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文檔簡介

1、中國藥科大學藥理學期末復習題一、單項選擇題:在每小題給出的A、B、C、D、E五個選項中,只有一個最佳答案。請將正確選項的字母填在題后的括號內。1、受體激動藥的特點是( )A、對受體有親和力,有內在活性B、對受體無親和力,有內在活性 C、對受體有親和力,無內在活性D、對受體無親和力,無內在活性 E、促進傳出神經末梢釋放遞質2、副作用是在哪種劑量下產生的不良反應A、最小有效量B、治療劑量C、大劑量D、閾劑量 E、與劑量無關3、藥物的半數致死量(LD50)是指( )A、殺死半數病原微生物的劑量B、引起半數動物死亡的劑量C、致死劑量的一半D、使半數動物產生毒性反應的劑量 E、最小有效量與最小中毒量的一

2、半4、大多數藥物通過生物膜的轉運方式是( )A、主動轉運B、被動轉運C、易化擴散D、濾過E、經離子通道5、藥物半衰期主要取決于其( )A、劑量B、消除速率C、給藥途徑D、給藥間隔E、分布容積6、首關消除常發生的給藥途徑是( )A、口服 B、肌注C、舌下含服D、靜注E、皮下注射7、用于治療青光眼的藥物是( )A、阿托品B、腎上腺素C、東莨菪堿D、異丙腎上腺素E、毛果蕓香堿8、新斯的明禁用于( )A、機械性腸梗阻B、術后腹氣脹C、術后尿潴留D、陣發性室上性心動過速E、重癥肌無力9、治療重癥肌無力應首選( )A、毒扁豆堿B、腎上腺素C、毛果蕓香堿D、新斯的明E、酚妥拉明10、阿托品類藥中毒時可用下列

3、哪個藥解救( )A、速尿B、酚妥拉明C、毛果蕓香堿D、新斯的明E、腎上腺素11、阿托品治療胃腸絞痛,病人伴有口干、皮膚干燥、面紅等反應稱為( )A、興奮作用B、副作用C、毒性反應D、繼發作用E、變態反應12、阿托品類藥禁用于( )A、虹膜睫狀體炎B、消化性潰瘍C、青光眼D、膽絞痛E、竇性心動過緩13、具有中樞抑制作用的M受體阻斷藥是( )A、阿托品B、山莨菪堿C、東莨菪堿 暈動癥D、后馬托品E、丙胺太林14、治療胃腸絞痛應首選下列哪個藥( )A、嗎啡B、阿托品C、阿司匹林D、后馬托品E、毛果蕓香堿 15、山莨菪堿主要用于治療( )A、虹膜炎B、胃腸絞痛和感染性休克C、心動過速D、青光眼E、暈動

4、病16、過量最易引起心律失常、心室顫動的藥物是( )A、腎上腺素B、多巴胺C、異丙腎上腺素D、間羥胺E、麻黃堿17、對伴有心肌收縮力減弱及尿量減少而血容量已補足的中毒性休克患者最好選用( )A、多巴胺B、腎上腺素C、麻黃堿D、異丙腎上腺素E、去甲腎上腺素18、腎上腺素作用于下列哪些受體可引起心血管作用( )A、12 受體B、,1受體C、,2 受體D、,12 受體E、12受體19、麻黃堿預防支氣管哮喘時出現的中樞癥狀是該藥的( )A、過敏反應B、毒性反應C、副作用D、繼發反應E、后遺效應20、青霉素引起的過敏性休克,搶救時應首選( )A、去甲腎上腺素B、多巴胺C、異丙腎上腺素D、間羥胺E、腎上腺

5、素21、氯丙嗪在劑量過大時引起的低血壓可用下列哪個藥糾正( )A、腎上腺素B、多巴胺C、異丙腎上腺素D、去甲腎上腺素E、麻黃堿22、普萘洛爾能誘發下列哪種嚴重反應而禁用于伴有此疾病的患者( )A、精神抑郁B、消化性潰瘍C、支氣管哮喘D、貧血E、高脂血癥23、腎上腺素的升壓作用可被酚妥拉明( )A、減弱B、加強C、不變D、翻轉 受體阻斷E、以上均不對24、用于外周血管痙攣性疾病的藥物是( )A、多巴胺B、酚妥拉明C、東莨菪堿D、普萘洛爾E、哌唑嗪25、長期使用受體阻斷劑突然停藥可產生( )A、心動過緩B、血壓過低C、支氣管哮喘D、反跳現象E、血糖過低26、下列關于苯二氮類藥物的敘述哪項是錯誤的(

6、 )A、是目前最常用的鎮靜催眠藥B、治療焦慮癥C、可用于心臟電復律前給藥 D、長期應用不會產生耐受性和依賴性 E、治療小兒高熱驚厥27、關于地西泮的錯誤敘述是( )A、大劑量不引起麻醉 B、小于鎮靜劑量即產生抗焦慮作用C、久用產生依賴性 D、對快波睡眠影響大E、肌內注射吸收慢且不規則28、下列哪項不是苯二氮類的作用( )A、抗焦慮作用B、鎮靜催眠作用C、抗驚厥抗癲癇作用D、麻醉作用E、中樞性肌松作用29、地西泮中毒特異性搶救藥物是( )A、碳酸氫鈉B、氟馬西尼C、山梗菜堿D、尼可剎米E、佐匹克隆30、苯巴比妥急性中毒時為加速其從腎臟排泄,應采取的主要措施是( )A、靜滴碳酸氫鈉 (堿化血液 減

7、少藥物轉運 堿化尿液 減少腎臟的重吸收 促進排泄) B、靜滴低分子右旋糖酐C、靜滴10%葡萄糖 D、靜滴大劑量維生素E、靜滴甘露醇31、氯丙嗪抗精神病的作用機制是( )A、阻斷中腦邊緣系統和中腦皮質通路中的多巴胺受體 B、阻斷結節漏斗部通路中的多巴胺受體C、阻斷黑質紋狀體通路中的多巴胺受體 D、阻斷受體E、直接抑制中樞作用32、下列氯丙嗪描述錯誤的是( )A、加深中樞抑制藥的作用B、抑制生長激素的分泌C、對暈動病的嘔吐有效 不能對抗前庭刺激引起的嘔吐D、可降低正常體溫E、可引起體位性低血壓33、氯丙嗪不用于( )A、低溫麻醉B、治療呃逆C、躁狂癥狀D、神經安定鎮痛E、人工冬眠36、嗎啡急性中毒

8、引起的呼吸抑制,最宜選用的中樞興奮藥是(納洛酮 阿片受體拮抗藥)41、用于治療偏頭痛的藥物是( )A、咖啡因B、山梗茶堿C、尼科剎米D、哌醋甲酯E、二甲弗林42、膽道平滑肌痙攣引起的膽絞痛應首選( )A、嗎啡B、阿托品C哌替啶D、嗎啡+哌替啶E、阿托品+哌替啶(成癮性較嗎啡低,產生較慢已經代替嗎啡)43、嗎啡的鎮痛作用最適用于( )A、分娩止痛B、腦外傷疼痛C、三叉神經痛D、其他鎮痛藥無效時的急性銳痛E、膽絞痛44、哌替啶應用錯誤的是( )A、人工冬眠B、鎮痛C、麻醉前給藥D、心源性哮喘E、止瀉 45、臨床上用于解救嗎啡急性中毒引起呼吸抑制的藥物是( )A、噴他佐辛B、哌替啶C、芬太尼D、曲馬

9、朵 E、納洛酮48、嗎啡的藥理作用有( )A、鎮靜、安定、平喘B、鎮痛、鎮靜、抗震顫麻痹C 、鎮痛、興奮呼吸(抑制呼吸)D、鎮痛、欣快、止瀉 E、鎮靜、安定、散瞳(縮瞳)49、解熱鎮痛抗炎藥鎮痛的特點正確的是( )A、對各種疼痛均有效B、鎮痛部位在中樞C、可抑制緩激肽的釋放 D、抑制阿片受體,可用于鈍痛E、減輕PG的致痛作用和痛覺增敏作用50、伴有胃潰瘍的風濕性關節炎患者最好選用( )A、消炎痛B、布洛芬C、阿司匹林(會引發胃潰瘍)D、保泰松(劑量過大可致消化道潰瘍)E、對乙酰氨基酚51、阿司匹林預防血栓形成的機制是( )A、抑制TXA2合成 B、促進PGI2合成 C、促進TXA2合成 D、抑

10、制PGI2合成 E、抑制凝血酶原52、幾無抗炎作用的藥物是( )A、保泰松B、布洛芬C、阿司匹林D、對乙酰氨基酚 E、吡羅昔康58、地高辛主要用于治療(心房纖顫伴心率過快的心力衰竭 )A、慢性心功能不全B、房室傳導阻滯C、室性早搏D、重度二尖瓣狹窄E、心包炎59、強心苷類藥物引起的最常見的心臟不良反應是( )A、室性早搏B、房室傳導阻滯(也會引起)C、竇性心動過速(緩)D、心室顫動E、心包炎60、強心苷類藥物神經毒性的特征性表現是( )A、色視覺障礙B、心臟傳導阻滯(提高迷走神經興奮性)C、竇性心動過速D、心室顫動E、消化道反應61、強心苷引起的傳導阻滯可選用( )A、阿托品B、利多卡因C、苯

11、妥英鈉D、氯化鉀E、腎上腺素62、關于硝酸甘油的描述,錯誤的是( )A、擴張靜、動脈血管B、減少心肌耗氧量C、減少心室容積D、減慢心率E、加快心率63、下列何種疾病不宜使用普萘洛爾( )A、勞累型心絞痛B、變異型心絞痛C、高血壓伴快速型心律失常D、甲狀腺功能亢進E、心功能不全64、普萘洛爾單用于心絞痛治療時產生的負面效應是( )A、心率減慢B、舒張期延長C、心室容積增大 D、改善心肌能量代謝E、改善缺血心肌供血65、硝酸甘油、普萘洛爾、硝苯地平治療心絞痛的共同作用是( )A、降低心肌耗氧量B、減慢心率C、降低室壁張力D、擴張冠狀動脈E、降低心肌收縮力66、高血壓伴有快速型心律失常患者最好選擇(

12、 )A、硝苯地平B、桂利嗪C、尼莫地平D、普萘洛爾E、卡托普利67、長期藥突然停藥易出現心率加快的是( )A、哌唑嗪B、氫氯噻嗪C、普萘洛爾D、維拉帕米E、卡托普利68、具有中樞降壓作用的是( )A、可樂定B、洛沙坦C、氫氯噻嗪D、硝苯地平E、卡托普利E、卡托普利70、下列哪一種利尿藥作用最強( )A、氫氯噻嗪B、呋塞米C、氨苯蝶啶D、螺內酯E、布美他尼71、作用于遠曲小管近端抑制Na+、Cl-重吸收的藥物是( )A、布美他尼B、螺內酯C、氫氯噻嗪D、氨苯蝶啶E、甘露醇82、硫酸鎂中毒時應選下列何藥對抗( )A、鉀鹽B、鈉鹽C、鈣劑D、鎂鹽E、中樞抑制藥、95、下列哪種藥不是H1受體阻斷藥(

13、)A、苯海拉明B、異丙嗪C、氯苯那敏D、息斯敏E、西米替丁96、糖皮質激素誘發或加重感染的主要原因是( )A、病人對激素不敏感 B、激素能直接促進病原微生物繁殖 C、激素抑制免疫反應,降低機體抵抗力D、使用激素時未能應用有效抗菌藥物 E、激素劑量不足,不能控制感染97、不屬于長期應用糖皮質激素引起的不良反應是( )A、高血壓B、低血鉀C、低血糖D、皮膚變薄E、向心性肥胖98、下列對糖皮質激素敘述正確的是( )A、可直接中和細菌內毒素和細菌外毒素 B、可抑制胃酸分泌,促進胃粘液分泌C、能夠興奮中樞,出現欣快、激動等,甚至可誘發精神病D、可明顯增加血中中性白細胞的數量,增強其游走吞噬功能E、可抑制

14、免疫過程的多個環節,但對機體正常免疫力無影響99、糖皮質激素類藥物不具有( )A、抗炎作用B、抗菌作用C、抗休克作用D、抗毒作用E、免疫抑制作用100、糖皮質激素用于治療嚴重感染性疾病時必須( )A、加用促腎上腺皮質激素B、逐漸增大劑量C、盡量采用隔日療法D、與有效足量的抗菌藥物合用106、磺酰脲類降糖藥的主要作用機制是( )A、提高胰島細胞功能B、刺激胰島細胞釋放胰島素C、加速胰島素合成D、抑制胰島素降解E、增加組織對葡萄糖的攝取和利用107、下述哪一種糖尿病不需要首選胰島素治療( )A、合并嚴重感染的中型糖尿病B、輕或中型糖尿病C、妊娠期糖尿病D、幼年重型糖尿病E、胰島素依賴型糖尿病109

15、、成年肥胖型糖尿病宜選用( )A、正規胰島素B、格列本脲C、雙胍類D、甲苯磺丁脲E、氯磺丙脲110、雙胍類降糖藥的主要作用機制是( )A、抑制胰高血糖素的分泌B、促進胰島素分泌C、促進葡萄糖的排泄D、促進脂肪細胞對葡萄糖的攝取和糖酵解 E、以上都不是112、青霉素的主要不良反應是( )A、耳毒性B、腎毒性C、肝毒性D、過敏反應E、二重感染113、下列有關頭孢菌素的敘述,錯誤的是( )A、抗菌機制與青霉素類相似B、第三代頭孢菌素有腎毒性 C、第三代頭孢菌素對-內酰胺酶穩定性較高D、第一代頭孢菌素對銅綠假單胞菌(G-)無效 E、與青霉素類有部分交叉過敏反應114、青霉素類的基本母核是( )A、-氨

16、基頭孢烷酸B、-氨基青霉烷酸C、-內酰胺環D、氨基糖苷結構E、大環內酯結構117、銅綠假單胞菌感染可選用哪一抗生素( )A、羅紅霉素B、氨芐西林C、多西環素D、慶大霉素E、鏈霉素125、磺胺類藥物作用機制是與細菌競爭( )A、二氫葉酸還原酶B、二氫葉酸合成酶C、四氫葉酸還原酶D、一碳單位轉移酶E、葉酸還原酶藥理學作業:1. 1.藥理學是研究( )D.藥物與機體相互作用的規律與原理2. 藥理學是一門重要的醫學基礎課程,是因為它( )E.具有橋梁科學的性質3. 藥物在體內的轉化和排泄統稱為( )B.消除4. 3.對“藥物的較全面的描述是( )C.能干擾細胞代謝活動的化學物質5. 1.藥物代謝動力學

17、是研究( )E.藥物的吸收、分布、代謝、排泄過程,闡明藥物在體內的動態規律6. 2.藥物簡單擴散的特點是( )D.順濃度差轉運7. 在堿性尿液中弱堿性藥物( )A. 解離少,再吸收多,排泄慢8. 4.下列給藥途徑中,一般說來,吸收速度最快的是 ( )E.靜脈注射9. 5.生物利用度是指:( )E.藥物吸收進入體循環的分量和速度10. 6.影響藥物體內分布的因素包括( )A. 藥物的脂溶性和組織親和力B. 局部器官血流量C. 給藥途徑D. 血腦屏障作用11. 7.可稱為首關效應的是( )D.口服普萘洛爾經肝滅活后進人體循環的藥量減少 必須是胃腸道吸收的12. 8.藥物的首關效應可能發生于( )C

18、.口服給藥后13. 9.影響藥物轉運的因素包括( )A. 藥物的脂溶性B. 藥物的解離度C. 體液的pH值D. 藥物與生物膜接觸面大小14. 1.藥物與血漿蛋白結合()A. 有利于藥物進一步吸收D.兩種蛋白結合率高的藥物易發生競爭置換現象E.血漿蛋白量低者易發生藥物中毒15. 2.弱酸性藥物在酸性環境中()B.容易吸收C.排泄減慢16. 3.關于生物利用度正確的是()A. 是口服吸收的量與服藥量之比B. 與藥物作用強度無關C. 受首關消除過程影響D. 與曲線下面積成正比17. 4.藥代動力學的研究內容是()A. 藥物在機體內的代謝過程B. 藥物在機體內的運轉過程C. 藥物濃度隨時間的消長過程1

19、8. 藥物在血漿中與血漿蛋白結合后()A. 暫時失去藥理活性19. 2.肌注阿托品治療腸絞痛,引起口干稱為( )E.副作用20. 對受體親和力高的藥物,它在機體內( )D.產生作用所需的濃度較低21. 藥物的內在活性是指( )B.藥物激動受體的能力22. 受體阻斷藥(拮抗藥)的特點是( )A. 對受體有親和力而無內在活性23. 有關毛果蕓香堿的敘述,錯誤的是()A. 可引起眼調節麻痹 痙攣24. 阿托品對眼的作用為()D.擴瞳,眼內壓升高,調節麻痹25. 阿托品()C.能造成眼調節麻痹26. 全身麻醉前給阿托品的目的是()D.減少呼吸道腺體分泌27. 有機磷酸酯類急性中毒時,下列哪一項癥狀是阿

20、托品不能緩解的()E.肌肉顫動28. 阿托品會引起哪種不良反應()A. 惡心、嘔吐B. 視力模糊C. 口干D. 排尿困難29. 有機磷酸酯類中毒的機制是()A. 使AChE的酯解部位磷酰化30. 碘解磷定治療有機磷酸酯類中毒的作用機制是(D.能恢復AChE水解ACh的活性31. 解救中度有機磷酸酯類中毒可用()E.氯解磷定和阿托品合用32. 促進藥物跨膜被動轉運的原因是()A. 藥物分子量要小B. 藥物解離度要小C. 藥物脂溶液性要大D. 藥物濃度梯度要大33. 氯丙嗪過量引起血壓下降時,應選用的藥物是()A. 多巴胺34. 反復使用麻黃堿時,藥理作用逐漸減弱的原因是()A. 受體逐漸飽和與遞

21、質逐漸耗損35. 能引起腎上腺素升壓效應翻轉的藥物是()B.酚芐明36.下列不屬于受體阻斷藥適應癥的是()A. 支氣管哮喘37.受體阻斷藥禁用于支氣管哮喘是由于()A. 阻斷支氣管2 受體38.禁用普萘洛爾的疾病是()D.支氣管哮喘39.下列屬于-受體阻斷藥的藥理作用是( )A. 心率減慢B. 心肌耗氧量減少C. 降低眼內壓D. 抑制腎素釋放40.地西泮不具有以下哪種作用()D.抗精神分裂41.地西泮的作用機制是() 與GABA受體上的BZ位點結合,誘導GABA與GABA受體結合,使Cl-內流增加,產生中樞抑制作用42.苯妥英鈉抗癲作用的主要機制是()B.穩定神經細胞膜43. 卡托普利可引起下

22、列何種離子缺乏:E.Zn2+44.卡托普利等ACEI藥理作用是:A.抑制循環中血管緊張素轉化酶B.抑制局部組織中血管緊張素轉化酶C.減少緩激肽的降解D.引起NO的釋放45.可作為嗎啡成癮者戒毒的抗高血壓藥物是:A.可樂定46.噻嗪類利尿藥的作用部位是:E.遠曲小管47.呋塞米有下列哪種不良反應:A.水與電解質紊亂B.高尿酸血癥C.耳毒性E.胃腸道反應48普萘洛爾的降壓機理包括B.阻斷心血管運動中樞的受體D.阻斷心肌上的的1受體E.阻斷腎小球旁細胞上的的受體49. 卡托普利的不良反應是A.低血壓B.血管神經性水腫C.干咳D.嗅覺、味覺缺損E.脫發50. 卡托普利的降壓作用與下列哪些機制有關A.減

23、少血液循環中的ANG生成B.增加內皮依賴性松弛因子生成C.減少局部組織中的ANG生成D.增加緩激肽的濃度51.糖皮質激素抗炎作用的基本機制是: E.影響了參與炎癥的一些基因轉錄52.長期應用糖皮質激素可引起( ) A.低血鉀53.化療指數可用下列哪個比例關系來衡量?E. LD5/ED9554.特異性抑制細菌DNA依賴的RNA多聚酶的藥物是F. 利福平55.抗菌譜是( )B.藥物的抗菌范圍填空1. 藥物選擇性作用的形成可能與藥物在體內的分布不均勻、機體組織細胞的結構不同、生化功能存在差異有關。2. 藥物與受體結合作用的特點包括靈敏性、特異性、飽和性、可逆性、多樣性。3. 治療指數是指半數致死量和

24、半數有效量的比值用,來表示藥物的安全性,也可以用LD1和ED99的比值或LD5與ED95的比值衡量藥物安全性。4. 毛果蕓香堿的作用原理是激動作用于副交感神經節后纖維支配的效應器官的M膽堿受體,對眼和腺體的作用最強,對骨骼肌系統無明顯影響。5. 異丙腎上腺素用于治療支氣管哮喘的機制是可激動2受體,舒張支氣管平滑肌 不良反應:心悸和頭暈6. 腎上腺素使皮膚粘膜血管收縮,受體;使骨骼肌血管舒張,2受體。7. 氫氯噻嗪的藥理作用有利尿作用 抗利尿作用 降壓作用8. 臨床常用的強效利尿藥有呋塞米中效類有氫氯噻嗪弱效類有乙酰唑胺 螺內酯 氨苯蝶啶三、名詞解釋:1、藥理學 是研究藥物與機體相互作用及作用規

25、律的學科。2、藥物效應動力學 研究藥物對機體的作用及作用機制。3、藥物代謝動力學 研究藥物在機體的影響下所發生的變化及其規律,主要包括吸收、分布、代謝、排泄過程。4、副作用 由于選擇性低,藥理效應涉及多個器官,當某一效應用作治療目的是,其他效應就成為了副作用,是在治療劑量下產生的。5、毒性作用 劑量過大或藥物在體內蓄積過多時產生的危害性反應。6、效能 藥理效應的極限,就是繼續增加藥物濃度或劑量而其效應不再繼續增強7、治療指數 半數有效量與半數致死量的比值稱為治療指數8、首過效應 從胃腸道進入門靜脈系統的藥物在到達全身循環前必先通過肝臟,如果肝臟對其代謝能力很強或由膽汁排泄的量大。則使進入全身循

26、環內的有效藥物量明顯減少。這個稱為首過效應。9、生物利用度經任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后到達全身血循環內的藥物百分率。10、血漿半衰期 血漿藥物濃度下降一半所需要的時間11、耐受性 機體在連續多次用藥后反應性降低12、精神依賴性 是需要藥物緩解精神緊張和情緒障礙、但無耐受性和停藥癥狀的一種依賴性。13、藥物吸收 藥物自用藥部位進入血液循環的過程。14、藥物分布 藥物一旦被吸收進入血循環內,便可能分不到機體的各個部位和組織,藥物從吸收后從血循環到達機體各個部位和組織的過程稱為分布。15、血腦屏障 腦組織內的毛細血管內皮細胞緊密相連。內皮細胞之間無間隙,且毛細血管外表面幾乎均為星形膠質細胞包圍

27、,這種特殊結構稱為血腦屏障,能阻礙許多大分子、水溶性或解離型藥物通過,只有脂溶性高的藥物才能以簡單擴散的方式通過血腦屏障。16、肝腸循環 被分泌到膽汁內的藥物及其代謝產物經由膽道及膽總管進入腸腔,然后隨糞便排泄出去,經膽汁進入腸腔的藥物部分可再經小腸上皮細胞吸收經肝臟進入血液循環,這種肝臟、膽汁、小腸間的循環被稱為肝腸循環。17、被動轉運 是指物質或離子順著濃度梯度或電位梯度通過細胞膜的擴散過程,其特點是不需要細胞提供能量。被動轉運是細胞膜的物質轉運作用其中的一種。包括簡單擴散、濾過和易化擴散三種。18、主動轉運 某些物質(如Na+、K+)以細胞膜特異載體蛋白攜帶下,通過細胞膜本身的某種耗能過

28、程,逆濃度差或逆電位差的跨膜轉運稱為主動轉運。主動轉運的特點是:必須借助于載體、逆濃度差或電位差轉運并需要能量。19、效強 指能引起等效反應(一般采用50%效應量)的相對濃度或劑量,其值越小則強度越大20、量效關系 藥理效應在一定范圍內與藥物劑量成比例。21、受體激動劑 為既有親和力又有內在活性的藥物,能與受體結合并激動受體產生效應。22、受體拮抗劑 有親和力但無內在活性的藥物,它們本身不產生作用,但因占據受體而拮抗激動藥的效應。23、腎上腺素升壓作用的翻轉 腎上腺素受體阻斷劑可以產生抗腎上腺素作用,單獨地阻斷受體但保留2受體的作用,受體可以激動骨骼肌血管擴張,使腎上腺素的升壓作用翻轉成降壓,

29、這種現象稱為腎上腺素的翻轉作用24、內在擬交感活性 有些b受體阻斷藥與b受體結合后阻斷b受體,同時對b受體具有部分激動作用(partial agonistic action),稱為內在擬交感活性。25、反跳現象 長期應用某藥物時突然停藥,引起原病情加重的現象26.化療指數LD50/ED50 LD5/ED9527.抗菌譜 藥物的抗菌范圍28.化學治療 對所有病原體包括微生物、寄生蟲、甚至腫瘤細胞所致疾病的藥物治療29.耐藥性系 指微生物、寄生蟲以及腫瘤細胞對于化療藥物作用的耐受性,耐藥性一旦產生,藥物的化療作用就明顯下降。問答題:1、簡述阿托品的不良反應及禁忌證。不良反應:口干,視力模糊,心率加

30、快,瞳孔擴大及皮膚潮紅。隨著劑量的增大,起不良反應逐漸加重,甚至出現明顯中樞中毒癥狀,持續的大劑量可見中樞由興奮轉為抑制,發生昏迷與呼吸麻痹。禁忌癥:青光眼及前列腺肥大者 會加重排尿困難。2、簡述地西泮的藥理作用及臨床應用。藥理作用:1、抗焦慮 2、鎮靜催眠 3、抗驚厥、抗癲癇 4、中樞性骨骼肌松馳3、簡述強心苷的臨床應用和主要不良反應。1.治療心力衰竭 2、治療某些心率失常 1心房纖顫 2、心房撲動 3、陣發性室上性心動過速不良反應:1、心臟反應1.快速型心律失常 2.房室傳導阻滯 3.竇性心動過緩 2、胃腸道反應 主要表現為厭食、惡心、嘔吐及腹瀉等。 3、中樞神經系統反應 主要表現為眩暈、

31、頭痛、失眠、疲倦和譫妄等癥狀及視覺障礙4、抗心絞痛藥分為哪幾類?各類列舉一個代表藥并說明其作用機制。1 硝酸酯類 硝酸甘油 (1) 舒張容量血管,降低心臟前負荷,并降低心室舒張末期壓力及容量。較大劑量舒張小動脈而降低后負荷,降低室壁肌張力和氧耗。選擇性舒張心外膜的輸送血管及側枝血管,改善冠脈的側枝循環,增加缺血區的血液供應量。能使冠脈血流量重新分配。通過降低心臟前后負荷,降低心室舒張末期壓力,舒張心外膜血管及側枝血管增加心內膜下血液灌注量。2 受體阻斷藥 普萘洛爾 1.通過阻斷 b受體,抑制心臟活動,明顯降低心肌作功耗氧量。亦可引起心室舒張末期壓力增加。2.增加缺血區和心內膜下的血液灌注量,是

32、通過抑制心肌收縮力和減慢心率,使冠脈的灌注時間延長,灌流量增加而產生的。3.還能促進氧自血紅蛋白的解離而增加全身組織包括心肌的供氧。3 鈣拮抗藥 硝苯地平通過對心肌和血管平滑肌的鈣通道阻滯作用,抑制心肌收縮性,減慢心率而降低心肌作功耗氧量;以及舒張冠脈輸送血管,增加冠脈流量而改善缺血區的供血供氧;對痙攣的動脈血管舒張明顯,亦能擴張外周血管降低心臟負荷。2.還可防止缺血心肌的鈣超負荷而產生心肌保護作用。5、抗高血壓藥的分類?列舉各類的代表藥。1 利尿藥 氫氯噻嗪2 交感神經抑制藥1 中樞性降壓藥 可樂定、利美尼定2 神經節阻斷藥 美加明3 去甲腎上腺素能神經末梢抑制藥:利血平 胍乙啶4 腎上腺素

33、能受體阻斷藥 1:哌銼嗪 :普萘洛爾3 血管緊張素轉化酶抑制藥 卡托普利 血管緊張素受體阻斷藥 氯沙坦4 鈣拮抗藥 硝苯地平5 血管擴張藥 肼屈嗪 硝普鈉6、長期大劑量應用糖皮質激素可以引起哪些不良反應,應如何停藥。1.長期大劑量應用引起的不良反應 1 消化系統并發癥 2 誘發或加重感染 3 醫源性腎上腺皮質功能亢進 4 心血管系統并發癥 5 骨質疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩等 6 糖尿病 7 有癲癇或精神病史者禁用或慎用2停藥反應 1 醫源性腎上腺皮質功能不全 2反跳現象漸漸減量,不可驟停7、簡述磺酰脲類藥物的藥理作用及臨床應用。1 降血糖作用2 對水排泄的影響 有抗利尿作用對凝血功能的影響

34、 是第三代磺酰脲類的特點 能使血小板黏附力減弱,刺激纖溶酶原的合成用于胰島功能尚存的2型糖尿病且但用飲食控制無效者尿崩癥 只用氯磺丙脲8、試述阿托品的藥理作用和臨床應用。1.腺體 抑制腺體分泌,對唾液腺與汗腺的作用最敏感 較大劑量也減少胃液分泌2眼 1 擴瞳 2眼內壓升高 3 調節麻痹3.平滑肌 對多種內臟平滑肌有松弛作用 4心臟 1心率 治療量的(0.4-0.6)使心率減慢 較大劑量的使心率加快 2 房室傳導 可拮抗迷走神經過度興奮所致的房室傳導阻滯和心律失常5血管與血壓 可完全拮抗由膽堿酯類藥物引起的外周血管擴張和血壓下降6 中樞神經系統 質量計量課輕度興奮延髓一起高級中樞而引起弱的迷走神

35、經過度興奮作用 較大劑量1-2可輕度興奮延髓和大腦 5mg時中樞興奮明顯增加 10mg以上明顯中樞中毒癥狀臨床應用1解除平滑肌痙攣2 制止腺體分泌 用于全身麻醉前給藥3 眼科 1虹膜睫狀體炎 2驗光 檢查眼底4緩慢型心律失常5抗休克6解救有機磷酸酯類中毒9、試述糖皮質激素的藥理作用和主要臨床應用。P35010、測定藥物的量-效曲線有何意義?為確定用藥劑量提供依據;評價藥物的安全性(安全范圍、治療指數等);比較藥物的效能和效價研究藥物間的相互作用或藥物作用原理11、簡述競爭性拮抗劑的特點與激動藥競爭相同的受體,其結合是可逆的,通過增加激動藥的劑量與拮抗藥競爭結合部位,可使量效曲線平行右移,但其最

36、大效能不變。12、說明作用于受體藥物的分類及各類藥物的特點?1激動藥 既有受體親和力又有內在活性 分為完全激動藥和部分激動藥,完全激動藥具有較強的親和力又有較強的內在活性(=1),后者有較強親和力但內在活性不強(1)2 拮抗藥 有親和力但是沒有內在活性 分為競爭性拮抗藥 可使量效曲線右移但是最大效能不變 非競爭性拮抗藥 不僅使量效曲線右移,同時使最大效能減小。13、舉例說明藥物可能發生哪些不良反應?副反應:由于選擇性低,藥理效應涉及多個器官,當某一效應應用做治療目的時,其他效應就成為副反應 阿托品在用于解除胃腸痙攣時,可引起口干、心悸、便秘等副反應毒性反應:劑量過大或藥物在體內蓄積過多時發生的

37、危害性反應 阿托品服用大于10mg后對中樞的毒作用后遺反應:指停藥后血藥濃度已經降到閾濃度一下后殘存的藥理效應。例如服用巴比妥類藥物后,次晨出現的乏力、困倦等現象。停藥反應:指突然停藥后原有疾病加劇。 長期服用可樂定,停藥后血壓上升變態反應 非肽類藥物作為半抗原與機體蛋白結合為抗原后,在經過接觸10天左右的敏感化過程而發生的反應,也稱過敏反應。 青霉素14、毛果蕓香堿對眼睛的作用?縮瞳 降低眼內壓 調節痙攣15、請比較毛果蕓香堿和阿托品對眼的作用和用途?毛果蕓香堿 M受體激動藥 縮瞳 降低眼內壓 調節痙攣 臨床用于青光眼阿托品 M受體拮抗藥 擴瞳 升高眼內壓 調節麻痹 臨床用于虹膜睫狀體炎、驗

38、光和眼底檢查16、有機磷中毒機理?如何解救?闡述解救的機制?與乙酰膽堿酯酶結合,形成磷酰化乙酰膽堿酯酶,這樣的磷酰化乙酰膽堿酯酶不能自行水解,從而使乙酰膽堿酯酶喪失活性,造成乙酰膽堿大量積聚,產生受體過度興奮及中樞癥狀。解救機制:1 用阿托品 能快速對抗體內Ach的M樣作用 2 用AchE復活藥 氯解磷定 1與磷酰化乙酰膽堿酯酶結合,復合物再裂解成磷酰化氯解磷定,釋放膽堿酯酶 2 直接與游離的有機磷酸酯類結合,成為無毒的磷酰化氯解磷定,經尿液排出17、簡述ACh、NA在體內的合成、貯存、釋放及消除Ach:合成:在線粒體里,乙酰輔酶A和草酰乙酸縮合成枸櫞酸,在胞質內枸櫞酸在裂解酶的作用下產生乙酰

39、輔酶A,乙酰輔酶A和膽堿形成乙酰膽堿。 貯存:Ach合成后進入囊泡,與囊泡內的ATP及蛋白結合,貯存于囊泡中。釋放:胞裂外排和量子化釋放消除:Ach釋放到間隙后,被間隙內的乙酰膽堿酯酶(acetylcholinesterase,AchE)所水解。NA:合成:酪氨酸在酪氨酸羥化酶作用下變成多巴,然后在多巴脫羧酶作用下變成多巴胺,再在多巴胺-b羥化酶變成NA,最后再苯乙胺-N-甲基轉移酶作用下變成AD。貯存:NA與ATP和嗜鉻顆粒蛋白結合,貯存于囊泡中釋放:胞裂外排和量子化釋放 ;消除:1) 攝取(uptake) 攝取-1 (uptake-1)或神經攝取(neuroal up-take)或攝取貯存

40、型。釋放到間隙的NA約有7590%被神經末梢攝取到囊泡內貯存重新利用。攝取-2 (uptake-2)或非神經組織攝取(non- neuroal up-take)或攝取代謝型。心肌、血管、腸道平滑肌攝取NA,攝取的NA很快被COMT(兒茶酚氧位甲基轉移酶)和MAO(單胺氧化酶)代謝。).滅活 攝取-1的NA,部分末進入囊泡可被胞質中的線粒體膜上的單胺氧化酶(mono-anine ox-dase,MAO)破壞。攝取-2的NA被細胞內的兒茶酚氧位甲基轉移酶(actechol-O-ethyltransferease,COMT)和MAO所破壞。 (3).釋放的NA與突觸后膜的受體結合產生效應。18、以表

41、格方式,簡述擬腎上腺素藥和腎上腺素能受體阻斷藥的分類及代表藥 擬腎上腺素藥 受體激動藥 去甲腎上腺素 間羥胺2 可樂定 受體激動藥 異丙腎上腺素 受體激動藥 腎上腺素受體拮抗藥 酚妥拉明 酚芐明 1 哌銼嗪受體拮抗藥 普萘洛爾受體拮抗藥 拉貝洛爾19、試述安定的用途。安定就是地西泮 1.抗焦慮 2.鎮靜催眠作用 3.抗癲癇 4.中樞性骨骼肌松弛20、試述安定的作用機制會與GABA中的BZ位點結合,可以誘導構象BZ受體構象發生變化,促進GABA與GABA受體結合,增加Cl-內流,產生中樞抑制效應20、試述氯丙嗪的藥理作用與臨床應用?藥理作用:1.神經安定作用 阻斷中腦邊緣系統和中腦皮質系統的D2樣受體發揮作用 2.鎮吐作用3.對體溫調節中樞的抑制作用 4阻斷M受體和受體作用5增加催乳素分泌,抑制促性腺激素和糖皮質激素和生長激素的分泌。臨床應用:1.精神分裂癥 2.嘔吐和頑固性呃逆 3.低溫麻醉和人工冬眠21、試述氯丙嗪的不良反應?1常見的不良反應 中樞抑制癥狀(嗜睡、淡漠、無力等)、M受體阻斷癥狀(視力模糊、口干、無汗、便秘、眼壓升高)、受體阻斷癥狀(鼻塞、血壓下降、直立性低血壓及反射性心悸

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