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第四十五章抗結核病藥

及抗麻風病藥1第一節抗結核病藥第一線抗結核病藥異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺等第二線抗結核病藥對氨基水楊酸、卡那霉素、氨硫脲、乙硫異煙胺、卷曲霉素、環絲氨酸等2一、第一線抗結核病藥異煙肼（INH）又名雷米封（rimifon)【抗菌作用及其機制】對靜止期結核桿菌有抑制作用，對繁殖期結核桿菌有殺滅作用。抑制分枝桿菌細胞特有重要成分分枝菌酸的生物合成，對結核桿菌具有高度選擇性。與其它抗結核藥物間無交叉耐藥性?！倔w內過程】異煙肼大部分在肝內代謝為無效的乙酰異煙肼，其乙酰化率受遺傳基因控制，乙酰化率存在明顯的人種和個體差異。分為快代謝型和慢代謝型，在前者其t1/2平均為70分鐘，在后者則約為3小時。3【臨床應用】對各種類型的結核病均為首選藥。除早期輕癥肺結核或預防應用外，均宜與其它第一線藥聯合應用。對急性粟粒性結核和結核性腦膜炎應增大劑量，必要時采用靜脈滴注。4【不良反應】1、神經系統周圍神經炎，可用維生素B6預防。2、肝臟毒性快代謝者多見3、其他【藥物相互作用】異煙肼為肝藥酶抑制劑，可影響抗凝血藥、苯妥英鈉等藥的代謝。5利福平抗菌譜廣，對靜止期和繁殖期的細菌均有作用。不僅對結核桿菌和麻風桿菌有作用，也可殺滅多種G+和G－菌。高濃度時對沙眼衣原體和某些病毒也有作用。與其它抗生素無交叉耐藥性。抗菌機制為抑制細菌依賴于DNA的RNA多聚酶，阻礙細菌mRNA的合成。膽汁排泄，有肝腸循環。可使體液呈橘紅色。主要與其他抗結核藥合用，治療各種結核病和重癥患者，包括初治及復治。也用于治療麻風病和耐藥金葡菌及其它敏感菌所致感染。不良反應主要有胃腸道反應、肝臟毒性、“流感綜合征”等，對動物有致畸胎作用，妊娠早期婦女禁用。是肝藥酶誘導劑，可加速皮質激素和雌激素等藥物的代謝，加強這些藥物的作用。6乙胺丁醇：嚴重不良反應為視神經炎鏈霉素：常見耳毒性吡嗪酰胺：肝毒性其它第一線抗結核病藥7二、第二線抗結核藥對氨基水楊酸鈉氨硫脲卡那霉素乙硫異煙胺卷曲霉素環絲氨酸8三、新一代抗結核藥利福定利福噴汀司帕沙星9四、抗結核病藥的應用原則1、早期用藥2、聯合用藥3、適宜的劑量4、堅持全療程規律用藥10第

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