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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemENimustineCat.No.:HY-13703CASNo.:42471-28-3分?式:C?H??ClN?O?分?量:272.69作?靶點:Apoptosis作?通路:Apoptosis儲存?式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY?物活性Nimustine?種亞硝脲類烷化劑。Nimustine誘導細胞凋亡,激活DNA損傷以及MAPK信號通路。Nimustine具有抗癌效應,可?于癌癥的研究。體外研究Nimustine(50μM;72-120h)causescelldeathbyinducingcellapoptosis[1].Nimustine(50μM;24-96h)activatestheDNAdamageresponsepathway[1].Nimustine(50μM;24-120h)activatesMAPKsignalingingliomacells[1].ApoptosisAnalysis[1]CellLine:LN-229celllineConcentration:50μMIncubationTime:72-120hoursResult:Time-dependentlyinducedapoptosis.WesternBlotAnalysis[1]CellLine:LN-229andgliomacelllinesConcentration:50μMIncubationTime:24-120hoursResult:Inducedcleavageofcaspase-8and-9andtheeffectorcaspase-3.Increased1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEphosphorylationofERKkinaseandH2AX.DecreasedphosphorylationofJNK體內研究Nimustine(15fourtimesaweekand30mg/kgtwicewithanintervalof2weeks;i.v.)effectivelyinhibitstumorgrowthandthehigherdoseismoreeffective[2].AnimalModel:FemaleC3H/HeNmicewithsolidFM3Atumors[2]Dosage:15and30mg/kgAdministration:Intravenousinjection;15(4timesaweek)and30mg/kg(twicewithanintervalof2weeks)Result:Theintermittentlarge-doseinjectionsresultedinbetterinhibitionoftumorgrowththandidthefractionatedsmall-doseinjections.REFERENCES[1].TomicicMT,etal.ApoptosisinducedbytemozolomideandnimustineinglioblastomacellsissupportedbyJNK/c-Jun-mediatedinductionoftheBH3-onlyproteinBIM.Oncotarget.2015Oct20;6(32):33755-68.[2].ShimizuF,etal.EffectsofcombinedtreatmentwithnimustinehydrochlorideandradiationonsolidFM3Atumorinmice.JpnJCancerRes.1987Jul;78(7):756-62.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400
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