1、精選學習資料 - - - 歡迎下載學習必備精品學問點性激素類藥與抗生育藥學問總結教學時數： 自學教學重點： 性激素類藥.抗性激素類藥和抗生育藥的作用及臨床應用；教學難點： 性激素類藥.抗性激素類藥和抗生育藥的作用及臨床應用；內容提要：一.概述性激素 sex hormones為性腺分泌的類固醇激素,包括雌激素.孕激素和雄激素；臨床應用的性激素類藥物大多為人工合成品及其衍生物；常用的抗生育藥大多屬于雌激素與孕激素的復合制劑；性激素的產生和分泌受下丘腦腺垂體調劑；下丘腦分泌促性腺激素釋放激 素gnrh,促使腺垂體分泌卵泡刺激素fsh和黃體生成素 lh ；對女性, fsh促進卵泡的生長發育； fsh

2、和 lh 的共同作用, 促使成熟的卵泡分泌雌激素和孕激素；對男性, fsh 可促進睪丸中精子的生成；lh 可促進睪丸間質細胞分泌雄激素；性激素對腺垂體的分泌功能具有正反饋和負反饋兩方面的調劑作用,這取決于機體的性周期； 在排卵前血中雌激素水平較高,可直接或通過下丘腦促進腺垂體分泌lh ,導致排卵 正反饋 ；在月經周期的黃體期,由于血中雌激素.孕激 素水平較高,從而削減gnrh 的分泌,抑制排卵 負反饋 ；常用的甾體避孕藥就為依據這一負反饋機制而設計的； 雄激素也可通過反饋機制抑制促性腺激素的釋放；二.雌激素類與抗雌激素類藥（一）雌激素類藥【作用】1促進女性性成熟,維護女性其次性征；2促進子宮內

3、膜增殖；3促進排卵；4影響乳腺發育和乳汁分泌；5影響代謝雌激素激活腎素 -血管緊急素系統； 能增加骨骼中的鈣鹽沉積,促進長骨骨骺閉合； 大劑量能上升血清三酰甘油和磷酯.降低血清膽固醇和低密精品學習資料精選學習資料 - - - 歡迎下載學習必備精品學問點度脂蛋白,但可增加高密度脂蛋白；降低糖耐量；6其他雌激素可促進血液凝固；【臨床應用】1圍絕經期綜合征；2卵巢功能不全；3功能性子宮出血；4乳房脹痛及回乳；5絕經后乳腺癌；6前列腺癌；7痤瘡；8避孕與孕激素組成復合制劑用于避孕（見本章第五節）；【不良反應】常見不良反應有厭食.惡心.嘔吐及頭昏等；削減劑量或從 小劑量開頭逐步增加劑量可減輕癥狀；長期大

4、量應用可使子宮內膜過度增生,發生子宮出血,增加子宮癌的發生率；可使水.鈉潴留,引起水腫.高血壓；（二）抗雌激素類藥本類藥物能與雌激素受體結合,發揮競爭性拮抗雌激素作用； 常用藥物有氯米芬.他莫昔芬和雷諾昔芬等；氯米芬有較弱的雌激素活性和中等程度的抗雌激素作用,能和雌激素受體結合而競爭性拮抗雌激素的作用；氯米芬能促進人的促性腺激素釋放,誘發排卵； 用于功能性不孕癥. 功能性子宮出血. 月經不調. 晚期乳腺癌及長期應用避孕藥后發生的閉經等； 大劑量長期應用可引起卵巢肥大,一般停藥后能自行復原； 卵巢囊腫者禁用；他莫昔芬能與乳腺癌細胞的雌激素受體結合,抑制依靠雌激素才能連續生長的腫瘤細胞；用于治療絕

5、經后晚期乳腺癌患者,療效較好；雷諾昔芬為挑選性雌激素受體調劑藥的其次代產品,用于絕經后婦女的骨質疏松癥；三.孕激素類與抗孕激素類藥（一）孕激素類藥【作用】1對生殖系統作用在雌激素作用的基礎上,促進子宮內膜由增殖期轉化為分泌期, 有利于受精卵著床和胚胎發育；在妊娠期能降低子宮對縮宮素的敏精品學習資料精選學習資料 - - - 歡迎下載學習必備精品學問點感性,抑制子宮收縮活動,使胎兒安全發育,故有保胎作用；大劑量能抑制腺垂體 lh 的分泌,抑制卵巢的排卵過程,有避孕作用；能促進乳腺腺泡發育, 為哺乳作預備；2對代謝的影響 孕激素與醛固酮結構相像,有競爭性抗醛固酮作用,促進 na+.cl -排出而利尿

6、；此外,孕激素為肝藥酶誘導劑,促進某些藥物代謝；孕激素可促進蛋白分解,增加尿素氮的排泄；3上升體溫作用黃體酮通過下丘腦體溫調劑中樞影響散熱過程,使月經周期的黃體相基礎體溫輕度上升；【臨床應用】1功能性子宮出血；2痛經和子宮內膜異位癥；3子宮內膜腺癌；4前列腺肥大和前列腺癌；5先兆流產和習慣性流產；6避孕【不良反應】不良反應輕,偶見惡心.嘔吐及頭痛等；有時可致乳房脹痛.腹脹；尚可顯現性欲轉變.多毛或脫發.痤瘡；有時可致胎兒生殖器畸形；（二）抗孕激素類藥米非司酮為孕激素受體阻斷劑,同時具有抗孕激素和抗皮質激素活性,仍具有較弱的雄激素活性； 由于米非司酮可對抗黃體酮對子宮內膜的作用,具有抗著床作用,

7、可作為房事后避孕的有效措施；具有抗早孕作用,用于終止早期妊娠, 可引起子宮出血延長,但一般無須特殊處理；四.雄激素類與抗雄激素類藥（一）雄激素類藥【作用】1生殖系統作用作用有：促進男性性器官及副性器官的發育和成熟,促進男性其次性征形成, 促進精子的生成及成熟； 大劑量反饋抑制腺垂體分泌促性腺激素；可削減卵巢分泌雌激素,并有直接抗雌激素作用；2同化作用能明顯促進蛋白質合成（同化作用） ,削減蛋白質分解（異化作用）,削減尿素生成,使尿素排泄削減,造成正氮平穩,因而促進生長發育, 使肌肉發達,體重增加；同時有水.鈉.鈣.磷潴留現象；精品學習資料精選學習資料 - - - 歡迎下載學習必備精品學問點3提

8、高骨髓造血功能骨髓造血功能低下時,較大劑量的雄激素可直接 刺激骨髓造血, 特殊為紅細胞的生成； 睪酮能刺激腎分泌促紅細胞生成素,仍能直接興奮骨髓合成亞鐵血紅素,使紅細胞生成增加；4免疫增強作用；【臨床應用】1替代療法無睪癥（兩側睪丸先天或后天缺損）或類無睪癥（睪丸功能不足）,男子性功能低下,用睪酮及其酯類進行替代治療；2圍絕經期綜合征及功能性子宮出血；3晚期乳腺癌及卵巢癌；4訂正貧血；5增強體質；【不良反應】雄激素過量可引起女性男性化,男性女性化及不良反應；（二）抗雄激素類藥凡能對抗雄激素生理效應的藥物稱為抗雄激素藥；環丙孕酮具有較強的孕激素作用, 仍可阻斷雄激素受體； 可用于抑制男性嚴峻性功

9、能亢進； 其他藥物無效或患者無法耐受的前列腺癌； 與雌激素合用治療女性嚴峻痤瘡和特發性多毛癥； 與炔雌醇組成復方避孕片用于避孕； 由于本藥抑制性功能和性發育,禁用于未成年人；非那雄胺可抑制睪酮轉化為二氫睪酮,降低雄激素作用強度, 主要用于治療前列腺增生；五.促性腺激素類藥戈那瑞林對于女性可促進雌激素的分泌, 有助于卵泡發育和成熟； 對于男性可促進雄激素的分泌, 有助于精子的產生； 主要作為促排卵藥, 治療下丘腦性閉經所致不育. 原發性卵巢功能不足； 也可用于男性性器官發育不全. 小兒隱睪癥等；六.抗生育藥抗生育藥為指阻礙受孕. 防止妊娠或能終止妊娠的一類藥物,包括避孕藥和抗早孕藥；現有的避孕藥

10、大多為女用藥,男用藥較少；（一）主要抑制排卵藥本類藥物為最常用的女性避孕藥,由孕激素和雌激素類藥物配伍制成；【作用和臨床應用】本類藥物應用不受月經周期的限制,排卵前.排卵期精品學習資料精選學習資料 - - - 歡迎下載學習必備精品學問點及排卵后服用,均可影響受精卵著床；1抑制排卵 外源性雌激素和孕激素通過負反饋機制, 抑制下丘腦促性腺激素釋放激素的釋放, 從而削減促卵泡素和黃體生成素分泌, 兩者協同作用而顯著抑制排卵；2抗著床該類藥物含大量孕激素,干擾子宮內膜正常發育,不利于受精卵著床；3使宮頸粘液粘稠度增加,不利于精子運行,影響卵子受精；4其他仍可影響子宮和輸卵管平滑肌的正常活動,使受精卵不

11、能準時地被輸送至子宮內著床；仍可抑制黃體內甾體激素的生物合成等；按規定服藥,避孕成效可達99%以上,停藥后生殖才能很快復原；【不良反應】可有頭暈.惡心.挑食及乳房脹痛等類早孕反應,堅持用藥23 個月后減輕或消逝；少數用藥者發生子宮不規章出血時,可加服炔雌醇； 如連續閉經兩個月, 應予停藥； 可誘發血栓性靜脈炎. 肺栓塞或腦血管栓塞等栓塞性疾病,應予留意；個別可有血壓上升；哺乳期婦女用藥可使乳汁削減；乳房 腫塊及宮頸癌患者禁用；（二）干擾孕卵著床藥干擾孕卵著床藥也稱探親避孕藥,常用藥有甲地孕酮探親避孕 1 號片.炔諾孕酮 探親避孕片 .左炔諾孕酮等；能快速抑制子宮內膜的發育和分泌功能, 干擾孕卵

12、著床而產生抗生育作用；夫妻探親同居當晚或房事后服用,避孕工具失敗或沒有實行措施者,均可口服本類藥物作為避孕的應急措施；（三）抗早孕藥抗早孕藥為指在妊娠12 周內能產生完全流產而終止妊娠藥物；如早期應用,其成效相當于一次正常月經, 故又稱催經止孕藥； 臨床常用孕激素受體阻斷劑米非司酮與前列腺素衍生物米索前列醇misoprosto1序貫配伍應用；藥物可破壞蛻 膜.促進子宮平滑肌收縮.軟化且擴張宮頸而誘發流產；其具有完全流產率高.對母體無明顯不良反應.流產后月經周期能快速復原.對再次妊娠無影響特點；（四）殺精子藥棉酚作用部位在睪丸曲細精管的生精上皮細胞； 用藥 45 周后大部分曲細精管萎縮, 生精上皮細胞幾乎消逝, 管中可見大量脫落細胞和