關于鈣離子拮抗劑第一頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四

高血壓及其危害中風冠心病心衰周圍血管病變終末期腎病死亡率致殘率BP只有血壓達標才能最大限度減少心腦血管事件的發生第二頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四血壓控制目標值

高血壓患者 <140/90mmHg

糖尿病患者 <130/85mmHg

腎功受損：蛋白尿<1g/日

<130/80mmHg

腎功受損：蛋白尿>1g/日

<125/75mmHg第三頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四降壓藥物治療利尿劑

β受體阻滯劑

CCB

ACE

血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑

α受體阻滯劑其他第四頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四鈣離子拮抗劑（CCB）通常是指通過阻滯鈣通道來降低血壓的化學制劑，又叫鈣通道阻滯藥、鈣拮抗藥。

中華醫生網收集編目/第五頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四選擇性抑制Ca2+經細胞膜上的鈣通道進入細胞內，具有擴張血管和負性肌力作用，松弛血管平滑肌，減少末梢血管阻力，從而降低血壓，但腦、冠狀動脈和腎血流量不減少。中華醫生網收集編目/作用機制第六頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四臨床上常用的鈣離子拮抗劑有三類：

苯烷胺類：以維拉帕米為代表，此外尚有阿尼帕米；

二氫吡啶類：一代硝苯地平；二代緩釋硝苯地平、非洛地平；三代拉西地平、氨氯地平）

苯并硫氮雜卓類：以硫氮卓酮為代表，此外尚有地爾硫卓等；中華醫生網收集編目/分類第七頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四臨床實踐中更傾向于按藥物不斷的開發特點分類：中華醫生網收集編目/第一代CCB為原始型藥物，包括硝苯地平，維拉帕米和硫氮卓酮，因其作用持續時問短，又稱短效CCB。第八頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四第二代CCB藥物動力學特征有所改善或血管選擇性有所提高。本類藥物存在的問題是，生物利用度仍較低，谷峰血漿濃度波動大，作用的突然消失而導致可能的療效快速消失，臨床效應仍不一定。中華醫生網收集編目/第九頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四第三代CCB為特殊的長效制劑，其分子結構本身作用持續時間長，療效不受胃腸功能和食物的影響，可以掰成兩半服用，不會影響療效，也可以和絕大多數藥物一起服用。氨氯地平是目前唯一的長效CCB，生物利用度高(65％)，穩態后谷峰m漿濃度波動小，血漿半衰期長達35～50h，起效較慢，服藥后數口發揮作用，停藥1周尚維持效果。中華醫生網收集編目/第十頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四CCB可用于各種程度的高血壓，尤其適用高血壓或并發穩定型心絞痛的老年患者，但心臟傳導阻滯和心力衰竭患者禁用非二氫吡啶類鈣拈抗劑；不穩定性心絞痛和急性心肌梗死時禁用速效二氫吡啶類鈣拮抗劑。臨床治療高血壓應優先選擇鈣拮抗劑的長效制劑。中華醫生網收集編目/第十一頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四各種鈣通道阻滯藥均能有效降低血壓，降壓作用較溫和，長期服用無耐受性，對脂質、糖、尿素以及電解質無明顯影響。各種鈣通道阻滯藥擴張血管的程度不同，以二氫吡啶類作用最強。中華醫生網收集編目/第十二頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四尼莫地平片

【適應癥】適用于各種原因的蛛網膜下隙出血后的腦血管痙攣和急性腦血管病恢復期的血液循環改善。

【規格】20mg*50片第十三頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四【用法用量】（1）缺鐵性腦血管病：口服每日30~120mg，分3次服用，連用一個月。（2）偏頭痛：口服一次40mg，一日3次，12周為一療程，對血管性、緊張性和叢集性以及混合型頭痛等均能減輕疼痛程度，減少發作頻率和持續時間，并能防止先兆癥狀的出現。第十四頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四（3）蛛網膜下腔出血所引起的腦血管痙攣：口服一次40~60mg，一日3~4次，3~4周為一個療程，如需手術的患者，手術當天停藥，以后可以繼續服用。（4）突發性耳聾：口服一日40~60mg，分三次服用，5天為一療程，一般用藥3~4個療程。（5）輕、中度高血壓病：高血壓病合并有上述腦血管病者，可優先選用。口服開始一次40mg，一日3次，一日最大劑量為240mg。第十五頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四【注意事項】（1）腦水腫及顱內壓增高患者須慎用。（2）尼莫地平的代謝產物具有毒性反應，肝功能損害者應當慎用。中華醫生網收集編目/第十六頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四（3）本品可引起血壓的降低。在高血壓合并蛛網膜下隙出血或腦卒中患者中，應注意減少或暫時停用降血壓藥物，或減少本品的用藥劑量。（4）可產生假性腸梗阻，表現為腹脹、腸鳴音減弱。當出現上述癥狀時應當減少用藥劑量和保持觀察。（5）避免與β-阻斷劑或其他鈣拮抗劑合用。第十七頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四【藥物相互作用】（1）與其他作用于心血管的鈣離子拮抗劑聯合應用時可增加其他鈣離子拮抗劑的效用。（2）當尼莫地平90mg/日與西咪替丁1000mg/日聯合應用1周以上者，尼莫地平血藥濃度可增加50%，這可能與肝內細胞色素P450被西咪替丁抑制了尼莫地平代謝有關。第十八頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四硝苯地平片

【適應癥】1.心絞痛：變異型心絞痛；不穩定型心絞痛；慢性穩定型絞痛。

2．高血壓(單獨或與其他降壓藥合用)。

【規格】(1)5mg(2)10mg中華醫生網收集編目/第十九頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四【用法用量】1.硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐漸調整。過量服用硝苯地平可導致低血壓。

第二十頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四2.從小劑量開始服用，一般起始劑量10mg/次，一日3次口服；常用的維持劑量為口服10～20mg/次，一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者，可用至20～30mg/次，一日3～4次。最大劑量不宜超過120mg/日。如果病情緊急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次，根據患者對藥物的反應，決定再次給藥。第二十一頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四3.通常調整劑量需7～14天。如果患者癥狀明顯，病情緊急，劑量調整期可縮短。根據患者對藥物的反應、發作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量，可在3天內將硝苯地平的用量從10～20mg調至30mg/次，一日3次。

4.在嚴格監測下的住院患者，可根據心絞痛或缺血性心律失常的控制情況，每隔4～6小時增加1次，每次10mg。中華醫生網收集編目/第二十二頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四硝苯地平緩釋片

【功效主治】

1、高血壓(單獨或與其它降壓藥合用)。

2、心絞痛：尤其是變異型心絞痛。

【規格】20mg中華醫生網收集編目/第二十三頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四非洛地平緩釋片

【適應證】高血壓、穩定性心絞痛。

【規格】（1）2.5mg；（2）5mg中華醫生網收集編目/第二十四頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四【用法用量】

口服，劑量應個體化。服藥應在早晨，用水吞服，藥片不能掰、壓或嚼碎。

1．治療高血壓：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。可根據患者反應將劑量減少或增加，或加用其他降壓藥。劑量調整間隔一般不少于2周。

2．治療心絞痛：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。第二十五頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四苯磺酸氨氯地平片

商品名：絡活喜

【規格】（1）5mg；（2）10mg

【適應癥】

1．高血壓。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。

2．冠心病

慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

中華醫生網收集編目/第二十六頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四【用法與用量】

1.治療高血壓的初始劑量為5mg每日一次，最大劑量為10mg每日一次。虛弱或老年患者、們有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7．14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測后，可更快地開始劑量調整。

2．治療心絞痛的初始劑量為5-10mg,每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數人的有效劑量為l0mg/日。中華醫生網收集編目/第二十七頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四【藥物過量】

健康志愿者服用氨氯地平10mg后，立即或在2小時內服用活性炭可顯著減少氨氯地平的吸收。使用本品過量可洗胃，引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監護、抬高肢體、注意循環液體量和尿量。為恢復血管張力和血壓，在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。由于本品與血漿蛋白結合率高，所以透析治療是無益的。第二十八頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四苯磺酸氨氯地平分散片

【適應癥】1.高血壓病。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。2.慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。中華醫生網收集編目/第二十九頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四【用法和用量】1.治療高血壓初始劑量為1片(5mg)，每日一次，最大劑量為2片(10mg)，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為半片(2.5mg)，每日一次，此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7－14天后開始進行。如果臨床需要，在對患者進行嚴密觀測后，可更快地開始劑量調整。2.治療心絞痛的初始劑量為1－2片(5－10mg)，每日一次。老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療。大多數人的有效劑量為2片(10mg)/日。第三十頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四注射用鹽酸地爾硫卓

【適應癥】1、室上性心動過速，2、手術時異常高血壓的急救處置，3、高血壓急癥，4、不穩定性心絞痛

【輔料】甘露醇中華醫生網收集編目/第三十一頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四【用法和用量】將注射用鹽酸地爾硫卓用5ml以上的生理鹽水或葡萄糖注射液溶解，按下述方法用藥：1.室上性心動過速單次靜注，通常成人劑量為鹽酸地爾硫卓10mg約3分鐘緩慢靜注，并可據年齡和癥狀適當增減。中華醫生網收集編目/第三十二頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四2.手術時異常高血壓的急救處置單次靜注，通常對成人1次約1分鐘內緩慢靜注鹽酸地爾硫卓10mg，并可根據患者年齡和癥狀適當增減。靜脈點滴，通常對成人以5～15μg/kg/分速度靜脈點滴鹽酸地爾硫卓。當血壓降至目標值以后，邊監測血壓邊調節點滴速度。3.高血壓急癥通常成人以5～15μg/kg/分速度靜脈點滴鹽酸地爾硫卓，當血壓降至目標值以后，邊監測血壓邊調節點滴速度。4.不穩定性心絞痛通常成人以1～5μg/kg/分速度靜脈點滴鹽酸地爾硫卓，應先從小劑量開始，然后可根據病情適當增減，最大用量為5μg/kg/分。第三十三頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四【藥物過量】癥狀：藥物過量可引起心動過緩、完全性房室傳導阻滯、心衰和低血壓等。處置：出現藥物過量時應停止用藥，并進行以下處置：1）心動過緩、完全性房室傳導阻滯：給予硫酸阿托品、異丙腎上腺素等和/或使用心臟起搏。2）心衰、低血壓：給予強心劑、升壓藥、輸液等和/或使用心臟輔助循環裝置。

中華醫生網收集編目/【規格】（1）10mg；（2）50mg

第三十四頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四鹽酸法舒地爾注射液

【適應證】蛛網膜下腔出血后腦血管痙攣等引起的缺血性腦血管疾病癥狀的改善。

它是一種蛋白激酶抑制劑即細胞內鈣離子拮抗劑。

【用法用量】成人一日2—3次，每次30mg，以適量的電解質液稀釋后靜脈點滴，每次需30分鐘。本品給藥應在蛛網膜下腔出血術后早期開始，連用2周。第三十五頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四功能

它的主要生理功能主要有以下幾點：

1、維持正常的肌細胞功能，保證肌肉的收縮與舒張功能正常。

第三十六頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四2、對于心血管系統，鈣離子通過細胞膜上的鈣離子通道，進入胞內，通過一系列生化反應，主要是有加強心肌收縮力，加快心率，加快傳導的作用。因而，細胞外鈣離子濃度高則會升高血壓，使心收縮力加強，每博輸出量增大，因而血壓也會相應增高。第三十七頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四鈣離子拮抗劑使得鈣離子通過細胞膜上的鈣通道的數量減少，使得心肌收縮力減弱，心率降低，血壓下降。

其他心血管系統疾病還有充血性心力衰竭、心律失常等，病因均與鈣離子關系密切。第三十八頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四3、鈣離子對與骨骼的生長發育有著重要的作用，在年輕時，這主要受激素（降鈣素、甲狀旁腺素等）的調節。老年人骨骼鈣易流失，因此骨骼變脆，變得容易骨折。第三十九頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四

雙氫吡啶類的鈣離子拮抗劑目前在臨床上主要用于治療高血壓，常用的有硝苯地平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平、非洛地平等。非雙氫吡啶類鈣拮抗劑主要用于心律失常（如維拉帕米）、和冠心病心絞痛（如硫氮卓酮）。第四十頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四這類藥物常見的不良反應包括：

1、體位性低血壓：并非很常見，主要在與其它降血壓藥物合用時發生，多發生于老年患者。囑患者用藥后變換體位時速度應慢可以減少這種不良反應的發生，必要時降低藥物劑量。第四十一頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四2、心動過速：為藥物擴血管反射性激活交感神經系統所致。必要時可以與β受體阻滯劑阻滯劑合用以減少其發生，但應該注意的是應避免將非雙氫吡啶類的鈣拮抗劑與β受體阻滯劑合用，以免加重或誘發對心臟的抑制作用。

第四十二頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四3、抑制心肌收縮力：多見于非雙氫吡啶類鈣拮抗劑。由于鈣拮抗劑用于治療心力衰竭的療效不肯定，故目前普遍認為對心力衰竭患者，不推薦使用任何鈣拮抗劑，除非患者存在難以控制的高血壓。第四十三頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四4、便秘：為藥物影響腸道平滑肌鈣離子的轉運所致，為鈣拮抗劑比較常見的副作用，可以同時使用中藥緩瀉藥物以減輕癥狀，必要時換用其它藥物。

第四十四頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四5、脛前、踝部水腫：為鈣拮抗劑治療的常見副作用。臨床發現與利尿劑合用時可以減輕或消除水腫癥狀。中華醫生網收集編目/第四十五頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四6、心動過緩或傳導阻滯：多見于非雙氫吡啶類鈣拮抗劑。常在與β受體阻滯劑合用、或存在基礎的竇房結、房室結功能障礙時發生，一旦出現應停藥或減少用藥劑量。對存在竇房結、房室結病變的患者，禁止使用非雙氫吡啶類鈣拮抗劑。中華醫生網收集編目/第四十六頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四7、頭痛、顏面潮紅、多尿：為藥物的擴血管作用所致，隨用藥時間的延長癥狀可以減輕或消失，如癥狀明顯或患者不能耐受，可以換用另一類的降血壓藥物。

8、皮疹和過敏反應中華醫生網收集編目/第四十七頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四鈣拮抗劑能阻抑細胞外鈣離子進入細胞內，所以能有效降壓，但鈣離子拮抗劑對血液中鈣的含量沒有影響，更不會拮抗鈣的其他生理作用，因為它并不阻抑鈣離子與磷結合。所以，高血壓病患者服用鈣離子拮抗劑，與同時補充鈣劑并不矛盾。中華醫生網收集編目/第四十八頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四以鈣拮抗藥(CCB)為基礎的聯合用藥①CCB加ACEI：兩者為優先組合，能更有效地減少高血壓對心、腎等器官的損害。在擴血管方面，CCB有直接擴張動脈作用，而ACEI通過阻斷RAAS降低交感神經活性，擴張動、靜脈，因此產生協同降壓作用。ACEI擴張靜脈作用，可抵消二氫吡啶類鈣拮抗藥常見的足部水腫不良反應；中華醫生網收集編目/第四十九頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四②CCB加a受體阻斷藥：兩者合用對外周血管擴張有疊加作用．其中維拉帕米與特拉唑嗪合用，前者抑制a-受體阻斷藥在肝臟的氧化，使其血藥濃度升高，而加強降壓作用，但應注意a-受體阻斷藥的首劑現象；中華醫生網收集編目/第五十頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四③CCB加B受體阻斷藥：兩者合用是優先推薦的組合，CCB(二氫吡啶類)可引起心率加快，而B受體阻斷藥可減輕這一不良反應，亦可減少由血壓下降，心率加快引起反射性交感神經緊張的作用。有報道，長期使用硝苯地平加阿羅洛爾治療腎性急進性惡性高血壓，可降低血清肌酐而改善腎功能；中華醫生網收集編目/第五十一頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四④CCB加利尿藥：CCB長期應用可出現水腫，應用小劑量利尿藥可消除或減輕水腫，并有協同降壓作用。除此之外。CCB還可根據患者的不同情況與ATI拮抗藥等聯用，甚至三聯用藥。中華醫生網收集編目/第五十二頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四有效且耐受性好的兩藥聯合二氫吡啶類CCB+β受體阻斷劑:高血壓伴冠心病心絞痛患者的合理選擇CCB+ACEI或ARB:保護靶器官，對糖、脂代謝無不良影響，是控制血壓，提高生活質量的最佳方案。CCB+利尿劑:降低收縮壓效果好，適用于老年性單純性收縮高血壓，尤其是鹽敏感性高的患者利尿劑+β受體阻斷劑:有引發糖尿病高危人群患糖尿病的危險，應避免聯合應用α受體阻滯劑+β受體阻斷劑ACEI+β受體阻斷劑ACEI+ARB利尿劑+ACEI或ARB第五十三頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四圖示：利尿劑

ARBCCBβ受體阻斷劑

α受體阻滯劑

ACE抑制劑注：黑色實線表示最合理的藥物聯用第五十四頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四高血壓對心臟損害

研究證實，當收縮壓≥160mmHg，使心血管疾病死亡率增加3倍，預期壽命減少15年高血壓是心臟受損最主要的危險因素，是加重和加速心臟疾病的發展因素，是增加心血管疾病危險的致死因素第五十五頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四二氫吡啶非二氫吡啶CCB第五十六頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四口服降壓藥的不良反應比較第五十七頁，共六十六頁，編輯于2023年，星期四特殊情況下降壓藥的應用缺血性心臟病：首選β受體阻斷劑，其次是長效鈣拮抗劑；糖尿病:長效鈣拮抗劑、ACE抑制劑等可以明顯減少糖尿病患者發生心血管疾病和腦卒中的危險性；頸動脈粥樣硬化：鈣拮抗劑比利尿劑和β受體阻斷劑有效；慢性腎臟疾病：ACE抑制劑和血管緊張素受體阻斷劑可減緩糖尿病性及非糖尿病性腎臟疾病的進展；腦血管疾病：聯合使用A