抗變態反應藥及合理用藥第一頁，共二十八頁，2022年，8月28日學習目標1、掌握常用抗變態反應藥的作用、應用、不良反應及注意事項。2、熟悉各類抗變態反應藥的特點。3、了解組胺受體的分布及組胺的作用。4、能觀察患者病情及用藥反應，做好合理用藥指導。第二頁，共二十八頁，2022年，8月28日變態反應，也稱為超敏反應或過敏反應，是機體受同一抗原物質再次刺激后引起的組織損傷或生理功能紊亂的異常免疫反應。參與過敏介質有組胺、緩激肽、白三烯等；組胺存在于肥大細胞及嗜堿性粒細胞中，過敏反應發生時肥大細胞脫顆粒釋放入血，與組胺受體結合，產生廣泛的生物效應。第一節抗變態反應與組胺第三頁，共二十八頁，2022年，8月28日表6-1組胺受體分布與效應受體體內分布主要效應H1

支氣管、胃腸道、子宮平滑肌收縮皮膚血管擴張、通透性增強心房、房室結收縮增強、傳導減慢H2

胃壁細胞胃酸分泌增加血管擴張心室、竇房結收縮增強、心率加快H3

中樞與外周神經末梢負反饋性調節組胺合成與釋放第四頁，共二十八頁，2022年，8月28日抗變態反應又稱抗過敏藥，是用于防治變態反應性疾病的藥物，包括：1.抗組胺藥組胺H1受體拮抗劑苯海拉明、異丙嗪等2.過敏反應介質阻釋劑色甘酸鈉、黃芩苷等；3.其他抗變態反應藥鈣鹽（氯化鈣、葡萄糖酸鈣）、脫敏制劑（粉塵螨注射液、糖皮質激素的潑尼松）等。第一節抗變態反應與組胺第五頁，共二十八頁，2022年，8月28日第二節抗組胺藥組胺是什么？組胺是最早發現的自身活性物質，廣泛存在于人體各組織中，在體內是以無活性的結合形式存在于肥大細胞和嗜堿性粒細胞的顆粒中。當機體受到理化因素刺激或發生變態反應時，這些細胞脫顆粒，導致組胺的釋放，通過與效應細胞的組胺受體結合，興奮組胺受體而產生相應的效應。第六頁，共二十八頁，2022年，8月28日第二節抗組胺藥抗組胺藥物能與組胺競爭效應細胞上的組胺受體，使組胺不能同受體結合，從而抑制其引起過敏反應的作用。根據組胺受體選擇的不同，抗組胺藥分為H1、H2、H3和H4受體阻斷藥；用于抗變態反應的主要是組胺H1受體阻斷藥。第七頁，共二十八頁，2022年，8月28日一、H1受體阻斷藥組胺為乙基伯胺，而H1受體阻斷藥則具有與組胺分子類似的乙基叔胺結構，這是與組胺競爭結合受體的必需結構。第一、第二、第三代H1受體阻斷藥的作用與應用基本相似，但第二、三代僅有抗組胺作用，而無明顯的中樞抑制作用和抗膽堿作用。第八頁，共二十八頁，2022年，8月28日表6-2常用H1受體阻斷藥作用特點比較藥物抗組胺中樞抑制防暈止吐維持時間h第一代苯海拉明+++++++4-6異丙嗪+++++++6-12氯苯那敏++++-4-6第二代特非那定+++--12西替利嗪++++-24左卡巴斯汀+++--16氯雷他定+++--24第三代地氯雷他定+++--24非索非那定+++--18-24左西替利嗪+++--24-28第九頁，共二十八頁，2022年，8月28日

炎癥反應：紅、腫、熱、痛第十頁，共二十八頁，2022年，8月28日一、H1受體阻斷藥【作用及應用】1．抗組胺作用

能競爭性阻斷H1受體，對抗組胺引起的胃腸道、支氣管平滑肌興奮、血管擴張和毛細血管通透性增加等效應。在各類變態反應中，H1受體阻斷藥對抗外組織胺藥理作用一般比對抗內組織胺的作用強，故對于各種過敏性皮膚疾患幾乎都有效。第十一頁，共二十八頁，2022年，8月28日一、H1受體阻斷藥【作用及應用】1．抗組胺作用

臨床主要用于治療局部變態反應性疾病,如過敏性鼻炎、蕁麻疹、花粉熱等，可作首選藥；對昆蟲咬傷所致皮膚瘙癢和水腫亦有效；對血清病、藥疹和接觸性皮炎也有一定療效；第十二頁，共二十八頁，2022年，8月28日一、H1受體阻斷藥【作用及應用】2．抑制中樞作用

在治療量時可通過血腦屏障，呈現出不同程度的中樞抑制作用，表現為鎮靜、嗜睡等，以苯海拉明和異丙嗪最強。臨床上將異丙嗪與氯丙嗪、哌替啶組成冬眠合劑，用于人工冬眠；第二代的特非那定等則中樞抑制作用較弱，基本上無困倦感。第十三頁，共二十八頁，2022年，8月28日一、H1受體阻斷藥【作用及應用】3．抗暈止吐作用

與中樞抑制作用、抗膽堿作用及對前庭神經的抑制有關，可減輕前庭功能紊亂所致的眩暈、嘔吐；以第一代苯海拉明、異丙嗪作用最強；臨床上用于暈動病、妊娠嘔吐及放射病嘔吐。4.抗膽堿作用多數有一定的抗膽堿作用，產生阿托品樣作用，表現為惡心、嘔吐等。第十四頁，共二十八頁，2022年，8月28日【不良反應與注意事項】

1.第一代有明顯的中樞抑制不良反應，最常見的表現是嗜睡和乏力，故從事開車、操作精密儀器等工作期間應禁用，可選用第二代藥物。另外，抗膽堿作用，可引起口干、眼干、視物模糊、便秘、尿潴留等癥狀，可能誘發青光眼。前列腺肥大、青光眼、肝腎功能低下者和老年患者應慎用。一、H1受體阻斷藥第十五頁，共二十八頁，2022年，8月28日【不良反應與注意事項】

2.第二代抗組胺藥，副作用少，幾乎無明顯的中樞抑制和抗膽堿作用。但特非那定可能導致少見的、嚴重的心臟毒性，會引起致死性心律失常。3.第三代抗組胺藥，副作用輕，與紅霉素、酮康唑等合用不會產生心臟毒性。4.妊娠和哺乳期婦女慎用。一、H1受體阻斷藥第十六頁，共二十八頁，2022年，8月28日【不良反應與注意事項】

5.大部分感冒藥中含有此類藥物，避免重復用藥。不宜合用其他中樞抑制藥，以免增強中樞抑制。6.抗過敏藥物引起的過敏反應與非抗過敏藥物及其他原因引起的過敏反應相鑒別。一、H1受體阻斷藥第十七頁，共二十八頁，2022年，8月28日藥物主要應用不良反應與用藥注意事項異丙嗪（非那根）皮膚黏膜過敏、暈動病、冬眠合劑、復方止咳平喘藥組成嗜睡、乏力、頭暈、口干等。與食物和牛奶同服可減輕胃刺激。滴注時應避光。氯苯那敏（撲爾敏）皮膚黏膜過敏嗜睡、乏力。胃腸反應與食物和牛奶同服可減輕對胃刺激。特非那定過敏性鼻炎、過敏性皮膚病、蕁麻疹、花粉癥頭痛、胃腸反應、過量可致心律失常。飯后服用。西替利嗪季節性和常年性過敏性鼻炎、季節性結膜炎、瘙癢和蕁麻疹少見。腎功能損害者需減量左卡巴斯汀變態反應性鼻炎、過敏性結膜炎一過性局部刺激如：鼻眼刺痛和燒酌感。12歲以下兒童不宜用。噴鼻劑（微懸浮液）：每支l0(0.5mg/ml)用前必須搖勻。依巴斯汀常年性、季節性過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹、濕疹、皮炎罕見心動過速、尿潴留、皮疹、水腫、肝功能異常等。心律失常、肝腎功能不全、哮喘病、癢疹、皮膚瘙癢等人慎用常用H1受體阻斷藥第十八頁，共二十八頁，2022年，8月28日第十九頁，共二十八頁，2022年，8月28日目前主要有4種H2受體阻斷藥應用于臨床：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁。近年新的H2受體阻斷藥羅沙替丁、乙溴替丁，其中羅沙替丁為長效，具有強大而持久的抗胃酸分泌作用。一、H2受體阻斷藥第二十頁，共二十八頁，2022年，8月28日臨床常用的鈣劑主要有葡萄糖酸鈣、乳酸鈣、氯化鈣等。第三節鈣劑第二十一頁，共二十八頁，2022年，8月28日【作用與應用】1.抗過敏鈣劑能降低毛細血管的通透性，減少滲出，具有消炎、消腫、抗過敏等作用。臨床上用于蕁麻疹、濕疹、接觸性皮炎、血管性水腫、紫癜等。2.促進骨骼、牙齒的發育骨骼和牙組織的主要成分是鈣，體內缺鈣易導致佝僂病、骨質疏松以及牙齒鈣化不良。第三節鈣劑第二十二頁，共二十八頁，2022年，8月28日鈣是構成我們身體鋼骨結構的必須原料，是我們的生命之本，鈣也叫骨骼礦物質鈣對我們人體的作用難道僅僅是送我們“好骨和好牙”嗎？

第三節鈣劑第二十三頁，共二十八頁，2022年，8月28日【作用與應用】3.維持神經肌肉的正常興奮性當血鈣含量降低時可引起神經肌肉的興奮性升高，出現手足搐搦癥，幼兒出現痙攣或驚厥。靜脈注射鈣劑可迅速緩解癥狀。4.拮抗鎂離子鈣與鎂有競爭性拮抗作用，臨床上鎂鹽過量引起的急性中毒可靜脈注射鈣劑解救。第三節鈣劑第二十四頁，共二十八頁，2022年，8月28日鈣對傳遞神經沖動起到了關鍵的作用，嚴重缺鈣神經會變得緊張、會使人煩躁不安、易怒、脾氣大、愛哭鬧。看脾氣就知你是否缺鈣我不明白為什么更年期婦女脾氣大？補鈣防止經前綜合癥更年期綜合癥第二十五頁，共二十八頁，2022年，8月28日少年早補鈣老來更健康

鈣的食補奶和奶制品，牛奶104mg/100g小蝦皮、海帶、田螺，蝦皮991mg/100g豆類、黑芝麻、堅果，黑芝麻780mg/100g哪些食物含鈣豐富呢？第二十六頁，共二十八頁，2022年，8月28日【不良反應】口服有胃腸道刺激性；注射過快可引起全身發熱、血壓下降、心律失常，甚至心跳驟停。第三節鈣劑第二