應較多3.心血管和內分泌系統反應151內科合理用藥第151頁氯丙嗪不良反應中樞抑制癥狀：嗜睡、冷淡、無力

M受體阻斷：口干、便秘、眼壓升高（似阿托品樣作用）α受體阻斷：體位性低血壓植物神經系統：

藥源性精神異常

1.常見不良反應152內科合理用藥第152頁③急性肌張力障礙①帕金森綜合征②靜坐不能阻斷黑質-紋狀體通路D2樣受體

紋狀體DA功效↓膽堿能神經功效相對亢進苯海索

(安坦)氯丙嗪不良反應

2.錐體外系反應長久服用后抗膽堿藥153內科合理用藥第153頁④遲發性運動障礙(遲發性多動癥)?氯丙嗪不良反應

2.錐體外系反應又稱遲發性多動癥.表現為口-舌-頰三聯癥:吸吮、舔舌、咀嚼,以及四肢舞蹈樣動作,系長久大量用藥所致,停藥后仍長久不消失,甚至惡化；中樞抗膽堿藥不但無效,反而使之加重.若早期發覺,及時停藥,能夠恢復.DA受體數目、敏感性突觸前膜DA釋放氯氮平治療154內科合理用藥第154頁心血管系統：直立性低血壓→低血壓性休克可用去甲腎上腺素或間羥氨治療禁用腎上腺素內分泌系統：抑制各種激素分泌乳房腫大、閉經、生長減慢

3.心血管和內分泌系統反應155內科合理用藥第155頁抗癲癇藥電生理機制抑制病灶神經元過分放電抑制異常放電擴散分子機制增強GABA系統抑制效應干擾Na+、Ca2+、K+通道功效156內科合理用藥第156頁大發作小發作精神運動型發作癲癇連續狀態1234

癲癇分類157內科合理用藥第157頁苯妥英鈉【體內過程】

堿性強，不宜i.m。癲癇連續狀態可i.v。經肝藥酶滅活，血藥濃度個體差異大，應依據療效和毒性調整劑量。158內科合理用藥第158頁抗癲癇

大發作首選小發作無效

苯妥英鈉抗心律失常抗中樞疼痛綜合癥

三叉神經、舌咽神經、坐骨神經痛“三抗”【藥理作用】159內科合理用藥第159頁口服：胃腸道刺激反應靜脈給藥：靜脈炎局部刺激牙齦增生神經系統癥狀從唾液排泄，造成結締組織增生，多見于青少年。經常按摩牙齦可減輕，預防為主

共濟失調等，中毒癥狀【不良反應及用藥護理】苯妥英鈉160內科合理用藥第160頁牙齦增生161內科合理用藥第161頁巨幼紅細胞性貧血。為葉酸吸收及代謝障礙所致，甲酰四氫葉酸鈣為解救藥。定時檢驗血象。造血系統其它肝藥酶誘導劑，長久用藥會加速VD代謝。【不良反應及用藥護理】苯妥英鈉162內科合理用藥第162頁小結癲癇不良反應及用藥護理體內過程強堿性藥理作用苯妥英鈉Sub01Department局部反應三抗牙齦增生造血系統神經系統163內科合理用藥第163頁【藥品相互作用】氯霉素、異煙肼抑制肝藥酶，使苯妥英鈉血濃↑苯巴比妥、卡馬西平誘導肝藥酶，使苯妥英鈉血濃↓保泰松、磺胺類、水楊酸類、BDZ類等競爭血漿蛋白結合部位，使苯妥英鈉游離濃度↑164內科合理用藥第164頁卡馬西平（carbamazepine,酰胺咪嗪）【作用機制】：與苯妥類鈉相同，治療濃度阻滯Na+通道，抑制癲癇病灶及其周圍神經元放電。

【臨床應用】1.抗癲癇譜較廣，對精神運動性發作療效很好

2.對中樞性疼痛療效優于苯妥英鈉。

3.抗躁狂作用，對鋰鹽無效躁狂癥有效。165內科合理用藥第165頁

【不良反應】

1.神經系統：頭暈、頭痛、共濟失調

2.消化系統：惡心、嘔吐、腹部不適

3.過敏：皮疹、皮炎、淋巴結腫大

4.血液系統：粒細胞和血小板降低，再生障礙性貧血

5.其它：肌張力障礙和肌痙攣等166內科合理用藥第166頁乙琥胺

(ethosuximide)是治療癲癇小發作（失神性發作）首選藥品機制：抑制丘腦神經元T－型Ca2+通道，抑制異常放電發生。不良反應：常見為胃腸道反應（厭食等），其次為中樞神經系統（頭痛、嗜睡、誘發精神異常等），偶見粒細胞缺乏或再障等。167內科合理用藥第167頁丙戊酸鈉

廣譜抗癲癇藥品.（不抑制病灶放電，但能阻止病灶異常放電擴散）作用特點：①對大發作療效不及苯妥英鈉、苯巴比妥，但后者無效時，本藥仍有效。②對小發作療效優于乙琥胺，但因肝臟毒性，不做首選；③對精神運動性發作療效與卡馬西平相同。168內科合理用藥第168頁作用機制：

1、抑制腦內GABA代謝酶，減慢GABA代謝,提升腦內GABA含量;2、也能抑制Na+通道和L型Ca2+通道；不良反應：可致肝損傷，谷草轉氨酶↑，注意檢驗肝功效；致畸。169內科合理用藥第169頁癲癇類型首選藥品次選藥品大發作苯妥英鈉撲米酮、丙戊酸鈉、卡馬西平、苯巴比妥、氯硝西泮小發作乙琥胺氯硝西泮、丙戊酸鈉精神運動性發作卡馬西平苯妥英鈉、丙戊酸鈉、氯硝西泮、苯巴比妥、撲米酮不足發作撲米酮卡馬西平、苯妥英鈉、丙戊酸鈉、氯硝西泮、苯巴比妥連續狀態地西泮iv戊巴比妥鈉或苯妥英鈉iv苯妥英鈉、苯巴比妥對小發作無效；苯妥英鈉和卡馬西平能用于治療三叉神經痛和舌咽神經痛；苯妥英鈉慣用于治療室性心律失常。癲癇病選藥170內科合理用藥第170頁第9章急性中毒藥品（1）171內科合理用藥第171頁急性中毒原因職業性中毒違反操作規程違反防護制度生活性中毒誤服自殺他殺生活中（CO）

172內科合理用藥第172頁毒物分類（毒物作用、損害部位）腐蝕性毒物（強酸、強鹼、苯酚、甲醛）神經毒物血液毒物內臟毒物173內科合理用藥第173頁神經毒物中樞神經興奮：尼可剎米、嗎啡中樞神經抑制：麻醉、鎮靜、安眠藥膽鹼脂酶抑制劑：有機磷農藥174內科合理用藥第174頁血液毒物

產生高鐵血紅蛋白：亞硝酸鹽產生碳氧血紅蛋白：CO造成溶血：砷化氫、硝基苯抑制造血：苯及其衍生物175內科合理用藥第175頁內臟毒物

損傷神經和造血系統：鉛損傷神經、胃腸及肝臟：砷損傷神經和腎臟：汞176內科合理用藥第176頁①脫離中毒現場，快速去除還未吸收毒物，包含沖洗、催吐、洗胃、導瀉、灌腸等；②加緊對已吸收毒物排泄，常采取利尿、堿化或酸化尿液、人工透析等伎倆；③對癥治療，加強生命體征監測和保護主要器官功效；危重患者首先穩定生命體征（T、R、P、BP）④盡可能應用特殊解毒藥品。急性中毒解救標準177內科合理用藥第177頁沖洗液催吐藥洗胃藥導瀉藥灌腸藥慣用非特異性解救藥品178內科合理用藥第178頁腌制菜、發芽馬鈴薯等①氧化血紅蛋白中二價鐵，產生高鐵血紅蛋白血癥使組織缺氧②松弛血管平滑肌，使血壓下降臨床表現：缺氧、發紺；血壓下降。藥品治療：（1）低濃度亞甲蘭——特效藥；維生素C（2）間羥胺——α受體激動藥注：亞甲蘭高濃度時（5~10mg/kg)，含有氧化性；低濃度時（1~2mg/kg)，含有還原性；亞硝酸鹽中毒179內科合理用藥第179頁氰化物中毒

苦杏仁味氰離子與氧化型細胞色素氧化酶三價鐵結合，使其喪失電子傳遞作用，產生“細胞內窒息”氰化物毒性大，病情發展極快，必須爭分奪秒進行就地搶救①刺激期②呼吸困難期③痙攣期④麻痹期180內科合理用藥第180頁盡快去除毒物口服中毒時，馬上0.1％~0.2％高錳酸鉀溶液洗胃皮膚污染時，快速脫去被污染衣服，先用清水沖洗皮膚，再用碳酸氫鈉溶液清洗特效解毒劑高鐵血紅蛋白形成藥+硫代硫酸鈉治療機制：藥品使薛紅蛋白形成高鐵薛紅蛋白后，高鐵血紅蛋白中三價鐵先和游離及細胞色素氧化酶中氰離子結合形成氰化高鐵血紅蛋白，再給予硫代硫酸鈉，在硫氰酸酶作用下，產生低毒硫氰酸鹽排出181內科合理用藥第181頁

有機磷類

敵百蟲、敵敵畏、對硫磷、對氧磷等中毒機理：對乙酰膽堿酯酶抑制，從而使乙酰膽堿在體內大量積聚，引發膽堿能神經連續沖動。中毒癥狀

M樣作用

1.心臟抑制：心動過緩

2.血管擴張：血壓下降182內科合理用藥第182頁

3.平滑肌興奮：大小便失禁、呼吸困難

4.腺體分泌增加：淚腺，汗腺，唾液腺，消化道腺體，呼吸道腺體。

5.瞳孔縮小二.N樣作用

1.N1受體：神經節興奮（交感神經節和副交感神經節），血壓升高

2.N2受體：肌束顫動三.中樞作用：先興奮后抑制183內科合理用藥第183頁特殊解毒藥1、阿托品

競爭性拮抗乙酰膽堿對M型受體激動作用，可解除一部分中樞神經系統癥狀，對N樣癥狀和膽堿酯酶活性復活無作用。宜盡早用藥，用量足夠。重復給藥直到M樣癥狀顯著好轉或阿托品化后逐步減量至停藥。2、膽堿酯酶復能藥

碘解磷定、氯磷定對已經“老化”膽堿酯酶無復活作用。184內科合理用藥第184頁阿片類中毒中毒機制激動阿片受體瞳孔極度縮小，惡心，嘔吐，嗜睡，昏迷，呼吸抑制(先興奮后抑制)，抽搐，驚厥；體溫和血壓下降；呼吸中樞麻痹昏迷、瞳孔呈針尖樣大小、高度呼吸抑制稱之阿片中毒三大特征主要癥狀185內科合理用藥第185頁解救方法⑴催吐（禁用阿撲嗎啡催吐），洗胃，活性碳⑵吸氧，人工呼吸，中樞興奮劑⑷用納諾酮和烯丙嗎啡反抗納諾酮對正常人無顯著影響，能快速緩解嗎啡中毒癥狀，對嗎啡成癮者可誘發戒斷癥狀⑸勿使病人入睡，并給濃茶或咖啡⑹靜脈補液⑺對癥治療186內科合理用藥第186頁第9章意外傷害用藥（2）187內科合理用藥第187頁第10章心肺復蘇藥品188內科合理用藥第188頁給藥路徑心肺復蘇時外周靜脈開通是快捷方便輸液路徑，但經外周靜脈給藥待其進入中心循環發揮作用約有4-5s延遲，故進行CPR時，盡可能采取中心靜脈給藥。即便采取外周靜脈，應盡可能在腰部以上上肢或頸外靜脈給藥，以利其盡快發揮作用。189內科合理用藥第189頁骨髓輸液通路日受重視，但不作為常規。靜脈塌陷或通道無法建立能夠考慮。尤其是6歲以下兒童穿刺置管困難時能夠采取。190內科合理用藥第190頁氣管內給藥如靜脈及骨髓穿刺都無法建立給藥路徑時，一些復蘇藥品也可經氣管內給予。理想劑量普通是靜脈路徑2-2.5倍。如利多卡因、腎上腺素、阿托品、納洛酮及血管加壓縮等，但發揮作用時間相對為慢。191內科合理用藥第191頁腎上腺素腎上腺素為天然兒茶酚胺和腎上腺素能受體激動劑，主要適合用于心室纖顫、無脈性室性心動過速、心臟停搏以及無脈性電活動所致心臟驟停。使用劑量曾存在爭議，大劑量應用可造成心臟過分收縮，致心肌舒張障礙，發生石頭心現象。推薦使用為1mg靜脈注射，每3-5分鐘1次。如需氣管內給藥，初始劑量為2-2.5mg溶于5-10ml鹽水內注入。192內科合理用藥第192頁血管加壓素大多數時候與腎上腺素作用無顯著優勢，但在難治性室顫時可能相對很好，能夠作為第一次或第二次替換腎上腺素治療心臟停搏或無脈性電活動心臟驟停。193內科合理用藥第193頁阿托品阿托品含有阻斷M膽堿能受體作用，從而防止迷走神經對心臟抑制，增加竇房結和房室結自律性和傳導性，尤其適合用于迷走神經反射所致心臟停頓。阿托品還能抑制腺體分泌，緩解支氣管痙攣，興奮呼吸中樞，對保持呼吸道通暢和促進肺通氣有利。使用劑量普通為1mg靜脈注射，在3-5分鐘重復，普通不超出3mg。194內科合理用藥第194頁胺碘酮對除顫、CPR和血管活性藥品無反應室顫或無脈性室速，可考慮使用胺碘酮。使用方法：300mg（5mg/KG）靜脈注射，無效10-15min后追加半量。室顫轉復后可泵入。195內科合理用藥第195頁碳酸氫鈉心臟驟停后機體主要改變之一就是水、電解質、酸堿失衡，以酸中毒為重點。酸中毒出現時間及嚴重程度依據患者心臟停搏時間長短動態改變，心臟驟停后主要以呼吸性酸中毒為主，10min后才出當代謝性酸中毒。196內科合理用藥第196頁心肺復蘇未建立有效人工呼吸時，體內二氧化碳不能及時排出，過早輸入雖可使血液堿化，但因為碳酸氫根不能經過血腦屏障，而解離后二氧化碳可快速擴散進入血腦屏障，使腦脊液酸化，加重顱內酸中毒，深入加重腦水腫。所以在早期10,min內以改進通氣為主，主要是氣管插管和人工呼吸，較長時間才考慮使用碳酸氫鈉。高鉀血癥所致心臟驟停及危及生命高血鉀時，能夠應用。197內科合理用藥第197頁溶栓治療以往復蘇指南是禁忌，主要怕大出血。但好多心臟驟停是急性心梗或肺栓塞引發，這類病人能夠應用，CPR中使用還能夠改進微循環，使微血栓溶解，保護組織器官功效。所以如高度懷疑是這類疾病時能夠使用。198內科合理用藥第198頁心肺復蘇是一套相互緊密配合人工、機械、藥品作用整體，忽略早期人工呼吸和心臟按壓，任何藥品都將失去使用機會！199內科合理用藥第199頁總結200內科合理用藥第200頁

其它藥品提議服藥時間抗抑郁藥：帕羅西汀/賽樂特晨起空腹服用。因焦慮、猜疑等常表現為晨重晚輕。抗過敏藥:異丙嗪、撲爾敏、氯雷他定服藥后易出現嗜睡、乏力注意力不及中，睡前服安全有助睡眠。鎮靜催眠藥：地西泮臨睡前服，較安全但肌松作用顯著，醒后輕易感覺下肢無力，輕易跌倒。201內科合理用藥第201頁需要嚼碎服用藥品氫氧化鋁片、膠體果膠鉍。酵母片，因其含有粘性物質較多，不嚼碎在胃內形成粘性團塊，會影響藥品作用。心絞痛發作時，要取出其中硝酸甘油片嚼碎含于舌下，才能快速緩解心絞痛癥狀。高血壓患者在血壓突然升高，馬上取出一片硝苯地平（心痛定）嚼碎舌下含化，則能起到速效降壓作用，從而免去血壓過高可能帶來危害。202內科合