PAGEPAGE7湖北民族學(xué)院科技學(xué)院2013年春季期末試卷A或BB卷課程藥物化學(xué)使用班級K0411411制卷份數(shù)49姓名命題人余愛農(nóng)試卷審核人單位審核人答題紙數(shù)2班級題號一二三四五六七八九十合計(jì)學(xué)號評分分?jǐn)?shù)閱卷人一、單項(xiàng)選擇題（每題1分，共15分）1.含羥基的原藥修飾成前藥時(shí)可以制成A.酰胺B.酯C.亞胺D.肟2.結(jié)構(gòu)中含有哌啶環(huán)的是A.苯巴比妥B.艾司唑侖C.苯妥英鈉D.氟哌啶醇3.左旋多巴為A多巴胺替代劑B促多巴胺釋放劑C多巴胺受體激動劑D抗膽堿藥4.嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)中A.含有菲環(huán)B.含有異喹啉環(huán)C.含有哌啶環(huán)D.含有萘環(huán)5.具有氨基酮結(jié)構(gòu)的局麻藥是：A.達(dá)克羅寧B.布他卡因C.利多卡因D.丁卡因6.阿托品的水解產(chǎn)物是：A.莨菪醇和消旋托品酸B.山莨菪醇和托品酸C.東莨菪醇和左旋托品酸D.莨菪醇和右旋托品酸7.下列合成的M膽堿受體拮抗劑中，含有呫噸酮環(huán)的是：A.鹽酸苯海索B.溴丙胺太林C.貝那替秦D.哌侖西平8.奧美拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)中A.含有一個(gè)吲哚環(huán)B.含有一個(gè)苯并咪唑環(huán)C.含有一個(gè)哌嗪環(huán)D.含有一個(gè)胍基9.體外沒有活性，進(jìn)入體內(nèi)后發(fā)生重排形成活性代謝物的藥物是哪一個(gè)A.法莫替丁B.西咪替丁C.雷尼替丁D.奧美拉唑10.下列藥物中屬于兒茶酚胺類的擬腎上腺素藥物的是A.鹽酸克侖特羅B.鹽酸可樂定C.鹽酸麻黃堿D.鹽酸異丙腎上腺素11.作用于神經(jīng)末梢,導(dǎo)致神經(jīng)末稍遞質(zhì)耗竭而發(fā)揮降壓作用的藥物為A.莫索尼定B.胍乙啶C.肼屈嗪D.利舍平12.下列可用于治療心力衰竭的是A．奎尼丁B．多巴酚丁胺C．普魯卡因胺D．尼卡地平13.下面抗炎作用最強(qiáng)的藥物是A.地塞米松B.醋酸地塞米松C.醋酸氫化潑尼松D．醋酸氫化可的松14.甲苯磺丁脲化學(xué)結(jié)構(gòu)中A.含有吡嗪基B.含有環(huán)己基C.含有苯基D.含有哌啶基15.喹諾酮類抗菌藥物的作用靶點(diǎn)是ADNA螺旋酶BDNA聚合酶C二氫葉酸還原酶D二氫葉酸合成酶二、多項(xiàng)選擇題（每題2分，共30分。漏選正確答案或多選錯(cuò)誤答案均扣出該題相應(yīng)比例的分?jǐn)?shù)）1.氯丙嗪的錐體外系反應(yīng)有A.急性肌張力障礙B.體位性低血壓C.靜坐不能D.帕金森綜合征2.阿撲嗎啡可用于A催吐B治療阿爾茨海默病C抗精神失常D抗帕金森病3.下列藥物中屬于哌啶類的合成鎮(zhèn)痛藥有A.噴他佐辛B.瑞芬太尼C.阿芬太尼D.布托啡諾4.利多卡因比普魯卡因穩(wěn)定性高的原因是：A.酰胺鍵比酯鍵較難水解B.沒有芳伯氨基C.堿性更強(qiáng)D.酰胺基的鄰位有二個(gè)甲基，空間位阻較大5.屬于乙酰膽堿酯酶抑制劑的有：A.氯貝膽堿B.毒扁豆堿C.溴新斯的明D.沙林6.下列藥物中,哪些為非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑A.氯雷他定B.鹽酸苯海拉明C.富馬酸酮替芬D.鹽酸西替利嗪7.下列藥物中具有芳氧基丙醇胺結(jié)構(gòu)的有A.美托洛爾B.普萘洛爾C.特拉唑嗪D.哌唑嗪8.鈣離子通道拮抗劑臨床主要可用于A.降低血壓B.抗心力衰竭C.抗心絞痛D.抗心律失常9.目前臨床使用的強(qiáng)心藥包括下列哪幾類藥物A.磷酸二酯酶抑制劑B．強(qiáng)心苷類C．血管緊張素II受體拮抗劑D．β1-受體激動劑10.下面屬于目前主要利用的甾體資源A.豆甾醇B.薯蕷皂苷元C.蕃麻皂苷元D.劍麻皂苷元11.下列藥物中屬于磺酰脲類降血糖藥的有A.瑞格列奈B.格列吡嗪C.氯磺丙脲D.二甲雙胍12.干擾病毒核酸復(fù)制的藥物包括A.膦甲酸鈉B.阿昔洛韋C.奧塞米韋D.利巴韋林13.下列哪些藥物是通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而產(chǎn)生抗菌活性的A.青霉素鈉B.氯霉素C.頭孢羥氨芐D.氨曲南14.下列是烷化劑的藥物有：A.氟尿嘧啶B.苯丁酸氮芥C.卡鉑D.替哌15.關(guān)于解熱鎮(zhèn)痛藥的正確描述有這類藥物不僅對牙痛、神經(jīng)痛、頭痛等慢性鈍痛有作用，而且對創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟絞痛也有效果有些藥物也有一定的抗炎作用苯胺類藥物無抗炎作用該類藥物主要通過抑制花生四烯酸環(huán)氧酶而發(fā)揮作用三、填空題（每空0.5分，共18分）1． 根據(jù)藥物在體內(nèi)的作用方式，把藥物分為_______和_______。2.多巴胺不能直接用作抗帕金森病藥物，原因是其，體內(nèi)pH值條件下，不能。3.體內(nèi)存在多種阿片受體，至少可分為_______、_______、_______三種。4.局部麻醉藥（Localanesthetics）作用于神經(jīng)末稍及神經(jīng)干，地阻滯神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，使局部的感覺（主要是痛覺）喪失，而不影響意識，便于進(jìn)行局部的手術(shù)和治療。5.乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于治療青光眼，等。還可作為膽堿能補(bǔ)償療法的主要藥物治療。6.按化學(xué)結(jié)構(gòu)可將組胺H2受體拮抗劑分成二大類：和。7.腎上腺素能藥物包括和。8.利尿藥可分為以下幾類：、、、和。9.非苷類強(qiáng)心藥按作用方式不同分為＿、＿和＿。10.雄性激素是促進(jìn)______發(fā)育的激素。還具有______作用，即促使體內(nèi)蛋白質(zhì)的______，使肌肉發(fā)達(dá)，體重增加。11.Ⅱ型糖尿病主要治療藥物有、和。12.鏈霉素由__________,_____________,____________組成。13.烷化劑在體內(nèi)能形成________或其它具有活潑的親電性基團(tuán)的化合物，進(jìn)而與生物大分子(主要是DNA、也可以是RNA或某些重要的酶類)中含有________________發(fā)生________，使其喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂。14.非甾體抗炎藥的主要作用機(jī)制是。四、問答題（每題5分，共20分）1.簡要說明藥物代謝對藥物研究的作用。2.常用抗?jié)兯幬镉心膸状箢悾颗e例說明。3.為什么青霉素G不能口服？而青霉素V卻可以口服？為什么青霉素G的鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑型？4.阿司匹林在潮濕和較高溫度的條件下，可出現(xiàn)顏色變化，試解釋其原因。五、合成題（第一小題8分，第二小題9分，共17分）1.以α-萘酚與環(huán)氧氯丙烷為起始原料合成鹽酸普萘洛爾，寫出反應(yīng)式并注明反應(yīng)條件。鹽酸普萘洛爾的結(jié)構(gòu)為：2.抗心律失常藥普羅帕酮的結(jié)構(gòu)為：請用乙酸苯酯為原料合成之，寫出合成路線的反應(yīng)式。2013年春季《藥物化學(xué)》K0411411班期末試卷（B）參考答案和評分標(biāo)準(zhǔn)一、單項(xiàng)選擇題（每題1分，共15分）123456789101112131415BDACAABBDDDBBCA二、多項(xiàng)選擇題（每題2分，共30分。漏選正確答案或多選錯(cuò)誤答案均扣出該題相應(yīng)比例的分?jǐn)?shù)）123456789101112131415ACDADBCABDBCDADABACDABDABCDBCABDACDBCDBCD三、填空題（每空0.5分，共18分）1．結(jié)構(gòu)非特異性藥物結(jié)構(gòu)特異性藥物2.堿性較強(qiáng)、以質(zhì)子化形式存在、透過血腦屏障3.μ；κ；δ4.可逆性5.解除有機(jī)磷中毒，早老性癡呆癥6.含柔性連接鏈類；二元芳環(huán)或芳雜環(huán)類7.腎上腺素能激動劑；腎上腺素能阻斷劑8.利尿藥可分為：①碳酸酐酶抑制劑；②Na+-K+-2Cl-協(xié)轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑；③Na+-Cl-協(xié)轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑；④阻斷腎小管上皮Na+通道藥物；⑤鹽皮質(zhì)激素受體阻斷劑。9.磷酸二酯酶抑制劑、β1-受體激動劑、鈣敏化藥10.雄性和第二性征；蛋白同化；合成代謝作用（同化作用）11.胰島素分泌促進(jìn)劑；胰島素增敏劑；α-葡萄糖苷酶抑制劑12.鏈霉胍，鏈霉糖和N-甲基葡萄糖13.缺電子活潑中間體，富電子的基團(tuán)(如氨基、巰基、羥基、羧基、磷酸基等)，共價(jià)結(jié)合。14.抑制COX，阻止致炎的前列腺素（PGs）的生物合成四、問答題（每題5分，共20分）1.答：藥物代謝的研究不僅可以指導(dǎo)藥物化學(xué)設(shè)計(jì)和研究新藥，更重要的是通過對藥物代謝過程和代謝產(chǎn)物的研究，幫助人們設(shè)計(jì)適當(dāng)?shù)膭┬停侠硎褂盟幬铮J(rèn)識藥物的作用機(jī)制，解釋用藥過程中出現(xiàn)的問題，減少和避免藥物產(chǎn)生的毒副作用。2.答：中和過量胃酸的抗酸藥（碳酸氫鈉片）從不同環(huán)節(jié)抑制胃酸分泌的藥物（西咪替丁，奧美拉唑）加強(qiáng)胃粘膜抵抗力的粘膜保護(hù)藥（枸椽酸鉍鉀）根除胃幽門螺旋桿菌的抗微生物藥物（阿莫西林）3.答：青霉素G口服后進(jìn)入胃部，胃酸的酸性很強(qiáng)，可導(dǎo)致側(cè)鏈酰胺鍵的水解和β-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)，使青霉素失活，因此不能口服。而青霉素V的6位酰胺基上是苯氧甲基，為吸電子基團(tuán)，可降低羰基上的電子密度，從而阻止了側(cè)鏈羰基電子向β-內(nèi)酰胺環(huán)的轉(zhuǎn)移，增加了對酸的穩(wěn)定性，因此可以口服。青霉素G的鈉鹽或鉀鹽水溶液成堿性，溶液中的堿性集團(tuán)