1、組胺與組胺受體阻斷藥課件組胺與組胺受體阻斷藥課件自體活性物質 autacoidsPG、5-HT、組胺、白三烯、血管活性肽類（P物質，激肽類，血管緊張素，利尿鈉肽，降鈣素基因相關肽等）、NO、腺苷等稱為自體活性物質。其特點是均由本身作用的靶組織形成，作用部位與分泌部位很近，故又稱局部激素（local hormones），是由組織而非特定內分泌腺產生，不需由血循環運送到遠處的靶器官發揮作用。自體活性物質 autacoidsPG、5-HT、組胺、白三烯組胺貯存于組織的肥大細胞和血液的嗜堿粒細胞 對應的受體 組胺受體 H1受體 H2受體 H3受體體內的組胺是組氨酸脫羧基而成。 藥用是人工合成，2-(4

2、-咪唑)乙基胺。組胺貯存于組織的肥大細胞和血液的嗜堿粒細胞 【效應】1、心血管系統 激動H1受體 收縮增強，傳導減慢 激動H2受體 收縮加強，心率加快 血管 激動H1、 H2受體 擴張 2、平滑肌 收縮 激動H1受體 支氣管平滑肌、 胃腸平滑肌、子宮平滑肌 心臟【效應】1、心血管系統心臟3、腺體 激動胃壁細胞H2受體 胃酸分泌增加 4、激動H3受體 負反饋調節組胺釋放3、腺體組胺受體阻斷藥 一、 H1受體阻斷藥 二、 H2受體阻斷藥 組胺受體阻斷藥 一、 H1受體阻斷藥 H1受體阻斷藥【體內過程】 1、口服吸收良好， 2、多數藥可透過血腦屏障 3、藥物在肝內代謝后，經尿排出。 4、特非那丁、阿

3、司咪唑代謝產物仍有活性可使作用時間延長H1受體阻斷藥【體內過程】【藥理作用】1抗外周H1受體效應 （1）對抗組胺引起的胃腸、支氣管平滑肌收縮 抑制組胺引起小血管擴張，通透性增加。 （2）對組胺引起的血管擴張和血壓下降， H1受體阻斷藥僅有部分接對抗作用【藥理作用】2中樞作用 鎮靜與嗜睡 作用強度因個體敏感性和藥物品種而異， 以苯海拉明、異丙嗪作用最強， 特非那丁因不易通過血腦屏障幾乎無中樞抑制作用3抗膽堿作用 多數H1受體阻斷藥有抗膽堿作用 （1）中樞抗膽堿作用 抗暈、鎮吐 （2）外周抗膽堿作用 阿托品樣作用2中樞作用 鎮靜與嗜睡【臨床應用】1變態反應性疾病 對蕁麻疹、花粉癥和過敏性鼻炎等皮膚

4、粘膜變態反應效果良好。對昆蟲咬傷引起的皮膚瘙癢和水腫也有良效。對藥疹和接觸性皮炎有止癢效果。對支氣管哮喘患者幾乎無效。對過敏性休克也無效。2暈動病及嘔吐 暈動病、妊娠嘔吐以及放射病嘔吐有鎮吐作用。防暈動病應在乘車、船前1530分服用 茶苯海明（氨茶堿與苯海拉明）3、鎮靜催眠 對中樞有明顯抑制作用的異丙嗪、苯海拉明可用于失眠 【臨床應用】1變態反應性疾病【不良反應】常見鎮靜、嗜睡、乏力，故服藥期間應避免駕駛車、船和高空作業。少數有煩躁、失眠。消化道反應及頭痛、口干等。抗組胺藥 馬來酸氯苯那敏、苯海拉明：白加黑的黑片解析復方感冒藥：解熱鎮痛藥：對乙酰氨基酚（解熱鎮痛，發熱頭痛等癥狀）；鹽酸偽麻黃堿

5、：擴張血管（緩解鼻塞等癥狀，可能有升高血壓、加速心跳等副作用）； 抗組胺藥：第一代的馬來酸氯苯那敏、苯海拉明；第二代的氯雷他定等；（噴嚏、流鼻涕）抗病毒藥：金剛烷胺 嗎啉雙胍（流感病毒）鎮咳怯痰藥：右美沙芬、溴環己胺醇 （咳嗽、痰液等）其他：咖啡因、維生素C、中藥如金銀花；人工牛黃等【不良反應】常見鎮靜、嗜睡、乏力，故服藥期間應避免駕駛車、第二節 H2受體阻斷藥 治療消化性潰瘍藥物 常用藥； 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁。第二節 H2受體阻斷藥 治療消化性潰瘍藥物【藥理作用】抑制組胺引起的胃酸分泌 （競爭性拮抗H2受體）能明顯抑制基礎胃酸及食物和其他因素所引起的夜間胃酸分泌。 抑制胃酸分泌作用：雷尼替丁為西咪替丁的10倍，法莫替丁為西味替丁的30倍，尼扎替丁與雷尼替丁相等。 【藥理作用】抑制組胺引起的胃酸分泌2. 乙溴替丁為新一代H2受體阻斷藥， 抑制胃酸分泌作用為西咪替丁10倍。 促進潰瘍愈合，增加和改善胃粘液分 泌及質量，與抗幽門螺桿菌藥有協同作用。2. 乙溴替丁為新一代H2受體阻斷藥，【臨床應用】 用于十二指腸潰瘍，胃潰瘍， 應用4-8周，愈合率較高， 延長用藥可減少復發。 【不良反應】1. 男性青年可引起勃起障