1、片劑崩解不合格的原因分析總結藥物的吸收過程可簡化為：片劑K1包含輔料的顆粒K2藥物原粉K3吸收 入機體的藥物。除極易溶于水的藥物外，溶解速度常數K1是很小的。片劑經第 一次崩解成粗粒，使有效外表積增加，但遠遠小于第二次崩解后的有效外表積。 所以上述三個速度常數的關系為K3NK22K1,片劑崩解對藥物吸收有著重要的 意義。片劑假設在胃腸液中不崩解或需要較長時間才崩解，就顯示出主藥有效性不 好或至少是療效開始有一個不當的遲延。所以中國藥典對每一種片劑都規定了崩 解時限，并以此來衡量片劑在體外的生物利用度。片劑崩解的機理可能因制片所用的原料和輔料的不同而異。用水溶性藥物及 輔料制成的片劑透水后，主藥

2、和輔料溶洞解；有的片劑中含有可溶性成分，透入 水后可溶性成分溶解而形成很多溶蝕孔而使片劑崩解；有的片劑之所以能成型， 與可溶性成分在粒子間形成固體橋有關，透水后，水溶性固體橋溶解，結合力瓦 解，使片劑崩解；有的片劑中含有遇水可產生氣體（如泡騰劑）的崩解劑等等, 其崩解機理易理解。但多數片劑均需加入崩解劑以促使片劑崩解，其機理與上述情況有所不同。 目前對片劑的機理雖還在繼續研究之中，但有以下幾種學說與生產實際還是比擬 切合：崩解劑吸水膨脹而使片劑崩解；崩解劑增強片劑的吸水性對于生產中有些片劑的崩解不合格現象，藥片劑崩解不合格是很常見的問 題。中藥原料來源復雜，特別是油類、樹脂、全浸膏片劑所造成同

3、崩解不合格最 為常見，由于沒有孔隙和毛細管或把孔隙和毛細管通道堵塞，合水分不能迅速進 入片劑中而造成崩解不合格。造成崩解不合格的原因很多，首先應對藥物的組成 成分作具體分析，常見的原因及解決方法如下：.顆粒過于堅硬，特別是浸膏類品種。可在處方中適當減少膏量，增加藥粉 量或增加一些崩解劑，如淀粉，竣甲基淀粉鈉；可將粗顆粒破碎；選擇適當的黏 合劑，或選用較高濃度的酒精制粒；增加崩解劑用量。.崩解劑的品種及加入方法選擇不當，用量缺乏，或干燥不夠均影響片劑的崩解和溶出。應調整品種或用量，并改進加入方法，如采用內外加法加入崩解 劑，那么利于崩解和溶出。.黏合劑的黏性太強，用量過多。間聚合力過強而影響崩解

4、，可減少黏合 劑用量或調換黏合劑品種，有的用水作黏合劑的品種可改用書乙醇，以降低顆粒 的堅硬性，擴大顆粒疏水的通道。.疏水性潤滑劑用量過多。如硬脂酸鎂用量過多，可減少用量或更換成滑 石粉、二氧化硅等或采用親水性潤滑劑，如月桂醇硫酸鎂等。.壓片時壓力太大，造成片劑過于堅硬。可在硬度合格的前提下降低壓片 機壓力加以解決。.含膠、糖或浸膏的藥片貯存溫度較高或引濕后，崩解時間均會延長。應 注意存貯條件。.片劑中含油類成分較多，合片劑疏水性較強。如果加入吸油劑把油吸掉, 無需加崩解劑，崩解問題即可解決?；蚣尤胪獗砘钚詣?，改善片劑的潤濕性，也 可解決崩解問題。.制粒的工藝也是造成片劑崩解不合格原因之一。多年研制片劑工作遇到此類問題從如下幾個方面著手解：.制粒方面的.粘合劑粘性太強，或選擇不當.粘合劑用量太多.攪拌時間太長，顆粒硬度過大內崩解劑用量太少或缺乏,一般不得少于15% 左右.整粒篩網選擇不當，一般選用14目篩.干燥方面.干熾溫度過高，干燥時間過長影響顆粒過干、過硬、造成加大壓力，從而 影響崩解度.顆粒干燥不充分或不夠時間，造成粘性太強三.崩解劑.外加崩解劑用量缺乏或選擇不當.對難溶性藥物或含中藥成份片子可加入適量的外表活性劑（可內外同時加） 四.主藥性質.主料本身粘性太強.干燥溫度過高使局部顆粒而熔融，造成崩