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文檔簡介

重組溶血栓藥物的研究進展小組成員：王彬、李朝杰、呂清杰、冉超

血栓形成：是指在一定條件下，血液有形成分在血管內（多數為小血管）形成栓子，造成血管部分或完全堵塞，相應部位血液供應障礙的病理過程。

血栓栓塞：是血栓由形成部位脫落，在隨血流移動的過程中部分或全部堵塞某些血管，引起相應組織和（或）器官缺血、缺氧、壞死（動脈血栓）及淤血、水腫（靜脈血栓）的病理過程。

以下兩種病理過程所引起的疾病，在醫學上稱為血栓性疾病。

溶血栓藥物通過激活無活性的血漿纖溶酶原，形成有活性的纖溶酶，后者催化血栓主要基質纖維蛋白水解，使血栓溶解，血管再通，從而特效搶救急性心肌梗塞和腦梗塞患者，顯著地降低病死率，提高患者病后的生活質量。溶栓藥物療效肯定，但是還存在一些缺陷，阻礙了溶栓療效的進一步提高。主要問題有以下幾方面。溶血栓藥物的作用機理：

為克服現有溶栓藥物的上述局限性，有許多新型溶栓藥物正在研制開發中。增強纖維蛋白選擇性，延長半衰期，抗PAI-1（凝血酶元激活因子的抑制因子）抑制作用，導向溶栓等是主要的研究目標。1、重組t-PA（組織型纖溶酶原激活劑）的突變體

隨著分子生物學技術和結構生物學的發展，t-PA各個特定結構域與t-PA各種生物學活性的關系，如t-PA對纖維蛋白的高親和力、激活纖溶酶原的活性、PAI對t-PA的抑制作用以及受體對t-PA的特異性攝取等方面的關系，已經被發現。

基于以上認識，對t-PA進行了一系列的改構，以提高對纖維蛋白的親合力，延長半衰期，提高纖溶效率。目前，多數新型t-PA突變體尚處臨床試驗階段，其中R-PA已獲準上市（如下圖）。

導向溶栓劑由溶栓劑的組分和抗纖維蛋白或血小板的單克隆抗體的組分的編碼順序，構成融合cDNA基因，經哺乳類細胞表達，其表達的融合蛋白為導向溶栓藥物，能將溶栓藥物快速導向血栓，濃集于血栓，從而產生高效定向溶栓作用。導向溶栓藥物也可用化學偶聯方法制備。2、導向溶栓藥物：迄今，導向溶栓藥物尚處在臨床前研究階段。有報告稱導向溶栓藥物因分子量過大，溶栓過程中易在腎小球基底膜沉積，影響腎功能。臨床溶栓的效果還有待驗證。3、溶栓輔助藥：

在利用溶栓藥物進行溶栓治療的同時，通常聯合應用肝素、阿斯匹林等抗凝血酶、抗血小板藥物，以促進溶栓，并防止再梗塞。近年來，溶栓輔助藥的研究引人注目，如水蛭素。

利用新的物理、化學、生物技術，進一步闡明纖溶與止血系統各分子的結構與功能，揭示plg激活的精確機制，是研制新型高效、安全溶栓藥物的重要基礎，近年來小分子多肽溶栓藥的研究，頗受重視。溶纖酶(fibrolase)是從銅頭腹蛇毒液中純化得到的溶栓藥物，由203個氨基酸組成，分子質量22.9ku。它是一種含鋅的金屬蛋白酶，能直接降解纖維蛋白，但不激活纖溶酶原或者蛋白酶C。重組溶纖酶cDN

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