第一節概述

定義凡能引發腹瀉或潤滑大腸、促進排便藥品稱為瀉下藥分為攻下藥、潤下藥、峻下逐水藥。瀉下藥專家講座第1頁用于熱結便秘、寒積便秘、腸胃積滯、實熱內結以及水腫停飲等里實證候，與急性單純性腸梗阻、粘連性腸梗阻、蛔蟲性腸梗阻、急性膽囊炎、急性胰腺炎、急性闌尾炎、一些急性感染性疾病相同，水飲內停證候與胸膜炎、肝硬化腹水、右心功效不全時相同，表現為胸腹積水。瀉下藥專家講座第2頁1.瀉下作用2.利尿作用3.抗病原體4.抗炎作用5.抗腫瘤作用藥理作用主要包括以下幾方面：瀉下藥專家講座第3頁

1.瀉下作用

本類藥及其復方均能使腸蠕動增加，含有不一樣程度瀉下作用，可分為刺激性瀉藥、容積性瀉藥及潤滑性瀉藥。瀉下藥專家講座第4頁

大黃、番瀉葉、蘆薈等含結合型蒽苷，牽牛子中所含牽牛子苷，巴豆所含巴豆油以及芫花中芫花酯均能強烈刺激腸黏膜，產生瀉下作用，為刺激性瀉藥。

芒硝（硫酸鈉）為容積性瀉藥。

火麻仁、郁李仁為潤滑性瀉藥。瀉下藥專家講座第5頁

2.利尿作用

芫花、甘遂、牽牛子、商陸等都有較強利尿作用，大黃蒽醌抑制腎小管上皮細胞Na＋，K＋-ATP酶，有輕度利尿作用。瀉下藥專家講座第6頁3.抗病原體作用

大黃、蘆薈中所含大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素，對各種致病菌、一些真菌、病毒及阿米巴原蟲有抑制作用。瀉下藥專家講座第7頁

4.抗炎作用

大黃和商陸都有顯著抗炎作用，能抑制炎癥早期水腫及后期肉芽組織增生。大黃素可抑制單核吞噬細胞分泌腫瘤壞死因子a（TNF-a）、白細胞介素1、6、8（IL-1，IL-6，IL-8）等炎性細胞因子，同時還能抑制由內毒素誘導上述細胞因子分泌，商陸皂苷興奮垂體-腎上腺皮質發揮抗炎。大黃抗炎與抑制花生四烯酸代謝相關。瀉下藥專家講座第8頁5.抗腫瘤作用

大黃、蘆薈、商陸、芫花、大戟都有抗腫瘤作用。大黃酸、大黃素及蘆薈大黃素能抑制小鼠黑色素瘤、乳腺癌和艾氏腹水癌。蕪花酯甲對小鼠白血病P388、商陸對小鼠肉瘤S180都有抑制作用。抗癌機理可能是抑制腫瘤細胞蛋白質合成。瀉下藥專家講座第9頁

總而言之，瀉下藥含有瀉下、利尿、抗菌、抗炎、抗腫瘤、免疫調整等各種藥理作用，從而可消除六腑之瘀、熱、結等里實證病理改變。瀉下藥專家講座第10頁第二節慣用藥品芒硝大黃蘆薈番瀉葉瀉下藥專家講座第11頁

大黃

蓼科植物掌葉大黃、唐古特大黃或藥用大黃干燥根及根莖。瀉下藥專家講座第12頁【化學成份】

含蒽醌衍生物，其中蒽醌苷和二蒽酮苷為瀉下成份，以二蒽酮苷中番瀉苷A-F瀉下作用最強。大黃酸、大黃酚、大黃素、蘆薈大黃素和大黃素甲醚。還含有大量鞣質及多糖等。瀉下藥專家講座第13頁【藥理作用】

1.與功效主治相關藥理作用

(1)瀉下作用

大黃口服后，6-8小時產生瀉下作用，排出軟泥狀便。致瀉主要成份為結合型蒽苷，其中以番瀉苷A作用最強。瀉下藥專家講座第14頁機理：1.大部分結合型蒽苷抵達大腸水解成苷元大黃酸蒽酮刺激腸黏膜及腸壁肌層內神經叢，促進腸蠕動產生致瀉作用。2.蒽酮具膽堿樣作用興奮平滑肌M受體，加緊腸蠕動。瀉下藥專家講座第15頁3.大黃酸蒽酮抑制腸平滑肌上Na+，K+－ATP酶，妨礙Na+吸收，使腸腔內滲透壓升高，腸容積增大使腸蠕動加緊。4.部分原型蒽苷自小腸吸收后經肝臟代謝成苷元，由血液或膽汁運至大腸而發揮瀉下作用。

大黃瀉下機理研究瀉下藥專家講座第16頁5.大黃素亦有類似乙酰膽堿作用，能增加腸推進性蠕動而利于排便。

大黃瀉下機理研究瀉下藥專家講座第17頁

生大黃煎煮10分鐘，蒽苷溶出率最高，瀉下作用最強；生大黃比酒炒大黃及醋炒大黃作用強。大黃所含鞣質有收斂止瀉作用，停藥后繼發便秘。煎煮與炮制方法對大黃瀉下作用影響瀉下藥專家講座第18頁（2）保肝、利膽（3）胃黏膜保護、抗急性胰腺炎

增強胃腸黏膜屏障功效。降低胃液分泌量，降低胃液游離酸度。大黃素、蘆薈大黃素、大黃酚、大黃酸等對幽門螺旋桿菌有抑制作用。瀉下藥專家講座第19頁

大黃能促進急性胰腺炎模型動物胰腺病理損傷恢復，透射電鏡觀察到用藥后腺細胞胞體充盈，腺泡細胞間隙緊密，纖維化顯著減輕，胞核內質網、線粒體均靠近正常，胞漿內未見自噬體，同時RNA、DNA、MAO（單胺氧化酶）、SDH（琥珀酸脫氫酶）反應均恢復正常。

瀉下藥專家講座第20頁

大黃素對胰蛋白酶、蘆薈大黃素對胰彈性蛋白酶、大黃酸對胰激肽酶、大黃酚和大黃素甲醚對胰蛋白酶與胰激肽釋放酶等有較強抑制作用。瀉下藥專家講座第21頁

（4）利尿、改進腎功效

大黃素、大黃酸、蘆薈大黃素灌胃給藥有顯著利尿作用，尿中Na＋、K＋排出增加，給藥后2-4小時利尿作用達高峰。利尿作用與對腎髓質Na＋，K＋-ATP酶抑制作用相關，使Na＋重吸收降低，排出增加。

瀉下藥專家講座第22頁

治療氮質血癥機理：

瀉下作用使腸內氨基酸吸收降低；血中必需氨基酸增高，使蛋白質合成增加；抑制體蛋白分解從而降低BUN起源；促進尿素和肌酐隨尿液排泄；抑制腎代償性肥大、緩解高代謝狀態。瀉下藥專家講座第23頁（5）對血液系統作用

止血：d-兒茶素、沒食子酸為其有效成份。作用步驟：促進血小板黏附和聚集功效，有利于血栓形成；使血小板數和纖維蛋白原含量增加，凝血時間縮短；降低抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）活性；收縮損傷局部血管，降低毛細血管通透性。

改進血液流變性和降血脂瀉下藥專家講座第24頁

(6)抗病原體、抗炎、抗腫瘤、免疫調整

抗病原體有效成份為大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素?？寡字饕c抑制花生四烯酸代謝相關。瀉下藥專家講座第25頁

大黃蒽酮衍生物、大黃酸、大黃素和蘆薈大黃素，對小鼠黑色素瘤、乳腺癌。對癌細胞代謝多個步驟有影響，既能抑制癌細胞呼吸及氨基酸、糖代謝中間產物氧化和脫氫過程，又能抑制DNA、RNA及蛋白質生物合成，而對宿主正常組織無顯著影響。瀉下藥專家講座第26頁

(7)抗過氧化及抗自由基作用

大黃有一定去除自由基、抗氧化作用，是一個抗氧化劑，能去除O2-和·OH，并能抑制·OH誘導小鼠肝臟勻漿上清液過氧化脂質生成。其作用生品＞酒炙品＞清炒品。瀉下藥專家講座第27頁

2.其它藥理作用

大黃還有抗精神病、強心等作用。

瀉下藥專家講座第28頁

總而言之，大黃與其蕩滌腸胃，攻積導滯，清熱涼血解毒功效相關藥理作用是瀉下、抗病原微生物、抗炎、免疫調整以及去除腸道內細菌和內毒素等作用；降低血液黏度、增加血容量、改進微循環而逐瘀通經，物質基礎是蒽醌類衍生物。瀉下藥專家講座第29頁【當代應用】

1.便秘及各種急腹癥；2.急慢性腎功效衰竭；3.急性感染性疾??；4.各種出血性疾病；另外，治療胃潰瘍、高脂血癥、病毒性肝炎、子宮內膜異位癥、慢性前列腺炎等。

瀉下藥專家講座第30頁芒硝瀉下藥專家講座第31頁芒硝主要成份為：硫酸鈉（Na2SO4·10H2O），約占96％～98％，尚含少許硫酸鎂、硫酸