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文檔簡介
腫瘤化療的概述腫瘤化療的概述
新抗癌藥物介紹2用藥方案腫瘤化療的概述新抗癌藥物介紹腫瘤化療的概述常用抗癌藥異長春花堿(諾維本)中文別名:
長春烯堿,去甲長春花堿,長春瑞賓,失碳長春堿。英文名:Vinorelbine,Navelbine.NVB,VNR,VRB。化學名:3`,4`-二脫氫-4脫氧-C`-去甲長春花堿(重酒石酸鹽)。藥理作用:
本品屬于長春堿類阻止細胞分裂的細胞周期特異性抗腫瘤藥物。1974年由法國學者Potier半合成,1991個在法國上市。NVB是一種作用于細胞的微管蛋白/微管動力平衡的藥物,主要抑制微管蛋白的聚集,選擇性地作用于有絲分裂的佩管,使用權微管崩解,僅在高濃度下影響軸突微管,故神經毒性很低。對管蛋白螺旋化的作用低于VCR,通過阻斷G2與M期細胞的有絲分裂,導致進入間期或分裂后期的細胞死亡。主要用于非小細胞肺癌乳腺癌卵巢癌和惡性淋巴瘤。單藥對非小細胞肺癌的有效率達25%~30%,與DDP(順鉑)聯合可達到40~50%毒副反應:骨髓抑制和靜脈炎常用抗癌藥異長春花堿(諾維本)常用抗癌藥紫杉醇英文名稱:Paclitaxel產品別名:泰素,紫素,特素化學名稱:5β,20-環氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基異絲氨酸酯]藥理作用:紫杉醇是紅豆杉屬植物中的一種復雜的次生代謝產物,也是目前所了解的惟一一種可以促進微管聚合和穩定已聚合微管的藥物。同位素示蹤表明,紫杉醇只結合到聚合的微管上,不與未聚合的微管蛋白二聚體反應。細胞接觸紫杉醇后會在細胞內積累大量的微管,這些微管的積累干擾了細胞的各種功能,特別是使細胞分裂停止于有絲分裂期,阻斷了細胞的正常分裂。主要用于治療晚期乳腺癌非小細胞肺癌卵巢癌頭頸部癌,常用劑量135~175mg/m2毒副反應:骨髓抑制外周神經病變過敏反應脫發 常用抗癌藥紫杉醇常用抗癌藥多西紫杉醇英文名稱:Docetaxel,Taxotere通用名:多西紫杉醇注射液藥理作用:是從紫杉樹針葉提取合成的,與紫杉醇相比,水溶性較高,促使微管蛋白聚合力較強。該藥抑制細胞增殖的作用比紫杉醇強2.5倍。本品的作用機制是加強微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,導致形成穩定的非功能性微管束,因而破壞腫瘤細胞的有絲分裂。本品在細胞內濃度比紫杉醇高3倍,并在細胞內滯留時間長,這是本品在體外試驗中比紫杉醇抗腫瘤活性大的重要原因。在體內試驗中,對小鼠的結腸癌、乳腺癌、肺癌、卵巢腫瘤移植物等有效。對順鉑、足葉乙苷、5Fu、或紫杉醇耐藥的細胞株,本品不產生交叉耐藥。
推薦劑量:60~100mg/m2,每3周1次毒副反應:同紫杉醇.常用抗癌藥多西紫杉醇.常用抗癌藥伊立替康商品名稱:艾力(國產)開普拓(進口)英文名稱:Irinotecan,CPT-11藥理作用伊立替康是喜樹堿的半合成衍生物。喜樹堿可特異性地與拓撲異構酶I結合,后者誘導可逆性單鏈斷裂,從而使DNA雙鏈結構解旋;伊立替康及其活性代謝物SN-38可與拓撲異構酶I-DNA復合物結合,從而阻止斷裂單鏈的再連接。現有研究提示,伊立替康的細胞毒作用歸因于DNA合成過程中,復制酶與拓撲異構酶I-DNA一伊立替康(或SN-38)三聯復合物相互作用,從而引起DNA雙鏈斷裂。哺乳動物細胞不能有效地修復這種DNA雙鏈斷裂。為半合成的水溶性喜樹堿的衍生物,是DNA拓撲異構酶I的抑制劑,為細胞周期S期特異性藥物。主要適應癥:大腸癌、卵巢癌、SCLC毒副反應:延遲性腹瀉對腸癌的單藥有效率為23~32%常用抗癌藥伊立替康草酸鉑
商品名稱:樂沙定通用名:奧沙利鉑英文名:Oxaliplatin藥理作用:第三代鉑類抗癌藥,它優于卡鉑,僅有較低的血液毒性。通過產生烷化結合物作用DNA,形成鏈內和鏈間交聯,從而抑制DNA的合成及復制。主要適應癥:大腸癌和卵巢癌,胃癌非小細胞肺癌頭頸部癌亦有一定療效。毒副反應:外周神經的感覺遲鈍和異常,遇冷則加重。注意事項:必須用注射用水或5%葡萄糖稀釋。常用抗癌藥草酸鉑常用抗癌藥常用抗癌藥健擇通用名稱:鹽酸吉西他濱商品名稱:健擇英文名稱:gemcitabine藥理作用:是細胞周期特異性抗代謝類藥物,主要作用于DNA合成期的腫瘤細胞,即S期細胞,在一定條件下,可以阻止G1期向S期的進展;吉西他濱作為一種前藥在細胞內是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物,在酶的作用下轉化成下列代謝物:吉西他濱一磷酸鹽(dFdCMP)、吉西他濱二磷酸鹽(dFdCDP)和吉西他濱三磷酸鹽(dFdCTP)其中dFdCDP和dFdCTP為活性產物。新一代的抗代謝類腫瘤藥物,是30多年來首次被美國FDA批準的治療晚期胰腺癌的藥物。還可用于非小細胞肺癌,膀胱癌和乳腺癌等。健擇可以和多種抗癌藥物聯合,如順鉑,阿霉素,紫杉醇等毒副反應:骨髓抑制常用抗癌藥健擇希羅達
通用名稱:卡培他濱英文名稱:Capecitabine化學名:5'-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶藥理作用:一種新型的氟脲嘧啶衍生物,它口服經腸道吸收后,在肝臟及腫瘤中經三重酶的活化而轉化成5-FU。其最后一步轉化,由脫氧氟脲苷經胸苷磷酸化酶(TP)轉化成5-FU。由于腫瘤組織中TP酶活性明顯高于正常組織,因此有較高的選擇性。適應癥:乳腺癌和大腸癌,2150mg/m2/天,分2次口服,連服14天,休息7天為1周期。毒副反應:手足綜合癥,皮膚色素沉著,腹瀉等,血液毒性輕微。常用抗癌藥希羅達常用抗癌藥長效Vp16(依托泊苷)膠囊口服劑量的強化和劑型的改變:如速溶型表阿霉素和脂質體等,白蛋白紫杉醇老藥新用及改變用藥方法老藥新用及改變用藥方法替吉奧藥品名稱
:替吉奧膠囊
通用名:替吉奧膠囊
英文商品名:TS-1主要成份:呋喃脲嘧啶+5-氯-2,4-二羥吡啶,氧晴鎂鉀(OXO植物生長抑制素),替加氟適應癥:胃癌,頭頸腫瘤藥理作用:替加氟通過抑制胸苷酸合成酶,阻止脫氧尿苷酸轉變為脫氧胸苷酸,從而干擾DNA的合成。而其中的吉莫斯特通過抑制胃腸道的氟尿嘧啶降解酶,達到延長藥物的作用時間,其中的氧嗪酸鉀是胃黏膜保護劑替吉奧靶向藥物格列衛通用名稱:甲磺酸伊馬替尼膠囊商品名稱:格列衛®(Glivec®)英文名稱:ImatinibMesylateCapsules化學名稱:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽藥理作用:甲磷酸伊馬替尼屬酪氨酸激酶抑制劑,它能與Bcr-Ab1酪氨酸激酶作用,進而抑制Bcr-Ab1陽性細胞及費城染色體陽性慢性骨髓性白血病新白血病細胞的增殖并誘導這些細胞的程序性死亡。主要用于:慢粒、胃腸道基質瘤靶向藥物格列衛靶向藥物吉非替尼(易瑞沙)藥品名稱:吉非替尼片商品名:易瑞沙英文名:GefitinibIressa是小分子苯胺喹唑唑化合物,選擇性地抑制EGFR酪氨酸激酶,可降低腫瘤組織中EGFR、AKT、ERK及細胞增殖標志Ki-67的表達,并可通過上調p27表達起促凋亡作有用適應癥:臨床上主要用非小細胞肺癌治療。靶向藥物吉非替尼(易瑞沙)靶向藥物特羅凱(Tarceva)通用名:鹽酸厄洛替尼、商品名:特羅凱它賽瓦英文名:Erlotinib藥理作用:是一種小分子喹唑啉家族復合物,通過在細胞內與ATP竟爭性結合受體酪氨酸激酶的胞內區催化部位,抑制磷酸化反應,從而阻斷向下游增殖信號傳導,抑制腫瘤細胞配體依賴的HER-1/EGFR的活性,達到抑制腫瘤細胞增殖的作用。適應癥:非小細胞肺癌,聯合治療胰腺癌靶向藥物特羅凱(Tarceva)靶向藥物多吉美通用名稱:甲苯磺酸索拉非尼片商品名稱:多吉美英文通用名:sorafenib藥理作用:【藥理作用】多吉美是一種新型多靶點抗腫瘤藥物,它具有雙重的抗腫瘤作用,一方面通過抑制RAF/MEK/ERK信號傳導通路直接抑制腫瘤生長;另一方面通過抑制VEGF和血小板衍生生長因子(PDGF)受體而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接地抑制腫瘤細胞的生長。適應癥治療不能手術的晚期腎細胞癌。治療無法手術或遠處轉移的原發肝細胞癌。靶向藥物多吉美靶向藥物舒尼替尼(Sutent)商品名:索坦通用名:蘋果酸舒尼替尼英文名:sunitinib舒尼替尼是一個多靶點作用的酪氨酸激酶受體小分子抑制劑,靶點包括PDGF-α、PDGF-β、VEGFR、VEGFR2、VEGFR3、KIT、FLT3、集落刺激因子受體1型和RET,通過干擾信號傳導,達到抑制腫瘤細胞分裂和生長作用。主要用于胃腸間質瘤和晚期腎癌。靶向藥物舒尼替尼(Sutent)靶向藥物拉帕替尼中文名稱:二對甲苯磺酸拉帕替尼英文名稱:Lapatinibditosylate藥理作用:拉帕替尼(lapatinib)是一種口服的小分子表皮生長因子(EGFR:ErbB-1,ErbB-2)酪氨酸激酶抑制劑。是一種可逆的酪氨酸激酶抑制劑,能夠同時有效地抑制ErbB1和ErbB2酪氨酸激酶活性。其作用機理為抑制細胞內的EGFR(ErbB1)和HER2(ErbB2)的ATP位點,阻止腫瘤細胞磷酸化和激活,通過EGFR(ErbB1)和HER2(ErbB2)的同質和異質二聚體阻斷下調信號,起到抑制腫瘤細胞生長的作用。適應癥:TYKERB拉帕替尼用于聯合卡培他濱治療ErbB-2過度表達的,既往接受過包括蒽環類,紫杉醇,曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉移性乳腺癌.
靶向藥物拉帕替尼其他分子靶向治療藥物硼替佐米(萬珂)商品名稱:萬珂(Velcade)英文名:Bortezomib藥理毒性:藥效學硼替佐米是哺乳動物細胞中26S蛋白酶體糜蛋白酶樣活性的可逆抑制劑。26S蛋白酶體是一種大的蛋白質復合體,可降解泛蛋白。泛蛋白酶體通道在調節特異蛋白在細胞內濃度中起到重要作用,以維持細胞內環境的穩定。蛋白水解會影響細胞內多級信號串聯,這種對正常的細胞內環境的破壞會導致細胞的死亡。而對26S蛋白酶體的抑制可防止特異蛋白的水解。適應癥:本品用于多發性骨髓瘤患者的治療其他分子靶向治療藥物硼替佐米(萬珂)美羅華是用于CD20陽性的低度惡性淋巴瘤,總的有效率在50%左右。如與CHOP方案合用,療效會進一步提高。用法為375mg/m2,每周1次,連用4周和6周。不良反應:發熱、寒戰、乏力、低血壓等。單克隆抗體類藥物美羅華是用于CD20陽性的低度惡性淋巴瘤,總的有效率在50%何塞停是cerb-2癌基因的單克隆抗體,該藥可單獨用于治療曾接受過化療的轉移性乳腺癌或與紫杉醇聯合用于轉移性乳腺癌的一線治療。使用該藥必須是HER-2的過度表達的患者,總的有效率在14%左右不良反應:發熱,寒戰,心臟毒性單克隆抗體類藥物何塞停是cerb-2癌基因的單克隆抗體,該藥可單獨用于治療單克隆抗體類藥物西妥昔單抗(愛必妥)
西妥昔單抗是一種IgG1單克隆抗體,由鼠抗EGFR抗體和人IgG1的重鍵與輕鍵的恒定區域組成。西妥昔單抗可以竟爭性抑EGFR及其配體的結合,阻斷細胞內信號轉導途經,從而干擾腫瘤的生長侵襲和轉移,抑制細胞修復和血管發生,誘導癌細胞的凋亡。Ⅱ期臨床實驗結果:30例肝癌病人,口服西妥昔單抗首次400mg/m2,以后每周250mg/m2,連用6周為一周期。Ⅱ期臨床試驗:16例患者,5例SD,PFS1.4月,MST9.6月。治療效果不理想,但安全性較好。西妥昔單抗聯合健擇與草酸鉑治療44例肝癌,RR23%,DCR65%.單克隆抗體類藥物西妥昔單抗(愛必妥)單克隆抗體類藥物尼妥珠單抗:泰欣生(尼妥珠單抗)系針對EGFR的特異性人源化單克隆抗體。通過EGFR細胞外功能域的3A表位結合封閉配體與EGFR的結合,抑制受體蛋白酪氨酸激酶活性,從而有效地阻斷經EGFR介導的信號傳遞和細胞反應進而抑制腫瘤細胞的增殖,誘導細胞的凋亡和抑制新生血管的生成,并能介導CDC(補體依賴的細胞毒效應)和ADCC(抗體依賴的細胞介導的細胞毒效應)作用。臨床研究主要集中于頭頸部鱗癌和腦質細胞瘤,在我國已批準用于晚期鼻咽癌。Ⅱ期臨床試驗:動脈介入加尼妥珠單抗治療肝癌5例,均存活5年以上。單克隆抗體類藥物尼妥珠單抗:單克隆抗體類藥物貝代單抗:是一種針對VEGF的149KD的重組重組人單克隆IgG1抗體,由93%人源和7%的鼠源部分組成。貝代單抗能選擇性地抑制VEFR,從阻止VEGF與VEGFR-1、VEGFR-2受體結合而激活下游信號,抑制新生血管形成。VEGF是體內一強效力的促血管生成因子,能直接或間接參與血管生成,在各種腫瘤包括肝癌的發生、發展及預后中具有極其重要的地位,與肝癌合并門靜脈癌栓、腫瘤大小和TNM分期密切相關,VEGF過表達的肝癌患者有更差的生和預后。VEGF參與調節的腫瘤血管新生對腫瘤的生長和轉移都是必須的,抑制這個過程就可抑制腫瘤的生長,因此針對VEGF的抗血管生成治療是肝癌靶向治療的一個重要方向。經臨床研究表明聯合化療要比單用化療或單用抗體效果好。Ⅱ期臨床研究:33例貝代單代10mg/Kg,連用14天,后28天為一周期,第1,15天給藥一次,聯合健擇與草酸鉑治療,RR20%,PFS5.3月。單克隆抗體類藥物貝代單抗:是一種針對VEGF的149KD的重不同腫瘤的化療方案腫瘤化療的概述不同腫瘤的化療方案腫瘤化療的概述MAP方案-----每28天重復絲裂霉素8MG/M2IV第1,5,10天長春地辛3MG/M2IV第1,9天順鉑120MG/M2IVD第1,5天CAP方案--------第28天重復環磷酰胺400MG/M2IV第1天阿霉素40MG/M2IV第1天或表阿霉素60-80MG/M2IV第1天順鉑100MG/M2IVD第1天ICE方案-------每28天重復異環磷酰胺1G/M2IV第1天(3小時)MESNA500MG/M2IV0,4,8,12小時(在IFO治療后)
足葉乙甙100MG/M2IV第1-3天卡鉑120MG/M2IV第1-3天CE方案-------第21天重復卡鉑325MG/M2IV第1天足葉乙甙100MGIV第1-5天NP方案--------每4周為1周期長春瑞賓(諾維本)25-30MG/M2IV第1,8,15,22,29天順鉑120MG/M2IVD第1,29天PEV方案--------每21天重復順鉑70MG/M2IVD第1天表阿霉素70MG/M2IV第1天足葉乙甙100MG/M2IV第1-3天MIP方案------每21天重復絲裂霉素6MG/M2IV第1天異環磷酰胺3G/M2IV(三小時)第1天(并用MESNA預防出血性膀胱炎)
順鉑50MG/M2IVD第1天非小細胞肺癌Non-Small
CellLCMAP方案-----每28天重復CE方案-------第21非小細胞肺癌PC方案-------每21天重復紫杉醇135-175MG/M2IV第1天卡鉑AUG6.0-7IV第2天T+放療方案紫杉醇60MG/M2IV每周1次*6(3h)
放療原發灶60GY和化療同步進行*6周淋巴結40GYPC方案+放療------每21天重復紫杉醇50MG/M2IV每周1次卡鉑AUG2.0IV每周1次放療2GY/天IV每周5共66GY
放療后3周開始紫杉醇175MG/M2IV第1天卡鉑AUG6.0IV第1天多西紫杉醇單藥方案-----21天重復
100MG/M2IV第1天DP方案--------21天重復多西紫杉醇75MG/M2IV第1天順鉑75MG/M2IVD第1天DN方案--------25天重復多西紫杉醇75MG/M2IV第1天(開始前一天口服地米8MG*3)
長春瑞賓25MG/M2IV第1,8天非小細胞肺癌PC方案-------每21天重復多西紫杉醇單藥乳腺癌BreastC一、可切除乳腺癌的輔助治療(2期)CMF四周方案---28天周期,共6周期環磷酰胺600MG/M2IV第1,8天或環磷酰胺100MG/M2POd1-14
甲氨喋呤30-40MG/M2IV第1,8天氟尿嘧啶500MG/M2IV第1,8天CAF方案----21天為1周期氟尿嘧啶500MG/M2IV第1,8天阿霉素50MG/M2IV第1天環磷酰胺600MG/M2IV第1天AC方案--------21天重復,共6療程阿霉素60MG/M2IV第1天環磷酰胺600MG/M2IV第1天AC-T方案
AC四個周期后泰素175mg/m2IV3hd1q21天*4cycleNA方案-----21天重復2周期長春瑞賓(諾維本)25MG/M2IVd1,8
阿霉素25MG/M2IV第1,8天CMF三周方案---術后輔助,共6周環磷酰胺600MG/M2IV第1天甲胺喋呤40MG/M2IV第1天氟尿嘧啶500MG/M2IV第1天乳腺癌BreastC一、可切除乳腺癌的輔助治療(2期)二、晚期或轉移的乳腺癌乳腺癌BreastC
FACMFL方案----21天重復米托蒽醌12MG/M2IV第1天醛氫葉酸300MG/M2IV第1-3天氟尿嘧啶350MG/M2IV第1-3天PA方案----每21天重復紫杉醇135-225MG/M2CIVd1
阿霉素60MG/M2IV第1天CAP方案---每21天重復環磷酰胺500MG/M2IVd1,8
阿霉素40MG/M2IV第2天順鉑100MG/M2IV第3天或30MG/M2IVd6,7,8GC方案-----28天重復健擇800-1000MG/M2IV(30-60min)d1,8
順鉑30MG/M2IV第1,8天XD方案----21天泰索帝75mg/m2IVd1
希羅達1275/m2.dpobidd1-14注:1.如果HER-2過表達:
加用赫塞汀4mg/kg(首次)IVweekly(維持量)2mg/kgweekly2.內分泌治療(ER陽性)
三苯氧胺10mg口服2/日連用3-5年二、晚期或轉移的乳腺癌乳腺癌BreastCFACMFL晚期或轉移性結直腸癌ColorectalC化療FOLFOX方案系列FOLFOX4(兩周)奧沙利鉑85mg/m2ivgtt2hd1CF200mg/m2ivgtt2hd1,25-fu400mg/m2IV然后600mg/m2ivgtt22hd1,2FOLFOX6(兩周)奧沙利鉑85mg/m2ivgtt2hd1CF400mg/m2ivgtt2hd1,25-fu400mg/m2IV然后2.4g/m2ivgtt46-48hCAPOX
奧沙利鉑130mg/m2ivgtt2hd1卡培他濱1700mg/m2分兩次pod1-14+貝伐單抗7.5mg/kg,三周一次FOLFIRI(兩周)伊立替康180mg/m2ivgtt2hd1CF400mg/m2ivgtt2hd1,25-fu400mg/m2IV然后600mg/m2ivgtt22hd1,2標注:以上各方案均可+貝伐單抗.如果患者不能耐受,可以去掉奧沙利鉑.以上方案也可用于輔助化療.晚期或轉移性結直腸癌ColorectalC化療FOLF食管癌EsophagealC1、局部或晚期食道癌
DF方案-----每28天重復順鉑20MG/M2IV第1-5天氟尿嘧啶750MG/M2IV第1-5天
局限性晚期食道癌或腺癌DF+放療方案順鉑25MG/M2IVD第2-4天氟尿嘧啶1G/M2IV第1-4天放療5000CGY和化療同步
2、晚期食道鱗癌
DM方案--------28天重復順鉑20MG/M2IVD第1-5天甲氨喋呤200MG/M2IVd2,15
四氫葉酸鈣15MG/M2IMd2,15DFT,TCF方案-----28天重復順鉑20MG/M2IVD第1-5天氟尿嘧啶750MG/M2CIV第1-5天紫杉醇175MG/M2IV第1天食管癌EsophagealC1、局部或晚期食道癌局限性晚食管癌EDF方案--------21天重復表阿霉素50MG/M2IV第1天順鉑60MG/M2IVD第1天氟尿嘧啶200MG/M2IV連續21天(共8周期)雙鉑生物化療-----28天為一周期順鉑25MG/M2IVD第2-4天卡鉑250MG/M2IV第1天氟尿嘧啶500MG/M2IV第1-4天干擾素30萬SC第1-28天UT方案-----每14天重復順鉑50MG/M2IVD第1天紫杉醇90MG/M2IV第1天術前新輔助治療,放化療同步方案DFV+放療方案順鉑20MG/M2IVD第1-5天.17-21天氟尿嘧啶300/M2CIV第1-21天長春花堿1MG/M2IV第1-4天.17-20天放療37.5或45GY(總量)21天照射完畢食管癌EDF方案--------21天重復雙鉑生物化療---一、晚期或轉移性胃癌胃癌GastricCEDF方案-----21天重復*8周期表阿霉素50MG/M2IV第1天順鉑60MG/M2IVD第1天
5-氟200MG/M2CIV24h≤24WPELF方案順鉑40MG/M2IV1/weekly*8
表阿霉素35MG/M2IV1/weekly*8
醛氫葉酸250MG/M2IV1/weekly*8
氟尿嘧啶500MG/M2IV1/weekly*8
次日加用G-CSF,皮下5UG/KG/共5天ELF方案-----28天重復(老年)
足葉乙甙120MG/M2IV第1-3天醛氫葉酸200MG/M2IV第1-3天氟尿嘧啶500MG/M2IV第1-3天FAMTX方案----28天重復氟尿嘧啶1500MG/M2IV第1天阿霉素30MG/M2IV第14天甲氨喋呤1500MG/M2IV第1天醛氫葉酸15MG/M2POQ6H*48H一線方案失敗后1.紫杉醇單藥方案----21天重復泰素150-250mg/m2ivgttd1或泰索帝60-100/m2ivgttd12.PEC方案-----28天重復紫杉醇30-50MG/M23Hd1.8.15
氟尿嘧啶750MG/M224hd1-5
順鉑20MG/M2IVD/2Hd1-53.FOLFOX4方案一、晚期或轉移性胃癌胃癌GastricCEDF方案--腎癌RenalCellC對放化療及內分泌治療不敏感,對生物治療和免疫化療關注多干擾素遞增方案----應用8周左右,客觀有效率24%,且1/3病情有效。干擾素A-2B3MUSC3/周(第1周)
6MUSC3/周(第2周)
9MUSC3/周(第3周以后)
13-順式維甲酸0.5MG/KGPO分兩次口服IIF生物化療方案-----28天重復干擾素40萬SCQD*28IL-220萬CIV第1-5天氟尿嘧啶600MG/M2IV第1-5天II方案
IL-22OM-IU/M2IV每周3次(第1.4周)
IL-25M-IU/M2IV每周3次(2.3.5.6周)干擾素A6M-IU/M2SC每周1次(1.4周),每周3次(2.3.5.6周)腎癌RenalCellC對放化療及內分泌治療不敏感,對膀胱癌BladderC一、晚期移行細胞癌MVAC方案--28天重復--毒性大
(注意G-CSF的治療)
甲氨喋呤30MG/M2IV第2.15.22天
長春花堿3MG/M2IV第2.15.22天
阿霉素30MG/M2IV第2天
順鉑70MG/M2IVD第2天CMV方案--21天重復
(適用于老年或有心臟疾患的病人)
順鉑75MG/M2IVD第2天甲氨喋呤30MG/M2IV第1.8天長春花堿4MG/M2IV第1.8天GC方案------28天健擇1000MG/M2IVd1.8.15
順鉑70MG/M2IVD第2天二、晚期泌尿道上皮細胞癌
紫杉醇單藥方案---21天重復泰素250mg/m224hd1膀胱癌BladderC一、晚期移行細胞癌MVAC方案--前列腺癌ProstateC內分泌治療為主,失敗后才應用化療MP方案---21天重復米拖蒽醌12MG/M2IVd1(老年)強地松5MGPOBID,連吃CFP方案---21天重復----用于轉移性激素抗拒性前列腺癌,有效率41%
環磷酰胺500MG/M2IV第1天氟尿嘧啶500MG/M2CIV第1天順鉑50MG/M2IVD第1天EE方案----28天重復---口服應用,適用于老年及行走不便患者足葉乙甙50MG/M2POQD*21天雌二醇氮芥15MG/M2POQD*21天VE方案---56天一周期長春花堿4MG/M2IV1/周*6
雌二醇氮芥200MG/M2POTID*6周PE方案----21天重復*3
紫杉醇120MG/M2CIV(持續96小時靜滴)第2-5天紫杉醇600MG/M2PO第1-21天多西他賽3周方案,
Doc75mg/m2,d1,靜脈滴注,
PDN(5mg,2/d,d1~21)口服前列腺癌ProstateC內分泌治療為主,失敗后才應用化霍奇金淋巴瘤的一線方案MOPP-----28天重復
氮芥6MG/M2IV第1.8天
長春新堿1.4MG/M2IV第1.8天
甲基芐肼100MG/M2PO第1-14天
強的松40MG/M2PO第1-14天CVPP方案---28天重復
環磷酰胺650MG/M2IV第1,8天
長春花堿4MG/M2IV第1.8天
甲基芐肼100MG/M2PO第1-14天
強的松40MG/M2PO第1-14天ABVD方案-----28天重復
阿霉素25MG/M2IV第1.15天
博來霉素10IU/天IV第1.15天
長春新堿2MGIV第1.15天
氮烯咪胺375MG/M2IV第1.15天COPP方案---28天重復
環磷酰胺650MG/M2IV第1,8天長春新堿1.4MG/M2IV第1.8天甲基芐肼100MG/M2PO第1-14天
強的松40MG/M2PO第1-14天ABVD方案-------28天重復
阿霉素25MG/M2IV第1.15天
博來霉素10IU/天IV第1.15天
長春花堿6MG/M2IV第1.15天
氮烯咪胺375MG/M2IV第1.15天MOPP/ABV聯合方案-----28天重復
氮芥6MG/M2IV第1天
長春新堿1.4MG/M2IV第1天
甲基芐肼100MG/M2PO第1-7天
強的松40MG/M2PO第1-14天
阿霉素35MG/M2IV第8天
博來霉素10MG/M2IV第8天
長春花堿6MG/M2IV第8天霍奇金淋巴瘤的一線方案MOPP-----28天重復
低度惡性(惰性)非霍奇金淋巴瘤
COP-------28天重復*6
環磷酰胺600MG/M2IV第1,8天
長春新堿2MGIV第1,8天
強的松40MG/M2PO第1-14天COPP-------28天重復*6
環磷酰胺600MG/M2IV第1,8天
長春新堿2MGIV第1,8天
強的松40MG/M2PO第1-14天
PCB100mg/m2PO第1-14天中度惡性非霍奇金淋巴瘤CHOP方案----21天環磷酰胺750MG/M2IV第1天
阿霉素50MG/M2IV第1天
長春新堿1.4MG/M2IV第1天
強的松100MG/M2PO第1-5天BACOP方案---28天
環磷酰胺650MG/M2IV第1,8天
長春新堿1.4MG/M2IV第1,8天
強的松60MG/M2PO第15-28天
阿霉素25MG/M2IV第1,8天
博來霉素10MG/M2IV第15,22天低度惡性(惰性)非霍奇金淋巴瘤COP-------28天重多發性骨髓瘤
(MultipleMyeloma)VAD方案----28天重復
長春新堿0.4MGCIV第1-4天
阿霉素9MG/M2CIV第1-4天
地塞米松40MGPO第1-4天
9-12,17-20.M-2/(VBMCP)方案----35天重復
長春新堿1.2MG/M2IV第1天卡莫司汀20MG/M2IV第1天苯丙氨酸氮芥8MG/M2PO第1-4天環磷酰胺400MG/M2IV第1天強的松40MG/M2PO第1-7天(Allcycles)20MG/M2PO第8-14天(cycle1-3)MP方案---28天重復
苯丙氨酸氮芥8MG/M2PO
第1-4天強的松60MG/M2PO第1-4天M-2/(VBMCP)+INFa-2b沙力度安多發性骨髓瘤
(MultipleMyeloma)VAD方神經膠質瘤(高度惡性)--
BCNU卡氮芥(氯乙亞硝脲)方案---配合放療,有效率30-50%
卡氮芥100-150MG/M2IV第1-3天或卡氮芥200MG/M2IV第1天(每6-8周重復,可用6次)多形性成膠質細胞瘤和退行性星形細胞瘤VEP方案聯合放療------每28天一周期,總共12周期---放療同步或放療結束立刻。長春新堿1.4MG/M2(最大量2MG)IV第1天足葉乙甙100MG/M2IV(40-60分鐘)第1-3天甲基芐肼100MG/M2PO第1-7天放療:術后全腦外照射,總劑量59.4GY,時間7周。多形性成膠質細胞瘤和退行性星形細胞瘤PVC方案------每6-8周重復環己亞硝脲110MG/M2PO第一天甲基芐肼60MG/M2PO第8-21天長春新堿1.4MG/M2IV第8,29天星形細胞瘤(高度惡性)BC方案---每28天一周期,共3周期(經過化療縮小腫瘤有利于手術及放療)卡氮芥40MG/M2IV第1-3天順鉑40MG/M2IVD第1-3天腦腫瘤BrainC神經膠質瘤(高度惡性)--多形性成膠質細胞瘤和退行性星形細胞卵巢癌OvarianC卵巢癌不完全切除術后,晚期卵巢癌PC/PD方案--21天重復--一線紫杉醇135MG/M2CIV(24h)d1
順鉑75MG/M2IVD第1天或卡鉑AUC5-7.5CP(CD)方案----21天重復(根治術后)
環磷酰胺1000MG/M2IVd1
順鉑50MG/M2IVD第1天CP靜脈和腹腔給藥---21天重復環磷酰胺600MG/M2IV第1天順鉑100MG/M2IP第1天紫杉醇腹腔灌注化療方案(PIP方案)紫杉醇60MG/M2IP每周1次*16二線方案足葉乙甙單藥方案----28天
50MG/M2POd1-21三苯氧胺(TAM)單藥方案
20MG/M2POBID*30天以上拓撲替康單藥方案---21-28天
1.25MG/M2IV(30min)d1-5卵巢癌OvarianC卵巢癌不完全切除術后,晚期卵巢癌P宮頸癌CervicalC局部晚期宮頸癌FP方案---21天重復氟尿嘧啶1G/M2CIV第1-5天順鉑70MG/M2IVD第1天晚期或復發性BIP方案------21-28天重復博來霉素15MGCIV(24h)第1.8天異環磷酰胺5G/M2CIV(24h)第2天美思達6G/M2CIV(36h)第2-3天順鉑50MG/M2IVD第2天IP方案-----21天重復異環磷酰胺5G/M2CIV(24h)d1
美思達6G/M2CIV(36h)第1天順鉑50MG/M2IVD第2天宮頸癌CervicalC局部晚期宮頸癌FP方案---2DA方案-----成人急性髓性白血病(AML)柔紅霉素25-45MG/M2IV第1-3天阿糖胞苷100MG/M2CIV第1-7天持續靜脈點滴8-12小時DAT方案---AML
柔紅霉素25-45MG/M2IV第1-3天阿糖胞苷100MG/M2CIV第1-7天巰鳥嘌呤或100MG/M2PO第1-7天足頁乙甙75-100MG/M2IV第1-7天HA方案----AML
三尖杉酯堿3-6MG/天IV第1-7天阿糖胞苷150MG/M2IV第1-7天巰鳥嘌呤100-200MG/M2PO第1-7HOAP方案----AML
三尖杉酯堿1-4MG/天IV第1-7天長春新堿2MG/天IV第1天阿糖胞苷100MG/天IV第1-7天強地松40MG/天PO第1-7天成人急性髓性白血病ME方案----復發性急性髓性白血病米托蒽醌10MG/M2IV第1-5天足葉乙甙100MG/M2IV第1-5天HD-DA方案---復發性成人急性髓性阿糖胞苷3000MG/M2IVQL2Hd1-6
柔紅霉素或30-45MG/M2IVd7-9
(大于60歲30MG/M2)阿霉素20MG/M2IV第7-9天CECA方案--成人急性髓性的復發/搶救環磷酰胺1G/M2IV第1-3天足葉乙甙200MG/M2IV第1天卡鉑150MG/M2CIV第1-3天阿糖胞苷1G/M2IV第1-3天DA方案-----成人急性髓性白血病(AML)成人急性髓性白BUS單藥-----慢性髓細胞白血病(CML)馬利蘭6-8MG/天PO每天治療中白細胞下降50%,劑量減半如白細胞下降至正常或小15000,血小板小于10萬則停藥。HU單藥----CML
羥基脲40MG/KGPO每天治療中白細胞減少時減量,VDLP方案---成人急性淋巴細胞性白血病ALL
第15天開始減量長春新堿2MGIV第1.8.15.22天柔紅霉素30-40MG/M2IV第1-3,15-17
門冬胺酸酶6000U/M2IV第19-28天強的松30-40MG/M2PO第1-14天單藥治療---慢性淋巴細胞白血病(CLL)瘤可寧(苯丁酸氮芥)0.1-0.2MG/KGPOQD
(連服3-6周,出現療效后改用2MG/天維持或CTX2-4MG/KGPOQD*14天后減量維持白血病BUS單藥-----慢性髓細胞白血病(CML)白血病CP方案
苯丁酸氮芥(瘤可寧)0.1MG/KGPOQD*28天或0.4MG/KGPOQD*14天;強的松75MGPO第1-3天FP方案--慢性淋巴細胞性白血病(CLL)氟達拉賓30MG/M2IV第1-5天強的松30MG/M2PO第1-5天COP方案或CHOP方案-難治性慢性淋巴細胞性白血病(CLL)環磷酰胺800MG/M2IV第1天長春新堿1MG/M2IV第1天強的松40MG/M2PO第1-5天加用阿霉素20MG/M2IV第1天A干擾素方案--毛細胞白血病---連續6個月
A干擾素30萬IUSC每周1.3.5單藥氯達利賓
氯達利賓0.1MG/KGCIV第1-7天白血病ATRA方案----急性早幼粒細胞白血病(APL)全反式維甲酸45MG/M2PO至CR
至CR后立即接受常規化療CP方案白血病ATRA方案----急性早幼粒細胞白血病(A試驗進展及討論原料的精制和鑒定(酵母葡聚糖和羧甲基葡聚糖)氧化降解(酵母葡聚糖和羧甲基葡聚糖)降解片斷磺酸化和分離純化合成部分活性篩選不同程度羧甲基化堿不溶葡聚糖純化氧化酸解乙酰肝素酶抑制活性測定新生血管抑制活性測定血小板抗凝活性測定硫酸化優選片斷結構測定機制研究動物試驗試驗進展及討論原料的精制和鑒定(酵母葡聚糖和羧甲基葡聚糖)合酵母葡聚糖的降解難點:酵母葡聚糖通過締合氫鍵形成三螺旋結構,導致酵母葡聚糖酸堿不溶,且不溶于水。此外酵母葡聚糖也不溶于DMSO。酵母葡聚糖不溶特性導致其降解反應為非均相反應,得率低(少于10%)。硫酸降解反應的脫鹽問題,硫酸降解反應中和后生成大量的鹽,濃度1M,目前已試脫鹽方法包括透析、超濾、離子交換。酵母葡聚糖的降解難點:計劃:改變試驗流程,對酵母葡聚糖先進行硫酸化,提高水溶性,再用降解。計劃:謝謝大家!謝謝大家!后面內容直接刪除就行資料可以編輯修改使用資料可以編輯修改使用資料僅供參考,實際情況實際分析后面內容直接刪除就行主要經營:課件設計,文檔制作,網絡軟件設計、圖文設計制作、發布廣告等秉著以優質的服務對待每一位客戶,做到讓客戶滿意!致力于數據挖掘,合同簡歷、論文寫作、PPT設計、計劃書、策劃案、學習課件、各類模板等方方面面,打造全網一站式需求主要經營:課件設計,文檔制作,網絡軟件設計、圖文設計制作、發感謝您的觀看和下載Theusercandemonstrateonaprojectororcomputer,orprintthepresentationandmakeitintoafilmtobeusedinawiderfield感謝您的觀看和下載Theusercandemonstr腫瘤化療的概述腫瘤化療的概述
新抗癌藥物介紹2用藥方案腫瘤化療的概述新抗癌藥物介紹腫瘤化療的概述常用抗癌藥異長春花堿(諾維本)中文別名:
長春烯堿,去甲長春花堿,長春瑞賓,失碳長春堿。英文名:Vinorelbine,Navelbine.NVB,VNR,VRB。化學名:3`,4`-二脫氫-4脫氧-C`-去甲長春花堿(重酒石酸鹽)。藥理作用:
本品屬于長春堿類阻止細胞分裂的細胞周期特異性抗腫瘤藥物。1974年由法國學者Potier半合成,1991個在法國上市。NVB是一種作用于細胞的微管蛋白/微管動力平衡的藥物,主要抑制微管蛋白的聚集,選擇性地作用于有絲分裂的佩管,使用權微管崩解,僅在高濃度下影響軸突微管,故神經毒性很低。對管蛋白螺旋化的作用低于VCR,通過阻斷G2與M期細胞的有絲分裂,導致進入間期或分裂后期的細胞死亡。主要用于非小細胞肺癌乳腺癌卵巢癌和惡性淋巴瘤。單藥對非小細胞肺癌的有效率達25%~30%,與DDP(順鉑)聯合可達到40~50%毒副反應:骨髓抑制和靜脈炎常用抗癌藥異長春花堿(諾維本)常用抗癌藥紫杉醇英文名稱:Paclitaxel產品別名:泰素,紫素,特素化學名稱:5β,20-環氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基異絲氨酸酯]藥理作用:紫杉醇是紅豆杉屬植物中的一種復雜的次生代謝產物,也是目前所了解的惟一一種可以促進微管聚合和穩定已聚合微管的藥物。同位素示蹤表明,紫杉醇只結合到聚合的微管上,不與未聚合的微管蛋白二聚體反應。細胞接觸紫杉醇后會在細胞內積累大量的微管,這些微管的積累干擾了細胞的各種功能,特別是使細胞分裂停止于有絲分裂期,阻斷了細胞的正常分裂。主要用于治療晚期乳腺癌非小細胞肺癌卵巢癌頭頸部癌,常用劑量135~175mg/m2毒副反應:骨髓抑制外周神經病變過敏反應脫發 常用抗癌藥紫杉醇常用抗癌藥多西紫杉醇英文名稱:Docetaxel,Taxotere通用名:多西紫杉醇注射液藥理作用:是從紫杉樹針葉提取合成的,與紫杉醇相比,水溶性較高,促使微管蛋白聚合力較強。該藥抑制細胞增殖的作用比紫杉醇強2.5倍。本品的作用機制是加強微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,導致形成穩定的非功能性微管束,因而破壞腫瘤細胞的有絲分裂。本品在細胞內濃度比紫杉醇高3倍,并在細胞內滯留時間長,這是本品在體外試驗中比紫杉醇抗腫瘤活性大的重要原因。在體內試驗中,對小鼠的結腸癌、乳腺癌、肺癌、卵巢腫瘤移植物等有效。對順鉑、足葉乙苷、5Fu、或紫杉醇耐藥的細胞株,本品不產生交叉耐藥。
推薦劑量:60~100mg/m2,每3周1次毒副反應:同紫杉醇.常用抗癌藥多西紫杉醇.常用抗癌藥伊立替康商品名稱:艾力(國產)開普拓(進口)英文名稱:Irinotecan,CPT-11藥理作用伊立替康是喜樹堿的半合成衍生物。喜樹堿可特異性地與拓撲異構酶I結合,后者誘導可逆性單鏈斷裂,從而使DNA雙鏈結構解旋;伊立替康及其活性代謝物SN-38可與拓撲異構酶I-DNA復合物結合,從而阻止斷裂單鏈的再連接。現有研究提示,伊立替康的細胞毒作用歸因于DNA合成過程中,復制酶與拓撲異構酶I-DNA一伊立替康(或SN-38)三聯復合物相互作用,從而引起DNA雙鏈斷裂。哺乳動物細胞不能有效地修復這種DNA雙鏈斷裂。為半合成的水溶性喜樹堿的衍生物,是DNA拓撲異構酶I的抑制劑,為細胞周期S期特異性藥物。主要適應癥:大腸癌、卵巢癌、SCLC毒副反應:延遲性腹瀉對腸癌的單藥有效率為23~32%常用抗癌藥伊立替康草酸鉑
商品名稱:樂沙定通用名:奧沙利鉑英文名:Oxaliplatin藥理作用:第三代鉑類抗癌藥,它優于卡鉑,僅有較低的血液毒性。通過產生烷化結合物作用DNA,形成鏈內和鏈間交聯,從而抑制DNA的合成及復制。主要適應癥:大腸癌和卵巢癌,胃癌非小細胞肺癌頭頸部癌亦有一定療效。毒副反應:外周神經的感覺遲鈍和異常,遇冷則加重。注意事項:必須用注射用水或5%葡萄糖稀釋。常用抗癌藥草酸鉑常用抗癌藥常用抗癌藥健擇通用名稱:鹽酸吉西他濱商品名稱:健擇英文名稱:gemcitabine藥理作用:是細胞周期特異性抗代謝類藥物,主要作用于DNA合成期的腫瘤細胞,即S期細胞,在一定條件下,可以阻止G1期向S期的進展;吉西他濱作為一種前藥在細胞內是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物,在酶的作用下轉化成下列代謝物:吉西他濱一磷酸鹽(dFdCMP)、吉西他濱二磷酸鹽(dFdCDP)和吉西他濱三磷酸鹽(dFdCTP)其中dFdCDP和dFdCTP為活性產物。新一代的抗代謝類腫瘤藥物,是30多年來首次被美國FDA批準的治療晚期胰腺癌的藥物。還可用于非小細胞肺癌,膀胱癌和乳腺癌等。健擇可以和多種抗癌藥物聯合,如順鉑,阿霉素,紫杉醇等毒副反應:骨髓抑制常用抗癌藥健擇希羅達
通用名稱:卡培他濱英文名稱:Capecitabine化學名:5'-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶藥理作用:一種新型的氟脲嘧啶衍生物,它口服經腸道吸收后,在肝臟及腫瘤中經三重酶的活化而轉化成5-FU。其最后一步轉化,由脫氧氟脲苷經胸苷磷酸化酶(TP)轉化成5-FU。由于腫瘤組織中TP酶活性明顯高于正常組織,因此有較高的選擇性。適應癥:乳腺癌和大腸癌,2150mg/m2/天,分2次口服,連服14天,休息7天為1周期。毒副反應:手足綜合癥,皮膚色素沉著,腹瀉等,血液毒性輕微。常用抗癌藥希羅達常用抗癌藥長效Vp16(依托泊苷)膠囊口服劑量的強化和劑型的改變:如速溶型表阿霉素和脂質體等,白蛋白紫杉醇老藥新用及改變用藥方法老藥新用及改變用藥方法替吉奧藥品名稱
:替吉奧膠囊
通用名:替吉奧膠囊
英文商品名:TS-1主要成份:呋喃脲嘧啶+5-氯-2,4-二羥吡啶,氧晴鎂鉀(OXO植物生長抑制素),替加氟適應癥:胃癌,頭頸腫瘤藥理作用:替加氟通過抑制胸苷酸合成酶,阻止脫氧尿苷酸轉變為脫氧胸苷酸,從而干擾DNA的合成。而其中的吉莫斯特通過抑制胃腸道的氟尿嘧啶降解酶,達到延長藥物的作用時間,其中的氧嗪酸鉀是胃黏膜保護劑替吉奧靶向藥物格列衛通用名稱:甲磺酸伊馬替尼膠囊商品名稱:格列衛®(Glivec®)英文名稱:ImatinibMesylateCapsules化學名稱:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽藥理作用:甲磷酸伊馬替尼屬酪氨酸激酶抑制劑,它能與Bcr-Ab1酪氨酸激酶作用,進而抑制Bcr-Ab1陽性細胞及費城染色體陽性慢性骨髓性白血病新白血病細胞的增殖并誘導這些細胞的程序性死亡。主要用于:慢粒、胃腸道基質瘤靶向藥物格列衛靶向藥物吉非替尼(易瑞沙)藥品名稱:吉非替尼片商品名:易瑞沙英文名:GefitinibIressa是小分子苯胺喹唑唑化合物,選擇性地抑制EGFR酪氨酸激酶,可降低腫瘤組織中EGFR、AKT、ERK及細胞增殖標志Ki-67的表達,并可通過上調p27表達起促凋亡作有用適應癥:臨床上主要用非小細胞肺癌治療。靶向藥物吉非替尼(易瑞沙)靶向藥物特羅凱(Tarceva)通用名:鹽酸厄洛替尼、商品名:特羅凱它賽瓦英文名:Erlotinib藥理作用:是一種小分子喹唑啉家族復合物,通過在細胞內與ATP竟爭性結合受體酪氨酸激酶的胞內區催化部位,抑制磷酸化反應,從而阻斷向下游增殖信號傳導,抑制腫瘤細胞配體依賴的HER-1/EGFR的活性,達到抑制腫瘤細胞增殖的作用。適應癥:非小細胞肺癌,聯合治療胰腺癌靶向藥物特羅凱(Tarceva)靶向藥物多吉美通用名稱:甲苯磺酸索拉非尼片商品名稱:多吉美英文通用名:sorafenib藥理作用:【藥理作用】多吉美是一種新型多靶點抗腫瘤藥物,它具有雙重的抗腫瘤作用,一方面通過抑制RAF/MEK/ERK信號傳導通路直接抑制腫瘤生長;另一方面通過抑制VEGF和血小板衍生生長因子(PDGF)受體而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接地抑制腫瘤細胞的生長。適應癥治療不能手術的晚期腎細胞癌。治療無法手術或遠處轉移的原發肝細胞癌。靶向藥物多吉美靶向藥物舒尼替尼(Sutent)商品名:索坦通用名:蘋果酸舒尼替尼英文名:sunitinib舒尼替尼是一個多靶點作用的酪氨酸激酶受體小分子抑制劑,靶點包括PDGF-α、PDGF-β、VEGFR、VEGFR2、VEGFR3、KIT、FLT3、集落刺激因子受體1型和RET,通過干擾信號傳導,達到抑制腫瘤細胞分裂和生長作用。主要用于胃腸間質瘤和晚期腎癌。靶向藥物舒尼替尼(Sutent)靶向藥物拉帕替尼中文名稱:二對甲苯磺酸拉帕替尼英文名稱:Lapatinibditosylate藥理作用:拉帕替尼(lapatinib)是一種口服的小分子表皮生長因子(EGFR:ErbB-1,ErbB-2)酪氨酸激酶抑制劑。是一種可逆的酪氨酸激酶抑制劑,能夠同時有效地抑制ErbB1和ErbB2酪氨酸激酶活性。其作用機理為抑制細胞內的EGFR(ErbB1)和HER2(ErbB2)的ATP位點,阻止腫瘤細胞磷酸化和激活,通過EGFR(ErbB1)和HER2(ErbB2)的同質和異質二聚體阻斷下調信號,起到抑制腫瘤細胞生長的作用。適應癥:TYKERB拉帕替尼用于聯合卡培他濱治療ErbB-2過度表達的,既往接受過包括蒽環類,紫杉醇,曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉移性乳腺癌.
靶向藥物拉帕替尼其他分子靶向治療藥物硼替佐米(萬珂)商品名稱:萬珂(Velcade)英文名:Bortezomib藥理毒性:藥效學硼替佐米是哺乳動物細胞中26S蛋白酶體糜蛋白酶樣活性的可逆抑制劑。26S蛋白酶體是一種大的蛋白質復合體,可降解泛蛋白。泛蛋白酶體通道在調節特異蛋白在細胞內濃度中起到重要作用,以維持細胞內環境的穩定。蛋白水解會影響細胞內多級信號串聯,這種對正常的細胞內環境的破壞會導致細胞的死亡。而對26S蛋白酶體的抑制可防止特異蛋白的水解。適應癥:本品用于多發性骨髓瘤患者的治療其他分子靶向治療藥物硼替佐米(萬珂)美羅華是用于CD20陽性的低度惡性淋巴瘤,總的有效率在50%左右。如與CHOP方案合用,療效會進一步提高。用法為375mg/m2,每周1次,連用4周和6周。不良反應:發熱、寒戰、乏力、低血壓等。單克隆抗體類藥物美羅華是用于CD20陽性的低度惡性淋巴瘤,總的有效率在50%何塞停是cerb-2癌基因的單克隆抗體,該藥可單獨用于治療曾接受過化療的轉移性乳腺癌或與紫杉醇聯合用于轉移性乳腺癌的一線治療。使用該藥必須是HER-2的過度表達的患者,總的有效率在14%左右不良反應:發熱,寒戰,心臟毒性單克隆抗體類藥物何塞停是cerb-2癌基因的單克隆抗體,該藥可單獨用于治療單克隆抗體類藥物西妥昔單抗(愛必妥)
西妥昔單抗是一種IgG1單克隆抗體,由鼠抗EGFR抗體和人IgG1的重鍵與輕鍵的恒定區域組成。西妥昔單抗可以竟爭性抑EGFR及其配體的結合,阻斷細胞內信號轉導途經,從而干擾腫瘤的生長侵襲和轉移,抑制細胞修復和血管發生,誘導癌細胞的凋亡。Ⅱ期臨床實驗結果:30例肝癌病人,口服西妥昔單抗首次400mg/m2,以后每周250mg/m2,連用6周為一周期。Ⅱ期臨床試驗:16例患者,5例SD,PFS1.4月,MST9.6月。治療效果不理想,但安全性較好。西妥昔單抗聯合健擇與草酸鉑治療44例肝癌,RR23%,DCR65%.單克隆抗體類藥物西妥昔單抗(愛必妥)單克隆抗體類藥物尼妥珠單抗:泰欣生(尼妥珠單抗)系針對EGFR的特異性人源化單克隆抗體。通過EGFR細胞外功能域的3A表位結合封閉配體與EGFR的結合,抑制受體蛋白酪氨酸激酶活性,從而有效地阻斷經EGFR介導的信號傳遞和細胞反應進而抑制腫瘤細胞的增殖,誘導細胞的凋亡和抑制新生血管的生成,并能介導CDC(補體依賴的細胞毒效應)和ADCC(抗體依賴的細胞介導的細胞毒效應)作用。臨床研究主要集中于頭頸部鱗癌和腦質細胞瘤,在我國已批準用于晚期鼻咽癌。Ⅱ期臨床試驗:動脈介入加尼妥珠單抗治療肝癌5例,均存活5年以上。單克隆抗體類藥物尼妥珠單抗:單克隆抗體類藥物貝代單抗:是一種針對VEGF的149KD的重組重組人單克隆IgG1抗體,由93%人源和7%的鼠源部分組成。貝代單抗能選擇性地抑制VEFR,從阻止VEGF與VEGFR-1、VEGFR-2受體結合而激活下游信號,抑制新生血管形成。VEGF是體內一強效力的促血管生成因子,能直接或間接參與血管生成,在各種腫瘤包括肝癌的發生、發展及預后中具有極其重要的地位,與肝癌合并門靜脈癌栓、腫瘤大小和TNM分期密切相關,VEGF過表達的肝癌患者有更差的生和預后。VEGF參與調節的腫瘤血管新生對腫瘤的生長和轉移都是必須的,抑制這個過程就可抑制腫瘤的生長,因此針對VEGF的抗血管生成治療是肝癌靶向治療的一個重要方向。經臨床研究表明聯合化療要比單用化療或單用抗體效果好。Ⅱ期臨床研究:33例貝代單代10mg/Kg,連用14天,后28天為一周期,第1,15天給藥一次,聯合健擇與草酸鉑治療,RR20%,PFS5.3月。單克隆抗體類藥物貝代單抗:是一種針對VEGF的149KD的重不同腫瘤的化療方案腫瘤化療的概述不同腫瘤的化療方案腫瘤化療的概述MAP方案-----每28天重復絲裂霉素8MG/M2IV第1,5,10天長春地辛3MG/M2IV第1,9天順鉑120MG/M2IVD第1,5天CAP方案--------第28天重復環磷酰胺400MG/M2IV第1天阿霉素40MG/M2IV第1天或表阿霉素60-80MG/M2IV第1天順鉑100MG/M2IVD第1天ICE方案-------每28天重復異環磷酰胺1G/M2IV第1天(3小時)MESNA500MG/M2IV0,4,8,12小時(在IFO治療后)
足葉乙甙100MG/M2IV第1-3天卡鉑120MG/M2IV第1-3天CE方案-------第21天重復
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