修改日子期：2013

商品名稱：艾樂妥（Eliquis)漢語拼音：ApaishabanPian化學名稱：1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基）苯基]-4,5,6,7-四氫-1H-吡唑[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺分子量：459.50

用于髖關節或膝關節擇期置換術的成年患者，預防靜脈血栓栓塞事件（VTE）.2.5mg?

2.5mg,每日兩次口服，以水送服，不受進餐影響。首次服藥時間應

換為本品治療時，可從下次給藥時間點開始(反

在一項Ⅱ期臨床試驗和三項Ⅲ期臨床試驗中評價了阿暇沙班的安全性，這些試驗中共有

2.5mg，每日兩次，最長接受

中，按照系統器官分類（MedDRA)和發生頻率列出了上述

有所差異（參見【注意事項】及【臨床試驗】)。

期接受腦、脊柱或眼科手術，如果發生嚴重出血，應停用阿哌沙班（參見【藥物過量】)。輕度或中度腎損害患者無需調整劑量（參見【藥代動力學】)

阿哌沙班禁用于伴有凝血異常和臨床相關出血風險的肝病患者（參見【禁忌】)。

代動力學】)。

或總膽紅素升高≥1.5xULN

阿哌沙班用于這些人群時應謹慎(參見【藥代動力學】)。術前應常規檢測

P4503A4（CYP3A4)及

P-糖蛋白（P-gp)抑制劑的相互作用：

時,可使阿哌沙班的平均暴露量降低約

見【藥物相互作用】)。當患者同時服用非留體類抗炎藥（NSAIDs),包括乙酰水楊酸時，應小心服用阿哌沙班。脊髄/硬膜外麻醉或穿刺：

小時才能服用阿哌沙班。與所有新型抗凝藥相似，在采用脊髓/髖骨骨折手術:本品中含有乳糖。有罕見的遺傳性半乳糖不耐受、Lapp

乳糖酶缺乏癥或菊萄糖-半乳糖濃度比很高（Cmax

必須決定究竟是停止母乳喂養還是停止/避免阿哌沙班治療?！緝和盟嶿

強效抑制劑酮康唑（400mg,每日一次）合用時，阿哌沙班

倍。萘普生(500mg,單次給藥)，一種

及/或

在阿哌沙班（5mg,單次給藥）與依諾肝素（40mg,單次給藥）合用后，發現在抗

事項】)。阿哌沙班與乙酰水楊酸（325mg,每日一次）合用時未觀察到藥代動力學或藥效學的相互

期試驗中，阿哌沙班與氯吡格雷（75mg,每日一次）合用，或與氯吡格雷（75mg,每日一次）及乙酰水楊酸（162mg,每日一次）合用時，與僅用抗血小板藥比較，未發現出血時間、血小板聚集及凝血參數（PT、INR、APTT)的相應增加。

啶〔如氯吡格雷)、雙嘧達莫、右旋糖酐、磺吡酮，維生素

CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9,CYP2D6

活性（IC50>45μM)，對

20μM

CYP1A2,CYP2B6,CYP3A4/5,因

萘普生：同時單劑服用阿哌沙班（10mg)及一種常用的非甾體類抗炎藥萘普生（5OOmg),

例患者〕的治療方案。其中有1,262

例）。

10%患有高脂血癥，9%患有糖尿病，8%患有冠心病。

*所有的出血標準中均包括手術部位出血.

名）。在

名）。

4)。

PE,依諾肝素組無

阿哌沙班的藥效作用，是其作用機理（抑制

因子，所以可延長凝血試驗的參數，如凝血酶原時間（PT),INR,及活化部分凝血活酶時間

Xa

系，當血漿濃度達到高峰時，抗Xa

1.3IU/ml(第

0.67-2.4IU/ml)及

0.84IU/ml(第

0.37-1.8IU/ml),即在給藥間隔內抗

Rotachrom?抗

600mg/kg,母體毒

3000mg/kg/天和

lOOOmg/kg/天，對

25mg/kg/天。

1500mg/kg/天和

3000mg/kg/天，未見與給藥相關的腫瘤發生率增加。大鼠經口給予阿哌沙班

600mg/kg/天，未見與藥物相關的腫瘤發生率增加。

10mg

Cmax

量≥25mg

度變異，其個體內變異系數（CV)約為

87%。分布容積（Vss)約為

CYP3A4/5

CYP1A2,2C8,2C9,2C19

2J2

P-gp

耐藥蛋白（BCRP)的底物。

排泄，非臨床試驗發現額外的直接腸道排泄。

3.3L/h,半衰期約為

51-80ml/min)、中

15-29ml/min)患者的阿哌沙班血

Ⅰ期臨床試驗的結果顯示，在白種/高加索人、亞洲人和黑人/非洲裔美國人之間，阿哌沙班的藥代動力學無明顯差異。對接受擇期髖或膝關節置換術后服用阿哌沙班的患者進行群

期試驗結論一致。與體重在

65kg?85kg

動力學/藥效學（PK/PD)關系進行了評價，阿哌沙班的給藥劑范圍為

0.5mg?50mg。阿哌沙班

PK/PD

30℃以下保存，Alu-PVC/PVDC