1、中西醫結合執業醫師資料、學習交流請加需要與講義配套的中西醫結合執業醫師課程，請加作用的基本原理課前導入考情分析： 40 分左右、“西醫部分” 科目特點： 橋梁科目，基礎弱面寬點多，深度淺先難后易，重理解先解后記，強練習課程特點和要求：考點、重點、難點“聽、思、記、練”作用的基本原理對機體的作用機體對的作用影響效應的因素對機體的作用作用的基本規律作用效應作用的選擇性 選擇性是指多數作用較小或不產生作用。在適當劑量時，只對少數或組織產生明顯作用，而對其他或組織的選擇性高的選擇性低的，性強性差，作用范圍廣選擇性是相對的，與劑量密切相關作用的量-效關系劑量與反應劑量（dose） 一般是指包括：無效量最

2、小有效量（閾劑量） 治療量（常用量）最小量致死量最大有效量（極量）每天的用量，是決定血藥濃度和效應的主要因素。需要與講義配套的中西醫結合執業醫師課程，請加參數相近名詞定義中西醫結合執業醫師資料、學習交流請加反應（效應）量反應是指效應的強弱用數量表示的反應，如血壓、心率、血脂、平滑肌收縮或舒張程度等。質反應也稱全或無反應，是指麻醉等。效應的強弱用陽性或反應率來表示的反應，如、驚厥、量-效曲線 是以量反應量-效曲線質反應量-效曲線的效應為縱坐標，劑量（或血藥濃度）為橫坐標所作的曲線圖。量反應的量效曲線的四個特征性變量需要與講義配套的中西醫結合執業醫師課程，請加變 量參 數意義效能最大效應（EMAX

3、）繼續增加劑量其效應不再繼續增強，是藥理效應的極限。效能高的可取得更強的治療效果強度效價指能引起等效反應的相對劑量或濃度。其值越小，效價越大。強度高的藥用量小量-效變化速度斜率斜率大的劑量稍有增減，效應即有明顯變化。無效量不出現藥效的劑量最小有效量閥劑量引起效應的最小劑量或濃度治療量常用量大于閥劑量，小于極量極量最大有效量藥典規定的某些的用藥極限量最小量出現反應的最小劑量最小致死量出現病例的最小劑量中西醫結合執業醫師資料、學習交流請加半數有效量（ED50）、半數致死量（LD50）半數有效量（ED50）：能使群體中半數半數致死量（LD50）：能使群體中半數治療指數（TI）（50%）出現某一效應的

4、劑量。（50%）出現的劑量。不良反應不符合用藥目的，對患者不利的作用。副作用：本身固有的，在治療劑量下出現的與治療目的無關的反應。 特點：治療作用與副作用是相對的；取決于的選擇性。毒性反應：劑量過大或用藥時間過長所引起的機體損傷性反應。 急性毒性：用藥后立即出現。多損害循環、呼吸和神經系統。需要與講義配套的中西醫結合執業醫師課程，請加差異（生物變異性）標準差縱向表示給予同一劑量而產生不同效應，橫向表示產生同一效應需給予不同劑量。中西醫結合執業醫師資料、學習交流請加 慢性毒性：長期用藥后出現。多損害肝、腎、骨髓、內。 特殊毒性：包括“三致”，、致畸、致突變。后遺效應：停藥后，血藥濃度降到閾濃度以

5、下時殘存的效應。例：藥引起的“宿醉”。反應：少數免疫反應異常患者，受某些藥刺激后發生的免疫異常反應。與毒性反應的區別：與劑量和療程無關；與藥理作用無關；不可預知。特點：過敏體質容易發生； 首次用藥很少發生；過敏性終生不退；結構相似有交叉過敏。特異質反應：是一類先天遺傳異常所致的反應。例：蠶豆病。繼發作用：治療作用所的不良后果。例：廣譜抗生素引起的二重停藥反應：指長期用藥突然停藥后原有疾病重新出現或加劇，又稱停藥癥狀或反跳現象。如：長期使用糖皮質激素、可樂定或依賴性：突然停藥，都可引起反跳現象。生理依賴性（軀體依賴性或成癮性）：是指反復使用某些后造成的一種身體適應狀態。特點：一旦中斷用藥，即可出

6、現機體已產生了某些生理生化的變化。戒斷癥狀；心理依賴性（精神依賴性或習慣性）：是指使用某些成使用的欲望。以后可產生滿足的感覺，并在精神上形特點：停用不產生明顯的戒斷癥狀，可；機體無生理生化變化。根據國際禁毒公約規定，依賴性分為三大類：類）品（包括阿片類、類、（包括其他（包括煙草、藥和抗焦慮藥、中樞興奮藥、致幻劑）等）。機體對的作用的吸收、分布、轉化、排泄及其影響因素的體內過程：從進入機體至離開機體，可分為四個過程：需要與講義配套的中西醫結合執業醫師課程，請加中西醫結合執業醫師資料、學習交流請加吸收吸收指由給藥部位進入血液循環的過程。靜脈注射和靜脈滴注，直接進入血液，沒有吸收過程。不同給藥途徑吸

7、收快慢依次為：吸入舌下肌內注射皮下注射口服直腸皮膚。消化道給藥1.口服給藥主要吸收部位：小腸 酸酸堿堿促吸收！（面積大、時間長、血流量大、腸腔內 pH 4.88.2） 影響吸收因素：理化性質（脂溶性、解離度等）劑型（包括賦形劑）、溶出度（包括崩解度）胃腸功能（蠕動功能、血流量）首過消除其他（如胃腸內 pH、首過效應（首關效應）、腸內細菌對的代謝等）口服在胃腸道吸收后，首先進入肝門靜脈系統，某些在通過腸黏膜及肝臟時，部分可被代謝滅活而使進入體循環的藥量減少，藥效降低。如：硝酸甘油（首關效應明顯，舌下給藥）。2.舌下給藥 吸收面積較小，但因血流豐富，吸收較快。經舌下靜脈，不經肝臟而直接進入體循環，

8、在一定程度上可避免首過消除。特別適合口服吸收時易于被破壞或首過消除明顯的丙腎上腺素等。，如硝酸甘油、異3.直腸給藥 優點是防止對上消化道的刺激性。因吸收表面積很小，腸腔液體量少，pH 約 8.0，對許多溶解不利，吸收反不如口服給藥迅速和規則。注射給藥需要與講義配套的中西醫結合執業醫師課程，請加中西醫結合執業醫師資料、學習交流請加皮下注射、肌內注射是最常用的兩種注射給藥途徑，特點是吸收迅速而完全。與口服給藥相比，注射給藥具有以下特點：適用于在胃腸中易破壞或不易吸收的，如青霉素 G、慶大霉素。適用于肝臟首過消除明顯的，如利多卡因。使的效應產生更快。注射給藥對少數吸入給藥吸收極其迅速。氣體及揮發性吸

9、收反而比口服差。（如吸入及亞硝酸異戊酯等）可直接進入肺泡被迅速吸收；液體及固體則需要經過霧化以后成極細顆粒方能有效吸收；顆粒直徑 35m 的可達細支，小于 2m 才可進入肺泡，較大霧粒的噴霧劑只能用于鼻咽部或的局部治療（如抗菌、消炎、祛痰、通鼻塞等）。分布概念： 特點：影響吸收后從血液向組織轉運的過程。分布不均勻，不同步。分布的因素：1.與血漿蛋白結合率2. 體內特殊屏障3. 組織親和力4.局部血流量5.體液的 PH 值和與血漿蛋白的結合的理化性質特點：可逆性：飽和性；競爭性（競爭排擠，濃度增加）如：華法林、非甾體類抗炎藥、磺胺類體內的特殊屏障：、氯丙嗪主要與白蛋白結合。血腦屏障是一種選擇性各

10、種物質由血液進入腦的屏障，有利于維持中樞 NS 內環境相對穩定；特點：致密，通透性差；病理狀態下通透性可增加；小，脂溶性高，極性小的物質易于通過胎盤屏障特點：通透性高。妊娠用藥！血眼屏障局部給藥。組織的親和力：需要與講義配套的中西醫結合執業醫師課程，請加中西醫結合執業醫師資料、學習交流請加碘甲狀腺但不一定是作用的靶：硫噴妥鈉脂肪組織；四環素與鈣絡合沉積于骨骼及牙齒中。局部血流量（再分布）臟器的血流量以肝最多，腎、腦、心次之。這些血流豐富、血流量大，吸收后往往在這些迅速達到較高濃度。從血流豐富的到其他組織的過程叫再分布。如：硫噴妥鈉。體液的 pH 和的理化性質弱酸性主要分布在細胞外液（pH 約

11、7.4）；弱堿性在細胞內（pH 約 7.0）濃度較高。舉例：口服碳酸氫鈉搶救巴比妥類同性相斥、異性相吸轉化（代謝）。概念：是指在體內發生的結構變化代謝部位：主要是肝臟； 代謝過程：相反應：氧化、還原、水解；相反應：結合（與葡萄糖醛酸或乙酰基、甘氨酸、硫酸等結合）。代謝酶：肝藥酶的特性（1）.選擇性低：各種均有作用；（2）.變異性較大：活性；差異大，先天，營養狀態，機體功能狀態，疾病等均可影響其含量及（3）.易受外界因素誘導或抑制 肝藥酶誘導劑，使藥酶的數量增加，或活性提高。如：比妥、苯妥英鈉、利福平、地塞等。舉例：孕婦在產前兩周服用比妥 60mgd，可誘導新生兒肝微粒體酶，促進血中游離膽紅素與

12、葡萄糖醛酸結合后從膽汁排出，可用于預防新生兒的核黃疸。 肝藥酶抑制劑，使藥酶的數量減少，或活性降低。如：氯霉素、對氨水楊酸、異煙肼、保泰松、西咪替丁等。舉例：氯霉素與苯妥英鈉合用，可使苯妥英鈉在肝內的生物轉化減慢，血藥濃度升高，甚至可引起毒性反應。【例題】口服苯妥英鈉幾周后又加服氯霉素，測得苯妥英鈉血濃度明顯升高，這現象是因為A. 氯霉素使苯妥英鈉吸收增加B. 氯霉素增加苯妥英鈉的生物利用度C. 氯霉素與苯妥英鈉競爭與血紅蛋白結合，使苯妥英鈉游離增加需要與講義配套的中西醫結合執業醫師課程，請加中西醫結合執業醫師資料、學習交流請加D.氯霉素抑制肝藥酶使苯妥英鈉代謝減少E.氯霉素誘導肝藥酶使苯妥英

13、鈉代謝增加答疑編號 700485010201【正確】D排泄概念：排泄是指以或代謝產物經不同排泄排出體外的過程，是作用徹底清除的過程。排泄：腎臟（主要）、肺（揮發性及氣體）、膽汁、腺體（乳腺，汗腺，唾液腺）腎排泄過程及影響因素膽汁排泄及其影響因素途徑：肝臟膽汁腸腔糞便。的腸肝循環：自膽汁排進十二指腸的結體型排泄慢，作用時間延長。在腸中經水解后再吸收，形成肝腸循環，使舉例：洋地黃毒苷的肝腸循環比例 25%，T1/2：57 天，作用消失需 23 周。半衰期和連續多次給藥的藥-時曲線半衰期（V） 一般是指血藥濃度下降一半所需要的時間，也稱血漿半衰期。絕大多數t1/2 是固定值，反映消除速度。需要與講義

14、配套的中西醫結合執業醫師課程，請加中西醫結合執業醫師資料、學習交流請加V=0.693KeKe 是消除速率常數，指時間內消除的百分率。Ke 值大，說明消除速率快。按 t1/2 長短將分為 5 類：超短效 t1/21 小時，短效為 14 小時，中效為 48 小時，長效為 824小時，超長效24 小時。肝腎功能不良者，絕大多數多次給藥的特點：t1/2 延長，通過測定肝腎功能調整用藥劑量或給藥間隔。連續給藥，經 5 個 t1/2 血漿中濃度達到穩態濃度（CSS）又稱坪值。達到CSS 時，給藥速度與消除速度相等。坪值高低與時間內（）藥量成正比。藥量越大，坪值越高；藥量越小，坪值越低。首劑加倍：是指第一次

15、用藥量是常規劑量的兩倍特點：可使血藥濃度迅速達到坪值；例如：洋地黃毒苷半衰期為 36 個小時，達坪需一周時間。影響效應的因素相互作用指同一時間或間隔一定時間兩種或兩種以上藥動學方面的相互作用藥效學方面的相互作用合用產生的相互影響。需要與講義配套的中西醫結合執業醫師課程，請加中西醫結合執業醫師資料、學習交流請加配伍體外相互影響配伍指講多種質。混合在一起時，發生的物理化學反應，如混濁、沉淀、變色、減效、失效或產生有害物例如，去甲腎上腺素或腎上腺素在堿性溶液中易氧化而失效； 內酰胺類抗生素可使氨基糖苷類失去抗菌活性；青霉素在葡萄糖溶液中不穩定，易致過敏。藥動學方面妨礙吸收改變胃腸道 pH；吸附、絡合

16、或結合；影響胃排空和腸蠕動； 改變腸壁功能；吸附、絡合或結合氫氧化鋁凝膠可吸附氯丙嗪；考來烯胺能與洋地黃、藥等結合；、甲狀腺素、四環素、保泰松、比妥、口服抗凝血藥、噻嗪類利尿四環素類與鈣、鎂或鋁等離子能形成不溶性絡合物；濃茶中含大量鞣酸，可與鐵制劑或生物堿發生沉淀，因而阻礙吸收。妨礙分布競爭血漿蛋白結合如：乙酰水楊酸、對乙酰氨基酚與血漿蛋白結合力強，可將雙香豆素類從血漿蛋白結合部位置換出來，抗凝血作用增強。早產兒或新生兒服用磺胺類或水楊酸類，由于引起腦核性黃疸癥。影響生物轉化與血漿蛋白結合，可將膽紅素從血漿蛋白置換出來，影響肝藥酶誘導或抑制肝藥酶而影響其他在體內的生物轉化；影響非微粒體酶 改變

17、受此酶代謝的的升壓作用和毒性反應增加。生物轉化，如單胺氧化酶抑制藥可延緩單胺類代謝，使這些影響排泄 影響尿液 pH“酸酸堿堿促吸收、酸堿堿酸促排泄！” 競爭轉運載體如：水楊酸類、丙磺舒、噻嗪類、乙酰唑胺、合用時，排泄均可減少，使作用或毒性增加。藥效學方面、對氨基水楊酸、青霉素、頭孢噻啶等。當這些拮抗作用需要與講義配套的中西醫結合執業醫師課程，請加中西醫結合執業醫師資料、學習交流請加 藥理性拮抗如，阿托品搶救有機磷 生理性拮抗；納洛酮可拮抗的作用；可拮抗異丙腎上腺素的作用。如，組胺可作用于 H1 受體，引起支弛。 化學性拮抗平滑肌收縮；腎上腺素可作用于 受體，使支平滑肌松如：魚精蛋白 生化性拮抗

18、拮抗作用肝素過量；重金屬可與二巰基丙醇結絡合物而排泄。對動物急性毒性的關系是A.LD50 越大，毒性越大B.LD50 越大，毒性越小C.LD50 越小，毒性越小D.LD50 越大，越容易發生毒性反應E.LD50 越小，越容易發生過敏反應答疑編號 700485010301【正確】BA，B，C 三藥的 LD50 分別為 40、40、60mg/kg，ED50 分別為 10、20、20mg/kg，比較三藥的安全性大小的順序為A.B.C.D.E.A=B>C A>B=C A>B>C A<B<CA>C>B答疑編號 700485010302【正確】EA 藥和B 藥作用機制相同，達同一效應 A 藥劑量是 5mg，B 藥是 500mg，下述那種說法正確A.B 藥療效比 A 藥差B.A 藥強度是 B 藥的 100 倍C.A 藥毒性比 B 藥小D.需要達最大效能時 A 藥優于B 藥E.A 藥作用持續時間比 B 藥短答疑編號 700485010303【正確】BA. 增強作用B. 相加作用需要與講義配套的中西醫結合執業醫師課程，請加中西醫結合執業醫師資料、學習交流請加C.拮抗作用D.增敏作用E.抵消作用1.兩藥合用時的作用等于單用時的作用之和，稱為答疑編號 700485010304【正確】B2.兩藥合用時的作用大于單用時的作用之和，稱為答疑編號