四川科瑞德醫藥市場部楊海平凱萊通?鹽酸替扎尼定片解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護科瑞德醫藥■

制劑生產企業：四川科瑞德制藥有限公司

<國家級高新技術企業>■

原料藥生產企業：四川科瑞德凱華制藥有限公司

<美國FDA認證企業>

<國家級高新技術企業>解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護①

巴氯芬（力奧來素、郝智）②

乙哌立松（妙納）③

氯唑沙宗（對乙酰氨基酚+氯唑沙宗—魯南貝特）④

替扎尼定（凱萊通）未在美國上市Medici,etal.主觀肌無力的人數T=7%,B=36%。挪威奧斯陸醫院：替扎尼定相對于氯唑沙宗，起效更快，在用藥2天后就能明顯緩解肌肉疼痛和肌肉緊張。替扎尼定組在試驗中表現出的很好的耐受性。美國疼痛學會

/

美國醫師學院《急性和慢性腰背痛的藥物》的臨床實踐指引

——FDA批準的抗痙攣藥替扎尼定治療急性腰痛是有效的。——替扎尼定聯合對乙酰氨基酚或NSAIDS比單用對乙酰氨基酚或類固醇消炎藥短期內緩解疼痛的效果更好。常用肌松藥解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護常用肌松劑比較解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護替扎尼定介紹●

瑞士諾華研發商品名：sirdalud（松的樂）美國、加拿大日本、韓國、泰國、印度瑞士、荷蘭、德國、丹麥、比利時、希臘、盧森堡、葡萄牙、意大利、芬蘭、奧地利、西班牙巴西、智利、哥倫比亞、阿根廷、烏拉圭解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護治療腰痛替扎尼定的整體好評率(57％)高于氯唑沙宗(23％)。替扎尼定是唯一對痙攣和骨骼肌肉癥狀有效的骨骼肌松弛劑。替扎尼定對痙攣患者的臨床療效與巴氯芬是大致相當的。美國俄勒岡州健康與科學大學《骨骼肌松弛劑類藥物評價》替扎尼定與其他骨骼肌松弛劑由于不良事件的撤回率：替扎尼定(4％)，其他藥物(9％)。替扎尼定在美國的使用解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護

凱萊通?鹽酸替扎尼定片●

國家醫保目錄品種（2009年版）●

α2腎上腺素能受體激動劑●

中樞性肌肉松弛藥解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護作用機制：α2腎上腺素能受體激動劑腦干藍斑α2腎上腺素受體肌松鎮痛降低外周血管阻力抑制亢進的去甲腎上腺素的釋放和作用..........脊髓α2腎上腺素受體.....鎮靜解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護打破疼痛環路的惡性循環作用機制：α2腎上腺素能受體激動劑解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護適應癥一◎說明書適應癥一：

改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征造成的疼痛性肌痙攣。

[局部疼痛綜合征包括：頭、頸、肩、臂、腰、背、腿等疼痛]◎說明書用法用量一次2mg，一日3次。并根據年齡、癥狀酌情增減。◎推薦用法用量

一次2mg，一日1~3次。因凱萊通個體耐受性差異較大，故需要進行劑量滴定。

◎聯合用藥：①

可與對乙酰氨基酚及NSAIDs聯用；②可與曲馬多等弱阿片類止痛藥聯用；③可與嗎啡等強阿片類止痛藥聯用；④可與活血化瘀類止痛中藥聯用；適應癥一解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護適應癥一劑量滴定表服藥時間早上中午臨睡前1、首診患者維持4—7天————2mg2、復診患者，如無副作用且效果不理想可增加劑，維持4—7天2mg——2mg3、再復診患者，如無副作用且效果不理想可增加劑量2mg2mg2mg

如果出現不良反應，劑量應降回到以前耐受良好的劑量水平；

餐后服用；

療程至少4周。適應癥一解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護適應癥一

使用所推薦的低劑量治療肌緊張時，不良反應極少，且通常為輕微而短暫的，它們包括嗜睡、疲乏、頭暈、口干、惡心、胃腸道功能紊亂以及血壓輕度降低。■不良反應①

對本制劑的成分有過敏史的患者;②

正在服用氟伏沙明及環丙沙星的患者（因這些藥物能抑制替扎尼定的代謝酶活性）;③

嚴重的肝損傷的患者（本品主要由肝臟代謝）。■禁忌適應癥一解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護適應癥二應根據患者需要而作劑量調整。初始劑量不應超過6mg/天（分三次服用），并可每隔半周或一周逐漸增加2-4mg。通常12-24mg/天（分3-4次服用）的用量已可獲得良好的療效；每天總劑量不能超過36mg。◎

說明書適應癥二：

用于腦血管意外、手術后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等引起的中樞性肌強直。

◎

說明書用法用量

◎

推薦用法用量一次2-4mg，一日1-3次。因凱萊通個體耐受性差異較大，故需要進行劑量滴定。適應癥二解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護適應癥二劑量滴定表服藥時間早上中午晚上睡前1、首診患者維持4—7天————2mg2、復診患者，如無副作用且效果不理想可增加劑量，維持4—7天2mg——2mg3、再復診患者，如無副作用且效果不理想可增加劑量，維持4—7天2mg2mg2mg4、以此類推，維持4—7天2mg2mg4mg5、以此類推，維持4—7天4mg2mg4mg6、以此類推，維持4—7天4mg4mg4mg■

如果出現不良反應，劑量應降回到以前耐受良好的劑量水平;■

餐后服用，療程至少8周。適應癥二解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護適應癥二應用高劑量治療中樞性肌強直時，上述不良反應較常見且明顯。★正因為如此，凱萊通說明書上羅列了較多不良反應。■

FDA批準的不良反應①

對本制劑的成分有過敏史的患者;②

正在服用氟伏沙明及環丙沙星的患者（因這些藥物能抑制替扎尼定的代謝酶活性）;③

嚴重的肝損傷的患者（本品主要由肝臟代謝）。■禁忌適應癥二解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護骨科：臨床應用各種頭痛類風濕性關節炎骨關節炎神經痛、頸臂痛等引起的疼痛及肌肉緊張狀態類風濕關節炎、肩周炎等引起的疼痛及肌肉緊張狀態肌纖維炎、肌炎等引起的疼痛及肌肉緊張狀態扭傷、挫傷等引起的疼痛及肌肉緊張狀態說明書適應癥一：

改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征造成的疼痛性肌痙攣。

[局部疼痛綜合征包括：頭、頸、肩、臂、腰、背、腿等疼痛]解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護◎

非甾體抗炎藥(NSAIDs)具有胃腸道副作用,如導致胃腸道出血、潰瘍和穿孔，其風險可能是致命的。可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。這在一定程度上降低了病人的依從性和減弱了它們的臨床應用效果。

■非甾體抗炎藥治療后仍有一定程度肌痙攣、活動受限◎

據統計，腰背痛發生率高達60~85%[2]，目前其治療主要依靠非甾體類抗炎藥，但治療后仍有一定程度肌痙攣和日常活動受限，影響患者生活質量[3]。◎

頸肩腰背痛、骨關節炎、風濕及類風濕性關節炎，傳統常規治療方案包括使用非甾體抗炎藥(NSAIDs)、抗風濕藥及手術、康復治療[1]。[1]TreatmentofAcutePainfulMuscleSpasmswithTizanidinePlusDiclofenac:AClinicalAnalysi.華西醫學,2008,23(1).[2]KrismerM,etal.Strategiesforpreventionandmanagementofmusculoskeletalconditons.Lowbackpain(non-specific).BestPractResClinRheumatol.2007;21(1):77~91.[3]MauritsW.vanTulder,etal.MuscleRelaxantsforNonspeciificLowBackPain:ASystematicReviewwithintheFrameworkoftheCochraneCollaboration.Spine.2003;28(17):1978~1992.骨科：非甾體抗炎藥的局限性肌肉痙攣分級：無痙攣=0輕度痙攣=1中度痙攣=2嚴重痙攣=3活動受限分級：不受限=0輕度受限=1中度受限=2嚴重受限=3解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護骨科：多模式鎮痛

WHO三階梯鎮痛方案及原則非阿片類藥物（NSAIDs）+其他模式鎮痛藥弱阿片類藥物+非阿片類鎮痛藥（NSAIDs）+其他模式鎮痛藥強阿片類藥物+非阿片類鎮痛藥（NSAIDs）+其他模式鎮痛藥重度疼痛輕度疼痛◎

多模式鎮痛：將作用機制不同的藥物組合在一起，發揮鎮痛的協同或相加作用，降低單一用藥的劑量和不良反應，同時可以提高對藥物的耐受性，加快起效時間和延長鎮痛時間【1】。其他模式鎮痛藥包括：肌肉松弛藥、α2受體激動劑、抗驚厥藥、抗焦慮抑郁藥等中度疼痛【1】《骨科常見疼痛的處理專家建議》，中華骨科雜志.2008.1(28)1.ChinJOrthoo．January.2008．V01．28．No．1解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護骨科：臨床應用◎

能降低基礎和誘導狀態的胃酸分泌，逆轉由于非甾體抗炎藥導致的糖蛋白變化的結果，抑制阿司匹林或吲哚美辛導致的胃潰瘍，減輕胃腸道副作用，這在一定程度上提高了病人的依從性、增強了臨床應用效果。◎

具有鎮痛作用，聯用時能協同加快非甾體抗炎藥起效、增強鎮痛效果，減少非甾體抗炎藥的用量。◎具有鎮靜作用，能緩解患者由于疼痛所造成的精神緊張。凱萊通三點優勢解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護骨科：臨床應用替扎尼定治療疼痛性肌痙攣患者療效和胃保護作用●

405名來自印度、印度尼西亞、韓國、巴基斯坦、菲律賓、臺灣地區等12個研究中心的急性局部疼痛綜合征如腰背痛等患者，隨機雙盲分成替扎尼定(2mg/bid)加雙氯芬酸(50mg/bid)組，安慰劑加雙氯芬酸(50mg/bid)，療程7天。[1]SirdaludTernelinAsia-PacificStudyGroup.Efficacyandgastroprotectiveeffectsoftizanidineplusdiclofenacersusplaceboplusdiclofenacinpatientswithpainfulmusclespasms.CurrTherRes1998;59:13-22.解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護骨科：臨床應用替扎尼定治療疼痛性肌痙攣患者療效和胃保護作用替扎尼定和雙氯芬酸聯合用藥相對于雙氯芬酸與安慰劑合用能得到明顯更好的療效和耐受性。在亞太地區使用的劑量下，能明顯改善非甾體抗炎藥誘導的胃腸道副反應的發生率和有效性。[1]SirdaludTernelinAsia-PacificStudyGroup.Efficacyandgastroprotectiveeffectsoftizanidineplusdiclofenacersusplaceboplusdiclofenacinpatientswithpainfulmusclespasms.CurrTherRes1998;59:13-22.解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護骨科：臨床應用聯用情況醫院文獻編號替扎尼定(4mg，tid)+布洛芬(400mg，tid)，療程1周英國皇家學院醫院TZ002-Uk08替扎尼定(2mg，bid)+雙氯芬酸(100mg，bid)，療程1周亞太地區研究組（6國家）TZ003-As98替扎尼定(2mg，bid)+醋氯芬酸(50mg，bid)，療程1周印度4家機構TZ048-In09替扎尼定(1mg，tid)+洛索洛芬鈉(60mg，tid)，療程4周日本京都府立醫科大學TZ098-Ja90替扎尼定(1mg，tid)+雙氯芬酸(75mg，tid)，療程2周土耳其伊斯坦布爾大學TZ008-Tu98替扎尼定(2mg,bid)+雙氯芬酸(50mg,bid)，療程1周四川大學華西醫院TZ024-Ch08替扎尼定(1mg，tid)+雙氯芬酸(25mg，tid)，療程2周上海第二醫科大學附屬醫院和上海骨科研究所TZ029-Ch97■

國內外替扎尼定與非甾體類抗炎鎮痛藥聯用效果較好。解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護骨科：臨床應用名稱替扎尼定2mg+塞來昔布100mg替扎尼定2mg+依托考昔90mg替扎尼定2mg+醋氯芬酸100mg替扎尼定2mg+尼美舒利100mg替扎尼定2mg+布洛芬400mg替扎尼定2mg+雙氯芬酸鉀50mg替扎尼定2mg+對乙酰氨基酚350mg[1]NimesulideandTizanidineTablets：FortheuseofaRegisteredMedicalPractitioneroraHospitaloraLaboratoryonly解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護康復科：臨床應用說明書適應癥一：

改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征造成的疼痛性肌痙攣。

[局部疼痛綜合征包括：頭、頸、肩、臂、腰、背、腿等疼痛]■

臨床應用：◎

治療頸肩腰背痛、急慢性頸肩軟組織勞損、肩周炎、頸椎間盤突出癥、腰椎間盤突出癥、急慢性下腰痛、急性腰扭傷、急慢性腰肌勞損等引起的疼痛性肌緊張狀態；◎強直性脊柱炎、關節炎、風濕性關節炎、纖維肌痛等伴隨的疼痛性肌緊張狀態;手術后伴隨的疼痛性肌緊張狀態。說明書適應癥二：用于腦血管意外、手術后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等引起的中樞性肌強直。■

臨床應用：①

卒中后遺癥（偏癱、半身不遂）、面癱；

②

脊髓損傷、大腦損傷引起的肌強直。解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護康復科：臨床應用替扎尼定治療中樞性痙攣●

121例來自首都醫科大學康復醫學院、中國康復研究中心北京博愛醫院的卒中后肢體痙攣患者，隨機分成替扎尼定組(12～20mg/d)、巴氯芬組(30～50mg/d)、乙哌立松組(150～300mg/d)和對照組(只進行康復訓練)

，療程12周。●3個治療組與對照組相比，改良Ashworth評分均有降低、日常生活活動能力（改良Barthel指數）均有改善，均P<0.05。●替扎尼定、巴氯芬和乙哌立松均有較明顯的降低肌張力、緩解痙攣的作用，療效無差異。三種藥物安全性均較高。由于替扎尼定不良反應小，美國卒中康復指南已將其作為卒中患者抗痙攣治療的首選藥[2]

。[1]崔利華等.三種抗痙攣藥物治療卒中后肢體痙攣的療效比較.中國腦血管病雜志2009年9月18日第6卷第9期[2]DuncanPW,ZorowitzR,batesB,etal.Managementofadultstrokerehabilitationcare:aclinicalpracticeguideline.Stroke,2005,36(9);100~143.解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護康復科：臨床應用替扎尼定治療小兒腦癱性痙攣●

45名來自西班牙格雷戈里奧馬拉尼翁醫院兒童康復服務科的腦癱兒童。

替扎尼定使用劑量：▲

18個月~7歲的兒童：1mg/天，晚上單劑量；▲7~12歲的兒童：2mg/天，通常一般分兩次服用；▲

12歲以上的兒童：與成年人劑量相似，至少4mg/天，分兩次服用。

?

機體的肌張力比先前平均減少了55%（其中6例已正常）；?

79.3%的孩子其耐受性很強，數據沒有達到100%是由于部分因替扎尼定的副作用（特別是嗜睡）引起低血壓而被迫停止用藥；?

92.9%的父母對其作用效果的主觀評價是好的，其中51.4%認為極好。替扎尼定能有效作用于大腦受體并具有很少的不良反應，此外它能改善大腦痙攣，較其他口服鎮痙劑有更大的耐受性及接受度，是治療由腦癱引起的痙攣的理想藥物。[1]Protocolfortizanidineuseininfantilecerebralpalsy.2008,68(05):511-5.解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護康復科：臨床應用替扎尼定治療肌筋膜疼痛綜合征●

29例來自艾伯特愛因斯坦醫學院、紐瓦特市醫學院物理康復研究室的肌筋膜疼痛綜合征患者。

替扎尼定使用劑量：以2mg的睡前劑量開始，并逐漸增加超過3周。根據病人在研究中藥物治療的耐受性，最終達到12mg/d,tid，并維持治療2周。▲疼痛強度和殘疾水平在基線時與第3周、第5周和洗脫期后相比顯著降低(P<0.001)。▲整個研究期間壓力閾值和睡眠改善顯著（P<0.001）。▲

替扎尼定被89%的受試者和79%的醫生認為能極好的減輕疼痛。▲

沒有嚴重的副反應事件發生。

替扎尼定能有效治療亞急性和慢性肌筋膜疼痛綜合征。疼痛、殘疾和肌肉壓痛顯著減少，睡眠狀況也顯著改善。替扎尼定應作為治療肌筋膜疼痛綜合征的一線治療藥物。[1]TizanidineIsEffectiveintheTreatmentofMyofascialPainSyndrome.2002,5(4):422~432.解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護風濕科：臨床應用■

說明書適應癥一：

改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征造成的疼痛性肌痙攣。

[局部疼痛綜合征包括：頭、頸、肩、臂、腰、背、腿等疼痛]■

臨床應用：

類風濕關節炎、強直性脊柱炎、骨關節炎、纖維肌痛綜合征、關節周圍炎等引起的疼痛及肌肉緊張。解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護風濕科：風濕性疾病概述

風濕性疾病是泛指影響骨、關節、滑囊、肌肉及其周圍軟組織（肌腱、韌帶和筋膜）等的一組疾病。主要癥狀包括疼痛、晨僵、腫脹、疲乏、發熱和功能障礙等。◎彌漫性結締組織病（如類風濕關節炎等）◎

與脊柱相關的關節炎（如強直性脊柱炎等）◎

骨關節炎◎

感染所致風濕性綜合征◎

關節外疾病（如纖維肌痛綜合征等）◎

其它風濕性疾病的分類解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護風濕科：風濕性疾病的治療

風濕性疾病的治療藥物包括：

▲非甾體抗炎藥▲

慢作用藥▲糖皮質激素▲免疫抑制劑

▲生物制劑

[1]蔡語,馮常智等.非甾體抗炎藥聯合肌松A劑治療膝關節骨關節炎的臨床研究.中華風濕病學雜志,2004,8(1):30～33.◎

目前非甾體抗炎藥（NSAIDs）是各種風濕性疾病疼痛、腫脹等癥狀的主要治療用藥。◎

加拿大繼續醫藥教育理事會已于2011年5月將替扎尼定作為肌松劑列入風濕病學治療藥物。◎

疼痛常常使關節周圍的肌肉產生保護性痙攣，使關節的活動進一步受到限制，引起關節的纖維性僵直，并加劇關節面局部受壓部位的退行性變。國內臨床上已有專家將非甾體抗炎藥聯合肌松藥治療風濕性疾病患者的疼痛癥狀，并且取得良好效果[1]。解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護風濕科：臨床應用替扎尼定治療纖維肌痛●

43位來自美國阿拉巴馬州布魯克伍德醫學中心的纖維性肌痛患者。

替扎尼定使用劑量：替扎尼定起始劑量為2mg/d，5天后增至4mg/d，多數受試者的劑量為4mg/d或8mg/d，最高劑量為12mg/d；試驗時間7～14周。●

整體評價得分改善了47%，纖維性肌痛影響問卷（FIQ）評分提高了35%，疲勞視覺模擬評分降低了48%，疼痛視覺模擬評分降低了40%，睡眠視覺模擬評分改善了37%，壓痛點數目減少了18%。●不良反應：6例出現了不良反應，其中頭痛3例，幻覺1例，低血壓1例，疲乏1例。替扎尼定可以有效改善患有纖維性肌痛患者的整體功能，降低疼痛和疲勞，改善睡眠和減少壓痛點的個數。TheEffectsOfTizanidineHCL(Zanaflex?)InPatientsWithFibromyalgiabyDavidMcLain,MD,BrookwoodMedicalCenter,Birmingham,AL解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護神經內科：臨床應用◎說明書適應癥一：改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征造成的疼痛性肌痙攣。[局部疼痛綜合征包括：頭、頸、肩、臂、腰、背、腿等疼痛]★臨床應用用于緊張型頭痛、偏頭痛、三叉神經痛、叢集性頭痛的治療和預防，并改善其睡眠。■《臨床疼痛鑒別診斷學》中指出：疼痛綜合征中包括：三叉神經痛綜合征、典型偏頭痛綜合征、頸性頭痛綜合征、群集性頭痛綜合征【1】。■《中國醫師藥師臨床用藥指南》（衛生部合理用藥專家委員會組織編寫，國家食品藥品監督管理局藥品審評中心監制）指出替扎尼定的“臨床應用”第3條為：也可用于緊張型頭痛和三叉神經痛【2】。【1】《臨床疼痛鑒別診斷學》宋文閣，類維富主編，濟南出版社。1992。【2】《衛生部合理用藥專家委員會．中國醫師藥師臨床用藥指南》[M]．重慶：重慶出版集團重慶出版社。2009解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護神經內科：臨床應用緊張型頭痛診療專家共識

1、治療；2、預防性用藥。

①

非藥物治療②

藥物治療（頭痛發作時服用）

治療

患者宣教和改變生活方式

鼓勵患者記頭痛日記

心理治療、松弛療法、按摩、針灸和理療

解熱鎮痛藥或其復方制劑：如阿司匹林、對乙酰氨基酚

肌肉松弛劑：如替扎尼定、乙哌立松[1]頭痛分類和診療專家共識組.頭痛分類和診療專家共識.中華神經科雜志2007年7月第40卷第7期解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護神經內科：臨床應用①

選擇性5-HT再攝取抑制劑：如帕羅西汀、氟西汀、舍曲林②

肌肉松弛劑：如替扎尼定、乙哌立松③

5-HT1A受體激動劑：如坦度螺酮、丁螺環酮④

丙戊酸鈉⑤

A型肉毒毒素預防性用藥[1]頭痛分類和診療專家共識組.頭痛分類和診療專家共識.中華神經科雜志2007年7月第40卷第7期緊張型頭痛診療專家共識

1、治療；2、預防性用藥。解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護神經內科：臨床應用◎

偏頭痛不同于頭痛，系因血管收縮與舒張功能不穩定或發生功能障礙，及體內某些物質發生暫時性改變所致的非持續性頭痛[1]。其病理生理學進展很快，目前的理論認為，是由于腦干遺傳異常引起5-羥色胺（5-HT）系統活性降低。一旦達到觸發點，就會產生幾種影響，包括神經肽的釋放，神經肽可以引起血管炎癥，刺激顱內血管壁的痛覺受體，并通過三叉神經激活痛覺系統。而血管活性的改變目前認為是繼發于神經（神經遞質）異常。◎

凱萊通為α2腎上腺素能受體激動劑，通過負反饋機制，抑制亢進的去甲腎上腺素的釋放，抑制血管收縮，同時凱萊通可抑制傷害性感受器的遞質釋放。偏頭痛可能的發病機制[1]偏頭痛與藥物治療.[2]2004-2005臨床疼痛治療新進展.梁萬年.首都醫科大學解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護神經內科：臨床應用偏頭痛藥物治療

1、急性發作期治療；2、預防性治療。

①

非特異性治療藥物②

特異性治療藥物

非甾體類抗炎藥（NSAIDs）；

巴比妥類等鎮靜藥；

阿片類藥物

麥角類制劑

曲坦類藥物急性期治療偏頭痛診斷與防治專家共識組.偏頭痛診斷與防治專家共識.中華內科雜志2006年8月第45卷第8期.這兩類藥物易成癮，應慎用，僅適用于其他治療無效的嚴重病例解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護神經內科：臨床應用①

鈣離子拮抗劑②

β腎上腺素能受體阻滯劑③

抗癲癇藥，如丙戊酸鈉④

三環抗抑郁藥⑤

5-HT拮抗劑預防藥物▲

美國2004年版《頭痛指南》中將替扎尼定列為預防偏頭痛用藥偏頭痛診斷與防治專家共識組.偏頭痛診斷與防治專家共識.中華內科雜志2006年8月第45卷第8期.偏頭痛藥物治療

1、急性發作期治療；2、預防性治療。

——“Zanaflex(tizanidine):Asafe,non-addictingmusclerelaxant,ZanaflexisusefulformigraineandCDH.”解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護神經內科：臨床應用替扎尼定治療緊張型頭痛●

78名來自日本大學醫學部腦神經科的頸肩腕綜合征患者中伴有緊張型頭痛的患者。

替扎尼定使用劑量：1次1mg，1日3次，餐后口服。▲最終改善度中，中度改善以上的有88.5％，輕度改善以上的有98.7％。▲在對臨床癥狀的改善中，頭痛癥狀有74.4％，自覺癥狀有74.4％顯示了中度改善以上的全面改善。▲頭痛的程度、頻率、持續時間也有95％以上得到了1級以上的改善，對自覺癥狀中的肩部·頸部酸·痛及入睡障礙、睡眠障礙也顯示了很高的改善率，癥狀消失的比例也達到4～6成。▲分層解析的結果，不論是否合用鎮痛藥或者弱安定劑，均可得到同等程度的改善。替扎尼定是臨床上對緊張型頭痛有用性非常高的藥物。[1]川又達郎等.鹽酸替扎尼定治療緊張性頭痛的臨床有用性研究.診療與新藥第33卷第1號（1996年1月）解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護神經內科：臨床應用替扎尼定治療慢性每日頭痛（以偏頭痛為主）●

134名來自美國密歇根頭痛和神經學研究所的每日頭痛患者（77%偏頭痛，23%為慢性偏頭痛或緊張型頭痛）隨機分入替扎尼定組與安慰劑組。使用對癥藥物包括一般鎮痛藥（如：阿司匹林、對乙酰氨基酚、非甾體抗炎藥）和偏頭痛阻斷劑（麥角堿類、三環類）。在此基礎上增加睡前服用替扎尼定2mg，經過4周時間逐步調整到24mg或最大耐受劑量，并均分成每日3份間隔服用。▲替扎尼定與安慰劑比較：降低頭痛指數：（P=0.0025），減少每周頭痛天數(P=0.0193)；減少每周嚴重頭痛天數(P=0.0211)，減少平均頭痛強度(P=0.0108)；減輕峰值頭痛強度(P=0.0020)，減少平均頭痛持續時間(P=0.0127)；頭痛改善的視覺模擬評分（P=0.0069）；最后4周頭痛指數的下降（P=0.0144），嚴重頭痛天數減少（P=0.0331）。JoelR.Saper,MD,etal.ChronicDailyHeadacheProphylaxisWithTizanidine:ADouble-Blind,Placebo-Controlled,MulticenterOutcomeStudy.Headache.2002;42:470~482替扎尼定都比安慰劑有更顯著的效果。解痙·鎮痛·鎮靜·胃保護神經內科：臨床應用用藥情況醫院文獻編號替扎尼定（6-24mg/d），療程12周。以晚上睡前服用2m