1、CF3SO2Na為氟源合成含三氟甲基內酯化合物的研究目錄背景1含氟內酯的研究方法含氟內酯的研究方法2研究目標3結語41896 年 Swarts 等有關一氟乙酸乙酯的合成揭開了有機氟化學的序幕；1956 年第一次出現含三氟甲基的精神類用藥氟非那；1957 年首次引入第一個含氟抗癌藥物 5-氟尿嘧啶； 近十年來, 隨著氟化學研究的進展和對氟原子及含氟取代基的深入了解, 藥物科學家正在進一步開掘含氟藥物這座新藥研發中的金山銀礦。背景1 最新統計表明, 目前全球含氟藥物年銷售額在 400 億美元左右，市場上20%的醫藥和 35%農藥中至含有氟原子，由此看來含氟藥物的應用及研發前景相當可觀。 其中，三氟

2、甲基基團在醫藥、農藥和材料分子中最為普遍，由于它具有強吸電子性、親脂性和穩定的 CF 鍵等特性, 將其引入到有機化合物中能夠顯著改變化合物的酸性、偶極距、極性、親脂性以及其化學和代謝穩定性，因此向有機分子引入三氟甲基的方法成為當前的熱點研究課題。 幾十年來, 化學家發展了各種不同類型的向有機分子引入三氟甲基的反應。1、通過三氟甲基自由基(CF3)的三氟甲基化反應。2、鈀參與(催化)的三氟甲基化反應3、銅參與(催化)的三氟甲基化反應4、不對稱三氟甲基化反應 與此同時，眾多研究也表明功能化的內酯基團的引入對于改善藥物的生物活性也具有著重要的作用。在許多具有生物活性的天然產物分子中，功能化的內酯基團

3、也是其主體的構造。 例如：香料、昆蟲的性信息引誘劑、生物堿和大環抗生素等等。 因此，含氟內酯的合成引起了藥物學家們較大的興趣。1用三氟乙酸、selectfluor N-氟苯磺酰亞胺（NFSI)等氟化試劑。直接氟化法含氟內酯的研究方法含氟內酯的研究方法22含氟砌塊法，使用溴二氟乙酸乙酯、三氟丙酮酸甲酯、三氟甲苯酮等合成含氟內酯碘的內酯化反應，碘內酯化反應一般都是通過碘代試劑與不飽和烯酸在堿的催化作用下合成碘代內酯的反應。烯烴類與烯烴類與 CF3SO2Na的碘代三氟甲基化的碘代三氟甲基化Hang Z, Li Z, Liu Z. Org. Lett., 2014, 16(14): 36483651.

4、20 世紀世紀 90年代年代，法國氟化學家Langlois 等已報道了 CF3SO2Na 在氧化劑存在下對富電子芳香化合物的三氟甲基化反應。2011年，美 國 Scripps 研 究 所 的 Baran 小 組 ，實 現 了 芳 香 雜 環 的 三 氟 甲 基 化 反 應 。2013年，Maiti 科研小組發展了鐵（）參與的，-不飽和羧酸的脫羧三氟甲基化。2013年，報道了未活化烯烴的氧化三氟甲基化。2013年，Nicewicz報道了以CF3SO2Na為氟源的有機光催化劑催化下的未活化脂肪族烯烴的直接三氟甲基化。2013年， Shibata課題組報道了聯苯化合物的三氟甲基化。2013年，Matthias Beller課題組發展了芳基硼酸和芳基乙烯硼酸的三氟甲基化。2013年，Itoh小組報道了可見光引發的芳烴的三氟甲基化。2014年，Lipshutz課題組報道了N-芳基丙烯酰胺類的三氟甲基化。2014年， Fennewald 和Lipshutz發展了雜環化合物的三氟甲基化。2014年，Dubbaka課題組報道了銅（）催化芳基、雜環芳基和乙烯基三氟硼酸鉀的三氟甲基化。2015