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文檔簡介

1、執業藥師資格考試藥理學試題及解析(3)1肝微粒體藥物代謝酶系中主要的氧化酶是 A黃嘌呤氧化酶 B醛氧化酶 C醇脫氫酶 DP450酶 E假性膽堿酪酶 2藥物作用的兩重性指 A既有對因治療作用,又有對癥治療作用 B既有副作用,又有毒性作用 C既有治療作用,又有不良反應 D既有局部作用,又有全身作用 E既有原發作用,又有繼發作用 3有關地高辛的敘述,下列哪項是錯誤的 A口服時腸道吸收較完全 B同服廣譜抗生素可減少其吸收 C血漿蛋白結合率約25 D主要以原形從腎排泄 E肝腸循環少 4下列哪項不是第二信使 AcAMP BCa2+ CcGMP D磷脂酰肌醇 EACh 5氟氟哌啶醇與哪項藥物一起靜注可使人產

2、生不入睡而痛覺消失的特殊麻醉狀態 A氯丙嗪 B芬太尼 C苯海索 D金剛烷胺 E丙米嗪 6治療癲癇持續狀態的首選藥物是 A氯丙嗪 B苯妥英鈉 C苯巴比妥 D安定 E丙戊酸鈉 7苯巴比妥不具有下列哪項作用 A鎮靜 B催眠 C鎮痛 D抗驚 E抗癲 8乙酰水楊酸小劑量服用可防止腦血栓形成,是因為它有哪項作用 A使PG合成酶失活并減少TXA2的生成 B穩定溶酶體膜 C解熱作用 D抗炎作用 E水楊酸反應 9色甘酸鈉平喘機理是 A松弛支氣管平滑肌 B擬交感作用,興奮2受體 C對抗組胺、慢反應物質的作用 D抑制過敏介質的釋放 E抑制磷酸二酯酶,使支氣管平滑肌細胞內cAMP積聚 10硝酸甘油最常用于心絞痛的急性

3、發作,因它首先而且主要產生下列哪項作用 A降低心室容積 B降低室壁張力 C擴張靜脈 D擴張小動脈 E降低耗氧量 11呋喃苯胺酸屬于下列哪類利尿藥 A強效利尿藥 B中效利尿藥 C保鉀利尿藥 D碳酸酐酶抑制藥 E滲透性利尿藥 12下列哪類激素主要用于貧血、再生障礙性貧血、老年性骨質疏松癥治療 A皮質激素類 B抗孕激素類 C雌激素類 D同化激素類 E孕激素類 13磺胺類藥物通過抑制下列哪種酶而起作用 A一碳基團轉移酶 B二氫葉酸還原酶 C二氫葉酸合成酶 D內酰胺酶 EDNA回旋酶 14,下列有關環丙沙星特點的敘述中錯誤的選項為 A對G-菌抗菌作用強 B對G+菌抗菌作用較青霉素G弱 C對綠膿桿菌、厭氧

4、菌抗菌作用較強 D可用于呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織感染 E禁用于孕婦、哺乳期婦女及青春期前兒童 15對阿霉素特點描述中錯誤者為 A屬周期非特異性藥 B屬周期特異性藥 C抑制腫瘤細胞DNA及RNA合成 D引起骨髓抑制及脫發 E具心臟毒性 16部分激動劑的特點為 A。與受體親和力高而無內在活性 B與受體親和力高有內在活性 C具有一定親和力,但內在活性弱,增加劑量后內在活性增強 D具有一定親和力,內在活性弱,低劑量單用時產生激動效應,高劑量時可拮抗激動劑的作用 E無親和力也無內在活性 17下列有關苯妥英鈉的敘述中哪項是錯的 A治療某些心律失常有效 B能引起牙齦增生 C能治療三*神經痛 D治療癲癇大發

5、作有效 E口服吸收規則,T1/2個體差異小 18適用于綠膿桿菌感染的藥物是 A紅霉素 B慶大霉素 C氯霉素 D林可霉素 E:利福平 19糖皮質激素特點中哪一項是錯誤的 A抗炎不抗菌,降低機體防御功能 B誘發和加重潰瘍 C肝功能不良者須選用可的松或潑尼松 D使血液中淋巴細胞減少 E停藥前應逐漸減量或采用隔日給藥法 20治療慢性失血(如鉤蟲病)所致的貧血宜選用 A葉酸 B維生素K C硫酸亞鐵 D維生素B12 E安特諾新 2l25 A. 利多卡因 B維拉帕米 C奎尼丁 D普萘洛爾 E胺碘酮 21阻滯鈉通道,延長ERP 22阻滯鈉通道,縮短APD,相對延長ERP 23阻滯鈣通道,降低自律性 24選擇延

6、長APD和ERP 25誘發或加重哮喘發作 2630 A可樂定 B美加明 C利血平 D卡托普利 E氫氯噻嗪 26可特異地抑制腎素血管緊張素轉化酶的藥物 27具有中樞性降壓作用的藥物 28可阻滯植物神經節上Nl受體的藥物 29可耗竭腎上腺素能神經末梢遞質的藥物 30具有利尿降壓作用的藥物 3l35 A呋喃苯胺酸 B乙酰唑胺 C安體舒通 D氨苯蝶啶 E甘露醇 31脫水和滲透利尿作用較強的藥物 32可與醛固酮競爭醛固酮受體的藥物 33可直接抑制鈉離子選擇性通道的藥物 34可抑制碳酸酐酶、抑制H+Na+交換的藥物 35抑制髓袢升支粗段的Na+K+2CL偶聯轉運系統的藥物 3640 A羥氨芐青霉素 B氯霉

7、素 C頭孢他定 D克拉維酸 E紅霉素 36對綠膿桿菌殺滅作用很強可用于嚴重感染的藥物 37有抑制骨髓造血功能的藥物 38抗菌譜較廣但對綠膿桿菌無效的藥物 39有廣譜內酰胺酶抑制作用的藥物 40治療軍團病最有效的首選藥物 4145 A爭光霉素 B馬利蘭 C放線菌素D(更生霉素) D環磷酰胺 E雌激素 41慢性粒細胞白血病 42急性淋巴細胞白血病 43絨毛膜上皮癌 44前列腺癌 45皮膚鱗狀上皮癌 4650 A麻黃堿 B異丙腎上腺素 C兩者均能 D兩者均不能 46可明顯升高血壓 47有中樞興奮作用 48激動腎上腺素受體 49加速房室傳導 50阻斷受體 5155 A苯巴比妥 B氯丙嗪 C兩者均有效

8、D兩者均無效 51阻滯腦干網狀結構上行激活系統 52阻滯中腦邊緣系統 53拮抗D2受體 54增強鎮痛藥的作用 55抗心律失常 5660 A氫化可的松 B苯丙酸諾龍 C兩者均是 D兩者均不是 56明顯促進蛋白質合成 57有免疫抑制作用 58有抗休克作用 59結構上為甾體激素 60作用上屬抗雌激素類 61影響多次用藥的藥時曲線的因素有 A藥物的生物利用度 B用藥間隔時間 C藥物的表觀分布容積 D藥物血漿半衰期 E每日用藥總量 62屬內源性的擬腎上腺素藥有 A去甲腎上腺素 B多巴胺 C麻黃堿 D腎上腺素 B異丙腎上腺素 63異丙嗪的主要用途有 A抗心律不齊 B防治變態反應 C防治消化性潰瘍 D抗暈動

9、癥及嘔吐 E鎮靜催眠 64甘露醇可用于 A預防急性腎功能衰竭 B利尿輔助藥 C青光眼 D腦水腫 E心臟性水腫 65丙硫氧嘧啶的主要適應癥有 A中、輕度甲亢 B甲狀腺危象 C甲亢手術前準備 D單純性甲狀腺腫 E甲狀腺功能低下 66下列哪些青霉素類藥物能耐青霉素酶 A氨芐青霉素 B苯唑青霉素(新青霉素) C芐星霉素G D乙氧萘青霉素(新青霉素) E鄰氯唑青霉素67主要用于控制癥狀的抗瘧藥有 A。氯喹 B伯氨喹 C奎寧 D乙胺嘧啶 E青篙素 68長春新堿 A作用于腫瘤細胞增殖中的G1期 B作用于S期 C作用于M期 D屬周期非特異性藥 E對兒童急性淋巴細胞白血病療效較好 69水楊酸類的抗炎作用原理與下

10、列哪些機制有關 A抑制免疫反應,緩解炎癥反應 B抑制血小板聚集 C抑制細菌毒素和細胞結合,減輕細胞損害 D抑制前列腺素合成和釋放 E抑制緩激膚的合成及組胺的釋放 70異煙肼的作用特點有 A結核桿菌不易產生抗藥性 B對細胞外的結核桿菌有效 C對細胞內的結核桿菌無效 D治療中引起維生素B6缺乏 E與對氨水楊酸合用,兩者均在肝臟乙酰化;從而提高療效 解答 題號:1 答案:D 解答:肝微粒體藥物代謝酶系也稱混合功能氧化酶系或單加氧酶系,由于它能催化藥物等外源性物質的代謝,故簡稱藥酶(hepatic microsomal drugmetabolizing enZyme systems)。此酶系存在于肝細

11、胞內質網上,微粒體是肝細胞勻漿超速離心后的沉淀物,實際上是內質網碎片形成的微粒。肝藥酶的專一性低,能對許多脂溶性高的藥物發揮生物轉化作用。該酶系統由若干種酶和輔酶構成,其中主要的氧化酶是P450酶。P450酶即細胞色素P450,它與一氧化碳結合后吸收光譜主峰在450nm,故有此名稱。黃嘌呤氧化酶、醛氧化酶、醇脫氫酶、假性膽堿酪酶也都參加藥物代謝,但它們均為非微粒體酶,故不應被選。 題號:2 答案:C 解答:任何事物都有兩重性,藥物作用也不例外。藥物作用的兩重性是指藥物在發揮治療作用的同時,往往也呈現一些與治療無關且對病人不利的作用,由這些作用產生出對病人不利的反應即不良反應。由于藥物往往是外源

12、性物質,一般選擇性較差,且通常所服藥物又是通過藥物周流全身而在病變部位發揮治療作用的。這樣,當藥物周流全身時,必然與體內其他組織接觸,其中,本來無病卻又比較敏感的組織,即易被藥物干擾受到損害,引起不良反應。臨床用藥的愿望是盡量充分發揮藥物的治療作用而減少不良反應。其他各選項均不是兩重性的含義,故正確答案只有C。 題號:3 答案:B 解答:地高辛是臨床廣泛應用的強心貳類藥物。該藥口服時吸收較完全,其血漿蛋白結合率約25,肝腸循環少,主要以原形從腎排泄,很少部分經肝代謝。故選擇項A、C、D、E均為正確描述,而本題要求是指出錯誤選項,故只有B。同服廣譜抗生素時由于抗生素可殺死腸道正常寄生菌群,減少菌

13、群對地高辛的降解,故而可以增加地高辛的吸收從而增加其生物利用度。而選項B卻敘述為可減少其吸收,故為錯誤選項。 題號:4 答案:E 解答:神經遞質或激動藥與受體結合后,受體發生構象改變,并處于活性狀態,繼之觸發一系列生化反應,產生信息傳送、放大直至產生生物效應。神經遞質或激動藥的這些作用是通過增加細胞內環腺苷酸(cAMP)而實現的。美國學者蘇瑟南(Sutherland)首先發現了cAMP并且提出了第二信使學說,他認為神經遞質或激動藥是第一信使;cAMP是第二信使。第二信使將第一信使所帶的信息加以放大并往后傳遞最終引起一系列體內反應。以后又陸續發現,除cAMP以外,Ca2+,環鳥苷酸(cGMP)以

14、及磷脂酰肌醇等均為“第二信使”,ACh(乙酰膽堿)是膽堿能神經的遞質,其結構屬膽堿酯類的季銨化合物,在神經發生沖動時,迅即釋放出ACh,而沖動發生以后又迅即被膽堿酯酶所破壞,因此ACh不是第二信使。本題正確答案應為B。 題號:5 答案:B 解答:氟哌啶醇為丁酰苯類化合物,能阻斷中樞的多巴胺受體,它對精神病患者的進攻行為、器質性精神病、酒精性諺妄以及攻擊行為等有治療作用。芬太尼是一種人工合成鎮痛藥,為阿片受體激動劑,其鎮痛效力約為嗎啡的100倍,并有速效、短效特點。當兩藥一起靜脈注射時可使病人產生一種精神恍惚、活動減少,不入睡而痛覺消失的特殊麻醉狀態,從而可進行某些短小手術。其他藥物與氟哌啶醇合

15、用均無此作用故不應被選擇。 題號:6 答案:D 解答:癲癇是中樞神經系統慢性疾患的一類,神經元反復發生異常放電引起短暫腦功能障礙,表現為發作突然、意識喪失、肢體抽搐等臨床驚厥癥狀。發作時常伴有異常的腦電圖。根據臨床癥狀的不同,一般將癲癇分為四種類型,大發作(羊癲風)是四型中最普通的一類。如果大發作頻繁、間歇期甚短,患者持續昏迷,即稱為癲癇持續狀態,必須及時搶救。苯巴比妥、苯妥英鈉、地西泮(安定)均可用于癲癇持續狀態,但地西泮安全性大且顯效快,故應首選。氯丙嗪主要用于治療精神分裂癥,并可加強麻醉藥、鎮靜催眠藥、鎮痛藥以及乙醇的作用。但它能降低驚厥閾,可誘發癲癇,故不可選。丙戊酸鈉對各型癲癇都有一

16、定療效。但對大發作不及苯巴比妥及苯妥英鈉,胃腸道副反應較多見,嚴重毒性為肝功能損害,故不作首選藥。 題號:7 答案:C 解答:苯巴比妥能阻滯腦干網狀結構上行激活系統而發揮鎮靜、催眠、抗驚及抗癲等作用。但它與乙醚等全麻藥不同,它對丘腦新皮層通路無抑制作用,故無鎮痛作用。因此按題目要求應選擇苯巴比妥所不具有的作用,只能選C。 題號:8 答案:A 解答:乙酰水楊酸在用于解熱鎮痛的劑量下,尤其在用于抗炎抗風濕劑量(比一般用于解熱鎮痛的藥用量大l一2倍)下,易致出血(尤其消化道出血)。究其原因為能抑制血小板聚集并且可對抗維生素K因而延長凝血時間,引起出血。因而認為小劑量服用可用于預防心肌梗死并防止腦血栓

17、形成。此理論已為臨床實踐所證實。生化藥理學研究證明,乙酰水楊酸能使體內前列腺素合成酶(環加氧酶)活性中心失活,減少血小板中血栓烷A2(TxA2)的生成,故有抗血小板聚集及抗血栓形成作用。故本題應選A。其他四個選項均與防止腦血栓形成關系不大,故皆不能選。 題號:9 答案:D 解答:色甘酸鈉為一種抗過敏平喘藥。其主要作用是通過穩定肥大細胞膜,防止膜裂解和脫顆粒從而抑制過敏介質的釋放,防止哮喘發作,故正確答案應為D。因本品不具有其他四個選項所列的作用,故均不能選。 題號:10 答案:C 解答:硝酸甘油用于治療心絞痛已有百年歷史,其療效確切,起效迅速,維持時間頗短。該藥主要擴張靜脈,使回心血量減少,降

18、低心室容積及左心室舒張末期壓力,因而導致室壁張力降低,耗氧量降低,使心絞痛癥狀緩解。它對小動脈也有較小的擴張作用。由此可知,硝酸甘油首先而且主要產生的作用是擴張靜脈,其他選項所列的作用主要為擴張靜脈引起的繼發作用,故正確選項只應是C。 題號:11 答案:A 解答:呋喃苯胺酸為強效利尿藥,作用于髓袢升支粗段,選擇性地抑制NaCl的重吸收,因此也屬于髓袢利尿藥。其利尿作用強大而迅速,且不受體內酸堿平衡變化的影響。本品口服吸收迅速, 10min后血中即可測得藥物,靜注時510min即起效,通常維持23h。從以上情況可知呋喃苯胺酸利尿作用強于其他各類利尿藥,因而,A為正確選項,其他項不可選。題號:12

19、 答案:D 解答:以睪丸酮為代表的雄激素類藥物除有促進男性性征和性器官發育與成熟作用之外,尚有同化作用,即促進蛋白質合成代謝,減少蛋白質分解,從而促進生長發育,有些睪丸酮衍生物(如苯丙酸諾龍,康力龍等),其雄性激素作用大為減弱而同化蛋白質作用相對增強,故稱為同化激素。它們主要用于貧血、再生障礙性貧血、老年性骨質疏松等癥的治療。故本題正確選項為D,其他各選項均非主要用于上述各癥,故均不應選。 題號:13 答案:C 解答:許多病原微生物不能直接利用現成的葉酸(外源性葉酸)而必須自身合成。其合成的主要步驟是利用二氫蝶啶、L谷氨酸、對氨基苯甲酸(PABA)在二氫葉酸合成酶的催化下形成二氫葉酸,再在二氫

20、葉酸還原酶的催化下形成四氫葉酸,后者則參與嘌呤、嘧啶、氨基酸、核酸的合成并最終影響菌體蛋白的合成。磺胺類藥物為對氨基苯磺酰胺(簡稱磺胺,SN)的衍生物,它們的化學結構與PABA相似,因此能與PABA競爭二氫葉酸合成酶從而抑制二氫葉酸的合成,影響核酸生成,最終使細菌的生長繁殖受到抑制。故本題的正確選項應為C。其他選項與磺胺藥均無類似作用故不應選擇。 題號:14 答案:B 解答:環丙沙星(環丙氟沙星)是第三代喹諾酮類藥物。該藥抗菌譜廣,對G菌的抗菌活性是喹諾酮類中最強的。對綠膿桿菌及其他厭氧菌有強大抗菌力。廣泛用于呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織感染。因對骨組織有不良影響、故禁用于孕婦、哺乳期婦女以及青

21、春期前兒童。故本題選項中A、C、D和E均敘述正確,不應選做答案。本品對G+菌抗菌作用不比青霉素G弱,故選項B為錯誤選項,符合本題要求,本題答案為B。 題號:15 答案:B 解答:阿霉素為一種抗癌抗生素。結構上屬于蒽類衍生物,為周期非特異性藥物,它能與DNA堿基對結合因而抑制DNA和RNA的合成。主要用于治療急性淋巴細胞白血病、急性粒細胞白血病。骨髓抑制、脫發、口炎等發生率較高,劑量過大可引起中毒性心肌炎。故A、C、D、E均為正確描述,不應選為答案。B項是錯誤描述,符和題目要求,故應選為答案。 題號:16 答案:D 解答:本題與1996年全國執業藥師考試藥理試題第2題相同。部分激動劑具有一定的親

22、和力,但內在活性低,單用時與受體結合后只能產生較弱的效應,即使濃度再增加也不能達到完全激動劑那樣的最大效應,因而僅可稱之為部分激動劑(與完全激動劑相比)。與完全激動劑合用時,如部分激動劑劑量增加,則會占領更多受體,故可妨礙完全激動劑與受體的作用,但本身的活性又有限,因而表現為拮抗激動劑的激動作用。故應選D,而其他各項均不是部分激動劑的特點,應注意加以區別。 題號:17 答案:E 解答:本題與1996年全國執業藥師考試藥理試題第4題相同。苯妥英鈉為治療癲癇大發作的首選藥物,對三*神經痛的療效也好,還可用于治療洋地黃所致室性心律失常。但可引起牙齦增生為其不良反應。因此,A、B、C、D均為正確描述。

23、本藥口服吸收緩慢而且不規則,血漿T1/2個體差異大。因此E為錯誤描述,本題正確答案為E。 題號:18 答案:B 解答:本題與1996年全國執業藥師考試藥理試題第10題相同。所有選擇中僅B項慶大霉素對綠膿桿菌有較強抗菌作用,故適用于綠膿桿菌感染。其他選擇所列的抗生素對綠膿桿菌無效故不能選用。 題號:19 答案:C 解答:本題與1996年全國執業藥師考試藥理試題第15題相同。可的松和潑尼松均為糖皮質激素類藥物。糖皮質激素藥物進入機體后在肝中分布最多,生物轉化也在肝中進行,其C4一C5間的雙鍵首先被加氫還原,隨后C3上的酮基還原成羥基再與葡萄糖醛酸或硫酸結合,最后由尿中排出。肝腎功能不全時,糖皮質激

24、素的血漿半衰期常被延長。因此肝功能不良者應盡量避免選用本類藥物。故選擇C項。其他各選項所述均與實際相符故不能選擇。 題號:20 答案:C 解答:本題與1997年全國執業藥師考試藥理試題第15題相同。我國膳食中鐵含量較高,足夠生理需要。缺鐵的原因主要是:急、慢性失血(如消化道出血,鉤蟲病,多年肛痔或月經量過多等); 需鐵增加而攝入量不足(如兒童生長期、婦女妊娠和哺乳期等);胃腸道吸收障礙(如萎縮性胃炎,胃大部分切除,慢性腹瀉等),這些均可導致體內鐵儲量逐漸耗竭,產生缺鐵性貧血。鐵劑用于防治缺鐵性貧血,療效甚佳。臨床常用的口服鐵劑為硫酸亞鐵,一般能迅速改善癥狀,貧血多在l一3個月恢復正常,應用硫酸

25、亞鐵的同時,應同時進行對因治療,如鉤蟲病所致的貧血需進行驅蟲。葉酸主要治療葉酸缺乏性巨幼紅細胞性貧血;維生素B12對于因其缺乏性惡性貧血和其他原因所致的巨幼紅細胞性貧血有輔助治療作用;而維生素K和卡巴克洛(安特諾新)則為止血藥,分別為促進凝血過程的止血藥和作用于血管的止血藥。故本題答案為 C。 題號:(2125) 答案:21C 22A 23B 24E 25D 解答:根據對離子轉運和電生理特性的影響,一般將抗心律失常藥分為四類。試題中利多卡因(A)、奎尼丁(C)為鈉通道阻滯藥、維拉帕米(B)為鈣拮抗藥、普萘洛爾(D)為腎上腺素受體阻斷藥、胺碘酮(E) 為延長動作電位時程(APD)藥。奎尼丁可與心

26、肌細胞膜的脂蛋白結合,降低膜對Na+,K+等通透性,故有膜穩定作用,因此可延長APD和有效不應期 (ERP)。利多卡因能抑制Na+內流,促進K+外流,使APD及ERP均縮短,但使APD縮短更明顯,故ERPAPD增大,使EBP相對延長,此特點與奎尼丁有所不同。故21題應選C,22題應選A。維拉帕米為鈣拮抗劑,它阻滯心肌細胞膜慢鈣通道,抑制Ca2+內流,使自律性降低。故23題應選B。胺碘酮對浦氏纖維和心室肌的APD和ERP可以延長,但對心房和房室結(AV)的卻很少影響,故它有選擇性延長APD和ERP的作用,因此24題應選E。普萘洛爾為腎上腺素受體阻滯劑,但它對心臟的受體和支氣管的受體缺乏選擇性,因

27、而在抗心律失常的同時,也因為支氣管受體被阻滯,使膽堿能神經支配相對占優勢,引起支氣管收縮,對支氣管哮喘病人易誘發及加重哮喘發作。因此,此時應禁用普萘洛爾。故第25題應選擇D。 題號:(2630) 答案:26D 27A 28B 29C 30E 解答:抗高血壓藥物品種甚多。根據其主要作用部位或作用機制,可樂定(A)美加明(B)和利血平(C)為交感神經阻滯藥,卡托普利(D)為血管緊張素轉化酶抑制藥,氫氯噻嗪(E)為利尿降壓藥。在交感神經阻滯藥中,可樂定主要興奮中樞咪唑啉受體抑制去甲腎上腺素(NE)的釋放而產生降壓作用。美加明主要阻滯植物神經節上 N1受體,而利血平則主要耗竭腎上腺素能神經末梢遞質。因

28、此26題應選D,27題應選A,28題應選B,29題應選C,30題應選E。 題號:(3l一35) 答案:31E 32C 33D 34B 35A 解答:根據利尿作用的強弱一般將利尿藥分為四類。試題中呋喃苯胺酸為強效利尿藥,安體舒通(螺內酯)、氨苯蝶啶和乙酰唑胺為強效利尿藥,甘露醇為滲透性利尿藥(又稱脫水藥)。以其作用機理而言,呋喃苯胺酸抑制髓袢升支粗段的Na+K+2Cl偶聯轉運系統,使NaCl重吸收顯著減少,尿量顯著增加。乙酰唑胺抑制碳酸酐酶,從而抑制H+Na+交換,使管腔中Na+和HCO3-;重吸收減少,Na+K+交換增多而產生利尿作用。安體舒通因與醛固酮結構相似可與之競爭遠曲小管和集合管細胞內

29、的醛固酮受體,使遠曲小管后部和集合管的Na+K+交換減少,Na+、C1-和水的重吸收減少,K+的重吸收增加,從而產生排鈉、排水保鉀作用。甘露醇在體內不易被代謝,靜注后能提高血漿及腎小管液滲透壓,從而產生組織脫水作用和滲透性利尿作用。氨苯蝶啶直接抑制鈉離子選擇性通道,阻止鈉離子回吸而致利尿,并兼而阻止K+的排出。據此第31題應選E,第32題應選C,第33題應選D,第34題應選B,第35題應選A。 題號:(3640) 答案:36C 37B 38A 39D 40.E 解答:選擇項所列藥物中,阿莫西林 (羥氨芐青霉素)抗菌譜較廣但對綠膿桿菌無效,氯霉素為廣諾抗生素但可明顯抑制骨髓造血功能;頭孢他定為第

30、三代頭孢菌素類藥物,對革蘭陽性、陰性菌均有抗菌活性,尤其對綠膿桿菌殺滅作用很強,可用于嚴重感染;克拉維酸其結構類似青霉素,可抑制內酰胺酶,因而緩解該酶對青霉素類或頭孢菌素等同服藥物的破壞,以延長或增強后者的抗菌作用;紅霉素為大環內酯類抗生素,抗菌譜似青霉素G,但軍團菌對其高度敏感,因而目前紅霉素是治療軍團病最有效的首選藥物。據此,第36題應選C,第37題應選B,第38題應選A,第39題應選D,第40題應選E。題號:(4l一45) 答案:41B 42D 43C 44E 45A 解答:博來霉素(爭光霉素)為多種糖肽抗生素的混合物。該藥能與DNA上的AT堿基對結合而引起DNA的斷裂。給藥后廣泛分布到

31、各組織,皮膚、肺及鱗癌較多,故主要用于皮膚鱗狀上皮癌。白消安(馬利蘭)屬磺酸酯類,在體內解離后起烷化作用。該藥小劑量即可明顯抑制粒細胞生成,對慢性粒細胞白血病療效顯著,若加大劑量甚至可抑制全血象。但它對慢性粒細胞白血病的急性病變及急性白血病無效,對其他腫瘤療效不明顯。放線菌素D即更生霉素是一種多肽抗生素,能嵌入 DNA雙螺旋鏈中相鄰的鳥嘌呤和胞嘧啶堿基對之間,與DNA結合成復合體,因而阻礙其功能。該藥抗瘤譜窄,主要用于惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌等的治療。環磷酰胺為氮芥與磷酰胺基結合而成的化合物。它在體外無活性,在體內經代謝分解出有強大作用的磷酰胺氮芥才與DNA發生烷化,產生抑瘤作用。該藥抗瘤譜較

32、廣,對慢性粒細胞白血病效果較好,對急性淋巴細胞白血病也有效。雌激素(常用乙烯雌酚)的作用之一是能直接對抗雄激素對前列腺癌組織的生長促進作用,因此主要用于前列腺癌的治療。據此,第4l題應選B,第42題應選D,第43題應選C,第44題應選E,第45題應選A。 題號:(4650) 答案:46A 47A 48C 49B 50D 解答:麻黃堿為中藥麻黃中提取的生物堿,也可人工合成。該藥與腎上腺素基本相似,能激動及受體,也能促進去甲腎上腺素能神經末梢釋放遞質而間接發揮擬腎上腺素作用。它可產生明顯的中樞興奮作用;興奮心臟,使心收縮加強,心輸出量增加,血壓升高,但心率變化不大。異丙腎上腺素是人工合成品,為典型

33、的1,2受體激動劑,但對二者選擇性很低,對受體也幾無作用。它能加速房室傳導,加快心率,此點與麻黃堿不同。由于激動血管上的2受體,故對血管有舒張作用(主要是對骨骼肌血管舒張),由于心臟興奮和外周血管舒張故引起收縮壓升高而舒張壓略下降,此點也與麻黃堿明顯升高血壓不同。本藥的中樞興奮作用很微弱,此點也與麻黃堿不同。兩藥均能激動腎上腺素受體且均不能阻斷受體。故第46題應選A,第47題應選A,第48題應選C,第49題應選B,第50題應選D。 題號:(5155) 答案:51A 52B 53B 54C 55D 解答:苯巴比妥為一典型的巴比妥類衍生物,臨床應用歷史悠久。腦干網狀結構上行激活系統主要通過丘腦內的

34、非特異投射系統而維持大腦皮質的興奮性。苯巴比妥能阻止此上行激活系統而發揮抑制作用,本身無鎮痛作用但小劑量苯巴比妥與解熱鎮痛藥合用能加強后者的鎮痛作用。故各種復方止痛片常含有苯巴比妥。氯丙嗪為一典型的抗精神失常藥,臨床應用也已近半個世紀。結構上屬吩噻嗪類衍生物。研究證明,腦內存在四條多巴胺(dopamine,DA)能神經通路,其相應的 DA受體至少存在D1和D2兩個亞型。四條通路中中腦邊緣系統通路和中腦皮質通路均與精神、情緒及行為活動有關,氯丙嗪能拮抗中腦邊緣系統及中腦皮質通路中的D2受體而發揮抗精神病作用。氯丙嗪本身亦無鎮痛作用,但與鎮痛藥合用也能增強鎮痛作用。據此,第5l題應選A,第52題應

35、選B,第53題應選B,第 54題應選C,第55題應選D。 題號:(5660) 答案:56B 57。A 58A 59C 60D 解答:氫化可的松為一典型的糖皮質激素,在體內由腎上腺皮質束狀帶合成和分泌。其基本結構為甾核,故又稱甾體激素。藥用氫化可的松可加速蛋白質分解,抑制免疫過程,有抗休克作用(是其抗炎癥、抗毒素和免疫抑制作用的綜合結果)。苯丙酸諾龍為睪丸素衍生物,也屬甾體類,它的雄性激素活性大為減弱而同化蛋白質作用卻相應增強,故稱同化激素。它能明顯促進蛋白質合成而氫化可的松則相反。苯丙酸諾龍由于雄性激素活性大為減弱已不能拮抗雌激素,故它與氫化可的松均不屬抗雌激素類。據此,第56題應選B,第57

36、題,58題均應選A,第59題應選C,第60題應選D。 題號:61 答案:A、B、C、D、E 解答:多次用藥的藥時曲線為一鋸齒形曲線。每次用藥后血藥濃度上升一定幅度,在用藥的間隔時間里則按一級動力學消除,降到原血藥濃度的一定值。因此,每次用藥劑量,每日用藥總量,用藥間隔時間,藥物的生物利用度,藥物血漿半衰期以及藥物的表觀分布容積對鋸齒形曲線均有一定影響。故本題各選項均應選擇。本題提示考生,應從業務內容上決定選項,而不能誤解為選項只能選一部分內容以致造成正確選項的遺漏。 題號:62 答案:A、B、D 解答:本題5個備選藥物均為擬腎上腺素藥,但去甲腎上腺素、多巴胺、腎上腺素在機體內自身即存在,故作為

37、藥物它們是內源性的擬腎上腺素藥物。而麻黃堿是從中藥麻黃中提取或人工合成者,異丙腎上腺素是人工合成品,此二者在機體內皆不存在,故不是內源性擬腎上腺素藥物。據此本題答案只應是A、B、D。 題號:63 答案:B、D、E 解答:異丙嗪即非那根,為一典型的H1阻斷藥。其作用主要有對抗組胺收縮胃、腸、支氣管平滑肌的作用,對因組胺受體興奮而引起的變態反應有防治作用;因能阻斷中樞H1受體的覺醒反應,而有鎮靜催眠作用;它還有抗暈動、止吐作用(可能由其中樞抗膽堿作用引起),但它既無抗心律不齊作用也不能防治消化性潰瘍,故本題只能選擇B、D、E。 題號:64 答案:A、C、D 解答:甘露醇為己六醇,口服不吸收,常用20高滲注射液靜注,以促使組織間液水分向血漿擴散,產生脫水作用。它大部分從腎上球濾過,在腎小管內不被重吸收,使管腔液形成高滲,妨礙水和電解質在腎小管內重吸收,因而產生利尿作用。該藥可用于預防急性腎功能衰竭,降低顱內壓而用于消除腦水腫,降低眼內壓而用于青光眼。故本題應選擇A、C、D。 題號:6

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