1、江俊麟江俊麟中南大學藥學院藥理學系中南大學藥學院藥理學系 腎上腺素受體激動藥和阻斷藥腎上腺素受體激動藥和阻斷藥根據生理效應的不同，腎上腺素能受體可分為：根據生理效應的不同，腎上腺素能受體可分為：受體受體受體受體12心肌細胞心肌細胞血管平滑肌血管平滑肌瞳孔開大肌瞳孔開大肌 激動劑激動劑升壓升壓抗休克抗休克拮抗劑拮抗劑降壓降壓改善微循環改善微循環膽堿能神經末梢膽堿能神經末梢去甲腎上腺素能末梢去甲腎上腺素能末梢血管平滑肌血管平滑肌降血壓降血壓1心臟、腎臟、腦干心臟、腎臟、腦干強心和抗休克強心和抗休克心率失常心率失常高血壓，心絞痛高血壓，心絞痛2子宮肌、氣管子宮肌、氣管胃腸道、血管璧胃腸道、血管璧平喘

2、和改善微循環，可抑制組胺和慢平喘和改善微循環，可抑制組胺和慢反應物質的釋放，防止早產反應物質的釋放，防止早產3脂肪組織脂肪組織激動時分解脂肪，增加氧耗，減肥和糖尿病激動時分解脂肪，增加氧耗，減肥和糖尿病虹膜開大肌虹膜開大肌收縮收縮擴瞳擴瞳血管平滑肌血管平滑肌（皮膚、內臟、小動脈、小靜脈）（皮膚、內臟、小動脈、小靜脈）收縮收縮血壓升高血壓升高1受體興奮受體興奮虹膜開大虹膜開大肌肌1受體受體瞳孔括約瞳孔括約肌肌M受體受體虹虹膜膜竇房結加快竇房結加快異位節律點加快異位節律點加快心肌收縮力加強心肌收縮力加強1受體興奮受體興奮血壓、心肌耗氧、心率血壓、心肌耗氧、心率血管總外周阻力降低血管總外周阻力降低（

3、舒張壓降低）（舒張壓降低）（血管平滑肌）（血管平滑肌）骨骼肌骨骼肌舒張舒張支氣管平滑肌支氣管平滑肌冠脈冠脈2受體興奮受體興奮分類：分類：1 1）按對）按對受體亞型受體亞型選擇性分選擇性分一、分類及構效關系一、分類及構效關系腎上腺素受體激動藥（腎上腺素受體激動藥（adrenoceptor agonists)兒茶酚兒茶酚OHOHb-b-苯乙胺苯乙胺CHCHNHR1R2R3b b 1654322 2）按）按化學結構化學結構分分兒茶酚胺類（兒茶酚胺類（catecholamines)catecholamines)非兒茶酚胺類非兒茶酚胺類兒茶酚胺：兒茶酚胺： 口服吸收差口服吸收差 與與 作 用 強 ， 易

4、 被作 用 強 ， 易 被 C O M T 滅 活 ， 維 持 時 間 短滅 活 ， 維 持 時 間 短不易通過血腦屏障（中樞作用弱，外周作用強）不易通過血腦屏障（中樞作用弱，外周作用強）非兒茶酚胺：非兒茶酚胺： 去一個羥基（間羥胺）去一個羥基（間羥胺）口服利用度增加，口服利用度增加， 作用時間延長，外周作用減弱作用時間延長，外周作用減弱 去二個羥基（麻黃堿）去二個羥基（麻黃堿） 外周作用減弱，中樞作用增加外周作用減弱，中樞作用增加1） 苯環上化學基團的不同苯環上化學基團的不同OHOH3）位位-H被被-CH3 取代：取代： 不易被不易被MAO破壞，作用時間延長，并有促去甲腎上破壞，作用時間延長

5、，并有促去甲腎上腺素作用（麻黃堿、間羥胺等）。腺素作用（麻黃堿、間羥胺等）。 2） 氨基氨基(-NH-)的氫原子被不同基團取代：的氫原子被不同基團取代： 取代基團從甲基到叔丁基，對取代基團從甲基到叔丁基，對作用減弱，作用減弱， 對對受體作用增強（腎上腺素受體作用增強（腎上腺素異丙腎異丙腎沙丁胺醇）。沙丁胺醇）。 4） b b位位-H被被-OH取代：取代： 中樞作用弱、外周作用明顯。中樞作用弱、外周作用明顯。 CHCHNHR1R2R3b b 165432二、二、受體激動藥受體激動藥 去甲腎上腺素去甲腎上腺素（Noradrenaline, NA; Norepinephrine NE ）（1）體內由

6、腎上腺素能神經末梢、腎上腺髓）體內由腎上腺素能神經末梢、腎上腺髓 質釋放；質釋放；（2）藥用為人工合成品（常用重酒石酸鹽）藥用為人工合成品（常用重酒石酸鹽） 不穩定，遇光或堿、氧化變成粉紅色。不穩定，遇光或堿、氧化變成粉紅色。 1與與2受體激動藥受體激動藥 分布：分布： 心、腎上腺髓質、血管等心、腎上腺髓質、血管等代謝代謝: 通過攝取通過攝取1和攝取和攝取2 經經COMT、MAO轉化，轉化， 最后的代謝產物為最后的代謝產物為3-甲氧甲氧-4-羥扁桃酸羥扁桃酸（VMA，90%），或間甲腎上腺素。），或間甲腎上腺素。排泄：排泄： 尿中以尿中以VMA為主（為主（90）。少量（）。少量（416） 原形

7、排泄，或結合型間甲腎上腺素。原形排泄，或結合型間甲腎上腺素。1） 心血管系統心血管系統藥理作用藥理作用 收縮血管，對小動脈、小靜脈收縮明顯收縮血管，對小動脈、小靜脈收縮明顯（皮膚黏膜（皮膚黏膜 腎腎 腦、肝、腸系膜腦、肝、腸系膜 骨骼肌血管）骨骼肌血管）興奮心臟興奮心臟12） 對代謝的影響對代謝的影響 (大劑量）大劑量）血糖血糖 （糖原分解和異生，（糖原分解和異生， 2 、1）游離脂肪酸游離脂肪酸 （2、1、3）tonext血壓升高，心率減慢？血壓升高，心率減慢？tonext血壓血壓Toback1）休克早期：）休克早期：敗血癥敗血癥藥物引起的低血壓藥物引起的低血壓嗜鉻細胞瘤切除術嗜鉻細胞瘤切除

8、術交感神經切除術交感神經切除術2mg 加入加入5%的葡萄糖的葡萄糖500ml中，中，靜滴，靜滴，48g/min,收縮壓維收縮壓維持持90mmHg.臨床應用臨床應用維持血壓，保證維持血壓，保證心、腦、腎血流心、腦、腎血流供應供應應用原則應用原則急性低血壓癥狀目的急性低血壓癥狀目的早期、小劑量、短期用；早期、小劑量、短期用；(長期大量使用因血管收縮，外阻長期大量使用因血管收縮，外阻 ，加，加重心臟負擔，重心臟負擔，CO反而反而 ，脈壓，脈壓 ，心、腦、腎、肺灌流不足。，心、腦、腎、肺灌流不足。 補足血容量后，血壓仍不能回升者補足血容量后，血壓仍不能回升者。2） 心臟驟停輔助治療心臟驟停輔助治療（幫

9、助心臟復蘇，（幫助心臟復蘇，ivgtt）3）上消化道出血：）上消化道出血：13mg 稀釋口服（局部作用）稀釋口服（局部作用）不良反應不良反應1） 局部組織缺血壞死：局部組織缺血壞死：(普魯卡因普魯卡因+酚妥拉明酚妥拉明)2） 急性腎衰：腎血管收縮，少尿、無尿、急性腎衰：腎血管收縮，少尿、無尿、 腎實質損害，保持尿量腎實質損害，保持尿量25ml/小時小時 高血壓，動脈硬化，器質性心臟病；高血壓，動脈硬化，器質性心臟病； 少尿、無尿、微循環障礙等。少尿、無尿、微循環障礙等。禁忌禁忌 證證口服收縮胃黏膜，在堿性腸液易分解口服收縮胃黏膜，在堿性腸液易分解 皮下注射收縮血管，發生組織壞死皮下注射收縮血管

10、，發生組織壞死 靜脈推注，引起靜脈推注，引起BP急劇升高，心律紊亂急劇升高，心律紊亂口服吸收少，只宜采用靜脈滴注法給藥，口服吸收少，只宜采用靜脈滴注法給藥， 為什么為什么？間羥胺（間羥胺（Metaraminol 阿拉明）阿拉明） 特點：特點：非兒茶酚胺，性質穩定，維非兒茶酚胺，性質穩定，維 持持 久，不易被久，不易被COMT和和MAO破壞。破壞。 作用：作用： 直接作用：直接作用：以以1受體為主，對受體為主，對 受體作用弱。受體作用弱。 間接作用：間接作用：經攝取經攝取1進入囊泡進入囊泡 NA釋放。釋放。臨床應用（臨床應用（im, ivgtt）1）替代）替代NA用于休克早期用于休克早期2）手術

11、后或脊椎麻醉時引起的）手術后或脊椎麻醉時引起的低血壓或休克低血壓或休克去氧腎上腺素去氧腎上腺素 (苯腎上腺素，新福林苯腎上腺素，新福林)(Phenylephrine, neosynephrine)1或或2受體激動藥受體激動藥 1）抗休克，或麻醉引起的低血壓）抗休克，或麻醉引起的低血壓 （基本作用同間羥胺和（基本作用同間羥胺和NA，靜脈或肌注），靜脈或肌注）2） 陣發性室上性心動過速陣發性室上性心動過速 3） 擴瞳，查眼底（適于擴瞳，查眼底（適于45歲以上歲以上)機理？機理？ 1%-2.5% 滴眼滴眼、優點：作用小于阿托品，維持短，優點：作用小于阿托品，維持短， 少眼內壓升高和調節麻痹少眼內壓升

12、高和調節麻痹瞳孔開大肌瞳孔開大肌 a 1受體受體瞳孔括約肌瞳孔括約肌M受體受體阿托品阿托品去氧腎上腺素去氧腎上腺素腎上腺素腎上腺素(adrenaline，AD)腎上腺髓質：腎上腺髓質：Ad 85%，NA 15%NA 苯乙胺苯乙胺-N-甲基轉移酶甲基轉移酶 AD 藥用藥用AD為家畜腎上腺髓質提取或人工合成品為家畜腎上腺髓質提取或人工合成品 化學性質不穩定，見光易失效，在中性尤其在化學性質不穩定，見光易失效，在中性尤其在堿性溶液中迅速氧化變為粉紅色乃至棕色失效。堿性溶液中迅速氧化變為粉紅色乃至棕色失效。在酸性溶液中較穩定。在酸性溶液中較穩定。三、三、 a、受體激動藥受體激動藥藥理作用藥理作用 1）

13、 心臟：心臟：(+) 1 收縮收縮 、傳導、傳導 、心率、心率 心心輸出量輸出量 興奮興奮a1受體受體收縮皮膚、粘膜、收縮皮膚、粘膜、(腎）血腎）血管、毛細血管前擴約肌管、毛細血管前擴約肌外周阻力外周阻力 (+)2受體受體 擴張骨骼肌、肝、腸（擴張骨骼肌、肝、腸（2 為主）血管為主）血管3）(+) 1受體受體腎素分泌腎素分泌 擴張冠狀動脈擴張冠狀動脈外周阻力外周阻力 2）血管）血管舒張壓舒張壓骨骼肌血管擴張骨骼肌血管擴張血壓：先升后降血壓：先升后降收縮壓收縮壓BPBPBPHRHRHR苯腎上腺素苯腎上腺素異丙腎上腺素異丙腎上腺素腎上腺素腎上腺素190/14595/28145/95160/8217

14、5/110135/90145/100130/50190/124150180210160170240收縮壓收縮壓平均壓平均壓舒張壓舒張壓4） 代代 謝謝（1）糖代謝：）糖代謝：(+)2肝糖原分解和異生肝糖原分解和異生 （同（同NE）血糖）血糖 ， FFA （2）脂肪酸代謝：）脂肪酸代謝：(+)2、1 、 3受體受體 脂肪酸分解脂肪酸分解 ， FFA5）中樞神經系統）中樞神經系統: 不易通過血腦屏障，一般情況下無中樞作用，不易通過血腦屏障，一般情況下無中樞作用，大劑量可致中樞神經系統癥狀大劑量可致中樞神經系統癥狀6）平滑肌）平滑肌 (1) 胃腸平滑肌胃腸平滑肌: () 2平滑肌松弛平滑肌松弛 自發

15、收縮的頻率和幅度降低自發收縮的頻率和幅度降低(2) 子宮子宮:() 2受體受體 子宮平滑肌舒張（妊娠和非妊娠）子宮平滑肌舒張（妊娠和非妊娠）(3) 膀胱：膀胱： (+) 2受體，逼尿肌舒張受體，逼尿肌舒張 (+)1受體，三角肌與括約肌收縮受體，三角肌與括約肌收縮 排尿困難，尿潴留。排尿困難，尿潴留。(4) 支氣管支氣管: () 2 受體受體支氣管擴張支氣管擴張(5) 眼：瞳孔開大肌眼：瞳孔開大肌1受體受體瞳孔擴大瞳孔擴大1）心臟驟停心臟驟停 ：心源性因素心源性因素-如冠心病、心肌炎，心肌病等。如冠心病、心肌炎，心肌病等。(2)非心源性因素非心源性因素-如電擊、嚴重電解質紊亂，藥物過如電擊、嚴重

16、電解質紊亂，藥物過敏、藥物中毒、急性哮喘，溺水、麻醉意外、傳染病敏、藥物中毒、急性哮喘，溺水、麻醉意外、傳染病等引起的等引起的心臟驟停心臟驟停 臨床應用臨床應用由于腦細胞對缺血、缺氧最為敏感，一般由于腦細胞對缺血、缺氧最為敏感，一般4分鐘分鐘就就可發生不可逆的損害，可發生不可逆的損害，10分鐘分鐘就會發生腦死亡。就會發生腦死亡。當心臟驟停發生時，應立即進行有效的人工呼吸當心臟驟停發生時，應立即進行有效的人工呼吸和人工循環，方可獲得復蘇的成功，否則病人會和人工循環，方可獲得復蘇的成功，否則病人會很快死亡。很快死亡。心臟呼吸驟停的快速判斷（要求在心臟呼吸驟停的快速判斷（要求在10秒種內完成）秒種內

17、完成）突然倒地和突然倒地和/或意識喪失。或意識喪失。自主呼吸停止。自主呼吸停止。頸動脈搏動消失。頸動脈搏動消失。 判斷患者反應判斷患者反應 可采取輕拍或搖動患者，并大聲呼叫：可采取輕拍或搖動患者，并大聲呼叫：“您怎么了您怎么了”。 注意：如果患者有頭頸部創傷或有脊髓注意：如果患者有頭頸部創傷或有脊髓損傷的患者，只有在絕對必要時才能移損傷的患者，只有在絕對必要時才能移動患者。動患者。院前急救（第一期復蘇）院前急救（第一期復蘇）A 開放氣道開放氣道B 口對口的人工呼吸口對口的人工呼吸C 支持循環（胸部按壓）支持循環（胸部按壓）院內急救（第二期復蘇）院內急救（第二期復蘇）（1）維持有效循環）維持有效

18、循環（2）靜脈滴注藥物：）靜脈滴注藥物：腎上腺素腎上腺素（可（可1mg / 3-5 min ） 多巴胺、阿拉明等多巴胺、阿拉明等（3）心電監測和心律失常的治療。）心電監測和心律失常的治療。 重癥監護（第三期復蘇）重癥監護（第三期復蘇） 有效標準：有效標準：自動心搏恢復，皮膚色澤改善，瞳孔縮小，自動心搏恢復，皮膚色澤改善，瞳孔縮小，自主呼吸及意識恢復。自主呼吸及意識恢復。 生命體征平穩，神志清楚，腎功能正常，生命體征平穩，神志清楚，腎功能正常，無繼發感染等表現即為痊愈。無繼發感染等表現即為痊愈。 特點特點: 小血管擴張，外周阻力小血管擴張，外周阻力，毛細血管通透性，毛細血管通透性， 血壓血壓 支

19、氣管平滑肌痙攣，粘膜水腫，喉頭水腫支氣管平滑肌痙攣，粘膜水腫，喉頭水腫 呼吸困難呼吸困難 心臟抑制心臟抑制腎上腺素為什么是治過敏性休療克的首選藥物？腎上腺素為什么是治過敏性休療克的首選藥物？ 收縮血管，使血壓回升；收縮血管，使血壓回升； （+）心臟，擴張冠脈，）心臟，擴張冠脈， 改善心功能；改善心功能； 抑制過敏抑制過敏介質釋放，改善呼吸困難。介質釋放，改善呼吸困難。 擴張支氣管，收縮支氣管粘膜血管，擴張支氣管，收縮支氣管粘膜血管， 減輕支氣減輕支氣管粘膜水腫，解除呼吸困難；管粘膜水腫，解除呼吸困難；2）過敏性休克）過敏性休克 3）支氣管哮喘）支氣管哮喘 控制支氣管哮喘的急性發作，皮下或肌內注

20、控制支氣管哮喘的急性發作，皮下或肌內注射能于數分鐘內奏效。射能于數分鐘內奏效。激動支氣管平滑肌的激動支氣管平滑肌的2受體，舒張支氣管平滑肌受體，舒張支氣管平滑肌，支氣管哮喘發作時更明顯。支氣管哮喘發作時更明顯。作用于支氣管黏膜層和黏膜下層肥大細胞的抑制作用于支氣管黏膜層和黏膜下層肥大細胞的抑制肥大細胞肥大細胞2受體，受體，抑制肥大細胞釋放過敏物質抑制肥大細胞釋放過敏物質，如，如組織胺和其他變態物質。組織胺和其他變態物質。收縮支氣管粘膜血管收縮支氣管粘膜血管(受體受體)，從而消除哮喘時黏，從而消除哮喘時黏膜水腫和滲出膜水腫和滲出，降低毛細血管的通透性。，降低毛細血管的通透性。 延緩局麻藥吸收延緩

21、局麻藥吸收延長局麻時間延長局麻時間 減少麻藥吸收減少麻藥吸收減少中毒反應減少中毒反應 止血：止血：1：1000 局麻藥中局麻藥中NA濃度濃度1：25萬萬, 一次用一次用量不超過量不超過0.3mg。4）與局麻藥配伍及局部止血）與局麻藥配伍及局部止血高血壓、糖尿病、甲亢、高血壓、糖尿病、甲亢、器質性心臟病、腦動脈器質性心臟病、腦動脈硬化等。硬化等。 心悸、煩躁、心悸、煩躁、頭痛、頭痛、血壓升高血壓升高甚至腦出血甚至腦出血心律失常心律失常心室纖顫心室纖顫 禁忌證禁忌證不良反應不良反應系中藥麻黃中提取的生物堿，藥用品人系中藥麻黃中提取的生物堿，藥用品人工合成。工合成。2000年前年前神農本草經神農本草

22、經有有“止咳逆上氣止咳逆上氣”記載。記載。麻黃堿（麻黃堿（ephedrine）特點：特點： 對受體選擇性：類似腎上腺素對受體選擇性：類似腎上腺素; 間接作用：促進間接作用：促進NA釋放類似間羥胺釋放類似間羥胺; 非兒茶酚胺，性質穩定，可口服非兒茶酚胺，性質穩定，可口服; 中樞興奮作用顯著中樞興奮作用顯著; 易產生快速耐受性易產生快速耐受性; 1） 支氣管哮喘支氣管哮喘: 預防用藥、輕癥預防用藥、輕癥,口服、肌肉、口服、肌肉、 皮下注射（皮下注射（1530mg/） 2） 消除鼻粘膜充血引起的鼻塞：消除鼻粘膜充血引起的鼻塞：0.5%-1% 3） 防治麻醉引起的低血壓狀態：防治麻醉引起的低血壓狀態：

23、 4）緩解蕁麻疹或血管神經性水腫的皮膚粘）緩解蕁麻疹或血管神經性水腫的皮膚粘 膜癥狀。膜癥狀。臨床應用臨床應用 不良反應不良反應 不安、失眠、可用鎮靜催眠藥對抗。不安、失眠、可用鎮靜催眠藥對抗。禁忌證禁忌證 高血壓、腦動脈硬化、心臟病、糖高血壓、腦動脈硬化、心臟病、糖尿病、甲亢尿病、甲亢 多巴胺（多巴胺（dopamine DA） 合成合成NA的前體物，藥用品為人工合成的前體物，藥用品為人工合成 屬兒茶酚胺，口服肝代謝，體內經屬兒茶酚胺，口服肝代謝，體內經MAO、COMT代謝，只代謝，只iv滴注，不通過血腦屏障。滴注，不通過血腦屏障。 體內來源體內來源:體內過程體內過程:藥理作用藥理作用 (+)

24、 DA受體受體小劑量小劑量(2-5g/kg/分分)腎、腸系膜、冠脈腎、腸系膜、冠脈 血管擴張血管擴張(1)心心血血管管作作用用 (+)心心1受體受體心臟興奮心臟興奮 心輸出量心輸出量高劑量高劑量 (20g/kg/分分) (+) 1受體受體收縮血管收縮血管促進神經末梢釋放促進神經末梢釋放NA中等劑量中等劑量 (5-10g/kg/分分)(2)腎臟腎臟腎腎血血管管 腎血流腎血流 濾過率濾過率 排鈉排水排鈉排水擴擴 張張 激活激活DA受體受體利尿利尿大劑量激大劑量激活活受體受體收縮腎血管收縮腎血管少少尿尿臨床應用臨床應用1. 各種休克：感染中毒性、心源性、出血性休克各種休克：感染中毒性、心源性、出血性

25、休克（20mg加入加入5GS，200300ml，靜滴，靜滴，20滴滴/min多多巴胺多巴酚丁胺（巴胺多巴酚丁胺（1:1）：）：210g/kg/min2. 急性腎衰急性腎衰,可和利尿藥合用可和利尿藥合用;3.急性心功能不全急性心功能不全;不良反應不良反應 惡心、嘔吐、心動惡心、嘔吐、心動過速、心律失常、過速、心律失常、大劑量腎血管收縮大劑量腎血管收縮 腎功能下降腎功能下降 四、四、受體激動藥受體激動藥 異丙腎上腺素（異丙腎上腺素（isoprenaline）激活激活12 受體受體屬于兒茶酚胺類，屬于兒茶酚胺類，為人工合成品。為人工合成品。體內過程體內過程給藥方法：氣霧劑、舌下含服？給藥方法：氣霧劑

26、、舌下含服？口服在腸粘膜與硫酸結合而失效口服在腸粘膜與硫酸結合而失效 代謝：代謝：COMT，較少被，較少被MAO代謝代謝藥藥理理作作用用心臟腎上腺素心臟腎上腺素血管：興奮血管：興奮2 骨骼肌血管擴張骨骼肌血管擴張血壓：血壓：收縮壓收縮壓 ，舒張壓，舒張壓 興奮興奮 2受體受體 ，支氣管擴張，抑制組胺釋放，支氣管擴張，抑制組胺釋放 代謝：興奮代謝：興奮1 、2,糖代謝增加，血糖升高糖代謝增加，血糖升高 興奮興奮 2、1、3 脂肪分解，游離脂肪酸脂肪分解，游離脂肪酸 臨臨床床應應用用支氣管哮喘：急性發作支氣管哮喘：急性發作緩慢型心律失常緩慢型心律失常：度房室傳導阻滯度房室傳導阻滯心心 臟臟 驟驟

27、停停：傳導阻滯或竇性心動過緩引起：傳導阻滯或竇性心動過緩引起感染中毒性休克：低排高阻型感染中毒性休克：低排高阻型心悸、頭痛、心絞痛、心律失常等。心悸、頭痛、心絞痛、心律失常等。不良反應不良反應禁忌證禁忌證：冠心病、心肌炎、甲亢：冠心病、心肌炎、甲亢 收縮壓收縮壓平均壓平均壓舒張壓舒張壓多巴酚丁胺（多巴酚丁胺（Dobutamine）v選擇性激動選擇性激動1興奮心臟興奮心臟,心率影響小心率影響小v主要用于主要用于心肌梗塞并心衰心肌梗塞并心衰, 難治性心衰難治性心衰v伴房顫者及梗阻型肥厚性心肌病禁用伴房顫者及梗阻型肥厚性心肌病禁用b b1受體激動藥受體激動藥b b2受體激動藥受體激動藥沙丁胺醇沙丁胺

28、醇(salbutamol)特布他林特布他林(terbutaline)奧西那林奧西那林(orciprenaline)支氣管哮喘支氣管哮喘腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥江俊麟江俊麟中南大學藥學院藥理學系中南大學藥學院藥理學系 分三類：分三類：z受體阻滯劑受體阻滯劑z受體阻滯劑受體阻滯劑z 受體阻滯劑受體阻滯劑1）按對受體的選擇性：）按對受體的選擇性： 對對1和和 2無選擇性：無選擇性：酚妥拉明酚妥拉明 選擇性阻斷選擇性阻斷1受體：受體： 哌唑嗪哌唑嗪 選擇性阻斷選擇性阻斷2受體：受體： 育亨賓育亨賓2）按作用持續時間分：）按作用持續時間分： 短效類短效類 長效類長效類腎上腺素受體阻斷藥腎上腺

29、素受體阻斷藥 一、一、1、 2受體阻斷受體阻斷藥藥 酚妥拉明（酚妥拉明（phentolamine） 妥拉唑啉妥拉唑啉 （tolazoline）共性：共性： 阻斷阻斷1和和2 兩受體，屬兩受體，屬競爭性拮抗競爭性拮抗。藥理作用藥理作用 1）擴張血管：小動脈、小靜脈擴張）擴張血管：小動脈、小靜脈擴張外周阻力外周阻力 擴靜脈擴靜脈動脈（動脈（引起直立性低血壓引起直立性低血壓） 問：酚妥拉明對問：酚妥拉明對 新福林、新福林、NE、Adr的升壓作用有何不的升壓作用有何不 同影響？同影響？（全部、部分、翻轉）（全部、部分、翻轉）酚妥拉明酚妥拉明前前給腎上腺素給腎上腺素酚妥拉明酚妥拉明后后給腎上腺素給腎上腺

30、素BPHRHRHRBPBP128/50135/85190/124135/90175/110125/85100/35160/82210210200160180190酚妥拉明酚妥拉明“腎上腺素作用翻轉腎上腺素作用翻轉”2）心臟興奮：）心臟興奮：心率心率 、收縮、收縮 、CO 反射性反射性(+)交感神經交感神經3）其它作用）其它作用 擬膽堿作用：興奮胃腸平滑肌擬膽堿作用：興奮胃腸平滑肌 組胺樣作用：胃酸分泌組胺樣作用：胃酸分泌 、皮膚潮紅、皮膚潮紅 唾液腺和汗腺分泌增加唾液腺和汗腺分泌增加1） 外周血管痙攣性疾病外周血管痙攣性疾病臨床應用臨床應用 張張 , 女女, 35歲歲, 2002年年11月月2

31、6日初診。主訴：每日初診。主訴：每年寒冷季節雙手厥冷、疼痛、紫紺年寒冷季節雙手厥冷、疼痛、紫紺3年有余。每因寒冷年有余。每因寒冷即手足厥冷即手足厥冷,手腕以下紫紺、麻木疼痛手腕以下紫紺、麻木疼痛,以熱水溫手或烤以熱水溫手或烤火可緩解火可緩解,嚴寒則頻發加重嚴寒則頻發加重,轉暖則發作減少轉暖則發作減少,逐年癥狀加逐年癥狀加重。近兩年冬季重。近兩年冬季,發作甚頻發作甚頻,寒襲即發寒襲即發, 四肢厥冷四肢厥冷,雙手腕雙手腕以下對稱性紫紺加重以下對稱性紫紺加重,觸之冰冷觸之冰冷,感指端麻木、疼痛感指端麻木、疼痛,手指手指不可屈伸，并伴有畏寒。不可屈伸，并伴有畏寒。診斷：雷諾氏病。診斷：雷諾氏病。2）去

32、甲腎上腺素滴注外漏）去甲腎上腺素滴注外漏3）嗜鉻細胞瘤）嗜鉻細胞瘤: 診斷：靜注診斷：靜注5mg,注后每注后每30秒鐘測血壓秒鐘測血壓1次，次， 可連續測可連續測10分鐘，若在分鐘，若在24分鐘內血壓降低分鐘內血壓降低 4.67/3.33kPa (35/25mmHg) 以上為陽性結果。以上為陽性結果。 高血壓危象高血壓危象 術前準備術前準備4）抗休克：擴血管作用，改善微循環）抗休克：擴血管作用，改善微循環（NA）5）可樂定突然停藥所致高血壓的搶救）可樂定突然停藥所致高血壓的搶救6）急性心肌梗死和充血性心力衰竭）急性心肌梗死和充血性心力衰竭不良反應不良反應1）擬膽堿作用）擬膽堿作用:腹痛、腹瀉、

33、嘔吐，誘發腹痛、腹瀉、嘔吐，誘發 潰瘍潰瘍;2）擴血管作用：低血壓；）擴血管作用：低血壓；3）反射性興奮心臟作用：）反射性興奮心臟作用：iv時，心率加時，心率加 快，誘發心律失常或心絞痛。快，誘發心律失常或心絞痛。注意事項注意事項1） 緩慢注射或滴注緩慢注射或滴注2） 胃炎、胃、十二指腸潰瘍、冠心病慎用胃炎、胃、十二指腸潰瘍、冠心病慎用選擇性選擇性1受體阻滯藥受體阻滯藥哌唑嗪（哌唑嗪（Prazosin）用途：用途：1.治療高血壓治療高血壓2.治療前列腺增生引起的排尿困難。治療前列腺增生引起的排尿困難。特拉唑嗪（特拉唑嗪（Trazosin）特點：生物利用度高、作用時間長、口服吸收好特點：生物利用

34、度高、作用時間長、口服吸收好選擇性選擇性2受體阻滯藥受體阻滯藥育亨賓（育亨賓（Yohimbine）藥理作用：藥理作用：中樞和外周，阻斷中樞和外周，阻斷2受體，受體，促進促進NE釋放，增加交感神經張力，釋放，增加交感神經張力，導致血壓升高，心率加快。導致血壓升高，心率加快。臨床用途：臨床用途：1.工具藥工具藥2.治療男性性功能障礙（阻斷靜脈回流）。治療男性性功能障礙（阻斷靜脈回流）。分類分類1）按對受體的選擇性分：）按對受體的選擇性分： 選擇性阻斷選擇性阻斷1 阻斷阻斷1和和 2 阻斷阻斷（1和和 2 ）和）和受體受體 2） 按有無內在擬交感活性：按有無內在擬交感活性：有內在擬交感活性：吲哚洛爾有內在擬交感活性：吲哚洛爾無內在擬交感活性：普萘洛爾無內在擬交感活性：普萘洛爾 腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥藥理作用藥理作用1）受體阻斷作用：受體阻斷作用：心血管系統：心血管系統：心臟心臟：心率：心率，收縮力，收縮力，傳導，傳導 CO 血管血管：(-)2 血管收縮（骨骼肌，冠狀血管血管收縮（骨骼