1、玄參的化學成分及藥理作用研究進展【摘要】就近年來國內外玄參研究相關文獻，對玄參的化學成分及藥理作用研究進展了綜述。其主要化學成分為環烯醚萜類、苯丙素苷類；具有對心血管系統的影響和鎮痛、抗炎、抑菌、增強免疫等藥理作用。【關鍵詞】玄參；化學成分；藥理作用Abstrat：ThesussueduptheheialnstituentsandpharalgialatinsfRadixSrphulariaereferringttheinternalandverseaspertinentliteraturespublishedinreentyears.Theajrityftheheialnstituentsa

2、reirididglysidesandphenylprpanidglysides，hihhaveeffetsnardivasularsyste，analgesia，antiinflaatry，bateristasis，iunenhaneentandsn.Thepaperisritteninrdertfferseinfratinfritsfurtherstudyandexplitatinafterards.Keyrds：RadixSrphulariae；heialnstituents；pharalgialeffets?中國藥典?2022年版收載的玄參(RadixSrphulariae)為玄參科植

3、物玄參(SrphularianingpensisHesl)的枯燥根，別名元參、黑參、浙玄參、烏元參等。玄參始載于?神農本草經?，列為中品其味甘、苦、咸，性微寒；歸肺、胃、腎經；有涼血滋陰，瀉火解毒的作用；用于熱病傷陰，舌絳煩渴，溫毒發斑，津傷便秘，骨蒸勞嗽，目赤，咽痛，瘰疬，白喉，癰腫瘡毒。為了進一步研究和開發玄參，本文就其化學成分、質量標準、藥理作用以及臨床應用研究進展作如下綜述。1化學成分玄參主要含環烯醚萜類、苯丙素苷類，尚含植物甾醇，有機酸類，黃酮類，三萜皂苷，揮發油，糖類，生物堿及微量的單萜和二萜成分等。1.1環烯醚萜類玄參的環烯醚萜成分分成4類：九碳骨架的環戊烷型、7，8環戊烯型和7

4、，8環氧環戊烷型和變異環烯醚萜。八碳骨架、十碳骨架環烯醚萜苷以及裂環烯醚萜苷、雙環烯醚萜苷在玄參屬都未發現1。見圖1、表1。表1玄參中的環烯醚萜類化合物略環戊烷型：母核構造為A，主要為哈巴苷的衍生物，5，6位可有-H，8位-H可進一步與乙酰基、肉桂酰基，對羥基肉桂酰基成酯。7，8環戊烯型：母核構造為B，取代情況變化較大，規律不強。7，8環氧環戊烷型：母核構造為，其骨架特征是在7，8位形成環氧構造，取代位置較為固定。變異環烯醚萜：母核構造為D。1.2苯丙素苷類從玄參中別離得到11個苯丙素苷類化合物：斬龍劍苷A即6-反式肉桂酰基-1-D-果糖基-D-葡萄糖，sibirisideA，XS-4、賽斯坦

5、苷F即4-咖啡酰基-3-L-鼠李糖基-D-葡萄糖，istansideF，XS-5、安格洛苷(angrside，XS-8)、賽斯坦苷DistansideD，XS-9、毛蕊花糖苷ateside，XS-10、去咖啡酰毛蕊花糖苷deaffeylateside，XS-11、3-乙酰基-2-阿魏酰基-L-鼠李糖ningpsideA，XS-12、4-乙酰基-2-阿魏酰基-L-鼠李糖ningpsideB，XS-13、3-乙酰基-2-對羥基肉桂酰基-L-鼠李糖ningpside，XS-14、4-(對甲氧基肉桂酰基-L-鼠李糖和3-乙酰基-2-0-對甲氧基肉桂酰基-a-L-鼠李糖(ningpsideD)。其中XS

6、-4，XS-5，XS-9，XS-10，XS-11為浙玄參中首次分得。1.3甾醇類玄參含有甾醇及其苷類如-谷甾醇、胡蘿卜甙等。1.4其它化合物玄參還含有有機酸類肉桂酸、4-羥基-3-甲氧基苯甲酸、阿魏酸、對甲氧基肉桂酸、琥珀酸；5-羥甲基糖醛；二萜類柳杉醇；三萜類熊果酸及天冬酰胺、果糖、蔗糖、葡萄糖、三萜皂苷、黃酮苷元、生物堿及揮發油等。2藥理活性研究2.1對心血管系統的影響(1)擴張冠狀動脈作用：龔維桂等2發現玄參醇浸膏水溶液能顯著增加離體兔心冠脈流量，同時對心率、心收縮力有輕度抑制；玄參能明顯增加小鼠心肌營養性血流量，并對小鼠垂體后葉素所致的冠脈收縮有明顯對抗作用。(2)降血壓作用：藥理學研

7、究說明玄參水浸液、醇提液和煎劑均有降血壓作用。玄參醇提液靜脈注射可使麻醉貓的血壓隨即下降，血壓平均下降40.5%；煎劑對腎性高血壓犬的降壓作用更明顯。降壓作用初步分析玄參無對抗-腎上腺素能受體作用，對阻斷頸動脈血流所致的升壓反射無明顯影響，降壓機理可能與擴張血管有關，有待進一步的研究。(3)抗血小板聚集作用：李醫明等3研究發現苯丙素苷XS-8，XS-10和環烯醚萜苷XS-6，XS-7在0.5l/L下都有抗血小板聚集作用，但苯丙素苷作用較強。黃才國等4進一步研究發現苯丙素苷XS-8對血漿中的TXB2和6-ket-PGF10均有降低作用，但對TXB2的降低作用更明顯，可能都是其抗血小板聚集的機制。

8、另有報道指出玄參的親脂性成分亦有抑制血小板聚集的作用，一樣劑量條件下玄參醚提娶醇提物、水提物的抑制率分別為55.5%、40.5%、51.9%，三者都有顯著降低血小板聚集率的作用。(4)促進纖溶作用：倪正等5觀察了玄參醚、醇、水提取物對PAI-1都有顯著降低作用，其中玄參石油醚提取物作用最強，與生理鹽水對照組、一樣劑量的丹參水提取液對照組比擬有均顯著差異，與阿司匹林組比擬也有顯著差異。(5)改善血液流變性：玄參醚、醇、水提液對大鼠全血黏度、全血復原黏度、血漿黏度、細胞比容均無顯著影響，但黃前等6發現玄參提取液可明顯改善缺血2h后皮層BFP0.05，其中5g/kg劑量組對于缺血各時間點的血流改善均

9、有顯著作用P0.05。(6)抗腦缺血損傷作用：玄參提取物對大鼠腦缺血有保護作用，尾靜脈注射玄參提取物可明顯減少缺血24h后大鼠的腦梗死體積，明顯改善神經功能，此作用可能與進步腦血流量有關。2.2鎮痛作用翁東明等7研究了發現玄參口服液給藥1h后對醋酸所致小鼠扭體反響有明顯的抑制作用，且作用與劑量有一定的依賴關系。2.3抗炎作用玄參有抗炎作用，臨床可用于齒齦炎、扁桃體炎、咽喉炎等。藥理實驗結果說明玄參對巴豆油致炎引起小鼠耳殼腫脹，蛋清、角叉菜膠和眼鏡蛇毒誘導引起大鼠足趾腫脹，小鼠肉芽腫的形成均有明顯的抑制作用7。目前，玄參的抗炎活性成分尚有爭議，一般認為是環烯醚萜類物質哈帕酯苷和哈帕苷，然而環烯醚

10、萜類物質單用的有效劑量遠大于原生藥中的相應含量，根據實驗證明苯丙素苷類抗氧活性明顯比環烯醚萜類強，提示玄參的抗炎活性可能與其苯丙素苷類成分的抗氧化作用有親密關系8。2.4抗菌作用玄參根和葉的殺菌作用比擬弱，其最低殺菌濃度均需每1l含藥量在50g以上。玄參葉的抑菌效力較根強，尤對金黃色葡萄球菌有效，對白喉、傷寒桿菌次之，對乙型鏈球菌等作用差，但弱于黃連9。2.5免疫增強活性謝麗華等10研究發現哈帕酯苷皮下注射能使陰虛小鼠抑制的免疫功能恢復；哈帕苷和哈帕酯苷均能促進陰虛小鼠體外脾淋巴細胞增殖。毛小平等11報道了在生理條件及環磷酰胺所致免疫功能抑制條件下玄參、黃芪均能升高白細胞數和胸腺指數。2.6保

11、肝作用玄參中苯丙素苷有保肝作用。研究發現苯丙素苷XS-10對D-氨基半乳糖造成的肝細胞損傷有明顯的保護作用12且能抑制肝細胞凋亡。抗肝損傷細胞凋亡可能與其調控肝細胞凋亡相關基因有關。2.7抗氧化作用玄參中苯丙素苷類抗氧活性明顯比環烯醚萜類強。苯丙素苷XS-8與XS-10對脫氧核苷酸羥基加成自由基產生顯著的修復作用，而環烯醚萜苷XS-6與XS-7在一樣條件下作用不明顯13。對紅細胞氧化性溶血四者均有顯著抑制作用，且前兩者明顯強于后兩者8。2.8毒副作用玄參葉較玄參毒性校玄參葉LD50的95%可信限為19.3524.63g/kg體重，最小致死量為15.4g/kg；玄參LD50的95%可信限為15.

12、9919.81g/kg體重，最小致死量為10.8g/kg。兩者均無明顯的蓄積作用。小白鼠中毒表現為安靜、消瘦、反響遲鈍、腹瀉、黑稀便，尸檢未發現對肝、脾、心、肺和腎臟等器官造成病理改變9。3結語玄參是我國常用的傳統中藥材，資源豐富，歷史悠久。其主要成分含環烯醚萜類和苯丙素苷類，這些成分的藥理活性和臨床作用是一致的，可以作為玄參藥理作用的物質基矗然而對玄參的質量評價往往著重于環烯醚萜苷類，藥典中對玄參質量標準制定中僅限于哈帕酯苷，無視了苯丙素苷類成分。如上所述苯丙素苷成分在抗炎、保肝、抗氧化、抗血小板聚集方面都證實有明顯的作用，甚至比環烯醚萜苷類強，尤其是安格洛苷，因此為了更全面、客觀地反映玄參

13、的質量，應該重視苯丙素苷類成分。【參考文獻】1李醫明，蔣山好，朱大元.玄參屬植物化學成分與藥理活性研究進展J.中草藥，1999，304：307-310.2龔維桂，錢伯初，許衡鈞，等.玄參對心血管系統藥理作用的研究J.浙江醫學，1981，31：11-13.3李醫明，曾華武，賀祥，等.玄參中環烯醚萜苷和苯丙素苷對LTB4產生及血小板聚集的影響J.第二軍醫大學學報，1999，205：301-303.4黃才國，李醫明，賀祥，等.玄參中苯丙素苷XS-8對兔血小板AP和兔血漿中PGI2/TXA2的影響J.第二軍醫大學學報，2022，258：920-921.5倪正，蔡雪珠，黃一平，等.玄參提取物對大鼠血液流

14、變性、凝固性和纖溶活性的影響J.中國微循環，2022，83：152-153.6HuangQ，GngQY，YaH，etal.PrtetiveeffetfSrphularianingpensisextratsnerebralisheiainjuryinratsJ.hinJNeDrugslinRe，2022，236：323-327.7翁東明，李黃彤，李亞倫，等.玄參口服液的藥效學研究J.海峽藥學，1995，74：14-15.8李醫明，曾華武，賀祥，等.玄參提取物的抗炎和抗氧活性J.第二軍醫大學學報，1999，209：614-616.9陳少英，賈麗娜，劉德發，等.玄參葉的抗菌和毒性作用J.福建中醫藥，1986，174：57.10謝麗華，劉宏宇，錢瑞琴，等.哈帕苷和哈帕酯苷對陰虛小