1、維生素維生素C的處方設計的處方設計 中文稱號：維生素C 英文稱號：vitamin C 其他稱號：抗壞血酸(ascorbic acid) 定義：顯示抗壞血酸生物活性的化合物的通稱，是一種水溶性維生素，水果和蔬菜中含量豐富。在氧化復原代謝反響中起調理作用，缺乏它可引起壞血病。維生素C的理化性質：物理性質外觀：無色晶體熔點：190 - 192紫外線吸收最大值：245nm熒光光譜：激發波長：無； 熒光波長：無溶解性：水溶性維生素比旋度：+20.5至+21.52 化學性質化學性質 分子式：分子式：C6H8O6 分子量：分子量：176.13 IUPAC名：名：2,3,4,5,6-五羥基五羥基-2-己烯酸己

2、烯酸-4-內酯內酯 酸性，具有較強的復原性，加熱或在溶液中易酸性，具有較強的復原性，加熱或在溶液中易氧化分解，在堿性條件下更易被氧化，為己糖氧化分解，在堿性條件下更易被氧化，為己糖衍生物。衍生物。效果效果 1、膠原蛋白的合成 2、治療壞血病 3、預防牙齦萎縮、出血 4、預防動脈硬化 5、抗氧化劑 6、治療貧血 7、防癌 8、維護作用 9、酶 10、提高人體的免疫力 11、提高機體的應急才干 維生素C注射液處方設計理念 維生素C 在枯燥形狀下較穩定，但在潮濕形狀或溶液中，其分子構造中的烯二醇構造被很快氧化，生成黃色雙酮化合物，雖仍有藥效，但會迅速進一步氧化、斷裂，生成一系列有色的無效物質。 處方

3、設計應主要從制劑的穩定性物理、化學和生物學穩定性、平安性毒副作用和有效性三個方面思索，統籌兼顧，進展原輔料選擇。此外，還應思索消費條件和本錢等。 針對維生素C 易氧化的特點，在本注射劑的處方設計中應重點思索怎樣延緩藥物的氧化分解。溶液的pH 值、氧、重金屬離子、滅菌溫度與時間等對維生素C 的氧化均有加速作用。本實驗經過不同pH 值、氧氣量的多少、金屬離子的存在與否、滅菌溫度的高低和滅菌時間的長短等，調查維生素C 的穩定性，以確定維生素C 注射劑的處方。VC注射劑處方： 維生素C 5.0g 主藥 碳酸氫鈉 2.4g PH調理劑 依地酸二鈉 0.005g 金屬螯合劑 焦亞硫酸鈉 0.2g 抗氧化劑

4、 注射用水 加至100ml實驗儀器： 燒杯， 量瓶， 電磁爐， 水浴鍋， 注射器， 安瓿瓶， 熔封器， G3垂熔玻璃漏斗VC注射劑制法： 取80%的注射用水，參與EDTA-Na2 ，攪拌混勻，再參與維生素C溶解。然后分次緩慢參與碳酸氫鈉，并攪拌至無泡，參與焦亞硫酸氫鈉，并將溶液的pH調理在5 7之間。然后將溶液倒入G3垂熔玻璃漏斗中進展過濾，并從濾器上補足注射用水至全量，灌封于2.0ml安瓿瓶中，放入沸水中滅菌，然后將滅菌的注射液放入10.0g/ml的亞甲藍溶液中檢漏，并剔除廢品。 注射劑工廠消費工藝流程圖：VC注射液質量檢驗： 性狀：本品為無色至微黃色的澄明液體。 鑒別 ：取本品造量 ( 約

5、相當于維生素 C 0.2g),加水10ml溶解后，分成二等份，在一份中加硝酸銀試液0.5ml即生成銀的黑色沉淀。在另一份中，加二氯靛酚鈉試液12滴，試液顏色即消逝。檢查檢查 : 1.pH值值 應為應為5.07.0 2.顏色顏色 取本品取本品,加水稀釋成每加水稀釋成每1ml中含中含維生素維生素C 5Omg的溶液的溶液, 照紫外照紫外-可見分可見分光光度法，在光光度法，在 42Onm的波優點測定的波優點測定,吸光度不得過吸光度不得過0.06 。 3.細菌內毒素細菌內毒素 取本品取本品,依法檢查依法檢查,每每1ml中含內毒素量應小于中含內毒素量應小于2.5EU 。 其他應符合注射劑項下有關的各項規其

6、他應符合注射劑項下有關的各項規定。定。常見的異物檢查方法： 燈檢法 光散射法 普通常用燈檢法。 除了另有規定外，普通取20支，除去容器標簽，擦凈容器外壁，悄然旋轉和翻轉容器使藥液中存在的可見異物懸浮物留意不使藥液產生氣泡，置供試品于遮光板邊緣處，在明視間隔指供試品至人眼的間隔，通常為25cm，分別在黑色和白色背景下，手持供試品頸部使藥液悄然翻轉，用目檢視。 含量測定含量測定 精細量取本品適量精細量取本品適量 ( 約相維生素約相維生素C O.2g), 加水加水15ml與丙酮與丙酮 2ml, 搖勻搖勻,放放置置 5 分鐘分鐘,加稀醋酸加稀醋酸 4ml 與淀粉指示與淀粉指示液液1ml, 用碘滴定液用碘滴定液 (0.05mol/L )滴定滴定,至溶液顯藍色并繼續至溶液顯藍色并繼續30秒鐘不褪。每秒鐘不褪。每 1ml碘滴定液碘滴定液 (0.05mol/L) 相當于相當于8.806mg的的C6H8O6。測定維生素測定維生素C 1碘量法碘量法 C6H8O6維生素維生素C、抗壞血酸、抗壞血酸+I2碘碘=C6H6O6脫氫抗壞血酸脫氫抗壞血酸+2HI碘化氫碘化氫 五元環上羥基脫氫。五元環上羥基脫氫。 22,6-二氯酚靛酚滴定法二氯酚靛酚滴定法 用經過標定的用經過