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雷帕霉素RAPAmycinRapamycin的由來

EasterIsland（RapaNui）StreptomycesKeyfindingsfromRapamycin抑制真菌抑制免疫抗腫瘤（G1期）細胞合成代謝的調控中樞蛋白質的合成（4E-BP）研究歷程Schematicrepresentationof

regulationtotranslation雷帕霉素類藥物Temsirolimus（up）、Everolimuswasapproved

foradvancedkidneycancerbytheUSFDAin2007and2009respectively.Rapamycinwasapproved

forkidneytransplantbytheUSFDAin1999.體內過程對酸穩定，可口服在細胞內與FKBD結合，大大延緩CYP3A4的降解Rapamycin-FKBD12FK506/Tarcrolimus-FKBD12Rapamycin藥物機制與靶蛋白TOR上的FRB結合后，導致激酶的變構調節，抑制激酶的活性，阻斷部分（不是全部）的下游信號轉導Schematicrepresentationof

inhibitonbyRapamycinFKBPRapa細胞合成代謝的關鍵調節點mTORC1蛋白質合成（S6k，4E-BP）自噬/凋亡mTORC2Akt/PKB（胰島素受體信號通路）Schematicrepresentationof

functionofmTORC1/2藥理作用與臨床應用抑制免疫/炎癥腎移植的排異反應（與環孢素A、他克莫司相比無腎毒性）洗脫支架防治再狹窄腫瘤靶向治療晚期腎癌晚期胰腺癌延緩衰老？卡路里限制的主要靶點成年小鼠藥物治療后延長壽命（器官移植）不良反應手術切口難愈合、移植物功能恢復延遲腹瀉嘔吐等胃腸道癥狀骨髓抑制白細胞降低，貧血血小板減少高膽固醇血癥/高脂血癥、高血糖（脫靶效應）思考題結合所學的分子生物學知識進行分析，為什么在健康中年人中適度抑制蛋白質合成有可能減緩衰老，延長壽命？謝謝！輔助藥物穿過細胞膜的策略FKBD細胞穿膜肽翻譯的啟始因子TORC1的重要下游信號調控內質網應激的關鍵靶點抗抑郁的潛在靶點（促進大腦突觸的形成）Nature，2020Science，2010翻譯的延長因子抑制劑Shigatoxin/志賀毒素Plitidepsin（治療多發性骨髓瘤）Remdesivir/瑞德西韋（可協同RNA聚合酶抑制劑抑制新冠病毒）新冠肺炎治

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