鹽酸卡馬替尼片目錄藥品基本信息（建議參照藥品為谷美替尼）有效性優勢（中位OS超2年

，可實現半數患者顱內完全緩解）安全性優勢（安全性全面更優，更好滿足老年及合并肝損患者）創新性優勢（高度選擇，毒副反應小；

IC50值低，抑瘤效果強）公平性優勢（填補顱內CR、重度肝損治療空白，彌補目錄獲益短板）12345參照藥品建議谷美替尼片參照藥品選擇理由

適應癥最相似

：均可用于METex14跳突非小

細胞肺癌一線治療

目錄內同治療領域費用最低

中國指南推薦的一線標準治療與參照藥品相比的優勢1-5

【有效性-全人群】

短期療效-卡馬替尼超98%

患者實現DCR

vs谷美替尼89%；長期療效-卡

馬替尼mOS超2年（25.5m

vs

谷美替尼17.3m*）

【有效性-腦轉移】

卡馬替尼可實現顱內病灶

完全緩解CR50%vs

谷美替尼0%#

【安全性-AE】

卡馬替尼AE明顯低于谷美替尼；

僅卡馬替尼適用于重度肝損患者通用名稱鹽酸卡馬替尼片注冊規格200mg（建議主規格）150mg（未在中國商業上市）說明書適應癥/

功能主治本品用于未經系統治療的METex14跳

躍突變的局部晚期或轉移性非小細胞

肺癌（一線用藥）用法用量400mg，每天2次(劑量調整方案詳見說明書)目前大陸地區同通用名藥品的上市情況獨家藥品，核心專利處于保護期內鹽酸卡馬替尼片基本信息：卡馬替尼作為有效性和安全性全面更優的MET抑制劑，建議以目錄內谷美替尼作為參照藥DCR:Disease

Control

Rate疾病控制率

CR:Complete

Response完全緩解*谷美替尼一線OS未成熟，因此對比其全線OS數據

#在基線有可測量的顱內靶病灶的腦轉移患者中且有治療后腫瘤評估結果

1.JurgenW,etal.2022ELCC26P.2.Yi-LongWu,et

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388P.3.卡馬替尼說明書4.YuY,et

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6;59:101952.5.谷美替尼說明書生存短：?

肺癌高居我國癌癥死亡率首位2?METex14是不良預后因子，患者接受既往治療

手段mOS僅8個月3OS獲益有限

?

目錄內產品OS獲益不足一年/未成熟8,9腦轉多：?腦轉移發生率較高，

約36%的METex14跳突患者

發生腦轉移4?

肺癌腦轉患者預后差，平均生存時間僅1-2個月5

?

目錄內產品未實現顱內病灶完全緩解8,10,11用藥安全需求高：?METex14高發于老年患者

，

身體基礎條件較差，

對于用藥安全需求較高?

在我國非小細胞肺癌患者合并肝炎感染比例較高，

是普通人群的2.5倍，用藥需注意肝毒性6藥物AE發生率高

?目錄內藥物在臨床使用中肝毒、外周水腫等AE

發生率較高8,9METex14跳突患者生存短、腦轉多、用藥安全需求高，目錄內藥物治療獲益有限目錄內未滿足需求71.

《MET

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年6月目錄內產品公開發表的數據情況8.Yu

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的腦轉移患者中且有治療后腫瘤評估結果罕見突變：?METex14跳突發生率0.9%-2%1

，

中國新發

患者每年約8000人左右缺乏療效確切的藥物?目錄內的靶向藥皆為附條件批準，證據不足

?

樣本量僅幾十例8,9

，缺乏RWE驗證疾病基本情況腦轉移療效待提升卡馬替尼1目錄內目錄外谷美替尼2賽沃替尼3伯瑞替尼4特泊替尼5【短期療效】疾病控制DCR98.3%89%82.1%97.1%78.7%【長期療效】總生存期OS25.5mNR#

（一線）17.3m（一線+后線）10.9m20.3m21.3m上市批準方式6完全批準附條件批準（需要通過確證性試驗才可轉為完全批準）完全批準療效確切：卡馬替尼多維度數據相互驗證，療效確切、結果穩定1,7-10有效性優勢：卡馬替尼抑瘤效果強，超98%的患者可得到有效疾病控制，且中位OS超2年，經多維度數據相互驗證，療效確切、結果穩定臨床試驗結果比較*：卡馬替尼抑瘤效果強，且中位OS超2年研究全文刊登新英格蘭雜志NEJM多項研究發表于權威臨床大會1.Jurgen

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388P.近300例大樣本RWE研究在不同應用場景相互驗證國際多中心、中國臨床研究不同人種相互驗證臨床研究中實驗隊列和驗證隊列不同隊列相互驗證*截止2024年6月，經比較現有不同MET抑制劑已公開發表的臨床研究數據，非頭對頭比較

#

NR：

Not

ReachediCR結果*50%0%0%NR20%評估方式BIRC評估#

(盲法獨立評審委員會)研究者評估研究者評估研究者評估BIRC評估有效性優勢：卡馬替尼可實現半數腦轉移患者顱內病灶完全緩解，填補目錄顱內病灶完全緩解的治療空白卡馬替尼CR病例1CR#含義：所有腫瘤靶病灶消失，無新病灶出現

，且腫瘤標志物正常，至少維持4周CR:CompleteResponse完全緩解；BIRC:Blinded

IndependReviewCommittee盲法獨立評審委員會；NR：NotReported*截止2024年6月，經比較現有不同MET抑制劑已公開發表的臨床研究數據，非頭對頭比較；在基線有可測量的顱內靶病灶的腦轉移患者中且有治療后腫瘤評估結果1.J.Wolf,

etal.NEnglJMed.2020Sep3;383(10):944-957.(病例來自Supplementary)2.Yi-LongWu,et

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EClinicalMedicine.2023Apr6;59:101952.4.Lu

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al.LancetRespirMed.2021Oct;9(10):1154-1164.5.伯瑞替尼說明書

6.MazieresJ,etal.JAMAOncol.2023Sep

1;9(9):1260-1266.(SupplementalOnlineContent)初始狀態有4處顱內病灶卡馬替尼治療不到三個月后，完全消失目錄內

目錄外谷美替尼3

賽沃替尼4

伯瑞替尼5

特泊替尼6腦轉移療效：卡馬替尼可實現半數患者顱內病灶完全緩解完全緩解率CR：最強縮瘤指標卡馬替尼2藥監肯定：對卡馬替尼臨床價值和證據給予充分認可

因療效卓越、臨床需求迫切，被授予

基于對價值證據的充分認可，成為國內外皆完全批準且是FDA首個轉為完全批準的MET抑制劑國際指南中國指南美國NCCN指南1美國ASCO指南2歐洲ESMO指南3中國CSCO指南4中國CACA指南5治療首選推薦最高等級推薦最高等級推薦在中國獲批前已被寫入指南有效性優勢：卡馬替尼獲得國際指南最高等級推薦，并被授予突破性療法，國內外皆完全批準指南推薦：國際指南最高等級推薦，中國未上市時便納入指南突破性療法FDA：一線及后線優先審評FDA：一線及后線加速審批FDA：一線及后線1.2024年美國國立綜合癌癥網絡NCCN指南

2.2024年美國臨床腫瘤學會ASCO指南

3.2023年歐洲腫瘤內科學會ESMO指南

4.2021年和2024年中國臨床腫瘤學會CSCO非小細胞肺癌診療指南

5.2022年中國腫瘤整合診治指南CACA老年患者：中國注冊臨床研究證明卡馬替尼AE發生率低，能更好滿足老年患者對安全性藥物的需求1-5?

卡馬替尼治療相關AE總發生率更低，

且大多是輕中度100%98%

95%73%

77%46%

40%

31%所有級別AE

≥3級AE?

Met抑制劑常見TRAE#外周水腫、肝毒卡馬替尼發生率更低*截止2024年6月，非頭對頭比較現有不同MET

抑制劑已公開發表的中國臨床研究中治療相關AE的結果，若中國研究中無相應結果，則對比其亞洲研究數據肝損患者：唯一適用于重度肝損患者的MET抑制劑，有明確臨床研究數據和具體用藥指導6重度肝損患者卡馬替尼目錄內目錄外谷美替尼賽沃替尼伯瑞替尼特泊替尼重度肝損可否使用√×（慎用）×（慎用）×（慎用）×?

是否有臨床數據?

是否有用藥指導√√（無需調整劑量）無證據無無證據無無證據無無證據無安全性優勢：卡馬替尼安全性全面更優，能更好滿足老年以及合并肝損患者對安全藥物的需求

外周水腫74%56%27%

肝毒性39%26%未報道

卡馬替尼特泊替尼

谷美替尼

伯瑞替尼

賽沃替尼37%21%

23%<

10%未報道外周水腫ALT升高#AST升高##

TRAE：治療相關AE

；ALT丙氨酸氨基轉移酶；AST天門冬氨酸氨基轉移酶1.Yi-LongWu,et

al.2022

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Jin-JiYang,et

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6.各產品說明書不良事件譜*總發生率*62%

57%20%28%20%54%機制創新

有效抑制藥物外排，顱內達到有效濃度?卡馬替尼是血腦屏障的腦血管內皮細胞外排轉運蛋白P-gp強效抑制劑，有效抑制藥物外排出顱內，達到有效濃度1-2卡馬替尼腦轉移治療機制卡馬替尼精簡的母核結構與靶點緊密結合喹啉基團咪唑三嗪

高度靶點選擇，低脫靶率3

降低額外基團的引入帶來的代謝風險

強效靶點抑制，

IC50值低4-7?卡馬替尼半數抑制濃度IC50值低*

，抑制作用強-抑制效力是谷美替尼1.5倍，是賽沃替尼3.5倍-抑制效力是特泊替尼5倍，是伯瑞替尼13倍（IC50值：藥物誘導腫瘤細胞凋亡50%的濃度,

數值越低,抑制作用越強）應用創新滿足老年患者安全用藥需求重度肝損特殊人群可用不受餐食影響長效期管理簡便

安全性全面更優，

更能滿足身

體基礎條件差的老年患者

唯一適用于重度肝損患者，

用藥指導明確

唯一隨餐/空腹皆可，服用

靈活，患者依從性高

效期長達36個月，穩定性好，

降低醫院管理成本創新性優勢：卡馬替尼有效抑制藥物外排，實現顱內顯著縮瘤效果；且以精簡的母核結構，實現高度靶點選擇、脫靶率低、毒副反應小，強效靶點抑制、

IC50值低、抑瘤效果強腫瘤抑制效果強DCR超過98%；中位OS超2年毒副反應小中國人群TRAE*發生率、

METi*常

見AE肝毒、外周水腫發生率低*TRAE：治療相關AE；

METi：

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