1、1第三節(jié)第三節(jié) 膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥學(xué)習(xí)目標(biāo)： 1、掌握阿托品作用、用途、不良反應(yīng) 2、理解其他膽堿受體阻斷藥的作用特點(diǎn)。 M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 N膽堿受體阻斷藥 2一、一、M M阻斷藥阻斷藥 M1膽堿受體阻斷藥：阿托品 哌侖西平M膽堿受體阻斷藥 M2膽堿受體阻斷藥：阿托品 M3膽堿受體阻斷藥：阿托品 異丙基阿托品3 阿托品(atropine) 從顛茄植物中分離出的生物堿，為消旋莨菪堿。現(xiàn)已人工合成。毛地黃 ( foxglove ) 顛茄 ( deadly nightshade ) 地高辛 ( digoxin ) 阿托品 ( atropine )4藥理作用 競(jìng)爭(zhēng)性M膽堿受體阻

2、斷藥，阻斷Ach對(duì)M膽堿受體的激動(dòng)作用，取消M樣作用。5【作用及應(yīng)用】1.腺體作用 抑制腺體分泌 唾液腺汗腺淚腺呼吸道腺體 大劑量阿托品可減少胃液及胃酸的分泌量。應(yīng)用 治療嚴(yán)重盜汗、流涎癥。也用于麻醉前給藥， 防止吸入性肺炎62.對(duì)眼睛的作用作用 (1)擴(kuò)瞳7(2)眼內(nèi)壓升高8(3)調(diào)節(jié)麻痹 睫狀肌M受體阻斷,睫狀肌松弛而退向外緣懸韌帶拉緊,晶狀體變扁平,屈光度減低,近物模糊,遠(yuǎn)物清楚稱(chēng)調(diào)節(jié)麻痹。應(yīng)用 91011121314151617阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品18表4-3 人工合成擴(kuò)瞳藥與阿托品對(duì)眼的作用比較藥 物濃度/%擴(kuò)瞳作用調(diào)節(jié)麻痹作用達(dá)峰時(shí)間/分消失時(shí)間/天達(dá)峰時(shí)間/小時(shí)消

3、失時(shí)間/天阿托品130-40710日13日712日后馬托品1.0-2.040-6012日0.5-112日托吡卡胺0.5-1.020-400.250.5小于0.5尤卡托品2.0-5.0301/12-1/4-192021二、二、N N膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 N1膽堿受體阻斷藥 (神經(jīng)節(jié)阻滯藥)N膽堿受體阻斷藥 N2膽堿受體阻斷藥 (骨骼肌松弛藥)22（一）神經(jīng)節(jié)阻斷藥 藥物對(duì)神經(jīng)節(jié)的阻滯作用無(wú)選擇性，交感和副交感神經(jīng)節(jié)均阻斷。 阻斷交感神經(jīng)節(jié)，小動(dòng)脈、靜脈血管擴(kuò)張，血壓明顯降低。 曾用于治療高血壓危象。降壓作用強(qiáng)大而可靠，維持時(shí)間短。 目前用于麻醉時(shí)控制血壓，以減少手術(shù)區(qū)的出血。也用于主動(dòng)脈瘤手術(shù)。23 （二）骨骼肌松弛藥骨骼肌松弛藥松藥松藥 骨骼肌松弛藥骨骼肌松弛藥 非非松藥松藥 24- 與神經(jīng)肌接頭后膜N2受體結(jié)合，產(chǎn)生與Ach相似的，較持久的除極作用，使N2受體對(duì)Ach不起反應(yīng)而使骨骼肌松弛。2526非除極化型肌松藥肌松藥非除極化型肌松藥肌松藥27泮庫(kù)溴銨28三、有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒及其解救三、有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒及其解救 2930興奮轉(zhuǎn)入抑制而表現(xiàn)昏迷、呼吸衰竭等。31 32（二）有機(jī)磷酸酯類(lèi)中