1、典必殊打印稿-課件0.3%妥布霉素/0.1%地塞米松0.3%妥布霉素/0.1%地塞米松妥布霉素新霉素多粘菌素B慶大霉素氯霉素金黃色葡萄球菌表皮葡萄球菌B-溶血性鏈球菌嗜血流感菌肺炎桿菌敗血變形桿菌摩拉克菌綠膿桿菌棒狀桿菌妥布霉素:廣譜抗眼科致病菌Bartlett JD.,Ghormley NR ,et al,Ophthalmic Drug Facts, St.Louis,Kluwer, 1994 page 98.妥布霉素新霉素多粘菌素B慶大霉素氯霉素金黃色葡萄球菌表皮葡萄85.073.566.247.7100.062.281.64.6敏感性%妥布霉素:對眼部主要致病菌高度敏感張文華，化膿性角膜

2、潰瘍的病原學(xué)診斷和藥物治療 中華眼科雜志2000：4-585.073.566.247.7100.062.281.64妥布霉素:抗菌效應(yīng)更為持久抗生素后續(xù)作用(小時)金黃色葡萄球菌 (MIC) (10*MIC) 表皮葡萄球菌(MIC) (10*MIC)綠膿桿菌(MIC) (10*MIC)MinguezF.et al. Postantibiotic Effect of General Antimicrobials.Presented at 17th International Congress of Chemotherapy.Berlin.1991妥布霉素:抗菌效應(yīng)更為持久抗生素后續(xù)作用(小時)金

3、黃色葡萄球Antibiotic Susceptibility Report, Years of surveillance; 1978 through 1988.n=600,000株敏感性%妥布霉素:不易產(chǎn)生誘導(dǎo)耐藥現(xiàn)象Antibiotic Susceptibility Repo妥布霉素：對角膜上皮損傷愈合影響小Nelson,J.D.et al. Cur Eye Res.9:277,1990.損傷(兔模型)小時妥布霉素：對角膜上皮損傷愈合影響小Nelson,J.D.et幾種氨基糖苷類藥物的耐藥性比較耐藥性李家泰中國抗生素雜志2019年10月第23卷第5期 371-376幾種氨基糖苷類藥物的耐藥性

4、比較耐藥性李家泰中國抗生素雜志N:細(xì)胞形態(tài)正常新霉素及多粘菌素B角膜上皮細(xì)胞毒性眼科新進(jìn)展1989年第9卷第2期 p4-6（兔模型）N:細(xì)胞形態(tài)正常新霉素及多粘菌素B角膜上皮細(xì)胞毒性眼科新進(jìn)曾平，劉金陵編譯藥物毒副作用的眼部表現(xiàn)p22新霉素：耳、腎毒性及強(qiáng)致敏性是氨基糖苷類藥物中最易造成腎及聽神經(jīng)損害的抗生素即使出現(xiàn)首發(fā)癥狀后立即停藥，也將出現(xiàn)不可逆耳聾不但易引起眼瞼，結(jié)膜等過敏，還可引起眼周皮膚的 接觸性皮炎曾于50-60年代廣泛用于眼科，因其全身毒副作用， 局部致敏性、耐藥性，及角膜上皮毒性等副作用， 目前臨床已少見單方的新霉素滴眼液李繼光 譯抗生素及化學(xué)藥物治療p164 曾平，劉金陵編譯

5、藥物毒副作用的眼部表現(xiàn)p22新霉素：耳、新霉素可能的致敏機(jī)制白介素（IL-1a ）是一種重要炎癥因子，可導(dǎo)致過敏及炎癥反應(yīng)癥狀及體征出現(xiàn)新霉素可引起白介素在皮膚及粘膜上皮聚集新霉素對白介素（IL-1a） 的影響呈現(xiàn)明顯的濃度依賴效應(yīng)00.0040.160.321234硫酸新霉素濃度（%）FD Chem Toxic.Vol.33.No.1.p57-68.2019白介素（IL-Ia）P0.01P200200300300地塞米松：強(qiáng)效糖皮質(zhì)激素 地塞米松 25-30 倍于氫化可的松.陳祖基實(shí)用眼科甲基強(qiáng)的松龍地塞米松強(qiáng)的松龍強(qiáng)的松氫化可的松可的松氟羥強(qiáng)的松龍氟米龍地塞米松：角膜滲透性強(qiáng)常用糖皮質(zhì)激素

6、的角膜滲透性比較：.陳祖基實(shí)用眼科藥理學(xué)增 強(qiáng)甲基強(qiáng)的松龍地塞米松：角膜滲透性強(qiáng)常用糖皮質(zhì)激素的角膜滲透性R OHROPONaONaOROCCH3O醇型磷酸鹽型醋酸酯型三種不同類型地塞米松化學(xué)結(jié)構(gòu)R OHROPONaONaOROCCH3O醇典必殊中地塞米松的優(yōu)勢均衡雙親特性提高滲透力微粉技術(shù)提高生物利用度典必殊中地塞米松的優(yōu)勢醇型及磷酸鹽型地塞米松抗炎效果比較磷酸鹽型地塞米松的抗炎強(qiáng)度為18.7%醇型（典必殊 ） 地塞米松的抗炎強(qiáng)度 則高達(dá)39.9%.39.9%因此：典必殊能非常有效地控制眼內(nèi)炎癥18.7%醇型及磷酸鹽型地塞米松抗炎效果比較磷酸鹽型地塞米松的抗炎強(qiáng)度7.5分鐘角膜濃度達(dá)高峰30

7、-40分鐘房水和虹膜濃度達(dá)高峰.陳祖基實(shí)用眼科藥理學(xué)地塞米松：起效快速0.1%地塞米松混懸液點(diǎn)眼后眼內(nèi)各組織的藥物濃度時間(分)751530405060120240角膜(g/g)14.7512.568.1213.0010.287.635.731.86房水(g/g)0.310.580.690.970.960.820.700.31虹膜(g/g)0.400.310.850.610.590.130.160.147.5分鐘角膜濃度達(dá)高峰.陳祖基實(shí)用眼科藥理學(xué)地塞米地塞米松卓越的臨床效果醇型制劑，極易滲透舒適度高，安全性好地塞米松強(qiáng)效、快速的抗炎效果微粉制劑，生物利用度高地塞米松卓越的臨床效果醇型制劑，極

8、易滲透舒適度高，安全性好地復(fù)方制劑的優(yōu)勢 一滴藥液二種成分，可提供累加的治療效果 減少沖刷現(xiàn)象，保證藥物的正確供給量 患者使用更方便，提高了患者的順應(yīng)性 復(fù)方制劑的優(yōu)勢 一滴藥液二種成分，可提供累加的治療效果 首選用藥眼部術(shù)后：屈光手術(shù)、白內(nèi)障術(shù)后、青光眼術(shù)后、玻璃體視網(wǎng) 膜術(shù)后、斜視矯正術(shù)、胬肉切除術(shù)、羊膜移植術(shù)等非特異性感染：慢性結(jié)膜炎、急性淚腺炎眼表過敏性疾?。航佑|性皮炎、過敏性結(jié)膜炎、泡性結(jié)膜炎、春卡 免疫性角膜?。航悄ひ浦残g(shù)后排斥反應(yīng)、角膜基質(zhì)炎、角膜內(nèi) 皮炎、角膜堿燒傷、酒糟鼻性角膜炎其他免疫性眼?。悍菈乃佬造柲ぱ?、虹膜睫狀體炎典必殊的適應(yīng)癥 首選用藥典必殊的適應(yīng)癥 選擇用藥細(xì)菌性

9、角膜炎恢復(fù)期：上皮完整、感染控制眼表創(chuàng)傷修復(fù)期：角膜上皮完整免疫性角膜炎：潰瘍基底部有新生血管進(jìn)入或上皮完整者青光眼睫狀體炎綜合征：合用降眼壓藥物眼內(nèi)炎玻璃體切除術(shù)后典必殊的適應(yīng)癥 選擇用藥典必殊的適應(yīng)癥眼表急性感染急性細(xì)菌性結(jié)膜炎、濾泡性結(jié)膜炎角膜潰瘍：細(xì)菌性、真菌性、原蟲性樹枝狀或地圖狀角膜炎急性壞死性鞏膜炎角膜溶解：溶解處無新生血管進(jìn)入有上皮缺損的角膜創(chuàng)傷，角膜異物青光眼術(shù)前對本品過敏者典必殊的禁忌癥眼表急性感染典必殊的禁忌癥長期使用糖皮質(zhì)激素可能會 有以下現(xiàn)象發(fā)生：眼壓升高 視神經(jīng)受損二重感染 角膜穿孔典必殊的注意事項(xiàng)長期使用糖皮質(zhì)激素可能會 眼壓升高 視神經(jīng)受損典必殊的含精選羊毛脂醫(yī)

10、生：提高藥物生物利用度患者：用后更舒適超凡吸收效果醫(yī)生：保證藥物療效 第二天換藥，創(chuàng)面干凈清爽 患者：晨起不粘連 術(shù)后恢復(fù)得更快、更好典必殊眼膏 獲得醫(yī)生患者的一致青睞含精選羊毛脂典必殊眼膏 獲得醫(yī)生患者的一致青睞典必殊治療細(xì)菌性角膜炎金葡菌感染，治療前1滴/4 小時，5天典必殊治療細(xì)菌性角膜炎金葡菌感染，治療前1滴/4 小時，5典必殊治療過敏性結(jié)膜炎1滴/6小時, 8天過敏性結(jié)膜炎鋪路石樣乳頭、充血、水腫等典必殊治療過敏性結(jié)膜炎1滴/6小時, 8天過敏性結(jié)膜炎預(yù)防、治療術(shù)后感染與炎癥反應(yīng)滿意很滿意術(shù)后天數(shù)0204060801001 4 7 14 21N=32N=27N=29N=30N=323

11、2例白內(nèi)障摘除術(shù)病人，術(shù)前3天及術(shù)后21天使用典必殊情況%Smith,J.P.Efficacy and Safety of Tobramycin-Dexamethasone solution. Alcon Clinical monrtors Summaries 099-011:3432:0384,1985滿意率預(yù)防、治療術(shù)后感染與炎癥反應(yīng)滿意術(shù)后天數(shù)0204060801典必殊白內(nèi)障術(shù)后用藥臨床觀察北京同仁醫(yī)院白內(nèi)障中心 施玉英等典必殊白內(nèi)障術(shù)后用藥臨床觀察北京同仁醫(yī)院白內(nèi)障中心 典必殊白內(nèi)障術(shù)后臨床用藥觀察研究對象 白內(nèi)障患者 50 例 男27例 女 23 例 手術(shù)方法超聲乳化白內(nèi)障摘除聯(lián)合人

12、工晶體植入術(shù)（P+IOL） 用藥方法 術(shù)畢結(jié)膜囊內(nèi)涂典必殊眼膏 術(shù)后1-3天 q2h 每次2滴 術(shù)后4-14天 q4h 每次1滴 晚上用典必殊眼膏 術(shù)前術(shù)后每天測眼壓典必殊白內(nèi)障術(shù)后臨床用藥觀察研究對象 用藥后療效評估標(biāo)準(zhǔn)無效 用藥前后體征無變化好轉(zhuǎn) 用藥后 7 天與術(shù)后第 1 天相比， 體征減輕 1 級顯效 用藥后 7 天與術(shù)后第 1 天相比， 體征減輕 2 級以上 有效率 = 好轉(zhuǎn)率 + 顯效率/總觀察人數(shù) 用藥后療效評估標(biāo)準(zhǔn)無效 用藥前后體征無變化結(jié)論：明顯改善癥狀和體征有效預(yù)防感染減少炎癥液膏合用，起效更快，療效更好 52%94%100%有效率P+IOL術(shù)后局部滴用典必殊療效觀察%結(jié)論

13、：52%94%100%有效率P+IOL術(shù)后局部滴用典必殊P+IOL術(shù)后滴用典必殊不良反應(yīng) 術(shù)后 1例 不適主訴 1例 眼壓升高 分析：與手術(shù)有直接關(guān)系而與用藥關(guān)系不大， 未經(jīng)特殊治療，第七天均已正常。 結(jié)論：P+IOL術(shù)后用典必殊安全可靠P+IOL術(shù)后滴用典必殊不良反應(yīng) 術(shù)后 白內(nèi)障術(shù)后用典必殊替代結(jié)膜下或球后注射 可同樣達(dá)到預(yù)防感染,控制炎癥反應(yīng)的效果. 避免眼部注射造成的副作用 免除了病人的痛苦 因此：典必殊是白內(nèi)障術(shù)后最理想用藥總 結(jié) 白內(nèi)障術(shù)后用典必殊替代結(jié)膜下或球后注射總 結(jié)典必殊的安全性得到一致認(rèn)同 已被載入美國藥典 在全球90多個國家廣泛應(yīng)用 與中國人種類似的亞洲國家也廣泛應(yīng)用

14、國內(nèi)1500多家醫(yī)院臨床應(yīng)用已4-6年 銷售金額占全國眼用復(fù)方制劑75%以上 典必殊眼用復(fù)方制劑第一品牌典必殊的安全性得到一致認(rèn)同 已被載入美國藥典典必殊眼任何糖皮質(zhì)激素眼用均可引起眼壓的變化任何糖皮質(zhì)激素眼用激素性青光眼的產(chǎn)生原因主要與個體因素關(guān)系密切升壓反應(yīng)類別低反應(yīng)中等反應(yīng)高反應(yīng)眼壓升高程度基因配對隨機(jī)樣本的發(fā)生率預(yù)計總樣本發(fā)生率15mmHgPHPH5%4%陳祖基實(shí)用眼科藥理學(xué)激素性青光眼的產(chǎn)生原因主要與個體因素關(guān)系密切升壓反應(yīng)類別低以下患者疑為激素的高反應(yīng)人群青光眼高眼壓低流暢系數(shù)高度近視眼青少年糖尿病外傷性青光眼青光眼家族史激素高反應(yīng)家族史陳祖基實(shí)用眼科藥理學(xué)以下患者疑為激素的高反應(yīng)人群青光眼青少年糖尿病陳祖基典必殊的安全性 625名接受激素青光眼激發(fā)試驗(yàn) 的志愿者，沒有一例因?yàn)樵囼?yàn)而出現(xiàn)視功能的永久性改變。LeBlance RP, Stewart RH, Becker“ Corticosteroid provocative testing”, invest Ophthalmol 1970. 9.946典必殊的安全性 625名接受激素青光眼激發(fā)試驗(yàn)LeBla 即使是激素敏感人群，典必殊 用藥 3 周內(nèi)眼壓也是安全的0.1%地塞米松對眼壓的影響 IOP對0.1%地塞米松的平均反應(yīng)影響為 22.7天（3.5天） Robert H. Stewart, et al