1、Xtandi（enzalutamide 中文藥名：恩雜魯胺膠囊）2012-09-17 22:54:48 作者：佚名 來源：錯誤!超無效。：1226 文字大小：【大】【中】【小】簡介：英文藥名：Xtandi（enzalutamide）中文藥名：恩雜魯胺膠囊生產廠家：Medivation 公司和泰來合作開發藥品介紹 Xtandi 獲準用于特定的轉移性癌患者食品藥品管理局(FDA)和.癌Xtandi（enzalutamide）關鍵字：恩雜魯胺膠囊英文藥名：Xtandi（enzalutamide）中文藥名：恩雜魯胺膠囊生產廠家：Medivation 公司和泰來合作開發藥品介紹Xtandi 獲準用于特定

2、的轉移性癌患者食品藥品管理局(FDA)和泰來制藥公司宣布，Xtandi(enzalutamide)已獲準用于癌的治療。Xtand 是一種口服1次的雄曾接受多西他賽治療的轉移性去勢耐藥性激素受體抑制劑。Xtandi 的療效和安全性已在一項隨機、安慰劑對照的多中心3期臨床試驗中得到了評估。這項試驗招募了1,199例曾接受多西他賽治療的轉移性去勢耐藥性癌患者，旨在評價接受 Xtandi 治療者與安慰劑組患者的總生存率。結果顯示，Xtandi 組患者的中位生存期為18.4個月，而安慰劑組患者僅為13.6個月。在臨床研究中，患者最常發生的不良反應為虛弱/疲乏、背痛、腹瀉、關節痛、潮熱、外周水腫、肌肉骨骼

3、痛、頭痛、上呼吸道、肌無力、頭暈、失眠、下呼吸道、脊髓壓縮和馬尾綜合征、血尿、感覺異常、焦慮以及高血壓。Xtandi 組患者47%發生3級不良反應，這一比例在安慰劑組為53%。在這項隨機臨床試驗中，0.9%的 Xtandi 組患者曾出現癲癇樣發作，而安慰劑組未見這一現象。出現癲癇樣發作的患者停止治療，癲癇樣發作均消除。有癲癇病史、服用可降低的患者均被排除在之外。鑒于使用 Xtandi 伴隨癲癲癇閾值的藥物、或有其他癲癇癇風險，應告知患者可能因突然喪失意識而導致嚴重的風險。Xtandi 的劑量為160 mg(4個40 mg 膠囊)，口服1次。該藥可與食物同服，而且不要求同時使用類固醇。XTAND

4、I (enzalutamide)膠囊為口服使用初次批準：2012適應證和用途XTANDI 是一種雄激素受體抑制劑適用于治療有轉移去勢耐受癌既往曾接受多西他奇docetaxel患者。劑量和給藥方法XTANDI160 mg(四40 mg 膠囊)口服給藥每天1次。吞服整個膠囊。XTANDI 可與或無食物服用。劑型和規格膠囊40 mg證妊娠警告和注意事項接受 XTANDI 患者0.9%發生癲癇發作。沒有曾有癲癇發作患者，在有癲癇發作誘發患者，或同時使用藥物可能降低癲癇發作閾患者中使用 XTANDI 的臨床試驗經驗。不良反應最常見不良反應( 5%)是虛弱/疲勞，背痛，腹瀉，關節痛，潮熱，外周血水腫，肌肉

5、骨骼痛，頭痛，上呼吸道，肌肉無力，眩暈，失眠，下呼吸道，脊髓癥和馬尾神經綜合征，血尿，感覺異常，焦慮，和高血壓。懷疑不良反應，連續 As話1-800-FDA-1088或las Pharma US，Inc.h.1-或 FDA 電藥物相互作用（1）避免強 CYP2C8抑制劑，因為它們可能增加對 XTANDI 血漿需要共同給藥，減低 XTANDI 劑量。如（2）避免強或中度 CYP3A4或 CYP2C8 誘導劑因它們可能改變對 XTANDI 血漿。（3）避免 CYP3A4，CYP2C9和 CYP2C19底物有狹窄治療指數，因 XTANDI 可能減低這些藥物的血漿。如 XTANDI 是與測。.(CYP

6、2C9底物)共同給藥，進行附加的 INR 監一般描述 Enzalutamide 是一種雄激素受體抑制劑。化學名是 4-3-4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl-5,5dimethyl-4-oxo-2-sulfanylideneimidazolidin-1-yl-2-fluoro-N-methylbenzamide.分子量為464.44和分子式為 C21H16F4N4O2S。結構式為：作用機制 Enzalutamide 是一種雄激素受體抑制劑作用在雄激素受體信號通路不同步驟。曾證明 Enzalutamide 與雄激素競爭性抑制結合至雄激素受體和抑制雄激素受體核易位和

7、與 DNA 相互作用。一個主要代謝物，N-去甲基 enzalutamide，與 enzalutamide相似體外活性。在體外 Enzalutamide 減低增殖和誘發癌細胞的細胞，和在小癌異種移植模型中減小腫瘤體積。.鼠Xtandi Approved for Metassly Treated With Docetaxelic Castration-Resistant Prose Cancer PreviouMedivationand Aslas announcedt the FDA has approved Xtandi (enzalutamide)n-resistantcapsules fo

8、r the treatment of patients with metasic castratioprose cancer (mCRPC) who have previously received docetaxel (Taxotere; Sanofi Aventis).The efficacy and safety of Xtandi were assessed in a randomized, placebo- controlled, multicenter Phase 3 clinical trial. A total of 1,199 patients withmCRPC who h

9、ad previously received docetaxel were randomized 2:1 to receive either Xtandi orally at a dose of 160mg once daily (N=800) or placebo (N=399). The primary endpoof the trial was overall survival. Xtandi-treated patients had a sistically-significant improvement in median overallsurvival compared to the placebo group: 18.4 months in the Xtandi group vs. 13.6 months in the placebo group (P0.0001). Xtandi provided a 37%reduction in risk of death compared to placebo (hazard ratio=0.631).Enzalutamide is an androgen receptor inhibitort acts on different