西藥學專業(yè)一-2025執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識一》名師預測卷2單選題（共110題，共110分）(1.)藥物鑒別試驗中屬于化學方法的是A.紫外光譜法B.紅外光譜法C.用微生（江南博哥）物進行試驗D.用動物進行試驗E.制備衍生物測定熔點正確答案：E參考解析：本題考查的是鑒別試驗常用方法的種類。鑒別是指用規(guī)定的試驗方法來辨別藥物真?zhèn)蔚脑囼灐Ｔ囼灧椒ㄓ谢瘜W法、光譜法和色譜法等。建議考生熟悉鑒別試驗常用方法的種類。本題答案應選E。(2.)乳劑合并后進一步發(fā)展使乳劑分為油、水兩相稱為乳劑的A.分層B.絮凝C.轉相D.合并E.破裂正確答案：E參考解析：本題考查乳化劑與乳劑穩(wěn)定性。分層（乳析）指乳劑放置后出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象；絮凝指乳劑中分散相的乳滴由于某些因素的作用使其荷電減少，ζ電位降低，出現(xiàn)可逆性的聚集現(xiàn)象；合并是指乳劑中乳滴周圍有乳化膜存在，但乳化膜出現(xiàn)部分破裂導致液滴合并變大的現(xiàn)象；破裂是指液滴合并進一步發(fā)展，最后使得乳劑形成油相和水相兩相的現(xiàn)象，破裂是一個不可逆過程；轉相指由于某些條件的變化而改變?nèi)閯╊愋偷默F(xiàn)象。破裂是一個不可逆過程。故本題答案應選E。(3.)可發(fā)揮局部或全身作用，又可部分減少首過效應的給藥途徑是()。A.直腸給藥B.舌下給藥C.呼吸道給藥D.經(jīng)皮給藥E.口服給藥正確答案：A參考解析：非經(jīng)胃腸道給藥劑型是指除胃腸道給藥途徑以外的其他所有劑型，包括：①注射給藥：如注射劑，包括靜脈注射、肌內(nèi)注射、皮下注射及皮內(nèi)注射等；②皮膚給藥：如外用溶液劑、洗劑、軟膏劑、貼劑、凝膠劑等；③口腔給藥：如漱口劑、含片、舌下片劑、膜劑等；④鼻腔給藥：如滴鼻劑、噴霧劑、粉霧劑等；⑤肺部給藥：如氣霧劑、吸入制劑、粉霧劑等；⑥眼部給藥：如滴眼劑、眼膏劑、眼用凝膠、植入劑等；⑦直腸、陰道和尿道給藥：如灌腸劑、栓劑等。(4.)布洛芬口服混懸液的處方組成：布洛芬、羥丙甲纖維素、山梨醇、甘油、枸櫞酸和水，處方組成中的枸櫞酸是作為()A.著色劑B.助懸劑C.潤濕劑D.pH調(diào)節(jié)劑E.溶劑正確答案：D參考解析：本題考點為第三章中液體制劑中混懸劑的穩(wěn)定劑。混懸劑的穩(wěn)定劑有助懸劑(高分子溶液、硅藻土、觸變膠)、潤濕劑、絮凝劑與反絮凝劑。(5.)結構中不含有硫的四碳鏈，有哌啶甲苯結構，無拮抗雄激素作用的H2受體拮抗劑是A.西咪替丁B.雷尼替丁C.法莫替丁D.羅沙替丁E.尼扎替丁正確答案：D參考解析：H2受體拮抗劑結構由三部分構成：五元的芳雜環(huán)，極性的平面結構，以及連接含S的四碳鏈結構。如西咪替丁為咪唑環(huán)、極性基團為氰基；雷尼替丁為呋喃環(huán)、極性基團為硝基等。但只有羅沙替丁以哌啶甲苯環(huán)代替五元芳雜環(huán)、以含O的二碳鏈代替含S的四碳鏈。(6.)非線性動力學參數(shù)中兩個最重要的常數(shù)是A.K，VmB.Km，VmC.K，VD.K，CιE.Km，V正確答案：B參考解析：本題考查米氏方程及米氏過程的藥動學特征。非線性藥物動力學的米在體內(nèi)消除過程中理論上的最大消除速率；km為米氏常數(shù)，指藥物在體內(nèi)的消除速度為Vm的一半時所對應的血藥濃度；兩者均是非線性藥動學過程的藥物動力學參數(shù)。故本題答案應選B。(7.)下列有關藥物在體內(nèi)的分布的說法，不正確的是A.藥物隨著血液循環(huán)到達體內(nèi)各組織器官的過程稱為分布B.藥物的療效取決于其游離型濃度C.藥物分布與體內(nèi)循環(huán)與血管透過性有關D.藥物分布與組織的親和力有關E.藥物與血漿蛋白結合為不可逆的過程正確答案：E參考解析：本題考查生物藥劑學中藥物的分布及其的因素。藥物分布是隨血液循環(huán)到達體內(nèi)各組織器官的過程，藥物的療效取決于其游離型濃度，藥物分布與體內(nèi)循環(huán)與血管透過性有關、與分布與組織的親和力有關，藥物與血漿蛋白結合為可逆的過程（E選項）。(8.)對于易溶于水，在水溶液中不穩(wěn)定的藥物，可制成注射劑的類型是A.溶液型注射劑B.混懸型注射劑C.乳劑型注射劑D.溶膠型注射劑E.注射用無菌粉末正確答案：E參考解析：本題考查注射劑的分類。注射劑按分散系統(tǒng)，可分為溶液型注射劑、混懸型注射劑、乳劑型注射劑、注射用無菌粉末。對于易溶于水而且在水溶液中穩(wěn)定的藥物，則制成溶液型注射劑；對于易溶于水，在水溶液中不穩(wěn)定的藥物，可制成注射用無菌粉末，臨床前用適當?shù)娜軇┤芙猓凰y溶性藥物或注射后要求延長藥效作用的藥物，可制成水或油的混懸液；水不溶性液體藥物，根據(jù)醫(yī)療需要可以制成乳劑型注射劑。故本題答案應選E。(9.)含雙胍類結構母核，屬于胰島素增敏劑的口服降血糖藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：D參考解析：本組題考查以上抗腫瘤藥物的作用機制。伊馬替尼為酪氨酸激酶抑制劑；他莫昔芬為雌激素受體調(diào)節(jié)劑；氟他胺為非甾體類抗雄激素藥物；氨魯米特、來曲唑和阿那曲唑為芳構酶抑制劑；紫杉醇屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。(10.)二氫吡啶環(huán)上，4位取代基為二氯苯基的藥物是A.氨氯地平B.尼卡地平C.硝苯地平D.非洛地平E.尼莫地平正確答案：D參考解析：本組題考查二氫吡啶類藥物的結構特征。從藥物的化學結構可看出答案(11.)引起藥源性腎病的藥物是A.辛伐他汀B.青霉素C.地西泮D.苯妥英鈉E.吲哚美辛正確答案：B參考解析：本組題考查藥源性疾病。引起急性腎衰竭的藥物有非甾體抗炎藥、血管緊張素轉換酶抑制劑、環(huán)孢素等。非甾體抗炎藥抑制前列腺素的合成，減弱腎血管的擴張作用而引起腎功能不全，多發(fā)生于腎功能主要依賴于腎前列腺素合成增加的患者。引起急性過敏性間質(zhì)性腎炎的藥物最常見的如青霉素類、頭孢菌素類、磺胺類、噻嗪類利尿藥。許多藥物能導致急性腎小管壞死，最常見的如氨基糖苷類抗生素、兩性霉素B、造影劑和環(huán)孢素等。尿酸或草酸鹽能引起急性腎衰竭。能引起藥源性肝疾病的藥物有四環(huán)素類、他汀類、抗腫瘤藥等，復方制劑如磺胺甲噁唑-甲氧芐啶、阿莫西林-克拉維酸、異煙肼-利福平的肝毒性比單個藥嚴重。(12.)不屬于遺傳因素對藥物作用影響的是A.種族差異B.體重與體型C.特異質(zhì)反應D.個體差異E.種屬差異正確答案：B參考解析：本題考查的是藥物的作用與效應。影響藥物作用的因素有藥物方面因素和機體方面因素。其中機體方面因素有生理因素（年齡、體重體型、性別）、精神因素、疾病因素（心臟疾病、肝臟疾病、腎臟疾病、胃腸疾病、營養(yǎng)不良、酸堿平衡失調(diào)、電解質(zhì)紊亂）、遺傳因素（種族差異、特異質(zhì)反應、個體差異、種屬差異）、時辰因素和生活習慣與環(huán)境等。(13.)分子中含有易水解的酰胺鍵，只適宜于制成注射用無菌粉末的藥物是A.鹽酸普魯卡因B.塞替派C.維生素AD.維生素B2E.青霉素正確答案：E參考解析：本題考查的是藥物的化學降解途徑。藥物的化學降解途徑，①水解：酯類（鹽酸普魯卡因、鹽酸丁（可）卡因）；酰胺類（青霉素、頭孢菌素、氯霉素）。②氧化（腎上腺素、維生素A、D、C）。③異構化（左旋腎上腺素、毛果蕓香堿、維生素A等）。④聚合（氨芐西林、塞替派）。⑤脫羧（對氨基水楊酸鈉）。(14.)二相氣霧劑為A.溶液型氣霧劑B.吸入粉霧劑C.混懸型氣霧劑D.W／O乳劑型氣霧劑E.O／W乳劑型氣霧劑正確答案：A參考解析：本題重點考查氣霧劑的分類。氣霧劑按相的組成分為二相氣霧劑、三相氣霧劑。溶液型氣霧劑為二相氣霧劑，混懸型和乳劑型氣霧劑為三相氣霧劑。故本題答案應選A。(15.)關于芳香水劑的敘述錯誤的是A.芳香水劑系指芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和的水溶液B.芳香揮發(fā)性藥物多數(shù)為揮發(fā)油C.芳香水劑可作為矯味劑、矯臭劑和分散劑使用D.芳香水劑宜大量配制和久貯E.芳香水劑應澄明正確答案：D參考解析：芳香水劑系指芳香揮發(fā)性藥物(多為揮發(fā)油)的飽和或近飽和水溶液，亦可用水與乙醇的混合溶劑制成濃芳香水劑，故A、B項說法正確。芳香水劑一般濃度很低，可作矯味、矯臭和分散劑使用，故C項說法正確。芳香水劑在生產(chǎn)與貯藏期間均應符合下列有關規(guī)定：芳香水劑應為澄明水溶液，必須具有與原有藥物相同的氣味，不得有異臭、沉淀和雜質(zhì)，故E項說法正確。芳香水劑大多易分解、變質(zhì)甚至霉變，所以不宜大量配制和久貯，故本題答案選D。(16.)有關天然產(chǎn)物的藥物說法正確的是A.化學合成的藥物如地西泮B.解熱鎮(zhèn)痛藥物阿司匹林C.天然植物有效成分或半合成得到的藥物如阿莫西林D.生物技術藥物如疫苗E.蛋白質(zhì)類藥物如人體丙種球蛋白正確答案：C參考解析：藥物根據(jù)來源分為三類：化學合成藥物、來源于天然產(chǎn)物的藥物和生物技術藥物。天然藥物如青霉素和半合成的藥物如氨芐西林、阿莫西林等均屬于來源天然產(chǎn)物的藥物。而抗體、疫苗、細胞因子、蛋白質(zhì)類和寡核苷酸類藥物則屬于生物技術藥物。(17.)下列關于滴丸劑的概念，敘述正確的是A.系指固體或液體藥物與適當基質(zhì)加熱熔融混勻，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介質(zhì)中制成的球形或類球形制劑B.系指液體藥物與適當物質(zhì)溶解混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑C.系指固體或液體藥物與適當物質(zhì)加熱熔化混勻后，混溶于冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑D.系指固體或液體藥物與適當物質(zhì)加熱熔化混勻后，滴入溶劑中、收縮而制成的小丸狀制劑E.系指固體藥物與適當物質(zhì)加熱熔化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑正確答案：A參考解析：滴丸劑系指固體或液體藥物與適宜基質(zhì)加熱熔融混勻，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介質(zhì)中制成的球形或類球形制劑，主要供口服用。故本題答案選A。(18.)含有吡啶甲酰肼的藥物是A.乙胺丁醇B.吡嗪酰胺C.異煙肼D.異煙腙E.阿昔洛韋正確答案：C參考解析：為異煙肼的化學結構式，左側是一個吡啶環(huán)，而右側是甲酰肼的結構，故本題答案選C。合成抗結核藥物的代表藥物是異煙肼及其腙的衍生物，其分子中的酰肼基可與銅離子、鐵離子、鋅離子等金屬離子絡合，異煙肼與食物和各種耐酸藥物，特別是含有鋁的耐酸藥物等同時服用時，可以干擾或延誤吸收。異煙肼在包括病灶在內(nèi)的各種組織中均能很好吸收，它的大部分代謝為失活物質(zhì)。(19.)常用的不溶性包衣材料是A.乙基纖維素B.甲基纖維素C.明膠D.鄰苯二甲酸醋酸纖維素E.羥丙甲纖維素正確答案：A參考解析：本題考點為第三章固體制劑片劑薄膜衣的包衣材料。薄膜衣的包衣材料有胃溶型、腸溶型及不溶型三類。不溶性的材料有乙基纖維素和醋酸纖維素。薄膜衣的包衣材料為常考內(nèi)容。(20.)有一服用地西泮的女性失眠患者，近期胃潰瘍發(fā)作，醫(yī)生開具藥物西咪替丁抗?jié)儯旌螅颊弑г股蠘莾赏确αΓ^暈等。藥師給出的合理解釋及建議是A.屬于地西泮的正常副作用中的后遺效應，無需更改用藥方案B.屬于地西泮的正常副作用中的后遺效應，建議減量服用地西泮C.西咪替丁為肝藥酶抑制劑，使地西泮代謝減慢，作用增強，建議改用其他抗?jié)兯幬锶缋啄崽娑』驃W關拉唑等D.西咪替丁為肝藥酶誘導劑，使地西泮代謝減慢，作用增強，建議改用其他抗?jié)兯幬锶缋啄崽娑』驃W美拉唑等E.西咪替丁對雌激素受體有親和力，對女性作用強，建議減量正確答案：C參考解析：西咪替丁屬于H2受體拮抗劑類抗?jié)兯幬铮哂幸种聘嗡幟傅淖饔茫c地西泮合用會使地西泮的代謝減慢，作用增強，即會出現(xiàn)乏力、頭暈、嗜睡等現(xiàn)象，建議改用雷尼替丁或其他抗?jié)兯幬铩?21.)有關表面活性劑的錯誤表述是A.硫酸化物屬于陰離子型表面活性劑B.吐溫80可以作為靜脈注射乳劑的乳化劑C.泊洛沙姆屬于非離子型表面活性劑D.陽離子型表面活性劑具有殺菌、消毒作用E.卵磷脂屬于兩性離子型表面活性劑正確答案：B參考解析：本題考點為第三章液體制劑表面活性劑的分類與特點。靜脈注射乳劑的乳化劑要求非常嚴格，只有卵磷脂和泊洛沙姆。吐溫80不能注射用。表面活性劑的分類與特點為常考內(nèi)容。(22.)當一種藥物與特異性受體結合后，受體對激動藥的敏感性和反應性下降，此作用為A.抵消作用B.相減作用C.脫敏作用D.生化性拮抗E.化學性拮抗正確答案：C參考解析：本題考查藥效學方面藥物相互作用。藥物效應的拮抗作用分為生理性拮抗和藥理性拮抗。當一藥物與特異性受體結合，阻止激動劑與其受體結合，稱藥理性拮抗。藥理性拮抗分為抵消作用、相減作用、化學性拮抗、生化性拮抗和脫敏作用。抗脫敏作用指某藥可使組織或受體對另一藥的敏感性增強。生理性拮抗是指兩種激動藥分別作用于生理作用相反的兩種特異性受體。故本題答案應選C。(23.)關于常用制藥用水的錯誤表述是A.純化水為原水經(jīng)蒸餾、離子交換、反滲透等適宜方法制得的制藥用水B.純化水中不合有任何附加劑C.注射用水為純化水經(jīng)蒸餾所得的水D.注射用水可用于注射用滅菌粉末的溶劑E.純化水可作為配制普通藥物制劑的溶劑正確答案：D參考解析：《中國藥典》所收載的制藥用水分為飲用水、純化水、注射用水和滅菌注射用水。制藥用水的原水通常為飲用水。純化水為飲用水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制得的制藥用水，不含任何附加劑，不得用于注射劑的配制與稀釋。注射用水為純化水經(jīng)蒸餾所得的水，是最常用的注射用溶劑，可作為注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑。滅菌注射用水為注射用水按照注射劑生產(chǎn)工藝制備所得，不含任何添加劑，主要用于注射用無菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。故本題答案選D。(24.)祛痰藥溴己新的活性代謝物是A.羧甲司坦B.右美沙芬C.氨溴索D.苯丙哌林E.乙酰半胱氨酸正確答案：C參考解析：溴己新可降低痰液的黏稠性，用于支氣管炎和呼吸道疾病。口服易吸收，溴己新分子在體內(nèi)可發(fā)生環(huán)己烷羥基化、N-去甲基的代謝得到活性代謝物氨溴索。氨溴索口服吸收迅速，生物利用度約為70％～80％。0．5～3小時血藥濃度達到峰值，半衰期約7小時。氨溴索為黏痰溶解劑，作用比溴己新強。能增加呼吸道黏膜漿液腺的分泌、減少黏液腺分泌，減少和斷裂痰液中的黏多糖纖維，使痰液黏度降低，痰液變薄，易于咳出。本品還有一定的鎮(zhèn)咳作用，作用為可待因的1／2，故本題答案選C。(25.)A.吲哚環(huán)B.呋喃環(huán)C.吡啶環(huán)D.噻吩環(huán)E.哌啶環(huán)正確答案：B參考解析：苯溴馬隆為促尿酸排泄藥，屬于抗痛風藥，含有苯并呋喃結構，故本題答案選B。(26.)如果藥物離子荷負電，而受H+催化，當介質(zhì)的μ增加時，降解反應速度常數(shù)A.增加B.降低C.不變D.不規(guī)則變化E.呈V型曲線變化正確答案：B參考解析：溶液的離子強度對降解速度的影響可用下式說明：式中K為降解速度常數(shù)；K0為溶液無限稀(μ=0)時的速度常數(shù)；μ為離子強度；ZAZB為溶液中藥物所帶的電荷。以1gK對μ作圖可得一直線，其斜率為1．02ZAZB，外推到μ=0可求得K0，若藥物與離子帶相同電荷時，斜率為正值，則降解速度隨離子強度增加而增加；若藥物與離子帶相反電荷，斜率為負值，離子強度增加，則降解速度降低；若藥物為中性分子，斜率為0，此時離子強度與降解速度無關。本題中，荷負電的藥物離子受到帶相反電荷的H+催化，斜率為負值，當介質(zhì)的μ增加時，降解反應速度常數(shù)降低，故本題答案選B。(27.)阿托品在堿性水溶液中易被水解，這是因為化學結構中含有A.酰胺鍵B.酯鍵C.酰亞胺鍵D.環(huán)氧基E.內(nèi)酰胺鍵正確答案：B參考解析：含有酯鍵的藥物在水溶液中或吸收水分后，易發(fā)生水解反應，在H+、OH-或廣義酸堿的催化下，反應還可加速。普魯卡因的水解可作為這類藥物的代表。屬于這類水解的藥物還有丁卡因、可卡因、溴丙胺太林、阿托品、后馬托品等酯類水解，發(fā)生水解反應往往使溶液的pH下降，有些酯類藥物滅菌后pH下降，即提示有水解可能。內(nèi)酯在堿性條件下易水解開環(huán)。毛果蕓香堿、華法林鈉均有內(nèi)酯結構，可以產(chǎn)生水解，故本題答案選B。(28.)關于他莫昔芬敘述錯誤的是A.屬于三苯乙烯類結構B.抗雌激素類藥物C.藥用反式幾何異構體D.代謝物也有抗雌激素活性E.主要的代謝物為Ⅳ一脫甲基他莫昔芬正確答案：C參考解析：他莫昔芬為三苯乙烯類抗雌激素藥物，分子中具有三苯乙烯的基本結構，存在順、反式幾何異構體，藥用品為順式幾何異構體，反式異構體的活性小于順式。他莫昔芬給藥后由CYP3A4進行脫甲基化得到其主要的代謝物N-脫甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬與他莫昔芬在結構上的差別是乙基側鏈的氯代，這使它具有更強的抗雌激素活性，故本題答案選C。(29.)不能用作注射劑溶劑的是A.甘油B.丙二醇C.二甘醇D.聚乙二醇E.乙醇正確答案：C參考解析：注射劑的溶劑除了注射用水和注射用油外，還包括乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油等。二甘醇不能用作注射用溶劑。故本題答案選C。(30.)有關片劑質(zhì)量檢查的表述，不正確的是A.外觀應色澤均勻、外觀光潔B.≥0.30g的片重差異限度為±5.0％C.薄膜衣片的崩解時限是15分鐘D.分散片的崩解時限是3分鐘E.普通片劑的硬度在50N以上正確答案：C參考解析：根據(jù)《中國藥典》制劑通則中片劑項下規(guī)定：片劑外觀應完整光潔，色澤均勻，有適宜的硬度和耐磨性，若片劑表面不完整或顏色不均勻，應視其破損或不均勻程度以及其他項目的檢驗結果綜合判定，故A項正確。片重差異限度：≥0．30g的片重差異限度為±5．0％，<0．309的片重差異限度為±7．5％，故B項正確。分散片、可溶片的崩解時限為3分鐘，故D項正確。片劑硬度適中，一般認為普通片劑的硬度在50N以上為宜，故E項正確。薄膜衣片的崩解時限為30分鐘，故本題答案選C。(31.)在體內(nèi)可發(fā)生環(huán)己烷羥基化的祛痰藥是A.右美沙芬B.溴己新C.可待因D.乙酰半胱氨酸E.苯丙哌林正確答案：B參考解析：溴己新可降低痰液的黏稠性，用于支氣管炎和呼吸道疾病。口服易吸收，溴己新分子在體內(nèi)可發(fā)生環(huán)己烷羥基化、N-去甲基的代謝得到活性代謝物氨溴索，故此題選B；(32.)多發(fā)生在長期用藥后，潛伏期長、難以預測的不良反應屬于A.A型藥品不良反應B.B型藥品不良反應C.C型藥品不良反應D.首過效應E.毒性作用正確答案：C參考解析：C型不良反應指與藥品本身藥理作用無關的異常反應。一般在長期用藥后出現(xiàn)，其潛伏期較長，藥品和不良反應之間沒有明確的時間關系，其特點是背景發(fā)生率高，用藥史復雜，難以用試驗重復，其發(fā)生機制不清，有待于進一步研究和探討。故此題選C。(33.)復方新諾明片的處方中,潤滑劑是A.磺胺甲基異嗯唑B.甲氧芐啶C.10％淀粉漿D.干淀粉E.硬脂酸鎂正確答案：E參考解析：復方新諾明片中，磺胺甲蟋唑或稱磺胺甲基異噁唑為主藥，甲氧芐啶為抗菌增效劑，10％淀粉漿為黏合劑，干淀粉為外加崩解劑，硬脂酸鎂為潤滑劑。故此題選E。(34.)苯巴比妥鈉注射劑中加有60％丙二醇的目的是A.降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定B.防止藥物水解C.防止藥物氧化D.降低離子強度使藥物穩(wěn)定E.調(diào)節(jié)pH和滲透壓正確答案：A參考解析：本題考查藥物的穩(wěn)定性。苯巴比妥鈉注射液用介電常數(shù)低的溶劑，例如丙二醇（60％）可使注射液穩(wěn)定性提高。(35.)將氯霉素注射液加入5％葡萄糖注射液中，氯霉素從溶液中析出屬于A.藥理學的配伍變化B.給藥途徑的變化C.適應證的變化D.物理學的配伍變化E.化學的配伍變化正確答案：D參考解析：本考點為第一章第二節(jié)藥物制劑配伍變化的類型。藥物制劑配伍變化有物理變化、化學變化和藥理學變化。配伍變化的類型為常考的內(nèi)容。(36.)微量的青霉素可引起過敏性休克屬于A.藥物依賴性B.變態(tài)反應C.停藥反應D.后遺效應E.首劑效應正確答案：B參考解析：某些藥物如抗生素、磺胺類等具有半抗原性質(zhì)，能與高分子載體蛋白結合成安全抗原，從而引起變態(tài)反應，如過敏性休克、溶血性貧血等。故此題選B。(37.)多巴胺注射液加入5％碳酸氫鈉溶液中逐漸變成粉紅色屬于A.藥理學的配伍變化B.給藥途徑的變化C.適應證的變化D.物理學的配伍變化E.化學的配伍變化正確答案：E參考解析：本考點為第一章第二節(jié)藥物制劑配伍變化的類型。藥物制劑配伍變化有物理變化、化學變化和藥理學變化。配伍變化的類型為常考的內(nèi)容。(38.)下列聯(lián)合用藥會產(chǎn)生拮抗作用的是A.磺胺甲嗯唑合用甲氧芐啶B.華法林合用維生素KC.克拉霉素合用奧美拉唑D.普魯卡因合用少量腎上腺素E.哌替啶合用氯丙嗪正確答案：B參考解析：維生素K可影響華法林的藥效，使其抗凝作用下降，故本題答案選B。(39.)表觀分布容積是指A.機體的總體積B.體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值C.個體體液總量D.個體血容量E.給藥劑量與t時間血藥濃度的比值正確答案：B參考解析：表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關系的一個比例常數(shù)，用“V”表示。它可以設想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時，所需要體液的理論容積。V=X／C式中，X為體內(nèi)藥物量，V是表觀分布容積，C是血藥濃度。故本題答案選B。(40.)氨基糖苷類抗生素的腎毒性強弱比較，正確的是A.慶大霉素>妥布霉素>卡那霉素B.妥布霉素>慶大霉素>卡那霉素C.妥布霉素>卡那霉素>慶大霉素D.慶大霉素>卡那霉素>妥布霉素E.卡那霉素>慶大霉素>妥布霉素正確答案：A參考解析：氨基糖苷類抗生素的腎毒性強弱比較：慶大霉素>妥布霉素>卡那霉素。故本題答案選A。(41.)有關表面活性劑的正確表述是A.表面活性劑用作去污劑時，最適宜的HLB值為13～16B.表面活性劑用作乳化劑時，既可用作W／O型乳化劑又可作為O／W型乳化劑C.非離子表面活性劑的HLB值越小，親水性越強D.表面活性劑均有很大毒性E.多數(shù)陰離子表面活性劑具有很強的殺菌作用，故常用作殺菌防腐劑正確答案：A參考解析：用于去除污垢的表面活性劑稱為去污劑。去污劑的最適HLB值為13～16。故選項A正確。表面活性劑用作乳化劑的類型是根據(jù)表面活性劑的HLB值來確定的，一般來說，HLB值在3～8的表面活性劑適用作W／O型乳化劑；HLB值在8～16的表面活性劑可用作O／W型乳化劑。一個表面活性劑不能既用作W／O型乳化劑又可作為O／W型乳化劑，故B錯誤。HLB值是表面活性劑的親水親油平衡值，是親水基的親水性／親油基的親油性，故HLB值越大代表親水性越強，HLB值越小代表親油性越強。選項C錯誤。兩性離子表面活性劑包含天然的成分，如卵磷脂，毒性小，可用作注射乳劑的乳化劑。非離子表面活性劑口服一般認為無毒性。故D項表述錯誤。陽離子表面活性劑均有很強的殺菌作用，如苯扎氯銨和苯扎溴銨，故E項錯誤。故本題答案選A。(42.)有關制劑中易水解的藥物有A.腎上腺素B.氨芐西林C.維生素CD.葡萄糖E.苯巴比妥鈉正確答案：B參考解析：本題考查藥物制劑穩(wěn)定性及其變化。制劑中藥物的化學降解途徑中水解和氧化是兩個主要途徑。易水解的藥物主要有酯類、酰胺類(包括內(nèi)酰胺)，易氧化的藥物主要有酚類、烯醇類、其他類(芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類)。腎上腺素含酚羥基，維生素為烯醇類，葡萄糖為六碳糖，苯巴比妥納為吡唑酮類，氨芐西林為內(nèi)酰胺類。故本題答案應選B。(43.)信號是指一種藥品和某一不良事件之間可能存在的因果關聯(lián)性的報告信息，這種關聯(lián)性應是此前未知的或尚未證實的。下列術語與之接近的是A.不良醫(yī)學事件B.不良反應C.藥物警戒D.不良反應監(jiān)測E.可疑不良反應正確答案：E參考解析：本題考查的是世界衛(wèi)生組織對不良反應的分類。信號是指一種藥品和某一不良事件之間可能存在的因果關聯(lián)性的報告信息，這種關聯(lián)性應是此前未知的或尚未證實的。即懷疑而未被確定的信息。(44.)屬于高分子溶液劑的是A.石灰搽劑B.胃蛋白酶合劑C.布洛芬口服混懸劑D.復方磷酸可待因糖漿E.碘甘油正確答案：B參考解析：本考點為第三章固體制劑與液體制劑。胃蛋白酶合劑為高分子溶液劑。石灰搽劑為乳劑。(45.)滴丸的水溶性基質(zhì)是A.甘油明膠B.氫化植物油C.蜂蠟D.硬脂酸E.單硬脂酸甘油酯正確答案：A參考解析：本考點為第五章藥物遞送系統(tǒng)的速釋制劑滴丸的基質(zhì)。水溶性基質(zhì)：PEG（4000、6000），泊洛沙姆，甘油明膠，硬脂酸鈉，聚氧乙烯單硬脂酸酯。脂溶性基質(zhì)：硬脂酸、氫化植物油、單硬脂酸甘油酯、蟲蠟、蜂蠟等。滴丸基質(zhì)是常考的內(nèi)容。(46.)下列有關輸液的描述，錯誤的是A.輸液分為電解質(zhì)輸液、營養(yǎng)類輸液和膠體類輸液B.靜脈注射脂肪乳劑90％的微粒直徑C.由于輸液的無菌要求很嚴格。可適當加入抑茵劑D.靜脈脂肪乳劑常加入卵磷脂作為乳化劑E.靜脈脂肪乳劑常加入甘油調(diào)節(jié)滲透壓正確答案：C參考解析：本題考點為第四章無菌制劑輸液的分類、要求及靜脈脂肪乳劑的處方分析。藥典規(guī)定，輸液不得添加抑菌劑。靜脈脂肪乳劑的處方分析為常考內(nèi)容。(47.)喹啉環(huán)8位引入氟原子，具有較強光毒性的喹諾酮類藥物是A.環(huán)丙沙星B.諾氟沙星C.洛美沙星D.加替沙星E.左氧氟沙星正確答案：C參考解析：喹諾酮類藥物8位引人F原子，脂溶性增大，作用增強，但具有較強的光毒性，代表藥物有司帕沙星、洛美沙星。(48.)抗生素抗腫瘤藥物多柔比星，作用于拓撲異構酶Ⅱ，由于蒽醌糖苷結構的影響，使其易于透過細胞膜進入腫瘤細胞，因此有強烈的藥理活性。但也有骨髓抑制和心臟毒性作用，這主要與下列哪種代謝物有關A.乙酰亞胺醌B.半醌自由基C.青霉噻唑高分子聚合物D.乙酰肼E.亞硝基苯吡啶衍生物正確答案：B參考解析：本題考查的是藥物代謝毒性。多柔比星等藥物的心臟毒性是其代謝物半醌自由基引起的。(49.)對《中國藥典》規(guī)定的項目與要求的理解，錯誤的是A.如果注射劑規(guī)格為“1ml：10mg”，是指每支裝量為1ml，含有主藥10mgB.檢驗方法與限度如未規(guī)定上限時，系指不超過100.0％C.貯藏條件為“密閉”，是指將容器密閉，以防止塵土及異物進入D.貯藏條件為“密封”，是指將容器密封，防風化、吸潮或揮發(fā)E.熔封是指將容器熔封或嚴封，以防空氣或水分侵入并防止污染正確答案：B參考解析：本考點為第十章藥品標準中《中國藥典》凡例的項目與要求內(nèi)容。檢驗方法與限度如未規(guī)定上限時，系指不超過101．0％。(50.)常用的水溶性抗氧劑是A.生育酚B.硫酸鈉C.2，6-二叔丁基對甲酚D.焦亞硫酸鈉E.叔丁基對羥基茴香醚正確答案：D參考解析：本題考查制劑穩(wěn)定化影響因素與穩(wěn)定化方法。抗氧劑可分為水溶性抗氧劑與油溶性抗氧劑兩大類。焦亞硫酸鈉為水溶性抗氧劑，常用于偏酸性藥液。生育酚(維生素E)、叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁基對甲酚(BHT)為油溶性抗氧劑，硫酸鈉本身無抗氧化作用。故本題答案應選D。(51.)藥品警戒與不良反應監(jiān)測共同關注的是A.不良反應B.不合格藥品C.治療錯誤D.濫用與錯用E.其他藥物與食品的不良相互作用正確答案：A參考解析：本題考查的是藥品警戒與不良反應的關系。藥品警戒是關注不良反應及其他醫(yī)療有關的事件，如藥物研制開發(fā)過程直到藥物使用過程所有相關問題，還包括藥物與環(huán)境、食品、化妝品等之間的相互影響等。而不良反應監(jiān)測只關注合格藥品正常用法用量下出現(xiàn)的臨床不良反應。(52.)無吸收過程，直接進入體循環(huán)的注射給藥方式是A.肌內(nèi)注射B.皮下注射C.關節(jié)腔注射D.皮內(nèi)注射E.靜脈注射正確答案：E參考解析：本題考查藥物非胃腸道吸收中注射給藥部位與吸收途徑。靜脈注射藥物直接進入血液循環(huán)，無吸收過程，生物利用度為100％。肌內(nèi)注射有吸收過程，藥物經(jīng)結締組織擴散，再由毛細血管和淋巴管吸收進入血液循環(huán)；皮下注射較肌肉注射慢，因皮下組織血管較少及血流速度比肌肉組織慢；皮內(nèi)注射是將藥物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差；關節(jié)腔注射是將藥物直接輸入靶組織。故本題答案應選E。(53.)不影響胃腸道吸收的因素是A.藥物的解離常數(shù)與脂溶性B.藥物從制劑中的溶出速度C.藥物的粒子大小D.藥物的旋光度E.藥物的多晶型正確答案：D參考解析：影響藥物胃腸道吸收的劑型因素有脂溶性和解離度、溶出速度和藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性，其中溶出速度與粒子大小、濕潤性、多晶型有關。故本題答案選D。(54.)藥物從給藥部位進入體循環(huán)的過程稱為A.代謝B.吸收C.清除率D.膜動轉運E.排泄正確答案：B參考解析：本考點為第六章生物藥劑學中藥物吸收的概念。吸收是藥物從給藥部位進入體循環(huán)的過程；分布是藥物進入體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉運的過程；代謝是藥物吸收進入體循環(huán)后，受體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，結構發(fā)生轉變的過程；排泄是藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程。藥物吸收為常考的內(nèi)容。(55.)有關單硝酸異山梨酯性質(zhì)說法錯誤的是A.受熱或受到撞擊易發(fā)生爆炸B.是硝酸異山梨酯的體內(nèi)活性代謝物5-硝酸酯C.作用時間比硝酸異山梨酯長D.中樞作用強E.副作用在用藥最初幾天可出現(xiàn)頭痛、低血壓、眩暈或心跳加速，若繼續(xù)用藥可自然消失正確答案：D參考解析：本題考查的是單硝酸異山梨酯的特點。硝酸酯類藥物受熱、撞擊等易爆炸；硝酸異山梨酯的活性代謝物是單硝酸異山梨酯，具有更長的作用時間，但代謝物一般極性大，中樞作用減弱。(56.)適合制備難溶性藥物灰黃霉素滴丸的基質(zhì)是A.MCCB.EC.CAPD.PEGE.HPMCP正確答案：D參考解析：本題考查滴丸的分類、特點與質(zhì)量要求。灰黃霉素為難溶性藥物，可以用水溶性基質(zhì)增加其溶出速度，提高藥物生物利用度。MCC為微晶纖維素，EC為乙基纖維素，CAP為醋酸纖維素酞酸酯，PEG為聚乙二醇，HPMCP為羥丙甲纖維素酞酸酯。MCC為片劑的稀釋劑，EC為不溶性材料，HPMCP、CAP為腸溶性材料，PEG為水溶性基質(zhì)。故本題答案應選D。(57.)將甲苯磺丁脲分子中對位甲基以芳香酰胺烷基取代，可使藥物吸收迅速，與血漿蛋白結合率高，作用強且長效，毒性低。同時，將脲上的取代基更換為環(huán)己基，有顯著的降血糖活性。當環(huán)己基上引入甲基，穩(wěn)定性增強，因此具有高效長效的特點，代表藥物是格列美脲。以此推斷格列美脲的結構是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：C參考解析：本題考查的是胰島素分泌促進劑的結構與活性之間的關系。解題的關鍵是：認識環(huán)己基，并找出具有甲基環(huán)己基的結構。(58.)含氮的15環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，具有較長半衰期的藥物是A.阿米卡星B.阿米替林C.阿奇霉素D.羅紅霉素E.利巴韋林正確答案：C參考解析：阿米卡星是卡那霉素結構改造得到的氨基糖苷類抗生素；阿米替林是二苯環(huán)庚二烯結構的去甲腎上腺素重攝取抑制劑類抗抑郁藥物；阿奇霉素是紅霉素14元環(huán)擴成含氮的15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，半衰期較長；羅紅霉素是紅霉素C9位羰基成肟的衍生物，具有肺組織血藥濃度高的特點；利巴韋林又名病毒唑，是含有三氮唑環(huán)的非核苷類抗病毒藥物。(59.)某藥以一級速率過程消除，消除速度常數(shù)k=0．095h-1，則該藥半衰期為A.8.0hB.7.3hC.5.5hD.4.OhE.3.7h正確答案：B參考解析：由t1／2=0．693／k可計算得7．3h，故本題答案選B。(60.)阿替洛爾與氫氯噻嗪合用后降壓作用大大增強，這種現(xiàn)象稱為A.敏化作用B.拮抗作用C.協(xié)同作用D.互補作用E.脫敏作用正確答案：C參考解析：藥物合并使用后，在機體內(nèi)一種藥物對另一種藥物的體內(nèi)過程或受體作用產(chǎn)生影響，而使其藥理作用的性質(zhì)和強度、副作用、毒性等有所改變。主要表現(xiàn)為：①協(xié)同作用，指兩種以上藥物合并使用后，使藥物作用增加，又可分為相加作用和增強作用等；②拮抗作用，指兩種以上藥物合并使用后，使作用減弱或消失；③增加毒副作用，指藥物配伍后，增加毒性或副作用。而敏化作用是指加入溶膠的高分子化合物的量太少，反而降低了溶膠的穩(wěn)定性，甚至引起聚集的現(xiàn)象。故本題答案選C。(61.)屬于碳青霉烯類，臨床上須與腎肽酶抑制劑西司他丁鈉合用的β-內(nèi)酰胺抗生素藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：C參考解析：β-內(nèi)酰胺類抗生素分為：青霉素類如青霉素、氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林等；頭孢類如頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢克洛等；β-內(nèi)酰胺酶抑制劑如氧青霉烷類克拉維酸、青霉烷砜類舒巴坦等；碳青霉烯類如亞胺培南、美羅培南等；單環(huán)類氨曲南等。亞胺培南在腎臟易被腎肽酶分解失活，臨床上要與腎肽酶抑制劑西司他丁鈉合用。本題根據(jù)結構很容易判斷。(62.)有關片劑質(zhì)量檢查的表述，不正確的是A.片劑脆碎度按藥典規(guī)定要求減失的重量不得超過1％B.小劑量的藥物應符合含量均勻度的要求C.薄膜衣片的崩解時限是30minD.普通片的崩解時限是15minE.<0.30g的片重差異限度為±10％。正確答案：E參考解析：本題考點為第三章固體制劑片劑的質(zhì)量檢查。<0．30g的片重差異限度為±7．5％。片劑的質(zhì)量檢查為常考內(nèi)容，掌握片劑質(zhì)量檢查的項目和要求。(63.)屬于經(jīng)胃腸道給藥的制劑是A.醋酸氫化可的松滴眼液B.西地碘含片C.腎上腺素氣霧劑D.硝酸甘油舌下片E.氯雷他定糖漿正確答案：E參考解析：本題考點為第一章第二節(jié)劑型的分類。劑型按給藥途徑分為經(jīng)胃腸道(有首過效應)和不經(jīng)胃腸道(除直腸納入深外，其他的無首過效應)。劑型的分類為常考內(nèi)容。(64.)基本骨架為黃嘌呤環(huán)，與咖啡因結構類似的磷酸二酯酶抑制劑類平喘藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：C參考解析：本組題考查的是幾種重點藥物的骨架和作用特點。拉貝洛爾具苯乙醇結構骨架，非典型的β受體拮抗劑，對心率變化影響小；羅沙替丁乙酸酯具哌啶甲苯環(huán)骨架，H2受體拮抗劑抗?jié)兯幬铮徊鑹A具黃嘌呤基本骨架，與咖啡因結構類似的磷酸二酯酶抑制劑類平喘藥物；秋水仙堿屬于控制尿酸鹽對關節(jié)造成炎癥的抗痛風藥物；丙磺舒屬于促進尿酸排泄的抗痛風藥物。(65.)貯藏處溫度不超過20℃是A.陰涼處B.避光C.冷處D.常溫E.涼暗處正確答案：A參考解析：本題考點為第十章藥品標準中國藥典凡例項目與要求中的貯藏項下的內(nèi)容。陰涼處為不超過20℃；冷處為2℃～10℃。涼暗處為避光，不超過20℃；常溫溫度為10℃～30℃，為常考的內(nèi)容。(66.)為使所取樣品具有代表性，當原料藥總件數(shù)為l00時，則取樣件數(shù)為A.1.33B.3.32C.2D.6.64E.10正確答案：E參考解析：本題考點為第九章藥物動力學中多劑量給藥給藥間隔、半衰期與蓄積系數(shù)之間的關系，以及第十章第二節(jié)藥品檢驗程序中取樣量的規(guī)定，其中涉及的數(shù)據(jù)是很容易考的內(nèi)容。(67.)屬于喜樹堿類的是A.多西他賽B.長春瑞濱C.環(huán)磷酰胺D.吉西他濱E.拓撲替康正確答案：E參考解析：喜樹堿類主要有喜樹堿、羥喜樹堿、伊立替康、拓撲替康等藥物。拓撲替康主要用于轉移性卵巢癌的治療，對小細胞肺癌、乳腺癌、結腸癌、直腸癌的療效也比較好，故此題答案是E。(68.)表示單室模型，多劑量靜脈注射給藥后的血藥濃度變化規(guī)律是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：D參考解析：④多劑量給藥時可用單劑量給藥的血藥濃度一時間方程式和多劑量函數(shù)，預測重復給藥某一個劑量后某一個時間的血藥濃度。如多劑量給藥時每次劑量相同，給藥時間間隔也不變，則多劑量函數(shù)r為：(1-e-nkT)／(1-e-kT)。重復給藥后的血藥濃度一時間關系，可在單劑量給藥后的血藥濃度一時間方程式中，將每一個指數(shù)項乘以多劑量函數(shù)即可。多劑量函數(shù)的速率常數(shù)與指數(shù)項的速率常數(shù)相同。則單室模型靜脈注射重復給藥血藥濃度與時間的關系為：C=(X0／V)e-kt(1-e-nkT)／(1-e-kT)，故此題答案為E。(69.)碳酸氫鈉在維生素C注射液處方中的作用A.抗氧劑B.pH調(diào)節(jié)劑C.金屬離子絡合劑D.著色劑E.矯味劑正確答案：B參考解析：本題考點為第四章無菌制劑中注射劑的附加劑，本題為注射劑的處方舉例，是常考的內(nèi)容。(70.)氮芥的細胞毒性作用引起的機體損傷，屬于A.藥理學毒性B.病理學毒性C.基因毒性D.首劑效應E.變態(tài)反應正確答案：C參考解析：本組題考查的是不良反應的性質(zhì)分類。巴比妥類藥物過量引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)過度抑制是藥理學毒性引起的；對乙酰氨基酚引起的肝臟損害是由病理學毒性導致的；氮芥的細胞毒性作用引起的機體損傷是基因毒性所致。哌唑嗪按常規(guī)劑量開始治療常可致血壓驟降，屬于首劑效應。(71.)對映異構體之間產(chǎn)生強弱不同的藥理活性的是A.普羅帕酮B.氯苯那敏C.丙氧酚D.丙胺卡因E.哌西那朵正確答案：B參考解析：抗過敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體，產(chǎn)生的原因是由于分子中的手性碳原子離芳環(huán)近，對藥物受體相互作用產(chǎn)生空間選擇性。故此題選B。(72.)亞硫酸氫鈉在維生素C注射液處方中的作用A.抗氧劑B.pH調(diào)節(jié)劑C.金屬離子絡合劑D.著色劑E.矯味劑正確答案：A參考解析：本題考點為第四章無菌制劑中注射劑的附加劑，本題為注射劑的處方舉例，是常考的內(nèi)容。(73.)哌唑嗪按常規(guī)劑量開始治療常可致血壓驟降，屬于A.藥理學毒性B.病理學毒性C.基因毒性D.首劑效應E.變態(tài)反應正確答案：D參考解析：本組題考查的是不良反應的性質(zhì)分類。巴比妥類藥物過量引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)過度抑制是藥理學毒性引起的；對乙酰氨基酚引起的肝臟損害是由病理學毒性導致的；氮芥的細胞毒性作用引起的機體損傷是基因毒性所致。哌唑嗪按常規(guī)劑量開始治療常可致血壓驟降，屬于首劑效應。(74.)以下公式表示C=Coe-ktA.單室單劑量血管外給藥C-t關系式B.單室單劑量靜脈滴注給藥C-t關系式C.單室單劑量靜脈注射給藥C-t關系式D.單室多劑量靜脈注射給藥C-t關系式E.多劑量函數(shù)正確答案：C參考解析：單室模型靜脈注射給藥后，藥物的消除按下列一級速度進行。dX／dt=-kX，式中，dX／dt為藥物的消除速度，k為消除速度常數(shù)，負號表示體內(nèi)藥量X隨時間t的減少。可推出公式：C=C0e-kt，故此題選C。(75.)分子內(nèi)有莨菪堿結構的是A.丙酸倍氯米松B.沙美特羅C.異丙托溴銨D.扎魯司特E.茶堿正確答案：C參考解析：選項A丙酸倍氯米松為糖皮質(zhì)激素類平喘藥，其分子內(nèi)有甾體結構。選項B沙美特羅為β2受體激動劑類平喘藥，其分子內(nèi)有苯丁氧基。選項C異丙托溴銨為M膽堿受體阻斷劑類平喘藥，其分子內(nèi)有莨菪堿結構。選項D扎魯司特為影響白三烯的平喘藥，是白三烯受體拮抗類藥物。選項E茶堿為磷酸二酯酶抑制劑類平喘藥，其分子內(nèi)有嘌呤結構。故此題選C。(76.)以下公式表示C=ko(1-e-kt)／VkA.單室單劑量血管外給藥C-t關系式B.單室單劑量靜脈滴注給藥C-t關系式C.單室單劑量靜脈注射給藥C-t關系式D.單室多劑量靜脈注射給藥C-t關系式E.多劑量函數(shù)正確答案：B參考解析：靜脈滴注是以恒定速度向血管內(nèi)給藥的方式。在滴注時間T之內(nèi)，以恒定速度k0增加藥量，同時又以一級速度過程從體內(nèi)消除。當?shù)巫⑼瓿珊螅w內(nèi)才只有消除過程。用微分方程表示為：C=k0(1-e-kt)／Vk。故此題選B。(77.)腎上腺素皮質(zhì)激素每天一般上午8時一次頓服，既提高療效，又大大減輕不良反應，屬于A.生理因素B.精神因素C.疾病因素D.時辰因素E.生活習慣與環(huán)境因素正確答案：D參考解析：本組題考查的是影響藥物作用的機體因素。生理因素有性別、年齡、體重和體型；精神因素如安慰劑；遺傳因素有種族差異、種屬差異、個體差異和特異質(zhì)反應；疾病因素；時辰因素如糖皮質(zhì)激素藥物早上8時一次頓服藥效最佳；生活習慣與環(huán)境如吸煙、飲酒、喝茶、高蛋白飲食和低蛋白飲食等。(78.)普萘洛爾抗心律失常，可引起胰島素降血糖作用減弱，屬于A.受體脫敏B.受體增敏C.異源脫敏D.高敏性E.低敏性正確答案：C參考解析：本組題考查的是受體的調(diào)節(jié)與個體差異。受體對不同類型的藥物敏感性均降低，胰島素受體對普萘洛爾和胰島素的敏感性均降低，屬于異源脫敏；長期使用β受體阻滯劑普萘洛爾，突然停藥，β受體敏感性增強，引起血壓升高，屬于受體增敏；患者體內(nèi)的酶或受體對藥物的敏感性降低，藥物療效降低，需要大于常規(guī)劑量才能達到療效，屬于低敏性，反之，稱為高敏性。(79.)分子內(nèi)有嘌呤結構的是A.丙酸倍氯米松B.沙美特羅C.異丙托溴銨D.扎魯司特E.茶堿正確答案：E參考解析：選項A丙酸倍氯米松為糖皮質(zhì)激素類平喘藥，其分子內(nèi)有甾體結構。選項B沙美特羅為β2受體激動劑類平喘藥，其分子內(nèi)有苯丁氧基。選項C異丙托溴銨為M膽堿受體阻斷劑類平喘藥，其分子內(nèi)有莨菪堿結構。選項D扎魯司特為影響白三烯的平喘藥，是白三烯受體拮抗類藥物。選項E茶堿為磷酸二酯酶抑制劑類平喘藥，其分子內(nèi)有嘌呤結構。故此題選E。(80.)高血壓患者長期使用普萘洛爾，突然停藥引起的血壓升高“反跳”現(xiàn)象，屬于A.受體脫敏B.受體增敏C.異源脫敏D.高敏性E.低敏性正確答案：B參考解析：本組題考查的是受體的調(diào)節(jié)與個體差異。受體對不同類型的藥物敏感性均降低，胰島素受體對普萘洛爾和胰島素的敏感性均降低，屬于異源脫敏；長期使用β受體阻滯劑普萘洛爾，突然停藥，β受體敏感性增強，引起血壓升高，屬于受體增敏；患者體內(nèi)的酶或受體對藥物的敏感性降低，藥物療效降低，需要大于常規(guī)劑量才能達到療效，屬于低敏性，反之，稱為高敏性。(81.)氧化代謝成酰氯，還原代謝成羥胺，產(chǎn)生細胞毒性，又可引起高鐵血紅蛋白癥A.保泰松B.卡馬西平C.舒林酸D.氯霉素E.美沙酮正確答案：D參考解析：本題考查的是藥物在體內(nèi)的I相轉化反應。保泰松體內(nèi)苯環(huán)氧化加羥基得到活性代謝物羥布宗；卡馬西平體內(nèi)烯烴環(huán)氧化代謝成環(huán)氧化物有活性，水解成二羥基卡馬西平無活性；舒林酸在體內(nèi)甲基亞砜還原成硫醚才具有活性；氯霉素體內(nèi)氧化代謝成酰氯，還原代謝成羥胺，產(chǎn)生細胞毒性，又可引起高鐵血紅蛋白癥；美沙酮體內(nèi)還原代謝成仲醇，產(chǎn)生光學異構體。(82.)具吡咯烷酮結構，一個手性中心，(+)-(S)-體已上市的鎮(zhèn)靜催眠藥物是(根據(jù)駢合原理設計的非三環(huán)結構，代謝物帕利哌酮具有活性)A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：A參考解析：本題考查的是幾個藥物的骨架和作用特點。佐匹克隆是吡咯烷酮結構，一個手性中心，(+)-(S)-體已上市，是艾司佐匹克隆；阿莫沙平是洛沙平的體內(nèi)活性代謝物；利培酮屬于非三環(huán)結構的抗精神病藥物，利用駢合原理設計，代謝物稱為帕利哌酮；西酞普蘭屬于5-羥色胺重攝取抑制劑類抗抑郁藥物，結構中有一個手性中心，其(+)-(5)-體已上市，為艾司西酞普蘭；帕羅西汀屬于5-羥色胺重攝取抑制劑類抗抑郁藥物，2個手性中心，左旋體上市，體內(nèi)不能脫甲基代謝，代謝物不具有活性。(83.)溫度高于70℃或降至冷凍溫度，造成乳劑不可逆的現(xiàn)象是A.分層B.絮凝C.合并D.轉相E.酸敗正確答案：C參考解析：本題考點為第三章液體制劑乳劑的穩(wěn)定性。乳劑易發(fā)生分層——分散相和分散介質(zhì)的密度差異、絮凝——ζ電位下降、合并——乳化劑失去作用和溫度及微生物影響、轉相——乳化劑性質(zhì)改變、酸敗-微生物影響。為常考內(nèi)容。(84.)青霉素類藥物的基本結構是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：A參考解析：青霉素類藥物含有四元的β-內(nèi)酰胺環(huán)與四氫噻唑環(huán)并合的結構，具有較大的分子張力(85.)向乳劑中加入相反類型的乳化劑可引起乳劑A.分層B.絮凝C.合并D.轉相E.酸敗正確答案：D參考解析：本題考點為第三章液體制劑乳劑的穩(wěn)定性。乳劑易發(fā)生分層——分散相和分散介質(zhì)的密度差異、絮凝——ζ電位下降、合并——乳化劑失去作用和溫度及微生物影響、轉相——乳化劑性質(zhì)改變、酸敗-微生物影響。為常考內(nèi)容。(86.)磺胺類藥物的基本結構是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：D參考解析：本組題考查藥物的基本結構(特點)。青霉素類藥物的結構特征為含有四元的β-內(nèi)酰胺環(huán)與四氫噻唑環(huán)駢合的結構。磺胺類藥物的基本結構是對氨基苯磺酰胺。喹諾酮類抗菌藥是一類具有1，4-二氫-4-氧代喹啉(或氮雜喹啉)-3-羧酸結構的化合物。B為四環(huán)素類，D為抗腫瘤藥嘌呤類。(87.)可作為栓劑增稠劑的是A.白蠟B.聚山梨酯80C.2，6-二叔丁基對甲酚D.單硬脂酸甘油酯E.凡士林正確答案：D參考解析：當藥物與基質(zhì)混合時，因機械攪拌情況不良，或因生理上需要時，栓劑制品中可酌加增稠劑，常用作增稠劑的物質(zhì)有：氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁等，故此題選D。(88.)將脂質(zhì)吸附在極細的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類(增加脂質(zhì)分散面積)制成的脂質(zhì)體是A.長循環(huán)脂質(zhì)體B.免疫脂質(zhì)體C.pH敏感脂質(zhì)體D.甘露糖修飾的脂質(zhì)體E.前體脂質(zhì)體正確答案：E參考解析：長循環(huán)脂質(zhì)體指用PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細胞的親和力，延長循環(huán)時間。免疫脂質(zhì)體是指脂質(zhì)體表面連接抗體，對靶細胞進行識別，提高脂質(zhì)體的靶向性；由于腫瘤間質(zhì)的pH比周圍正常組織細胞的pH低，選用對pH敏感的類脂材料，如二棕櫚酸磷脂或十七烷酸磷脂為膜材制備成載藥脂質(zhì)體稱為pH敏感性脂質(zhì)體。前體脂質(zhì)體是指將脂質(zhì)吸附在極細的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類（增加脂質(zhì)分散面積）制成前體脂質(zhì)體。(89.)還原代謝成仲醇，產(chǎn)生光學異構體的藥物是A.保泰松B.卡馬西平C.舒林酸D.氯霉素E.美沙酮正確答案：E參考解析：本題考查的是藥物在體內(nèi)的I相轉化反應。保泰松體內(nèi)苯環(huán)氧化加羥基得到活性代謝物羥布宗；卡馬西平體內(nèi)烯烴環(huán)氧化代謝成環(huán)氧化物有活性，水解成二羥基卡馬西平無活性；舒林酸在體內(nèi)甲基亞砜還原成硫醚才具有活性；氯霉素體內(nèi)氧化代謝成酰氯，還原代謝成羥胺，產(chǎn)生細胞毒性，又可引起高鐵血紅蛋白癥；美沙酮體內(nèi)還原代謝成仲醇，產(chǎn)生光學異構體。(90.)具苯并呋喃結構，一個手性中心，(+)-(S)-體已上市的抗抑郁藥物是(體內(nèi)不能脫甲基代謝，代謝物無活性)A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：D參考解析：本題考查的是幾個藥物的骨架和作用特點。佐匹克隆是吡咯烷酮結構，一個手性中心，(+)-(S)-體已上市，是艾司佐匹克隆；阿莫沙平是洛沙平的體內(nèi)活性代謝物；利培酮屬于非三環(huán)結構的抗精神病藥物，利用駢合原理設計，代謝物稱為帕利哌酮；西酞普蘭屬于5-羥色胺重攝取抑制劑類抗抑郁藥物，結構中有一個手性中心，其(+)-(5)-體已上市，為艾司西酞普蘭；帕羅西汀屬于5-羥色胺重攝取抑制劑類抗抑郁藥物，2個手性中心，左旋體上市，體內(nèi)不能脫甲基代謝，代謝物不具有活性。(91.)屬于對因治療的是A.抗生素殺滅病原性微生物，控制感染B.抗高血壓藥物如利舍平降低患者血壓C.阿托品解痙引起的口干、心悸等D.頻數(shù)正態(tài)分布曲線E.直方曲線正確答案：A參考解析：本題考查的是對因治療、對癥治療和量-效曲線。消除致病因子屬于對因治療，如抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物控制感染。緩解改善癥狀屬于對癥治療，如解熱鎮(zhèn)痛藥物、抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物、抗心律失常藥物、降血糖藥物等治療疾病屬于對癥治療。量-效曲線的原始曲線是直方曲線，對數(shù)曲線是典型的S型曲線；但質(zhì)反應的原始量-效曲線是頻數(shù)正態(tài)分布曲線，累加的對數(shù)量-效曲線也是s型曲線。(92.)藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄過程的速度與濃度的關系(常位h-1)是A.消除速度常數(shù)B.單隔室模型C.清除率D.半衰期E.表觀分布容積正確答案：A參考解析：本考點為第九章的藥物動力學參數(shù)，為常考內(nèi)容。當藥物進入體循環(huán)以后，能迅速向體內(nèi)各組織器官分布，并很快在血液與各組織臟器之間達到動態(tài)平衡的為單隔室模型；藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄過程的速度與濃度的關系為消除速度常數(shù)；藥物在體內(nèi)消除一半所需時間為半衰期；單位時間內(nèi)被清除含藥血漿的容積為清除率。(93.)給某患者靜脈注射一單室模型藥物，劑量為100．0mg，測得不同時刻血藥濃度數(shù)據(jù)如下表。外推出濃度為11．88μg／ml。該藥物的表現(xiàn)分布容積(單位L-1)是A.0.2303B.0.3465C.2.0D.3.072E.8.42正確答案：E參考解析：本考點為第九章的藥物動力學參數(shù)。半衰期為藥物濃度下降一半的時間，初始濃度為11．88，藥物濃度下降一半為5．94，故半衰期為2．0小時。V=(94.)卡馬西平在體內(nèi)代謝生成有毒性的環(huán)氧化物，發(fā)生的反應是A.芳環(huán)羥基化B.硝基還原C.烯氧化D.N-脫烷基化E.乙酰化正確答案：C參考解析：本組題考查藥物的第Ⅰ及Ⅱ相生物轉化。含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是以生成酚的代謝產(chǎn)物為主，芳環(huán)上的供電子取代基能使反應容易進行，生成酚羥基的位置在取代基的對位或鄰位。保泰松在體內(nèi)經(jīng)代謝后生成羥布宗，抗炎作用比保泰松強而毒副作用比保泰松低。抗驚厥藥物卡馬西平，在體內(nèi)代謝生成10，11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物會經(jīng)進一步代謝，被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產(chǎn)生(10S，11S)-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體外。對氨基水楊酸含芳伯胺基，在體內(nèi)發(fā)生乙酰化代謝。氟西汀在體內(nèi)發(fā)生N-脫甲基代謝生成去甲氟西汀。(95.)說明以下藥物配伍使用的目的,乙酰水楊酸與對乙酰氨基酚聯(lián)合使用A.改變尿液pH，有利于藥物代謝B.產(chǎn)生協(xié)同作用，增強藥效C.減少或延緩耐藥性的產(chǎn)生D.形成可溶性復合物，有利于吸收E.利用藥物的拮抗作用正確答案：B參考解析：阿司匹林與對乙酰氨基酚合用可使解熱、鎮(zhèn)痛作用相加，為藥物協(xié)同作用中的相加作用，藥物協(xié)同作用還包括增強作用和增敏作用，故此題選B。(96.)與受體有親和力，無內(nèi)在活性的是A.完全激動藥B.競爭性拮抗藥C.部分激動藥D.非競爭性拮抗藥E.拮抗藥正確答案：E參考解析：拮抗藥雖具有較強的親和力，但缺乏內(nèi)在活性(a=0)，故不能產(chǎn)生效應，但由于其占據(jù)了一定數(shù)量受體，反而可拮抗激動藥的作用，故此題選E。(97.)維生素C注射液加入依地酸二鈉的目的是A.降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定B.防止藥物水解C.防止藥物氧化D.防止金屬離子的催化氧化E.防止藥物聚合正確答案：D參考解析：維生素C注射液加入依地酸二鈉的目的是防止金屬離子的催化氧化。(98.)結構中含嘧啶結構，常與磺胺甲孵唑組成復方制劑的藥物是A.諾氟沙星B.磺胺嘧啶C.氧氟沙星D.奧司他韋E.甲氧芐啶正確答案：E參考解析：諾氟沙星是第一個三代喹諾酮類藥物，常用于腸道和泌尿道感染；氧氟沙星是含1，8-噁嗪環(huán)的三代喹諾酮類藥物，結構中有一個手性碳，左旋體活性大，其左旋體為左氧氟沙星，已上市；磺胺嘧啶為二氫葉酸合成酶抑制劑，能透過血-腦屏障；甲氧芐啶為二氫葉酸還原酶抑制劑的增效劑，常與磺胺甲噁唑組成復方制劑新諾明；奧司他韋為全碳六元環(huán)結構，神經(jīng)氨酸酶抑制劑抗病毒藥物，對禽流感病毒有效，為前藥。(99.)為人體安全性評價，一般選20～30例健康成年人志愿者，為制定臨床給藥方案提供依據(jù)，稱為A.Ⅰ期臨床研究B.Ⅱ期臨床研究C.Ⅲ期臨床研究D.Ⅳ期臨床研究E.0期臨床研究正確答案：A參考解析：新藥臨床試驗一般分為4期：Ⅰ期臨床試驗為人體安全性評價，一般選20～30例健康成年人志愿者，為制定臨床給藥方案提供依據(jù)；Ⅱ期臨床試驗為初步藥效學評價試驗，大于100例實驗，推薦臨床給藥劑量；Ⅲ期臨床試驗為擴大的多中心臨床試驗，大于300例，為新藥注冊申請?zhí)峁┮罁?jù)；Ⅳ期臨床試驗為批準上市后的監(jiān)測，也稱售后調(diào)研，最終確定新藥的臨床價值有重要意義；0期實驗，先于Ⅰ期臨床試驗，評價試藥的安全性和藥動學性質(zhì)，不以藥效評價為目的，6人左右，劑量不大于100μg。(100.)結構中含有手性碳原子，其左旋體活性較強的藥物是A.諾氟沙星B.磺胺嘧啶C.氧氟沙星D.奧司他韋E.甲氧芐啶正確答案：C參考解析：諾氟沙星是第一個三代喹諾酮類藥物，常用于腸道和泌尿道感染；氧氟沙星是含1，8-噁嗪環(huán)的三代喹諾酮類藥物，結構中有一個手性碳，左旋體活性大，其左旋體為左氧氟沙星，已上市；磺胺嘧啶為二氫葉酸合成酶抑制劑，能透過血-腦屏障；甲氧芐啶為二氫葉酸還原酶抑制劑的增效劑，常與磺胺甲噁唑組成復方制劑新諾明；奧司他韋為全碳六元環(huán)結構，神經(jīng)氨酸酶抑制劑抗病毒藥物，對禽流感病毒有效，為前藥。(101.)某藥物的生物半衰期是6．93h，表觀分布容積是100L，該藥物有較強的首過效應，其體內(nèi)消除包括肝代謝與腎排泄，其中腎排泄占總消除的80％，靜脈注射該藥1000mg的AUC是100(μg／ml)?h，將其制備成片劑口服給藥100m9后的AUC為2(μg／ml)?h。該藥物的消除速度常數(shù)是A.0.01h-1B.0.1h-1C.1h-1D.8h-1E.10h-1正確答案：B參考解析：考點為第九章藥物動力學中的參數(shù)半衰期及速度常數(shù)的計算，是常考的內(nèi)容。t1／2=0．693／k，k=0．693／t1／2=0．693／6．93=0．1h-1。(102.)某藥物的生物半衰期是6．93h，表觀分布容積是100L，該藥物有較強的首過效應，其體內(nèi)消除包括肝代謝與腎排泄，其中腎排泄占總消除的80％，靜脈注射該藥1000mg的AUC是100(μg／ml)?h，將其制備成片劑口服給藥100m9后的AUC為2(μg／ml)?h。該藥物的肝清除率A.2L／hB.6.93L／hC.8.L／hD.10L／hE.55.4L／h正確答案：A參考解析：考點為第九章藥物動力學中參數(shù)清除率的概念與計算，是常考的內(nèi)容。清除率是單位時間內(nèi)從體內(nèi)消除的含藥血漿體積(單位：體積／時間)Cι=kV，102題的清除率Cι=kV=0．1×100=10L，但本題的體內(nèi)消除包括肝代謝與腎排泄，其中腎排泄占總消除的80％，所以肝代謝占總消除的20％，故答案是2L／h(103.)某藥物的生物半衰期是6．93h，表觀分布容積是100L，該藥物有較強的首過效應，其體內(nèi)消除包括肝代謝與腎排泄，其中腎排泄占總消除的80％，靜脈注射該藥1000mg的AUC是100(μg／ml)?h，將其制備成片劑口服給藥100m9后的AUC為2(μg／ml)?h。該藥物片劑的絕對生物利用度是A.10％B.20％C.40％D.50％E.80％正確答案：B參考解析：考點為第九章藥物動力學中生物利用度的概念與計算。生物利用度是指制劑中藥物進人體循環(huán)的程度和速度。有相對生物利用度(參比制劑為相同劑型主導制劑)和絕對生物利用度(參比制劑為靜脈注射制劑)，103題為絕對生物利用度=口服制劑的AUC／靜脈給藥的AUC=2×10／100=20％(相同重量的試驗制劑的AUC應與靜脈給藥AUC相比，本題口服給藥100mg后的AUC為2μg，那么口服給藥1000mg后的AUC為20μg)。(104.)某藥物的生物半衰期是6．93h，表觀分布容積是100L，該藥物有較強的首過效應，其體內(nèi)消除包括肝代謝與腎排泄，其中腎排泄占總消除的80％，靜脈注射該藥1000mg的AUC是100(μg／ml)?h，將其制備成片劑口服給藥100m9后的AUC為2(μg／ml)?h。為避免該藥的首過效應，不考慮其理化性質(zhì)的情況下，可以考慮將其制成A.膠囊劑B.口服緩釋片劑C.栓劑D.口服乳劑E.顆粒劑正確答案：C參考解析：考點為第六章生物藥劑學中藥物胃腸道吸收的影響因素。口服給藥可發(fā)揮全身作用，但有首過效應。要避免首過效應，采取非口服的栓劑。(105.)某藥物的生物半衰期是6．93h，表觀分布容積是100L，該藥物有較強的首過效應，其體內(nèi)消除包括肝代謝與腎排泄，其中腎排泄占總消除的80％，靜脈注射該藥1000mg的AUC是100(μg／ml)?h，將其制備成片劑口服給藥100m9后的AUC為2(μg／ml)?h。關于藥物代謝的錯誤表述是A.藥物代謝是藥物在體內(nèi)發(fā)生化學結構變化的過程B.藥物代謝的酶存在酶誘導或酶抑制的情況C.藥物代謝反應與藥物的立體結構無關D.藥物代謝存在著基因的多態(tài)性E.藥物的給藥途徑和劑型都會影響代謝正確答案：C參考解析：考點為第六章生物藥劑學中藥物代謝的影響因素。影響代謝的因素有給藥途徑、劑量、劑型、代謝反應的立體選擇性、酶誘導或酶抑制、基因多態(tài)性、生理因素等。(106.)聯(lián)合用藥是指同時或間隔一定時間內(nèi)使用兩種或兩種以上藥物。意義主要在于提高藥物療效、減少降低藥品不良反應、延緩機體耐受性或病原體產(chǎn)生的耐藥性，縮短療程，從而提高藥物的治療作用。以氫氯噻嗪作為基礎降壓藥物和各類降壓藥物配伍治療各期高血壓，下列說法錯誤的是A.加強各藥療效B.減少各藥劑量C.對抗不少降壓藥物所引起的水鈉潴留等不良反應D.氫氯噻嗪是中等強度的利尿降壓藥物E.改變各藥作用機制正確答案：E參考解析：本題考查的是聯(lián)合用藥。兩藥聯(lián)合應用，不會改變各自的作用機制；紅霉素與克林霉素競爭同一個靶點，使克林霉素作用減弱，屬于藥理性拮抗。碳酸氫鈉加速弱酸性藥物排泄屬于藥動學方面的藥物相互作用。組胺屬于H1受體激動劑，腎上腺素屬于β受體激動劑，產(chǎn)生的拮抗稱為生理性拮抗。飲酒抑制中樞，增強苯二氮?類藥物的療效。依那普利與螺內(nèi)酯合用，使血鉀升高，副作用增強。(107.)聯(lián)合用藥是指同時或間隔一定時間內(nèi)使用兩種或兩種以上藥物。意義主要在于提高藥物療效、減少降低藥品不良反應、延緩機體耐受性或病原體產(chǎn)生的耐藥性，縮短療程，從而提高藥物的治療作用。藥理性拮抗是指當一種藥物與特異性受體結合后，阻滯激動劑與之結合。下列屬于藥理性拮抗的是A.紅霉素阻礙克林霉素與細菌核糖體50S亞基結合，使克林霉素作用減弱B.碳酸氫鈉堿化尿液加速弱酸性藥物的排泄，使弱酸性藥物作用減弱C.組胺與腎上腺素合用，作用減弱D.服用苯二氮革類藥物，飲酒引起昏睡E.依那普利合用螺內(nèi)酯引起的血鉀升高正確答案：A參考解析：本題考查的是聯(lián)合用藥。兩藥聯(lián)合應用，不會改變各自的作用機制；紅霉素與克林霉素競爭同一個靶點，使克林霉素作用減弱，屬于藥理性拮抗。碳酸氫鈉加速弱酸性藥物排泄屬于藥動學方面的藥物相互作用。組胺屬于H1受體激動劑，腎上腺素屬于β受體激動劑，產(chǎn)生的拮抗稱為生理性拮抗。飲酒抑制中樞，增強苯二氮?類藥物的療效。依那普利與螺內(nèi)酯合用，使血鉀升高，副作用增強。(108.)洛伐他汀可競爭性抑制HMG-CoA還原酶，選擇性高，能顯著降低LDL水平，并能提高血漿中HDL水平。臨床上主要治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，也適用于缺血性腦卒中的防治。該藥結構如下：該類藥物的基本骨架是A.苯環(huán)B.氫化萘環(huán)C.1.4-二氫吡啶D.喹啉環(huán)E.嘧啶環(huán)正確答案：B參考解析：本題考查的是HMG-CoA抑制劑的結構特點和作用特點。洛伐他汀、辛伐他汀均為氫化萘骨架，前體藥物；氟伐他汀是吲哚環(huán)骨架，瑞舒伐他汀是嘧啶環(huán)骨架，阿托伐他汀是吡咯環(huán)骨架；3，5-二羥基戊酸是該類藥物的必需結構。普伐他汀是洛伐他汀氫化萘環(huán)骨架的甲基以羥基取代改造得到的藥物，極性大，對肝臟有選擇性。臨床主要用于高膽固醇脂癥，橫紋肌溶解和肝毒性是其主要不良反應。其中最早上市的西立伐他汀橫紋肌溶解風險最大，臨床有死亡病例，已被淘汰。(109.)洛伐他汀可競爭性抑制HMG-CoA還原酶