第二章藥物效應動力學

pharmacodynamics

研究藥物對機體功能的影響，即藥物作用機制的科學

第一節藥物的基本作用第二節藥物劑量與效應關系第三節藥物與受體第2章藥物效應動力學第一節藥物的基本作用第2章藥物效應動力學

一、藥物作用與藥理效應

（drugaction）（pharmacologicaleffect）腎上腺素血壓上升腎上腺素激動血管平滑肌受體（作用）

血管平滑肌收縮

血壓上升（效應）

第2章藥物效應動力學藥理效應機體器官原有功能水平的改變不能使機體產生新的功能活動，通過藥物產生——興奮＼抑制

excitation\inhibition

凝血藥加強凝血過程減弱抗凝系統利尿劑抑制腎小管H2O、Na+重吸收第2章藥物效應動力學藥物作用

選擇性:對某種器官組織發生明顯的藥理作用選擇性高，特異性強，副作用小選擇性不高，副作用多第2章藥物效應動力學二、治療效果（Therapeuticeffect）治療作用定義對因治療（etiologicaltreatment）治療作用對癥治療（symptomatictreatment）

第2章藥物效應動力學三、不良反應（Adversereaction）

定義：用藥后出現的對機體不利的反應藥源性疾病（druginduceddisease）（一）副作用（sidereaction）選擇性低，治療劑量時出現，固有作用，可預料，與用藥目的無關，輕微如麻黃堿（二）毒性（toxicreaction）

用量大，可預知，應避免

急性毒性CVS、CNS、R

慢性毒性肝、腎、骨髓、內分泌特殊毒性三致：致癌、致畸、致突變第2章藥物效應動力學（三）后遺效應（residualeffect）

血藥濃度在閾濃度以下，殘存藥理效應短期；長期（四）停藥反應（withdrawalreaction）突停，原有疾病(癥狀）加劇（五）變態反應（allergicreaction）特點：致敏物：藥物代謝產物雜質免疫反應半抗原與劑量無關與藥物原有效應無關藥理性拮抗藥無效第2章藥物效應動力學（六）特異質特點：非免疫反應高敏體質與劑量有關癥狀與藥物固有作用有關藥理性拮抗藥有效第2章藥物效應動力學第二節藥物劑量與效應關系

（Dose-effectrelationship）第2章藥物效應動力學什么是量效關系？如何反映量效關系？從量效曲線上應掌握的藥理學基本概念。第2章藥物效應動力學藥理效應與劑量在一定范圍內成比例關系。閾劑量：能產生效應的最小劑量效能：藥物產生最大效應的能力效價：藥物產生一定效應所需的劑量半數有效量ＥＤ５０半數致死量ＬＤ５０第2章藥物效應動力學第2章藥物效應動力學安全性評價指標

1.治療指數（TherapeuticIndex,TI）

=LD50/ED50

2.安全范圍在臨床上，有時也用藥物最小有效量和最小中毒量之間的距離表示藥物的安全性，稱安全范圍。其距離愈大愈安全。3.安全指數：用LD5/ED95表示。5%致死量/95%有效量4.安全界限：用（LD1～ED99）/ED99表示

第2章藥物效應動力學第2章藥物效應動力學第四節藥物與受體第2章藥物效應動力學一受體(receptor):存在于細胞上的蛋白,能與相應的配體結合,并通過中介傳導和放大系統,產生生理反應和藥理效應的物質二特性：蛋白質胞膜、胞漿、細胞核專一性受體對它的配體具有高度識別能力，對配體的化學結構和立體結構具有很高的專一性，即一種特定受體只與其特定的配體結合，產生特定的生理效應。飽和性

由于受體數目是有限的，它能結合配體的量也是有限的，因此受體具有飽和性，在藥物的作用上反映為最大效應。當藥物達到一定濃度后，其效應不會隨著濃度的增加而繼續增加，即達到了最大效應。可逆性可解離，可置換高靈敏度受體能識別周圍環境中微量的配體，只要很低濃度的配體就能與受體結合而產生顯著的效應

第2章藥物效應動力學配體(ligand):能與受體特異性結合的物質

a)內源性:體內存在許多能與受體特異性結合的生理功能調節物質，稱之為內源性配體.激素、神經遞質